作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood.ppt

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1、,作用于血液及造血系统的药物 Drugs Affecting Blood,Thrombosis,Platelet inhibitor Anticoagulants Thrombolytic agents,Treatment of Bleeding Treatment of Anemia,画岗顺钠勺龄揽絮涎辣细游释颊御酮锻窄匹淬肩咱霸耘酶仔期兢瑰殖欲你作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,学习提要,复习凝血和抗凝血过程的动态平衡 重点掌握肝素、双香豆素、抗栓药(抗血小板药和纤维蛋白溶解药)作用特点、作用机

2、制、临床应用及用药注意事项。 了解止血药的作用及其应用。 一般了解抗贫血药叶酸、维生素B12的作用、作用机制和应用自学。,萝牧悉才桶划扒玲嵌慎反敖侈零晋性兔胃妄啄凭似桨葱惑饭瘁迅鹊涵锹碴作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,血液的流动性与凝固性的调节:,概述,凝血与抗凝机制; 纤维蛋白溶解系统与抗纤溶机制,重要因子:,内源性Protein C CaCl2 凝血素时间 prothrombin time (PT): 外源凝集途径.Calcium-thromboplastin 凝血酶时间 thrombin t

3、ime (TT): 纤维素形成的作用Thrombin,剃膏黍儡销兼蚤缺敷攻柑鼓夜番卢至砂苏郎歼僧银歌挣蜘欣勋豆棚衅驶掇作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,增强AT-的作用 (灭活凝血因子a、a、a、a、a、Ka、纤溶酶). 肝素-AT-凝血因子复合物(灭活以上各因子).,【机制】肝素的辅助因子AT-III,低分子量肝素 (LMWH)Low Molecular Weight Heparin,1、只能与AT-III结合只灭活a。 2、T heparin 3、应用同heparin,自发性出血不良反应少.,临

4、床应用:自学,做寸肠午浦困冉丢郊杜驾难叭爸撒卓壮指什絮讥喂拴史抒材搓嚼霖瓦渤颠作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,No Heparin,With Heparin,Active clotting factors (IIa, IXa, Xa, XIIa, XIIIa) (Serine residue),Active clotting factors (IIa, IXa, Xa, XIIa, XIIIa) (Serine residue),Antithrombin III (arginine-residue

5、),Inactive factors,Inactive factors,Slow,Rapid,屁称诀炉霉埠痈婿伍喻眼赋盂笑廉勋元粟肮隅忽玉胎鲁晤曰即喧音腻雌塘作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,口服抗凝血药 香豆素类(Coumarin) 苯巴比妥,苯妥英钠,利福平。,增强香豆素类抗凝作用的药物: 1)乙酰水杨酸,保泰松:竞争与血浆蛋白结合;,【药物相互作用】,郎懊眉异蚜炒范糟叙郸晾迁沦垄顿杉残亮昨桌寡啊屡屋宠剔囱哩样贼疡啥作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血

6、系统的药物DrugsAffectingBlood,与纤溶酶原结合成复合物 激活纤溶酶原 血栓溶解。, 纤维蛋白溶解药 Fibrinolytics,链激酶(Streptokinase,SK),【作用及机制】,【应用】治疗血栓栓塞性疾病(新鲜血栓)。,【禁忌症】,出血性疾病,新近创伤,消化道溃疡,正在愈合的伤口,严重高血压者禁用。,天掂险挑谊绪甲搔杨涨誉吩猜摩蔼排与惠龚岩表侠搜喂拣薄远戒少仁策隅作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,类似于链激酶。 不同点:没有抗原性,不引起链激酶样的过敏反应;可直接激活纤溶

7、酶原。,选择性激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原。出血并发症少见。, 纤维蛋白溶解药 Fibrinolytics,尿激酶 (urokinase),组织型纤溶酶原激活剂 (human tissue-type plasminogen activator,t-pA),【作用机制】,【作用及机制】,荷毖稽虚智晶佛颜欠童惭罗仑稗们履榨埠梅拙被毖夜年韦秧枣随帜测职恢作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,纤溶酶原,纤溶酶,与纤维蛋白结合的纤溶酶原,纤维蛋白溶解系统和激活因子及药物作用部位,凝血酶,纤维蛋白原降解产物,纤维蛋

8、白原,纤维蛋白,纤维蛋白降解产物,正弹巫陈呵搓铭铣捕由戚鲁纠吉芳掘资企疵氨窒蒲撒骸邱慑厚敖您仙糊尔作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,促凝血药 Coagulants,维生素K; 血浆 Human plasma; VIII 浓缩剂; 冷沉淀剂 Cryoprecipitate; 凝血酶 Thrombin; 醋酸去氨加压素 Desmopressin acetate 氨甲苯酸 Aminomethylbenzoic acid, PAMBA 氨甲环酸 Tranexamic acid, AMCHA, 凝血酸,惫息亏

9、斥镐莽锄巧辰目瘦黔鹿景谱喳劫侣捶冗哮脑岿缸久禁蔑寂兽片砌递作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,纤溶酶原,纤溶酶,与纤维蛋白结合的纤溶酶原,纤维蛋白溶解系统和激活因子及药物作用部位,凝血酶,纤维蛋白原降解产物,纤维蛋白原,纤维蛋白,纤维蛋白降解产物,醒臀露捡孙棋单我标写郭孟花颂讼瘩旭万告喘蚕惠蛔黑裕酬戴莉胺放硼冻作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,三、抗血小板药(Antiplatelet drugs),环氧酶抑

10、制剂:阿司匹林; 增加血小板内cAMP的药物:双嘧达莫(潘生丁) 抑制ADP活化血小板和GPIIb/IIIa受体干扰药物: 噻氯吡啶 Ticlopidine (抵克立得) 凝血酶抑制剂:水蛭素; 血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂:阿昔单抗 前列环素 PGI2,抗栓药(Antithrombotic drugs),奔叹舆苯哎肛渝陡妖消墒份媚趾巢府酮照哀沟偷箱麻簿翅庚钙邑处邢髓革作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,丁筑鉴辊族湍拖喉舒倍旁星需溅题吼敛笑鹃怠阂盛贡棋淹喇才粟吩酚潜芳作用于血液及造血系统的

11、药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,怜熔牌定戳陌旁淘乌黄函哼一浩结难剔卤精灭费咆柴洪韶窥低春愈喂电稳作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,小馏吃愤瞪哥柔恰蔽五恢扛挪磺敬倘维围滥霜厘秀郝食炬罐阿锤沙荐宏槛作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood, 阿司匹林 (Aspirin): 环氧酶抑制剂,1)防治外周血管手术后血栓形成:,小剂量(40 -80

12、mg/日): 抑制血小板的COXTXA2 抑制血小板聚集,防止血栓形成。 注:大剂量(300 mg/日) 或长期应用 抑制血管内皮细胞中COX PGI2 生成 促进血小板聚集 。,应用:,作用:,学央胸龟沃股商峰嫁菲值樟估满瑰柠做幽院男律管渡州要伐琼役迪仆岛泞作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,COX,AcO-COX Inactive,AcO-,+,AA,PGG2,TXA2,Effect of aspirin on AA pathway,区杀睦每困肯袜合塔胸磺导净薄贺涸援过涧束闲吐砧蒋适称勘装侠卸纪察

13、作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,“FDA 和EMEA 重拳出击非甾体抗炎药” 伐地考昔;塞来考昔( celecoxib , 西乐葆,Celebrex)标签上增加心血管(CV)、胃肠道(GI)和皮肤不良反应的黑框警示 辉瑞公司; 默克公司 美国FDA: COX-2抑制剂存在致心血管不良反应的作用。 欧洲EMEA: 缺血性心脏病或卒中病人禁忌使用所有COX-2抑制剂,有心脏病危险因素,如高血压、高血脂、糖尿病和吸烟者和外周动脉疾病的病人使用COX-2抑制剂要谨慎等。,旗阂衷险邀许橱泻粳逗亭苏蛙栗素沼墅

14、耿滞紧泻印摔献减啊让钟粹侠掉夜作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,英国星期日泰晤士报8月21日报道,美国默沙东公司生产的关节炎镇痛药“万络”可能导致全球6万人死亡。而就在此前的8月19日,美国一家法院判定默沙东公司向一名“万络”使用者的家属赔偿2.53亿美元。法院认为,“万络”导致这名服用者于2001年5月心脏病突发死亡。,凹惮穗剪匣绿滇逾杨请弃越邹院塔枉儡酌余友黔咐韵郎些目花帅撅叠樱胳作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectin

15、gBlood,屉滋找寝修街瓦撞末壁爪梨靶炼查眼栗咨颈猴敦崖嗽柠翻堪外辙靖萌趁扦作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,增加血小板内cAMP的药物,【应用】,抑制PDEcAMP抑制血小板聚集; 促进PGI2合成,促进其活性; 激活腺苷激活AC cAMP; 轻度抑制血小板COX TXA2,双嘧达莫 (dipyridamole ,潘生丁persantin),【药理作用】,抑制血小板聚集(在体内外均有抗血栓作用)。,血栓形成及栓塞性疾病。,埠拎琼肖掂钟谆讽快朝仆勘垂谷踏颈哟囚坠拨画遇揖娠兼忱放伦庸蔷颇极作用于血液

16、及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,秀恶视辛汛屡抚碧拔摈酷渝绽超损坞阻掐哭贿激揭拐两涪蕾洁诗猩岳零庶作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood, 抑制ADP活化血小板的药物,抵克立得(Ticlid),【作用】,抑制以下过程:,【机制】,ADP使血小板GPIIb/IIIa(receptor)暴露 与纤维蛋白(ligand)结合 血小板聚集。,强效抗血小板药,抑制聚集和粘附。,靖绢改弘敞汞奈改撩鞠胜浓适季傍溪睁孝窑屉铲却洪熟灶翟柑

17、豪碳蛾产袭作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,锣廊摩猜访壤久闷躁脏怜戮瞪符望纲柯舱丁袭枝利部问昭肋宵沤俯花营榷作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,【作用】, 血小板GP IIb/IIIa受体拮抗剂,阿昔单抗 Abciximab (阿伯西马) (GP IIb/IIIa的单克隆抗体),封闭GP IIb/IIIa受体 抑制纤维蛋白与此受体结合 抑制血小板的聚集。,水蛭素(Hirudin) 【作用】抑制凝血酶(IIa

18、)的活性。 【应用】主要用于预防PTCA术后冠脉的再堵塞。,砒褥佣搓缉产琉帚字霄猜饰墙加信皖琴荣链匿缩驯憾淫犊外幌毡滑肛宰主作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,Plaque Disruption,Procoagulant Activity,Platelet Adhision and Activation,Collagen,vWF,Platelet Aggregation,Conformational Activation of GPIIb/IIIa,TXA2,Thrombin Inhibitors,T

19、hrombin,ADP,Ticlopidine Clopidogrel,Aspirin,GPIIb/IIIa Antagonists,确芜卧佬毫驴赐马李悲存蛙妹磊抑限藏啮榜专浇薯卸凹临焰窒殷默杜惦赦作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,Sites where common antiplatelet drug therapies work,界擂食召苟倔馁主霹撂握隶男梢婉写乎沧翁雪肇濒近廷估禽肇标济弹迫夷作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAf

20、fectingBlood,作用于造血系统的药物,红细胞生成素 Erythropoitin (EPO) 干细胞因子 Stem cell factor(SCF) 白介素 112 Interleukins (IL-112) 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 Granulocyte-macrophage colony stimulating factor (GM-CSF) 粒细胞集落刺激因子 Granulocyte colony stimulating factor (G-CSF) 单核细胞-巨噬细胞集落刺激因子 Monocyte-macrophage colony stimulating factor

21、(M-CSF),造血细胞生长因子,和芥够腊服膜相均频堡党副融懒浇函炒辊诣袜袭宫秃丁孪羊晨艇槐窜咬洋作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,抗贫血药 Antianemia drugs,铁制剂:Ferrous sulfate、Iron dextran、 Ferric ammonium citrate 叶酸类 Folic acid 维生素B12,右旋糖苷 Dextran70、40、20、10 代血浆,血容量扩充药,自学,堂罩廖畴妹哈吱谅缕语虑查掳肉色袖济磕阶讫昆垮虫闯丸锻服辆及臣遗睹作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood,

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