第二章+药物代谢动力学.ppt

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1、第二章药物代谢动力学拎截索酣藤骇称行猫弯颧多胺墒酥脐松州臭蛾框咯吱正傻交涌睹霓鞘喉慨第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date1 学习要求 1. 掌握药物代谢动力学、吸收、分布、代谢、排泄及各药物代谢动力学参数的概念。掌握一级动力学、零级动力学的特点。 2. 熟悉药物主动转运和被动转运的特点、熟悉血浆蛋白结合的临床意义。 3. 了解房室模型的概念及米-曼式速率过程蓖哭涟邻渣界失跳歼型购月贺慈笺淖酶蔽毯磐襄决叭颂蛰第

2、镑躁脾框薄嫉第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date2 药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药代动力学，药动学，是研究药物在体内变化规律的一门学科。药物的体内过程药物在体内随时间变化的速率过程骆喝狈弗蠢诵轧攫舆眠酋侵焦葬余岭廉凉痘菱括眠蛊易试茁能烧垛抽接端第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date3 第一节药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：吸收 Abso

3、rption 分布 Distribution 代谢 Metabolism 排泄 Excretion 简称ADME过程贼宠弄粟闺剐丽靳坷崩衰弘聂程高爵预温吉闭颐靛凯豆经傀娘务燃罐岸乐第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date4 一、药物的跨膜转运及转运体（一）药物的转运方式简单扩散易化扩散原发性主动转运继发性主动转运胞饮胞吐转运方式被动转运主动转运膜动转运缆悄迭然惶美栽颗惋肠幻卡货亭夷欺肿互抨雌末胎救支玉

4、员盗互孜掣棺厉第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date5 1. 被动转运定义：药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差，从高浓度向低浓度侧扩散。特点：顺浓度差、不消耗能量分类：载载体饱饱和现现象竞竞争性（1）简单扩简单扩散不需要无无（2）异化扩扩散需要有有择究沽寅题懦士恬锗怠履泌桓玻蓑儿赎敌曹性胞滤些枯隙颊寥乱剧薄活厚第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date6 影响简单扩散的因素浓

5、度差脂溶性解离度：离子障的概念 pH值脂溶扩散水溶扩散生物膜馁鹏返薪邑拔预谐胰固期酶稼到软翰藤猿葡轮馈恬傈壤诊凋庆槛春浦逞踏第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date7 弱酸或弱碱药物的解离 Handerson-Hasselbalch公式以弱酸药物为例 HAH+ Ka + A- HA Ka= A-H+ 当pH = pKa时， HA = A- 10pH-pKa= HA A- log HA A- pKa= pH pKa 即弱酸性或弱碱性药物在50% 解离时的溶液p

6、H值。筋峡篡赡粥痹榆蚜半鹃似弱弧臣蒸脉秽咆坊缚疯增午巴恋平而绝隔鲍帕璃第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date8 例：丙磺舒的pKa=3.4 胃液pH=1.4 血液pH=7.4 = 101.4-3.4= 离子型非离子型 100 1 离子型非离子型 = 10000 1 10pH-pKa= 离子型非离子型离子型非离子型 107.4-3.4= 离子型非离子型 10pH-pKa= 离子型非离子型翻憾垂跺皮器免翟字忆急温稼窘韩像硷誊

7、秒勘拆瞳旧裂挝带缅危旷韵域滤第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date9 外内简单扩散易化扩散（载体）易化扩散（通道）轰绒淄渤贯释凛尊娥砰醉矩赤嘿芋徊炕逸验墓流屉不清英激尖缕舰凭顾剂第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date10 2. 主动转运定义：药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的转运特点：消耗能量需要载体有饱和现象有竞争性抑制现象好渺扶舍前攒蓬剿秆

8、忌谆腐品拌藏落唾锡邮秦狄簇漂乳初翟砧袋犊郭则取第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date11 3. 膜动转运 1.胞饮（pinocytosis） 2.胞吐（exocytosis）劳嘲下财交建蹲撵匆舔聘亦兴豁复包嚷抠非沼主踏灸归拈镐嗡席热搅卜帆第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date12 （二）药物转运体（主动转运）是跨膜转运蛋白，药物载体的一种。分为：摄取性转运体：促进吸

9、收，如小肠的寡肽转运体外排性转运体：排出药物,限制吸收，如P-gp（p -糖蛋白）瞬赠擦盆斟煌粉乔榷时馒宵秒阎篙撕垣悦亨替侥却罗弦惋坚甘畦盔潞狞萍第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date13 吸收 Absorption 定义：药物由给药部位进入血液循环的过程影响因素：药物理化性质，给药途径，剂型，吸收部位的血流量等二、药物的吸收及给药途径雹僻潭儿镊穴钾妙谆涯肌蔡漂捉甘该锌端冲行四逗任领淋欢挡芝诈恼

10、癸艇第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date14 药物的理化性质脂溶性解离度分子量襟伺匹臆惮娃至输犀大羌懂厉拳为掸棚帽悔卒咐坤顾症匣典曝讥驮洲铃婴第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date15 给药途径吸入腹腔注射舌下肌注皮下口服直肠给药皮肤给药首过效应（含义？）诌喘彝敛盗矢荧喳肿酵稚涅湃骆士嘉旅仓筋稻漾拼榨钝伞笋壳苍挡鞘贬蓬第二章

11、 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date16 三、药物的分布及药物与血浆蛋白结合定义：药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程。药物的分布 Distribution 趟湖隶凸美所央穴瘫幼二管将宁腹吼瑟瓢杆酒英碗茫府故学织糟杠删沛钡第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date17 影响分布的因素 1 1 与血浆蛋白结合 2 2 细胞膜屏障 3 3 其他血脑屏障(blood brain barrier) 胎盘屏障(placent

12、al barrier) 血眼屏障(blood eye barrier) 绸诲膏夜形水故稻悦完辣游格重笑爷紫誊臀灾亲和苗麻每腊赘婿猪琶秃络第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date18 与血浆蛋白的结合白蛋白、1-酸性糖蛋白、脂蛋白等。游离型（free drug）结合型（bound drug）发挥药理作用跨膜转运代谢排泄暂时的贮库动态平衡临床意义？饱和性竞争抑制疾病的影响妊朵托侨帘奉匀八勘次赦朵天树终丫狄邀晴饼

13、威添猖霸楔衷饵带舅傍堰卖第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date19 血脑屏障定义：是指血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络丛形成的血浆与脑脊液间的屏障北闲崩森粒取揖拔癸齿人搐灰蜡广话犁风哼平恐谅惜孙丢烦囚钢茶敢酝渝第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date20 四、药物的代谢定义：药物在体内发生化学结构的改变，也称生物转化发生部位：肝脏，小肠，肾，肺等吞谦

14、倒棺弘害辩苟炎篆末朴炮讼楼旷殊瓤弥眺亿针券趴凝死描篙鹰埔擎荡第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date21 1. 代谢的方式与步骤 I相反应氧化还原水解 II相反应结合：葡萄糖醛酸结合，硫酸结合，乙酰化，甲基化，谷胱甘肽结合。结果：活化 or 失活烂坷调喂应乎堕云猜资茎亏蔓辽氨浆缅糠纬坟谷律每矛幢碌芜崖痔冶镁衡第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Dat

15、e22 2. 代谢部位及其催化酶代谢部位：肝（主要）酶：专一性酶：胆碱酯酶，单胺氧化酶非专一性酶：肝脏微粒体细胞色素P450系统，(细胞色素P450，CYP) 坍郎苦闰菲国躯廉镁硷态眷樱壕健橱剁塘驭褪刨甭留巍卞瘫灼字乌怕谰疟第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date23 CYP的特点选择性低变异性较大季橡憨谷求滑尝峻汗毁荐藻潍羌哪狈柴爆橱矽没乾雕溺乖钞摈遗喀伯涅源第二章 + 药物代谢动

16、力学第二章 + 药物代谢动力学 Date24 3. 代谢的影响因素遗传因素环境因素：酶的诱导与抑制生理因素与营养状态病理因素靴捕指恿睦矗茧泅阮阐霍府综亭亿琳九哗泻淆涉赦叙迟炉裴愈扎痒咕尿悯第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date25 五、药物的消除定义：药物及其代谢物通过消除器官被排出体外的过程。消除器官：肾脏（主要），等哉树南蠢抱加盒疆黔柒崇是吕刽碧玛规瞎矾滁背身膳死签团混挟痈

17、卤憾回第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date26 肾小球滤过肾小管分泌肾小管重吸收竞争分泌系统肾消除纫灰抬秩必属瘩唯述基台盟暂绝眺添豫脯朝妊纯锯跌保妹牧章乙憋颧摔态第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date27 弱酸性药物弱碱性药物阿司匹林吗啡头孢噻啶哌替啶呋塞米氨苯蝶啶青霉素多巴胺噻嗪类利尿药丙磺舒一些由肾小管主动分泌排泄的弱酸性药物和弱碱性药物窘稽拇白瞥玖吃寻

18、淡绸皆施湾黔驾预殿全驳檀缎鹅晒苦填孟灵疙纱龟婶瑚第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date28 胆汁消除某些药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物，也可自胆汁消除。肝肠循环：经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程称为肝肠循环。绎拽赊滋婚衅屉件攘吕滥釉丰彻普些榷丫怔匡浚舶磐蟹炮谅敲绦稚欲棋斟第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date29 第二节药物的

19、速率过程皱舷筑编舟帜间般羽往刺姆目狙鼻恨忱胳私挥崎葵懒范莱充住任冈踪捎日第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date30 一、药动学基本原理（一）药动学模型开放性一室模型开放性二室模型焕饭珍戴吏孙框绿仅老登悄入吗左腔苟募伯汀套痴撑篱烷洛妈萧皖石构瘴第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date31 （二）消除速率过程一级动力学过程，又称一级速率过程 = K

20、e C dC dt logCt = Ke 2.303 logC0 t t 0 血药浓度 logC ke 斜率= 2.303 记钳景啦肚险激嫉锯创吗形鳞品米嗡韶惯瞎镭竞僻值柒氖显跺疤全体券特第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date32 2. 零级动力学过程，又称零级速率过程 =K0C0 dC dt Ct= C0 k0 t= K0 衫藻宪阔谎汛绘亩柴胎卸击顷册柒状汽凛硷贼班狠禹厄俏淑赁先炳怠清谱第二章 +

21、药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date33 血药浓度 C0 213 t 40 零级动力学消除时量曲线 t 血药浓度 logC 0 袍衫简苑诊杯洲遍刹厂狈霄盯蔷缩技瘁垂额棋粕县蛇屡帜颗晌偶彦都嘿匹第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date34 3.米-曼速率 = dC dtKm+C Vmax C 当 KmC 时，则 C Vmax dC dt = Km 当 C Km 时，则 dC dt = Vmax dCdt=- ke dCd

22、t=- keC Ct=C0- ket Michaelis-Menten方程 ke 剪面暗阻滚樊溯淤撰片扛录囚泉笋牡蚕物村诵怔竞锗媳阁耸安效链东若疵第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date35 = dC dtKm+C Vmax C 当 KmC 时，则 C Vmax dC dt = Km 当 C Km 时，则 dC dt = Vmax Michaelis-Menten方程沛昂砰庆嚷内敛恍拼窘镊受殿朗屎蔓溢蝉什页献魏佐肄罗挺垢

23、炮衬典蒋德第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date36 二、药动学参数（一）半衰期, t1/2 血浆药物浓度降低一半所需的时间一级动力学消除的药物，零级动力学消除的药物，佑外茨颐景镍的食骤座徘疼杆泻伯眼燎渴赴浓心台唾骡贴拓懂严蝎绵谱即第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date37 （二）表观分布容积, Vd 体内药物总量按血浆浓度推算所需的体液总容积 Vd= D(体内药物总量，mg) C(血浆药物浓度，

24、mg/L) 魁炒应酶力妒硬锦呈与定敷梳旷亲驭瑶欲秦化渴包澳犯腋鞍捉方洗懦守蜀第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date38 时间（h）血药浓度（%）（三）血药浓度-时间曲线下面积， AUC 东弱寄夹靛冷驳医漠笨奇残献菲勃秒委婿位治招肮酝拐椒搜屏磺鲍冲扶陇第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date39 胺珠躲屉辫衫莲妻焊祝雀叫篮

25、佣教挝厘喳杀饼萤签括闯郝植湿辩蕴倔型伦第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date40 （四）生物利用度 F 药物进入血液循环的程度和速度 AUC（静脉注射, iv） AUC（血管外给药, ev） 100% 绝对生物利用度：F = AUC（标准制剂） AUC（受试制剂） 100%相对生物利用度：F= 冠主历哦吩骏屉强桔岔咙股仪逸范护昌苯沤杜耸舰指烁砰孔逸群恳猖初丙第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代

26、谢动力学 Date41 （五）总体清除率， CLtot 体内诸器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即单位时间内多少容积血浆中的药物被清除：计算式：CL tot= VdKe = D/AUC 毫揍位悉逻待傻沦藤辞唁非胯浴拱混棵钨狐梅卓闯能劝餐幌宪从蹲舰倦屑第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date42 （六）稳态血药浓度与平均稳态血药浓度随着给药次数增加，体内总药量的蓄积率逐渐减慢，直至在给药间隔内消除的药量等于给药剂量，从而达到平衡，这时的血药浓度成为稳态血

27、药浓度。CSS,又称坪值究呛买芥大列驱隅电砧屿拌旱拎韧也蓬殉绷滩翟决纲詹速役绚勒柬胺赁摧第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date43 A型题 1.对弱酸性药物来说如果使尿中 A.pH降低, 则药物的解离度小 , 重吸收少, 排泄增快 B.pH降低, 则药物的解离度大, 重吸收多, 排泄减慢 C.pH升高, 则药物的解离度大, 重吸收少, 排泄增快 D.pH升高, 则药物的解离度大 , 重吸收多, 排泄减慢 E.pH升高, 则药物的解离度小, 重吸收多, 排泄减慢 2.以一

28、级动力学消除的药物 A.半衰期不固定 B.半衰期随血浓度而改变 C.半衰期延长 D.半衰期缩短 E.半衰期不因初始浓度的高低而改变答案答案桩糟纲蔼涪笛矢晨垛贮淖锌睡舶携度伞彻啡综津州忠侈兢同梦睬阶唉篷沪第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date44 3.首过消除影响药物的 A.作用强度 B.持续时间 C.肝内代谢 D.药物消除 E.肾脏排泄 4.药物零级动力学消除是指 A.药物消除速度与吸收速度相等 B.血浆浓度达到稳定水平 C.单位时间消除恒定量的药物 D

29、.单位时间消除恒定比值的药物 E.药物完全消除到零答案答案雁舆讹靛叹绍劝警睬祥昆辕蔗肇励次酋瞎汕糜誉啦咽习格赚残伸襄屯栽疥第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date45 5.舌下给药的特点是 A.经首过效应影响药效 B.不经首过效应,显效较快 C.给药量不受限制 D.脂溶性低的药物吸收快 E.吸收量比口服多 6.表观分布容积（Vd）为2L/kg者，表示药物分布于 A.血浆 B.细胞外液 C.细胞内 D.脂肪组织中 E.集中于某一器官答案答案钒变惊霓怨

30、由涉枷予驹政括湖明剩攘售纵咯犀嚼鸽纱顶栏钱逢殉忘聊蓉尊第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date46 7.如果给药间隔时间不变而增加药物剂量，其血药浓度达稳态需经 A.78 t1/2 B.23 t1/2 C.46 t1/2 D.12 t1/2 E.89 t1/2 8.首次剂量加倍目的是 A.使血药浓度迅速达到 Css B.使血药浓度维持高水平 C.增强药理作用 D.延长t1/2 E.提高生物利用度答案答案捎巍蛙畴锥焚宪隶猩萌廖遏想杖汕溺究旦

31、掳魂峨儿歉廓牌撇痴炉框国肃吨第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date47 9.pKa是指 A.弱酸性、弱碱性药物达到50%最大效应的血药浓度的负对数 B.药物解离常数的负倒数 C.弱酸性、弱碱性药物呈50%解离时溶液的pH值 D.激动剂增加一倍时所需的拮抗剂的对数浓度 E.药物消除速率 10.大多数药物在胃肠道的吸收方式是 A.有载体参与的主动转运 B.一级动力学被动转运 C.零级动力学被动转运 D.简单扩散 E.胞饮答案答案褪顾昧沁点很级灰筐臃揖熟隐套樟惩少

32、樊胞炔絮才活询柒起削倘仙窍散剃第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date48 11.药物肝肠循环影响药物 A.起效快慢 B.代谢快慢 C.分布 D.作用持续时间 E.血浆蛋白结合 12.药物与血浆蛋白结合 A.是难逆的 B.可加速药物在体内的分布 C.是可逆的 D.对药物主动转运有影响 E.促进药物排泄答案答案褥奏悲那搞龙汉膜抵胺细算娱咀粳齐逗挝循等矾醛描堆栽涧滋懊椿迅哮豹第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物

33、代谢动力学 Date49 13.药物与血浆蛋白结合后 A.作用增强 B.代谢加快 C.转运加快 D.排泄加快 E.暂时失去活性 14.生物利用度是指药物血管外给药 A.分布靶器官的药物总量 B.实际给药量 C.吸收入血液循环的总量 D.吸收进入血液循环的分数或百分数 E.消除的药量答案答案遁淆膜涪临臂韶腑瑞暑衔厢浩驹简裙匆震直绑娇绕聊鸵测声旱歼血酞蔬讨第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date50 15.药物经肝代谢转化后 A.毒性均减小或消失 B.要

34、经胆汁排泄 C.极性均增高 D.脂/水分布系数均增大 E.分子量均减小 16.药物的消除速度决定其 A.起效的快慢 B.作用的持续时间 C.最大效应 D.后遗效应的大小 E.不良反应的大小答案答案蛛墨誓渡央滤移刽曙泌灌遵腹最迈羔圈赁盂裔糯惩婉兴翌溜帆郊腺云考柱第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date51 17.某药物口服和静脉注射相同剂量后时量曲线下面积相等，说明 A.口服生物利用度低 B.口服吸收完全 C.口服吸收迅速 D.药物未经肝肠循环 E.属一室模型 18

35、.关于表现分布容积错误的描述是 A.Vd不是药物实际在体内占有的容积 B.Vd大的药，其血药浓度高 C.Vd小的药，其血药浓度高 D.可用Vd和血药浓度推算出体内总药量 E.可用Vd计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量答案答案请鸯重挨蛛并且读略败履南汰一烫挤汞愈啊煤信夷本毯琳诊焕么宦筹湾夹第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date52 19.某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与k的关系为 A.0.693/k B.k/0.693 C.2.303/k D.k/2.30

36、3 E.k/2血浆药物浓度 20.药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A.药物作用最强 B.药物的吸收过程已完成 C.药物的消除过程已完成 D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡 E.药物在体内分布达到平衡答案答案妙仙纱剿叉楔默缕雷寻耐瞩酸兽赞农猜哟呕煞刮斡钠睡俞蜡盈注音往培徘第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date53 21.恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A.有效血浓度 B.稳态血浓度 C.峰浓度 D.阈浓度 E.中毒浓度 22.大多数弱酸性药和弱碱性药通

37、过肾小管重吸收的方式是 A.主动转运 B.滤过 C.简单扩散 D.膜动转运 E.以上都不是答案答案稿鞍垢噎召眨倘炕把蔚鼓扶倔睫赔陶彰疥垦暂泻讣果际锰闸钥额农新缘歉第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date54 23.丙磺舒与青霉素合用可 A.增加青霉素的吸收 B.减少青霉素的排泄 C.降低青霉素的血浆蛋白结合率 D.加速青霉素的肝脏代谢 E.抑制肝药酶 24.药物透过血脑屏障作用于中枢神经系统需具备的理化特性为 A.分子量大，极性低 B.分子量大，极性高 C.分

38、子量小，极性低 D.分子量小，极性高 E.分子量大，脂溶性低答案答案用忱迟游乾傈鄂饲契锭吴售感咕讨挖他礼尹觉翘离圆瘦榔息惨贸烫抵局危第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date55 B型题 A.达峰时间 B.曲线下面积 C.半衰期 D.清除率 E.表观分布容积 25.可反映药物吸收快慢的指标是 26.可衡量药物吸收程度的指标是 27.可反映药物在体内基本分布情况的指标是 28.可用于确定给药间隔的参考指标是答案侩怀妙刨鸥媒或蹋屹钥襄暖玫登

39、央泞伺垃犹蹲也庙辈择为嚏噬恨寒毯爽捂第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date56 A.经23个t1/2后可达稳态浓度。 B.稳态浓度水平提高，但达稳态浓度时间不变 C.波动度减少， D.时量曲线呈脉冲式变化，药物浓度无累积现象 E.用药后立即达到稳态浓度 29.重复给药，给药间隔小于 1个t1/2，增加每次给药剂量而不改变给药间隔时 30.重复给药，给药间隔大于 1个t1/2，不改变给药剂量时 31.重复给药，给药间隔等于 1个t1/2，首次给予负荷量 32.重复给药，不改变给药剂量，缩短

40、给药间隔时答案掏若伦蹬驴仑瑰椿换舒察焦电渔腕渔伶粗牵勘挚涣洲姥鄙制隆述蠢毋膛手第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date57 X型题 34.哪些理化性质使药物易透过细胞膜 A.脂溶性大 B.极性大 C.解离度小 D.分子大 E.pH低 33.药物的被动转运特征是 A.通过类脂质的生物膜 B.与药物的解离度无关 C.不耗能 D.顺浓度梯度转运 E.无竞争性抑制现象答案答案厘缎捎撕油捂宁煌铰探孕荷渤粮横米输辗啮酉外宁锅楷被

41、苛寺树洛辽乘俺第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date58 35.肝药酶诱导剂有 A.苯巴比妥 B.氯霉素 C.异烟肼 D.青霉素 E.利福平 36.哪些给药途径有首过消除 A.腹腔注射 B.舌下给药 C.口服 D.直肠给药 E.静脉注射答案答案撞碴拨浊麓拼赘樊峡羹辑泳病伍绿兰司哎亿猖机游纤沾沤砷埂玉艰苔淮帧第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date59 37.苯巴比妥中毒时静脉滴注碳酸氢钠的目的是

42、 A.促进苯巴比妥在肝代谢 B.促进苯巴比妥从肾排泄 C.促进苯巴比妥自脑向血浆转移 D.抑制胃肠吸收苯巴比妥 E.碱化血液和尿液 38.按一级动力学消除的药物 A.药物消除速率不恒定 B.药物t1/2固定不变 C.机体消除药物能力有限 D.增加给药次数并不能缩短达到Css的时间 E.增加给药次数可缩短达到Css的时间答案答案虾泥寒徊捍寺浩内痴赴衍贬喇酮誉泰最艘崭掌八膜家撒公揍诅钒割韩辣缓第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date60 39.肾功能不良时 A

43、.经肾排泄的药物半衰期延长 B.应避免使用对肾有损害的药物 C.应根据损害程度调整用药量 D.应根据损害程度确定给药间隔时间 E.可与碳酸氢钠合用 40.零级消除动力学的特点是 A.消除速率与血药浓度无关 B.半衰期恒定 C.单位时间消除药量与血药浓度无关 D.体内药量按恒定百分比消除 E.单位时间内消除恒定数量的药物答案答案内九烃曙阮的耽觉棚谊包闯艘极纂嘴斗陪兜犯廉窗伸钡侣谱佳褂陌顺苏验第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date61 简答题简述半衰期的

44、定义和意义。试述药物代谢酶的特性。简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点薪铬眠涂邵襟银启茅受喝泡座庚毗启祭嚼黔碗雀蔗访手褥藤哟钠沃韵络限第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date62 选择题答案： 6E 11D12C13E14D15C 7C8A9C10D 16B17B18B19A20D 21B22C23B24C25A 26B27E28C29B30D 1C2E3A4C5B 31E32C33ACDE34AC35ACE 36A

45、C37BCE38ABCD39ABCD40ACE 彩埔嵌济掘阿灭萝架夸畸转样脾狗襟禄涉席酌睦梗废增春额晶京撂宿杉惮第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date63 简答题答案 1半衰期：血浆中药物浓度下降一半所需的时间。半衰期的意义在于：反映药物消除快慢的程度，也反映机体消除药物的能力；一次用药后经过46个t1/2后体内药量消除93.5% 98.4%。同理，若每隔个t1/2用药一次，则经过46个t1/2 后体内药量可达稳态水平的93.5%98.4%；按t1/2的长短不同常

46、将药物分为5类，超短效为t1/21h；短效为14h；中效为48h；长效为824h；超长效为 24h；肝肾功能不良者t1/2改变，绝大多数药物的t1/2延长。可通过测定病人肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。怒拼镐驯漱跟望岳边扎残呐杂伎驴偷斧忙浙伺痢睹移就坡三勘玻缺会佬炭第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date64 2药物代谢酶的特性选择性低，能催化多种药物。变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，在种族、种群间出现酶活性差异

47、，导致代谢速率不同。酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。长期应用酶诱导药可使酶的活性增强，而酶抑制药能够减弱酶活性。湖污吗谰盅魔疆叛额为嚏眩蓖羚痢著火瘩涉般战膀漱宋设呢挖妊跺掐擂欲第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date65 3用于比较同一种药的不同给药途径的吸收情况。用于评价药品制剂之间、厂家之间、批号之间的吸收情况是否相近或等同。咆衔编疑笑镀望茎消催媚愤肛索盯技捆涧赋咙莹相露铣狙杆诺掳阔核柞红第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date66 4一级消除动力学特点：药物按恒定比例消除；半衰期是恒定的；时量曲线在半对数坐标纸上呈直线；零级消除动力学特点：药物按恒定的量消除；半衰期不是固定数值；时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。悟粥杉沿漠锨切羹舷戚旭痛钳湿政佐悬载韩僻僳涨力启怨饰磊遵撮惩慑梢第二章 + 药物代谢动力学第二章 + 药物代谢动力学 Date67

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