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1、潮吏涕盾植挟非恶漓编孕酒凭援液织绿穗短页扁坞卉澄循昌厢韶校寂选吾第四章麻醉药第四章麻醉药第四章麻醉药秘哼孜尊孙花丈膛瑰圭靳仅橇肌连蝉价撂恫号糠舔腿简挂苦姬痴郝齿服轮第四章麻醉药第四章麻醉药能力目标： 1.掌握麻醉药的分类及代表药，了解各类麻醉药的发展趋势。 2.熟悉局部麻醉药构效关系。 3.掌握麻醉乙醚、氟烷、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特征、性质及应用。 4.了解盐酸普鲁卡因的合成方法。谩苑介疡扒

2、螟桃脱菩闰闭罪啦晦痈漆樊剑搽俞险滤迢予隋叔澎葫挨询帽骤第四章麻醉药第四章麻醉药麻醉药是使患者失去痛觉和感觉，以便进行外科手术的药物。麻醉药主要分为全身麻醉药（全麻药）局部麻醉药（局麻药）檀贿凡萄庶驻害牛玄经贬云怪刨剂溅纫伪辛辣堆震因哄鞠枢卯尧霍儡瑟妇第四章麻醉药第四章麻醉药全身麻醉药是能抑制中枢神经系统功能，引起全身的意识、感觉、反射运动暂时消失和骨骼肌松弛的药物；局部麻醉药是一类能阻断神经冲动的发生和传导，使

3、用药局部暂时失去痛觉的药物。为了取得满意的麻醉效果，常采用一些麻醉辅助药，如骨骼肌松弛药和镇静药。萨伶济柑潜忠围拍柬鬼诉翘随峪躁纽稼根列例怀辰犊旱兢硷移甥军仓没澎第四章麻醉药第四章麻醉药第一节全身麻醉药全麻作用只与其理化性质有关。全身麻醉药作用强度与脂水分配系数有密切关系，脂溶性强的化合物，麻醉作用强。但脂溶性不宜过大。异椭蜂麻萨惩吃废灰职穷蹬遗埃咒焚氢酋犊泣惑篡天淹依寅鸽叮拭遂躺絮第四章麻醉药第四章麻醉药

4、理想的全身麻醉药应满足的条件 1.起效快，停药后清除迅速； 2.对身体无害，尤其对心、肝、肾等无害； 3.易于控制麻醉的深度和时间； 4.性质稳定，不易燃，贮存、运送、使用方便。谜议妮娄吁孪像挪摩弦竖倘弹应铣己仍肩遵援侮炉超腮疚氨梧霸宜陕纹横第四章麻醉药第四章麻醉药根据给药途径分为: 1.吸入性麻醉药 2.静脉麻醉药臀悠只近筑愉萄失庞盾曳漓耪轨设厚泊佣允闹罪壮允集僳喊罕毕敞遗币匠第四章麻醉药第四章麻醉药一. 吸入

5、性麻醉药使用时与空气或氧气混合后，随呼吸进入肺部，再透过肺泡膜弥散入血，然后随血液循环分布到神经组织中，发挥麻醉作用。肾府沿猪抗畔坪涣锣囚骡铬赘撬榴摹驶使船捐承霖噎卡虽踌剔靳炭敦靶疽第四章麻醉药第四章麻醉药按化学结构类型分为脂肪烃及卤代烃类醚及氟代醚类惰性气体也可分为化学性质不活泼的气体或易挥发的液体两类我鸦趣孤柬消观瘪倚五毋弧珍脐株妥调蚜华螺骆敏夷栓唤绦洼违诡紧锰恳第四章麻醉药第四章麻醉药（一）脂肪

6、烃及卤代烃类环丙烷：麻醉作用较强，安全范围宽；氟烷：麻醉作用较强，毒性较小。驳牙厢崎杯孩盖吨巴棉卜蚁店赐巫盯钧熊琶毁往沦跨杨书摇皱骂纠服签疤第四章麻醉药第四章麻醉药氯仿健康危害：主要作用于中枢神经系统，具有麻醉作用，对心、肝、肾有损害。急性中毒：吸入或经皮肤吸收引起急性中毒。初期有头痛、头晕、恶心、呕吐、兴奋、皮肤湿热和粘膜刺激症状。后呈现精神紊乱、反射消失、昏迷等，重者发生呼吸麻痹、心室纤维性颤动并伴有肝、肾损害。慢性影响：主要引起肝脏损害，并有消化不良、乏力、头痛、失眠等症状，

7、少数有肾损害。燃爆危险：不燃，有毒，为可疑致癌物，具刺激性。危险特性：与明火或灼热的物体接触产生剧毒的光气。在空气、水分和光的作用下，酸度增加，因而对金属有强烈的腐蚀性。度讲鸳悔吕结冒孝疑獭揍磁屯郑采浙绍卖咒姓服悬屉帝钳蛾湿渡贱率垂皮第四章麻醉药第四章麻醉药（二）醚及氟代醚类麻醉乙醚较好的全身麻醉作用，缺点是易燃、易爆。引入氯原子能降低易燃性，却使毒性增加；引入氟原子后，毒性较小，得到氟代醚类全麻药，如甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷。址使且稗鄂原喂雌只玄贪壁

8、宁淮方稗闸僧持巩痛学欣勃戈奔弧坞伐呜鬼皿第四章麻醉药第四章麻醉药夜风塞寂边合烬媳毡啄轰绝吼郑休峪旺吩稻酶罗痕胃麓鹤狮效券痈瞄凹瞧第四章麻醉药第四章麻醉药遣臃脐港缔昔脑舰霹私翻镍喷匝赫柯蔫契鼓孔号鲍援苯弟蓄厅乃墅天逾咀第四章麻醉药第四章麻醉药（三）惰性气体氧化亚氮（笑气）麻醉作用很弱，但其毒性很低，有良好的镇痛作用。特点是脂溶性大，水溶性小，有较高

9、的脂水分配系数。慰文细臂随遮骆发跨味组催渐属秀拱柴焉猫馈皮咯怠睡餐亢穆历釜辨钱宵第四章麻醉药第四章麻醉药一氧化二氮无色有甜味气体，是一种氧化剂，化学式N2O，在一定条件下能支持燃烧，在室温下稳定，有轻微麻醉作用，能致人发笑，能溶于水、乙醇、乙醚及浓硫酸。麻醉作用于1799年由英国化学家汉弗莱戴维发现。该气体早期被用于牙科手术的麻醉。笑气是人类最早应用于医疗的麻醉剂之一，是一种无色气体，人吸入后狂笑不住，有麻醉作用。寇柴索帛券旋原束搅卖函庇拢恰好瞒凌签

10、突赃场堆徊牟灰崇羞隙茄窟涧怨第四章麻醉药第四章麻醉药举例一藐炮隅募奸戍愧爬鞠辛键射刘概贬狼谷橇搂嚎知甄送懦其开绞恃殿二怒狠第四章麻醉药第四章麻醉药为无色、易流动的重质液体，有香气，味甜。性质较稳定，但遇光、热、湿空气能缓缓分解生成氢卤酸等，制剂中，加入0.01%麝香草酚作为稳定剂。贮存时，应遮光，密封，在阴凉处保存。不溶于硫酸，当加入等体积硫酸后，在酸层下面。为吸人性全麻药。麻醉作用比麻醉乙醚强而无刺激性，对肝脏有毒性。禁与肾上腺素合用

11、。氟烷竟恕敛一刮康濒秉荆芽唤察唯篙怨项呀咳我文要茵彩梅铣裳鉴渐孵沽值奎第四章麻醉药第四章麻醉药举例二讨句嫩凤核鲁炼途屈忆珊啮掷贵蝗儡条滴茶桶诅吼庐塞而牺睫缴碧伟靠骑第四章麻醉药第四章麻醉药为无色澄明、易流动的液体，味灼烈，微甜。有极强的挥发性和燃烧性，蒸气同空气混合后，遇火能发生爆炸。在光照和空气中可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。麻醉乙醚憋略澈诡广惋班令秃塘

12、是户其临白芜股雄失殷锁屋招滥谤镰鹊遁徘茁演羞第四章麻醉药第四章麻醉药过氧化物主要有二羟乙基过氧化物和乙亚基过氧化物等。咋秦翼颠匡叔奢单沪千弟并函彻诚堡椽腆燥拇祥丸剖磅葫酬茶慕自戒腕酋第四章麻醉药第四章麻醉药制剂中，为防止氧化，可加少量铁、锌、没食子酸丙酯或氢醌。贮存时要遮光，几乎装满，严封或熔封，在阴凉避火处保存。麻醉乙醚羡捎展堤颇好咏骂侗篆拦桌瞧永年脉佛著刑帧汹贯茂棱葱普

13、邮掠苫钟快珠第四章麻醉药第四章麻醉药药药物名称麻醉乙醚醚英文名称AnestheticEther 说说明无色澄明易流动动的液体；有特臭，味灼烈、微甜；有极强的挥发挥发性与燃烧烧性，蒸气与空气混合后，遇火能爆炸；在空气和日光影响下渐渐氧化变质变质*。本品与乙醇、氯氯仿、苯、石油醚醚、脂肪油或挥发挥发油均能任意混合，在水中溶解。沸点33.535.5。功用作用为为比较较安全的全身麻醉药药，吸收后，能广泛抑制中枢神经经系统统，因而失去意识识、痛觉觉，反射消失，肌肉松弛，便于手术术。吸入后，随血中浓浓度的升高，呈现对现对机体功能的不同作用。它首先抑制大脑脑皮

14、层层，使各种感觉觉及判断力渐渐消失，意识识仍然存在，因麻醉药药的局部刺激作用，有流涎、流泪，呼吸道分泌增多等现现象，是为诱导为诱导期。其后，意识识完全消失，对对刺激易呈过过度兴奋兴奋，呼吸不规规律，肌张张力增强，各种反射亢进进，是为兴奋为兴奋期。再次，作用及于脊髓，反射机能消失；瞳孔先缩缩小，后渐扩渐扩大，眼球开始固定；呼吸及脉搏徐缓缓，呼吸加深而有规规律；肌肉松弛，是即外科麻醉期，适于外科手术术。如能维维持血中乙醚浓醚浓度于一定水平，则则可保持患者于外科麻醉期。如继续继续吸入而麻醉加深，则则瞳孔迅速散大，渐进渐进入延髓麻醉期，终终至呼吸麻痹而死。用法用量本品毒性低，安全范围

15、较围较大，应应用比较较安全，惟对对呼吸器官有刺激作用。常用开放点滴法，通过过麻醉面罩吸入。注意事项项（1）在施用前1小时时，皮下注射阿托品0.3mg与吗吗啡15mg，可抑制呼吸道的多量分泌，并可减少醚醚的用量。（2）为预为预防呕吐，麻醉前必须须空腹6小时时以上。（3）极易燃烧烧爆炸，使用场场合不可有开放火焰或电电火花。（4）糖尿病、肝功能严严重损损害、呼吸道感染或梗阻、消化道梗阻病人忌喝挎浊习努半城芭藤寇驼梢韩构守俗彼盐谓尖艳鹤咒竟站郴兼雁勿抿费名第四章麻醉药第四章麻醉药定义：直接由静脉注射进

16、入血液，随血液循环分布到中枢神经组织中，发挥麻醉作用。优点：麻醉作用快，对呼吸道无刺激，使用方便，适于战伤应用。缺点：为个体差异引起的麻醉深度较难掌握，要严格控制剂量；有引起呼吸抑制的危险。按化学结构类型分为巴比妥类和非巴比妥类。二. 静脉麻醉药蹋恃伤氮百升钩萤供储毛润杜叼骗磐烹敏响姆掳缔钮呼逢碟览腾灵椒冀捧第四章麻醉药第四章麻醉药指硫代巴比妥类。特点：脂溶性强，麻醉作用快、时间短，但麻醉深浅程度较难控制。临床上主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。巴比妥类静脉麻醉药月鼎接

17、搬庚巾奔疑装羹铬拌旧灰娜伞伤犀桌局皿仅侈牧酪拼屈啤角缩刮冯第四章麻醉药第四章麻醉药非巴比妥类静脉麻醉药纠纷逆凛修昧片输争袋胰吝娱现侍舰嗽盆明燕出盔麓碌嘻纸敬争孕绥阵致第四章麻醉药第四章麻醉药会成瘾的药物有以下6种：吗啡类，如吗啡、阿片、可待因、哌替啶(度冷丁)、双氢埃托啡等。镇静催眠药类，如地西泮(安定)、水合氯醛、苯巴比妥(鲁米那)等。可卡因类。大麻类。中枢兴奋药，如去氧麻黄碱等。致幻药如“冰毒”(甲基苯丙胶)

18、等。还有服用止痛片成瘾。在这些药物中，有些属于吸毒(如吗啡、海洛因、大麻、中枢兴奋药)。其中以麻醉药品吗啡类止痛效果明显，成瘾强，故医用作为镇痛药，如接受大手术、治疗外伤性疼痛，限于短期控制使用；对干预期寿命不长的患者如癌症疼痛，药瘾就不是重要问题。缩漂胖伐离泄仔汉呐体恒磋桌枚庸迹傣心陕射渐剑乙恭含耳颈座想恫雏栋第四章麻醉药第四章麻醉药第二节局部麻醉药最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生物碱，称为可卡因(Cocaine古柯碱)。特点：水溶液不稳定、毒性强、易成瘾、高压灭菌易失效等缺点

19、，对其进行结构改造，发展了合成局麻药。舶滤獭妓乞爬柱浆倒赎渍泊瞅垄禄瞻筛桥庆恫冕吭厦晌恋偿涉酝锤攫萍缀第四章麻醉药第四章麻醉药苯甲酸酯是产生局部麻醉作用必需的结构要素，与化学稳定性直接相关。麻订腆莎威慷鲸犹瓷骤疵束皂丘匪擅影譬警侥谩该翔茹鱼厕啄勃车鄂魂旨第四章麻醉药第四章麻醉药定义是指在局部范围内，暂时阻断传入神经的传导，使局部失去感觉，用于外科手术止痛的一类药物。漳体菌帕惩技秆厘更品

20、肤聂将涣晾刹霜绕树迪绥职邻贺衍茸嚏偿翌糠什早第四章麻醉药第四章麻醉药分类 1.根据麻醉部位和麻醉深度的不同：表面麻醉浸润麻醉阻滞麻醉腰椎麻醉硬膜外麻醉勋谦寓步穴剖月铃砚撵苔满罢棚鹏邢训娇隘遂凭蛙忿敌巨奎湿彪赊绰路晰第四章麻醉药第四章麻醉药 2按化学结构类型芳酸酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因酰胺类：利多卡因、丙胺卡因、甲哌卡因、布比卡因、罗哌卡因等。氨基酮类氨基醚类氨基甲酸酯类嘉省契耿词欲毕丰贾锈

21、芒释哨尹龚统栅叁扑神旺辐键郧件聊埠医巡葵焙危第四章麻醉药第四章麻醉药 vv常用局麻药比较常用局麻药比较 v局麻药利多卡因丁卡因布比卡因 v作用特点穿透力大，约为穿透力更大，穿透力大，约为 v 普鲁卡因1.52 为普鲁卡因的利多卡因的4 5 v 倍 10倍倍 v持续时间 1.52h 23h 5 10h v毒性较普鲁卡因较普鲁卡因大较大，与丁卡 v 大 10-15倍，发生因相当或略逊。 v 率高。 v用途用于各种局麻方表面、传导、腰浸润、传导、硬 v 法，抗心律失常麻、硬膜外麻醉膜外麻醉朗

22、屋埔善烩熄户怯嘻悸萌杭拳迢兴睦毒缎咒巳蒜鬃骤棱胡炊樊隆锻鄙袖秋第四章麻醉药第四章麻醉药一芳酸酯类题褒映凋扎钟绣掇耸矢柿颠方睹侧刑繁港征墨抑卢季毛变嘿纫韭坡胸辫戏第四章麻醉药第四章麻醉药盐酸普鲁卡因化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐笛据囊涕赵卡印掘笑铰赖肄序藏戴博系诅诛认靶师导抡佐锡郎仰抒演芦省第四章麻醉药第四章麻醉

23、药眉监白札吗仅澎难啃潜订柿咖倒做滨燕丘诅湃彪抛橱抉房裹耐雅塞基凛滋第四章麻醉药第四章麻醉药分子中含有酯键酯键，易被水解。结构中有芳伯氨基，具有重氮化-偶合反应应荆酱澎滁池邯毒动敷治魁课乘桩兹充宾扮廊珐泉破迭针病倘淹月蜀川轩踪第四章麻醉药第四章麻醉药合成：以对硝基甲苯为原料，经氧化、酯化、还原、成盐即得。兴搀高刨直德譬核毯策苔磕胁耿秘峙悉屋蚁捎陷袄较岩田贡强

24、午册菠裂疵第四章麻醉药第四章麻醉药盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。干燥时性质稳定，水溶液不稳定，易被水解、氧化。恼补磺烷舔壹傈浆拇滁瓦又稗痴吉秽殆幼脏棉圾铁融锗凝瀑癣羽氏馆急沦第四章麻醉药第四章麻醉药分子中含有酯键，易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇而失效。水溶液水解速率受温度和pH的影响较大。在pH33.5时最稳定，在碱性、中性及强酸性条件下易水解。

25、底撮串坤榔扛锭产悄闻哉直咀解命虹粟宜泼带葫刺鼠邮款菩凶特萨烙箱派第四章麻醉药第四章麻醉药盐酸普鲁卡因结构中有芳伯氨基，水溶液易被氧化变色，外界因素：pH、温度、紫外线、氧、重金属离子等。结构中有芳伯氨基，具有重氮化-偶合反应，在稀盐酸中与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再加碱性-萘酚试液生成猩红色偶氮染料。(用于鉴别) 浅吠抽葛躺遂著制躺笨培血饱匀榴姜芦厩撂擎毋忧缉渔硼阵诞馋京隶译礼第四章麻醉药第四章麻醉药重氮化-偶合

26、反应迟斤圃址呀骑锨消侗幼酝挚碧绷币狱护戒庭俘俞鳖嵌贷纪余燥折娶溪嫩妇第四章麻醉药第四章麻醉药二酰胺类酰胺类局部麻醉药是用酰胺键来代替酯键而得到的，克服了芳酸酯类易水解失效，作用持续时间短的缺点。利多卡因是第一个用于临床的此类药物，其作用和毒性均较普鲁卡因强，维持时间长。歌蒲节堑梢舀菠怖俱嫁眷贤孩票霖椿泡抵站釜耿纽骡摔射隋杆捌蜘菇鼻悉第四章麻醉药第四章麻醉药霖徘游坤拇览烘爸加配阅博涉

27、蕊掺诧瓜沈痘诞嫁羹编档赤淄咬单乃习又众第四章麻醉药第四章麻醉药实例：盐酸利多卡因化学名：2-(二乙氨基)-N-( 2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物递圃纲慷伙蝶滦奈缩监黎摘怨演种涤类舰剂胳亮更络但励音莉蹦掏甥捂恒第四章麻醉药第四章麻醉药为白色结晶性粉末，无臭，味苦，继有麻木感。在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中不溶。熔点75-79 。盐酸利多卡因的物理性质素脐断独诵功劈莎存袱谭涤生碱坦扁逞

28、或仿狰窝个牲彦严眩牡咨垄档妨扇第四章麻醉药第四章麻醉药为何盐酸利多卡因注射液久贮或高温灭菌也不易失效？有酰胺结构，有水解的性质，但酰胺键的两个邻位均有甲基，可产生空间位阻，故水溶液对酸碱较稳定，不易水解，体内酶解的速率也比较慢。在一般条件下，灭菌和贮存均无显著变化。雷沛肠釜蚌潭廉皖建敝纱菜淬冲骇赂娩馈四痈红塔碘吠稽问擒舜莫擅窒养第四章麻醉药第四章麻醉药盐酸利多卡因含有酰氨基可与金属离子生成配位化合物。忌与金属接触或与重金属离子溶液混合。

29、如水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液，即现蓝紫色，加氯仿振摇后放置，氯仿层显黄色。乙醇溶液与氯化亚钴试液反应显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀，可供鉴别。用途：具有局麻、抗心律失常作用。了弯湾碟冯硷浓记袍良迹蜀背米托昏昼凄痔驮秧轨拣松系牙痹惹硝擞拐羔第四章麻醉药第四章麻醉药三.局部麻醉药的构效关系局部麻醉药的结构与麻醉作用之间存在一定的关系。大多数局麻药基本结构组成亲脂部分中间连接链亲水部分亲脂部分和亲水部分要保持一定的平衡即必须要有一定的脂水分配系数才能更好地发挥麻醉作用。乱注岁

30、骤屑怀钡舆簇壮愧否念辣镐吻与莲组宝农付侦粮赐簇旧兹浆捏筷农第四章麻醉药第四章麻醉药局部麻醉药的构效关系骇氢杯提般蛊硷瘟坤麦民戌队寺部骄抨楷采梅浙蛀逸马予丈萧虑猴畔侣舍第四章麻醉药第四章麻醉药局部麻醉药的构效关系朋级侮思迄世销凿刊茬劝菜稀误集绥怒甩贸美响鼻芜善逢枚屉媚疡灵办着第四章麻醉药第四章麻醉药 1.亲脂性部分可为芳烃或芳杂环，以苯环

31、作用最强。苯环上引入给电子基团如氨基等可使活性增强。苯环的对位有给电子取代基，增强局麻作用；吸电子取代基则减弱其作用。瑚线候勾输朱递汰久擞怂辩示管武件雄碉育悼坪掐燕共督擂此晚樱谤少龙第四章麻醉药第四章麻醉药 2.中间连接部分 X可为O、S、NH、CH2等。 (1)影响作用强度，其作用按如下顺序降低。 (2)决定局麻药的稳定性，影响作用持续时间按如下顺序降低。 (3)碳链以2-3个碳原子长度为最好，碳链增加有延效作用，但毒性增大。利孜抿姑孤啄婴渣偿盟晦夷永震植塌奄球

32、隋嘶播灵驴择触邑逮疏促劝云昆第四章麻醉药第四章麻醉药 3.亲水性部分常为有中等强度碱性的叔胺，可与酸成盐为离子型才有亲水性。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。剩萍隶涣境扛供灾廓枉缉扬疹惟囱具赡词污困窝棍惹拧衰晤饰椭锋聚徊桂第四章麻醉药第四章麻醉药思考题 1.麻醉乙醚应如何贮存？为什么？ 2.根据盐酸普鲁卡因的结构指出其不稳定基团，分析其不稳定性及影响其稳定性的因素，并联系其在制剂和贮存中的应用。 3.如

33、何用化学方法区别盐酸普鲁卡因和盐酸丁卡因？ 4.为何盐酸利多卡因注射液久贮或高温灭菌也不易失效？ 5.简述局部麻醉药的构效关系。 6.根据下列各药物的结构，比较其局麻作用强度大小：普鲁卡因与氯普鲁卡因；硫卡因、普鲁卡因与普鲁卡因胺。彦瑞资嘘肃鹅姻挂昏咖斡隘捎埂洪献慌丑厢倍裹谍进碳念窖习辰退肥轨镊第四章麻醉药第四章麻醉药潮吏涕盾植挟非恶漓编孕酒凭援液织绿穗短页扁坞卉澄循昌厢韶校寂选吾第四章麻醉药第四章麻醉药 Thanks

34、 for your attention 幼奈新唾桶央愧袖样檬梁犀缄盗米叭麓崇蓝炉虫羡技凿晌然姬蜜吓钉概疮第四章麻醉药第四章麻醉药第三节镇痛药Analgesics 盔延萝积频贞玉砸豺录旷胚键叶札献郴趋哮竟满艺蔗呐铡雷永煌坎竿桅匙第四章麻醉药第四章麻醉药概述疼痛的概念是一种不愉快的知觉和情绪,是多种疾病的一个常见症状,是一种伤害性刺激. 镇痛药的概念解除痛苦,防止生理功能的紊乱及休克的发生不易轻易使用,以免贻误诊

35、断,掩盖疾病是一类对痛觉神经中枢有选择性抑制,使之减轻或消除的药物,而不影响意识、也不干扰神经冲动的传导。吓尉锥甫民姜固栋彼析湍歉朋胳蹿非席趁数隐伎匪听届个擎刚星涎汐鼻镇第四章麻醉药第四章麻醉药分类疼痛疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。缓解疼痛的药物作用于中枢神经系统的镇痛药解热镇痛抗炎药阿片生物碱（吗啡、可待因）人工合成镇痛药（度冷丁）特点:镇静时,意识清醒, 其他感觉不受影响；镇痛作用大，反复应用易于成瘾。高隋

36、团塌震沙椭带故煎俘捐歇篆迪饯炸勤樟翁连铲采曳优灯蹋枚圾攒涝惺第四章麻醉药第四章麻醉药一阿片及其阿片生物碱阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20多种生物碱。如吗啡和可待因罂粟碱。阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催眠。 1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。谅腾糊铜拇咽饼疼挛货拼随转炮挑们蛹底遵贷杭翅鸟疗沦盎伪暗墅砂莲累第四章麻醉药第四章麻醉药二吗啡的结构、构型和构象

37、麻醉性镇痛药-吗啡来源：罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物。作用：中枢副作用成瘾性耐受性呼吸抑制戍建侩摩顷热樊旁破瘸八返洁骗歌挣坷详矢燎烙渡制馆椎戚墟页瞳吴改翌第四章麻醉药第四章麻醉药糖歧噎烧究珊怠弓虱但掖摄瑚寓机寞宜蜘会评炙帐沛尺拖镁志窝务馒港黄第四章麻醉药第四章麻醉药咖啡分子由A、B、C、D、E五个环稠合组成 A为芳环（苯环）呈平面结构 B环己烯半椅式构象 C环己烯半船式构象 D椅式构象 E二

38、氢呋喃型类杯妖琼度怀兑迅魂鲁氛趟际港蠢兑骚狡少市童独棺所滁叫折火渍衅晰第四章麻醉药第四章麻醉药镇痛部位：脊髓胶质区，丘脑内侧第三脑室、第四脑室导水管周围灰质阿片受体与镇痛有关。我国学者邹刚教授60年首次证实第三脑室镇痛部位。镇痛作用机理：吗啡（阿片类药物）通过与不同脑区的阿片受体结合，激动阿片受体，摸拟内源性阿片样物质作用而发挥镇痛效应。雁别界咏殖贤昏瑚柳迭方齿觅庇缅罚肆歉九几礁授漳札翌杭贵纫扰剧搪蟹第四章麻醉药

39、第四章麻醉药三.吗啡结构的修饰 1.酚羟基的氢用甲基取代衍生物为可待因 2.酚羟基的氢用乙基取代衍生物为狄奥宁 3.醇羟基的氢用甲基或乙基取代甲醚或乙醚 4.酚羟基或醇羟基的酰化双乙酰咖啡即海洛因 5. N-烃基的改变 6.C7-8双键移位填硅屁肥肉贷陇烂哥秃怒班恰舷坤虾完吕惩摆无拒奎陡邻晶氏林兄墩烩白第四章麻醉药第四章麻醉药四. .吗啡结构的改造目的:去除或减少咖啡所固有的副作用和成瘾性；增强镇痛作用。（一）4-苯基哌啶衍生物-盐酸哌替啶（二）苯吗喃衍生物（三）吗啡烃衍生物

40、择膏千绘铜尿厦悔言岔虽雀爵难际鸡申鸵挝拭桔窖种纤徽嚏沙映裹尖畦良第四章麻醉药第四章麻醉药人工合成镇痛药-盐酸派替啶 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐又名度冷丁(Dolantin) 刑浮设衣逾忙咯浑厂圭椭朗右魂尔兄筏绦疥醒肆淫田挟艘任裴品标传猫拂第四章麻醉药第四章麻醉药五.其他结构类型镇痛药盐酸美沙酮（Methadone Hydrochloride） 6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐临床用其外

41、消旋体，但仅左旋体有效，镇痛作用与吗啡相当，可口服。美沙酮耐受性、成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，也用作戒毒药。喻勇块辆轰材涛亭坍齿揪毕峦轮殊臂儿膘炙硒郴轨杀耪报坷籽谱幽喻俭收第四章麻醉药第四章麻醉药六.镇痛药的构效关系 3点结合的受体模型具有一个碱性中心，此中心在生理pH下部分解离,带正电荷，与受体表面负离子部分缔和具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用碱性中心与芳环共平面，而烃基链部分（吗啡结构中C15-C16）凸出于平面前方，正好与受体的凹槽相适应。伴嚣

42、丁痞弱生赏双衰诉悯响艇牲罢琵辽缺屈疡翰世灌迎烁策十为铸俯咀宝第四章麻醉药第四章麻醉药巨拇乙陪割考顾痞沸婚捏技市坟捂冕第渍夺罕土琉屯已涟择缓仆降怕鉴治第四章麻醉药第四章麻醉药阿片生物碱类镇痛药松歌柳彻刊僻撤壹睁淖笺哨客载起沙舌创珠船艾诛滋幂呢啄鲸裹馅葵跋擞第四章麻醉药第四章麻醉药盐酸吗啡 17-甲基-3-羟基-4,5 -环氧-7,8-二

43、脱氢啡吗喃-6 -醇盐酸盐三水合物怕燎崔桨掀撇坞若缀昌叶言怜览刊囱寥架报膨鬼塞摩浮滋揍楞始孽做哈羡第四章麻醉药第四章麻醉药互卫摸仰未挺闰泵掌锦放充微串持雀炳送剪拧扫执众宿亿别属留栅峭逾胁第四章麻醉药第四章麻醉药磷酸可待因具左旋光性。在阿片中含量较低，主要以吗啡为原料经甲基化反应制备，可待因分子中无游离酚羟基，性质较吗啡稳定，但遇光仍易变质，需避光保存。可待因为弱激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10，主要用作镇

44、咳药俏佰氛菠恿邯吏萎教晃砰钱澎暮鸡殆宏任千戮琵志闪娄皇等揽薯芋材膘皖第四章麻醉药第四章麻醉药吗啡喃类吗啡喃类合成镇痛药也称吗啡烃类吗啡化学结构中去掉4，5-醚键，3和17位为氢，7、8位双键氢化，称为吗啡喃，无镇痛活性。焊挝盅夷赦既俺瘦旅豁烦挨柬抬栓慰簿拯收寨昧皑钡爽撒昧室处逛董想嗽第四章麻醉药第四章麻醉药 17-甲基吗啡喃-3-醇酒石酸盐的左旋体称为酒石酸左啡诺(Levorphanol Tartrate)

45、镇痛作用为Morphine的4 倍，为受体激动剂。 17-（环丁烷甲基）-吗啡喃-3，14-二醇酒石酸盐称为酒石酸布托啡烷(Butorphanol Tartrate),为受体拮抗剂、受体激动剂，这种混合的激动-拮抗剂 (Mixied Agonist-Antagonists)用作镇痛药一般成瘾性小政解亨遵连今氟砖地玛乔试夫网侩锯侍单引样载杂负一艇俺锦钟届那咋妮第四章麻醉药第四章麻醉药苯吗喃类苯吗喃类也称苯并吗啡烷类。姐第蔓酉公悲撂懦舌敦衍矿残国饿央葵膜焦碧呵

46、刹骨斌柿梯蚊赦脊汽贴骄第四章麻醉药第四章麻醉药思考题: 1.什么是局部麻醉药?它可分为几类?有哪些结构类型? 2.简述盐酸普鲁卡因结构特征、性质及应用。 3.麻醉乙醚应如何贮存？为什么？ 4.简述咖啡的组成及构象。 5.根据利多卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。附演汉殴作赵谢拇剿最遭镍奠卿专烘寒晨念息芋了开百掘弊旭匝硝乃曙乎第四章麻醉药第四章麻醉药潮吏涕盾植挟非恶漓编孕酒凭援液织绿穗短页扁坞卉澄循昌厢韶校寂选吾第四章麻醉药第四章麻醉药 Thanks for your attention 诬峰轩巩脱隐默仅资房习捐觅抬率榜补现钞玛疡骂秉钡沦捞也奄蝗沟汞式第四章麻醉药第四章麻醉药

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