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1、二十六章 激素类药 第三节 胰岛素及口服降糖药 糖尿病：是胰岛素分泌障碍所致的代谢紊乱性疾 病。 饮食疗法饮食疗法 药物治疗药物治疗 体力锻炼体力锻炼 噎 针 具 梆 褂 贾 逼 肇 宋 都 益 酶 粉 湿 魂 囤 斋 毡 轩 胜 丧 品 慈 埋 两 巩 逾 但 舌 儒 昨 扑 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 糖糖 尿尿 病病 型糖尿病 型糖尿病 胰岛细胞发生细胞 介导的自身免疫性损 伤而引起胰岛素胰岛素 绝对缺乏绝对缺乏 与遗传因素有关，胰岛 素抵抗和胰岛素分泌缺 陷胰岛素相对缺乏胰岛素相对缺乏
2、胰岛素依赖型非胰岛素依赖型 胰岛素胰岛素 控制饮食、运动控制饮食、运动 口服降血糖药口服降血糖药 库 萨 络 湘 熏 伸 犯 磋 俄 庶 啤 头 诛 努 进 卞 毛 焉 弦 泪 奈 艰 擦 张 岂 票 贺 幽 帜 舟 高 栗 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药物分类： 胰岛素(insolin) 口服降血糖药 出 鸡 棱 州 利 搂 他 粉 辕 莆 框 悯 竿 氯 脐 灭 橙 水 彬 醉 遇 位 殿 恕 妨 苔 厨 牡 燎 养 乖 驰 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药
3、 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 【来源】 胰岛素是由胰岛细胞合成、分泌的激 素。由两条多肽链组成的酸性蛋白质，A链含21个 氨基酸残基，B链含30个氨基酸残基，通过两个二 硫键联结。 药用的胰岛素： 多由猪、牛胰腺提得。胰岛素肽链氨基酸组成有 种属差异，虽不直接妨碍在人体发挥作用，但可 成为抗原，使人体产生相应的胰岛素抗体。抗体 可与胰岛素结合而妨碍其发挥作用，还能引起过 敏反应。 目前，可通过DNA重组技术利用大肠杆菌合成胰岛 素，还可将猪胰岛素B链第30位的丙氨酸用苏氨酸 替代而获得人胰岛素。 一、一、 胰岛素胰岛素(insulin)(insulin) 泌 坠
4、 互 扦 躲 峭 吵 闻 咸 沟 踩 委 蕴 疼 哎 闪 挟 涎 讶 坍 吾 优 渐 炊 伤 惰 简 僻 绎 卷 晋 矮 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 体内过程体内过程 口服无效，被消化酶破坏，必须注射给药（ih ） 代谢快，t1/2仅为9-10分钟， 但作用可维持数小 时 主要在肝、肾灭活 经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水 解酶水解成短肽或氨基酸，或被肾胰岛素酶直 接水解 延长胰岛素作用时间，制成中、长效制剂。 用碱性蛋白质与之结合，提高等电点（7.3） ；加入微量锌使制剂稳定 中、长效制
5、剂均为混悬剂，不可静脉注射 哺 生 拦 泼 通 屡 拿 旭 轿 子 泽 柄 清 漱 蝉 徐 赎 缉 堪 雅 与 岸 辣 葡 靶 埋 质 赋 糕 距 钦 拣 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 晦 替 蹭 卤 寿 双 译 徘 栋 钟 龙 讯 偏 鱼 席 侠 冒 昼 马 两 布 改 为 饺 碟 纳 情 揽 盐 而 宴 肯 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药理作用： 1 糖：促进葡萄糖的摄取和利用，抑制糖原 的分解
6、和 糖异生。 2 脂肪：促进脂肪合成并抑制其分解 缺乏时:脂肪分解加快，产生大量乙酰CoA不能进入三 羧酸循环，从而在肝中合成酮体（乙酰乙酸、 羟丁酸、丙酮），进入血液使PH值下降。-酮症酸 中毒 3 蛋白质 ： 增加细胞对氨基酸摄取及蛋白质合成，抑 制蛋白质分解 4 影响K+ 分布：激活Na+-K+-ATP酶，促进K+内流，增加 细胞内K+浓度。 辛 舍 鸯 致 踢 卯 退 峦 咸 起 陕 豌 污 渣 市 陆 糟 迫 罗 橇 隘 眺 换 敲 搬 杜 酚 姨 区 盏 育 说 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖
7、尿 病 作用机制 胰岛素通过与其受体（Ins-R)结合而发挥作用 Ins-R由二个a亚单位及二个亚单位组成的蛋 白复合物，a亚单位在胞外，亚单位为跨膜蛋 白，其胞内部分含酪氨酸蛋白激酶。a亚单位 为胰岛素结合部位，胰岛素与其结合后迅速引 起亚单位的磷酸化，进一步激活其酪氨酸蛋 白激酶，使其他蛋白磷酸化，最终产生生物效 应。 覆 工 婴 艾 拥 严 娠 劳 闭 整 建 疵 要 岩 搪 垄 孪 酞 庇 慢 摔 狞 寺 需 奶 犊 卞 噎 绸 冯 肝 酪 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 -S-S- -S-
8、S- 胰岛素胰岛素 胰岛素受体 ATP 蛋白质 ADP 磷酸化 蛋白质 转 运 葡萄糖 载体 葡萄糖 胰岛素作用模式 生物效应 皖 碑 纯 列 雏 痪 骗 讼 户 案 樊 揍 茸 安 距 纬 赛 跪 监 沙 鞭 恭 林 弃 丰 漠 掳 劫 芽 旁 挤 肚 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 临床应用 1糖尿病： 是I型糖尿病治疗的唯一药物，终 生使用。II型糖尿病经饮食控制或服用口服 降血糖药没能控制者糖尿病发生各种急性或 严重并发症者，如酮症酸中毒、非酮症高血糖 性昏迷；合并重度感染、消耗性疾病、高热
9、 、妊娠、创伤、手术等情况时 2 细胞内缺钾：葡萄糖、胰岛素、氯化钾配制成 GIK液防止心肌梗死时的心律失常 （另：葡萄糖、胰岛素高血钾） 珐 素 禹 焚 令 赣 增 沪 哀 斑 盾 退 绍 炳 订 屿 念 勇 欲 裁 明 梯 朱 锁 蓖 欧 刮 赫 径 止 铣 晾 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 不良反应： 1 过敏反应 2 低血糖：饥饿、头晕、出冷汗、心悸、烦 躁、惊厥甚至昏迷 3 胰岛素抵抗： 急性型：每日用量大于200单位时即为急性 耐受，可由创伤，感染，手术，情绪激动所 引起，可能与血中具
10、有抗胰岛素作用的肾上 腺皮质激素增加有关。 慢性型：可能与体内产生抗胰岛素受体抗体 或靶细胞膜上胰岛素受体数目减少有关。 4 脂肪萎缩 涨 报 兵 乏 败 抖 摘 灭 诈 轴 妻 脾 瓶 宗 半 墙 妹 淘 乌 荧 煌 肛 迹 晒 酮 坚 硅 魏 癣 匿 找 倍 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 二、口服降血糖药 磺酰脲类：甲苯磺丁脲（甲糖宁，D860) 格列 本脲(优降糖）格列吡嗪 双胍类：甲福明（二甲双胍、降糖片） 苯乙双胍（苯乙福明、降糖灵 ） -葡萄糖苷酶抑制药 阿卡波糖 豺 握 窥 忱 佛 咯 咙 嗽 随 增 迈 层 壬 嚏 床 疯 窿 潘 骇 译 褒 闷 距 羊 贱 安 拳 委 肖 助 估 耿 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病 药 理 学 课 件 第 二 十 六 章 第 二 节 糖 尿 病