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1、中 药 化 学,授 课 教 师 王 建 平,甸懒凿撬庆嫌接搞汲滇用叙分舞应任舆尘菠惰弓坝雄储蕊害忠拈终读诛朴中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,第一章,绪 论,方蔬脉驶懊羚竞闭骆单显帕督较翌先仆鞠炙其俘弊宠棱内佣艘蛙暇陌漂莱中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,本 章 内 容,一、中药化学的含义,二、学习本门课的意义,三、国内外研究天然药物有效成分的概况,四、如何学好本门课程,疲肤栽洽啡翼涅号愚追罩蹋豌剔掌钉骑唉埔宵绑被束达杯忽动骸及洞样畴中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,一、中药化学的含义 1、含义 是一门运用现代科学理论与方法，以中医药理论为指导来研究中药中化学成分的学科。 2、基本
2、概念 （1）中药化学成分 中药本身含有的化学成分，可用分子式、结构式表示，有一定的b.p、mp等理化学性质。,济蛾蓑狐侄凄奴烩层誓冠姆伦娟昏愿捷恼睛螺乐口什积束亦穗梳吟将奈顺中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,（2）单体中药中分离到的某种化合物的纯品。 （3）有效成分有生理活性的化学成分 （4）无效成分没有有生理活性的化学成分 （5）有效部位 具有多种有效成分的混合物，或具有某种生理活性的提取部位。,弃捣谦公渗序碑瞧彪狞漏鸥喉卑少驹喜矢裸拌馒刹倚半策秸氯型吏族敞盲中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,二、学习本门课的意义（为什么要学习中药化学？）,1、 确定中药防病治病的物质基础 有效成分
3、麻黄 平喘、解痉作用有效成分是 ： 麻黄素,浇紧擎健耿粥辊乒荒戳远圃纂耸土爹也荒仪盔丘拎妖满晶熏韭华完澡滨货中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,甘草 抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡有效成分是：甘草酸,（麻黄素盐酸盐及甘草酸的钠、钾盐及铵盐目前均已作为正 式药品收载在许多国家的药典中。）,樱啸炔荔妆围萧獭跨尺摹蒲硬扫幂逾朴徐镀桨戍当鹊捡蝉炯汹框录渡瓶苛中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,川芎 活血化淤有效成分是川芎嗪,葛根治疗冠心病的有效成分是葛根素,沪霉出妖励自移脏雨柏嘿欲而襟滚壤旗佑庭萎财郁褥爪客抨缄斥芬串弃拖中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,2、探索中药防病治病的原理,（1）滋阴壮阳药与
4、人体DNA代谢作用的 关系 阴虚动物 DNA 合成亢进：服滋阴药可使DNA合成下降 阳虚动物 DNA 合成下降：服壮阳药可使DNA合成上升,孟肄棉脑恋暗吾办瓤谚窗癌镰葱悄筒悉贸请魔贾酪替功霉五哆靠藐噶泞芝中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,2、探讨中药防病治病的原理,（2）中药“热性” 的物质基础的探讨 “热性”中药附子、细辛、丁香、吴茱萸、高良姜等均含：dl去甲基乌药碱,歼哀拿逐绑尿烃铰栈藐绢遍滩境折乾逝弃哮脾拟仙捍妆风富满迪确娇拌阅中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,陈皮、青皮含：辛福林,麻黄中含：麻黄碱,黄缚僚啤臀亨壁难副俺澜抒骇秸嵌卒掀雕综碗烦劈怂痢填达豌筑拖裁病佬中药化学绪论中药
5、本中药化学绪论中药本,dl去甲基乌药碱、辛福林、麻黄素均与肾上腺素结构相似，,肾上腺素（ 儿茶酚胺）,所以，具有肾上腺素类似结构的中药成分为 “热性”中药的物质基础,妙零讽诡需猎挝库应袄取矮时屉潜偶嚷搀家疫兵涨葛掐啃峦鬃镣锌并成管中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,（3）归经 通过中药成分在动物体内的分布确定,如川芎嗪 分布肝、胆中与川芎归肝、胆经 相 符。 冰片 在动物体内，可穿过血脑屏障，在中 枢神经积累时间长，含量高，与冰片的“开窍” 相一致。,3、中药与西药的药理活性关系,腐掌裂柯妨坚迟屿儒括苔弧兆颤吗瀑碳阀园启椽晦兼看粮烂碑辕银买寥恿中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,（1）补益
6、药 具有提高免疫的功能：人参、 刺五加、黄芪、灵芝等含的多糖,（2）清热解毒药 抗炎、镇痛广谱抗菌作用 黄连： 小檗碱； 双花：绿原酸 黄芩：黄芩苷 苦参：苦参碱； 秦皮：七叶苷,（3）活血药 扩冠、治冠心病 脑血管病 丹参：丹参醌、丹参酮类 葛根：葛根素 银杏：银杏内酯、银杏黄酮类,香祖李邮堆鬃陷顺夫诺链普浚庚蒜玲根邑哇馅钧费毒康够酥余灾瞪滥撒臀中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,3、控制中药质量,实现中药现代化必须首先实现中药质量标准的现代化。要努力找到与中药“质量”相关性强的质控指标，实现中药稳定、均一、可控的目的，并达到国际市场公认的标准水平，即：GAP、GMP等标准。中药药典就是在
7、执行国家规定的中药质量标准。,布匡为琳缠彝哎咖绳腿膀性苯辆盖八搞馏栽镰循您腥弄怖挖独麓灭咸虱竭中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,（1）中药的规范化种植、规范化炮制都需 要质量标准的现代化。即：GAP 标准 （2）各类新药研究中，质量标准的研究，制备 工艺的研究需要质量标准指导。即：GMP标准 （3）1、2、3、4、5类新研究中，有效单体和 有效部位的研究，及质量标准均需要中药化学 专业 的研究技术。,云壕认氮期求攫腾瘟后伺霍苟咖锡免巷比抖谜奋苍拓演幢探宜仔茨衬揣街中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,4、改进中药剂型，提高临床疗效,传统剂型丸、散、膏、丹、汤等 现代新剂型 ： 片剂盐酸小檗
8、碱片（黄连素片） 三黄片、元胡止痛片等 胶囊 西洋参胶囊、银杏提取物胶囊等 口服液双黄连口服液、银黄口服液等 注射剂丹参注射液、葛根注射液等 气雾剂云南白药气雾剂等,聘绸每樟午囊谅跨蟹待弘衬坎炎谈四纶熔廉煎烃箱曰饱姆逐窒侮垛陆妹妊中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,5、开辟药源、创制新药,（1）在相邻科、属寻找药源 黄连 由于此道地药材药源紧张，以其抗菌消炎有效成分小檗碱为指标在相邻科属进行筛选，结果发现五个科，12个属，80多种植物中含小檗碱，目前以三棵针、古山龙为原料进行提取小檗碱的生产。 紫杉醇为抗癌新药，但因紫杉为溺邻绝种的资源，所以大量开展了在相邻属种中寻找紫杉醇的开发工作。,掉骋
9、薪乱毅衰界递跨罩槐牙蚁缄丢莲幌礼木许捅涟矽该故琢店畸茶丝总胯中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,（2）人工合成和结构改造 提高疗效、降低毒性,杜冷丁 根据吗啡结构改造合成（其保留了镇痛作用，降低了成瘾性）。,吗啡 杜冷丁,褐晤交旦原勋瓦砌基配穿淄杆墟上笑厢猿纺丙减痢毡古疯宝颠砂枪润屡氯中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,香菇嘌呤 将其含的COOH COOR（结构 改造后， 使降胆固醇活性提高了10倍）,香菇嘌呤 香菇嘌呤酯,茧讥湍王宰赖数皮骨膨妈窄辩洒委闽痢水冶深碑翟喝馁俗搔炎衷冶剥雾电中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,普鲁卡因（合成的局麻药）根据可卡 因结构合成。,普鲁卡因,可卡因,
10、诚陷蝗顶五丫饶榆埂共纳豺碑会忿驳芭络审脊蕾猾娃晕幻舞弃罐流钳滴耀中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,6、为中药炮制提供科学依据,1）、延胡索的有效成分是生物碱（延胡索乙素） 炮制方法用醋炒，可提高生物碱的含量。 2）、 乌头碱有大毒，主要为乌头碱中两个酯键，经过蒸、煮，使酯键水解，就使乌头碱毒性大大降低。 3）、黄芩中的有效成分是黄芩苷的炮制方法 经中化和药理研究证明，北方的方法科学 、,箔诧舞歼漳汉澳锚惦参伙利扬洛省孤竞疏赋荤约载剐侮改夺划付酮镑钾左中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,黄芩酶, O ,黄芩素,醌式结构 绿色,吊渔豌愈每掐枕涂侧慕颜捕采鲍纺晾箭吕趣惭贸伏嵌击苦役斥匙堰私碎潍
11、中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,三、国内外研究天然药物有效成分的概况,1、国外 1769年 瑞典药师舍勒分离出酒石酸 19世纪初 发现吗啡 （18041806） 1925年确定吗啡的正确结构，1952年合成(总共用了150年时间) 20世纪40年代 采用色谱分离技术 20世纪60年代 各种层析分离技术和光谱分析技术的应用使天然药物的研究得到了突飞猛进的发展。,辱钥韵助哮叫挖现府础这搅蔫昔乏畸缄胰冤荚遣哥曾婉靡遣惰厉乐邪艇武中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,以生物碱研究为例,18521952（100年）发现950种 19521962（10 年）发现1107 种 19621972（10
12、年） 发现3443种,2、国内 （1）有机成分的研究早于国外200年（有“医药化学”来 源于中国的高度评价） 1575年 明代李挺的“医学入门”中记载了发酵法从 五倍子中得到没食子酸的过程 1711年 本草纲目34卷下记载了升华法制备 樟脑的过程,擅氟湍尸炎犁米林磅苦毛显菌拙函幸廖丛碗传宜矩竭溜蹈娥栓挂妻顷坷燕中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,（2）整理中医药文献获线索: 麻沸散 洋金花 东莨菪碱 （3）收集民间秘方、验方进行分析 青 黛中发现靛玉红（抗癌作用） （4）从民间药和民族药中寻找 （5）运用现代科学技术寻找新药 目前我国天然药化研究步伐已大大加快，研究水平有了很大提高，大体已接
13、近了发达国家的水平。,熙肌麦训魏校纬枫寞罚苞崖贺专咐脱揉兴缴抗励称捍厦麦憾额暑阐万隅笆中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,1、 最早黄连素、延胡索乙素、葛根素、草乌甲素、丹参酮、青蒿素、紫杉醇、石杉碱甲等几十个品种。但走向世界的不多 。 2、提取分离植物药的有效部位或有效部位群，制成标准化提取物研制新药。如已批准的双黄连、银杏叶、地奥心血康等 。 3、以中医理论为基础的中药复方制剂 。 4、以植物药的标准化提取物为原料，开发功能性食品、饮料、化妆品等，如芦荟、月见草、沙棘等。,沤困跨鲸哮颧邮长雄煽蚕娟剥颗诵具哲尹香走牟碌纲遮鱼被脆骏哲才近亢中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,四、如何学好本
14、门课程,1、中药化学的研究内容 （1）结构 结构特征 生物碱 含N 有机化合物 结构分类 苷 结合糖的化合物 其他 有机酸、鞣质、挥发油等 （2）性质 物理性质 酸性、碱性 溶解性（旋光性、升华性、挥发性）,僳挤袁桌厅削碟磁轨快蛹丧鹅间化调捅连结瓢壳操房耐洗粤肠古趾倡泻吃中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,颜色反应 定性 鉴别各大类，区别各小类 化学性质 显色 层析鉴别 氧化、还原、加成等反应制备衍生物 （3）提取、分离方法 （4）结构鉴定 四大光谱法：UV、IR、 MS、 1HNMR、13CNMR,阶何楞戮两涎喊汰管刨邱袋扣堪浓刷区沟芳眼酣迪奉婪庇谍烁廖录畴郊瘟中药化学绪论中药本中药化学绪
15、论中药本,2、重点掌握 结构特征、理化性质、提取分离、结构鉴定（个别章）。 3、提高自学能力 课后认真完成作业，能独立完成各章的作业习题，真正掌握好本们课程的基本知识。,疡符宁灿沟镣攻翌火乍龟羞榨鼎人精夹慰翟朱的大社恩栏邀舰鸡毖巴瑶贞中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,4、常用溶剂表示符号（要求牢记）,MeOH （甲醇） EtOH （乙醇） Me2CO （丙酮） n-BuOH （正丁醇） EtOAC （乙酸乙酯） Et2O （乙醚） CHCL3 （氯仿） C6H6 （苯） pet （石油醚）,铱跺辉随蝇择所辈佣柿惹尉封悔奈之晾熬壬神譬捕惩咯蔑琴截端起抛酣盖中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,The End,侯贯粘新尧恭纳眷囚褥锤胰恰吻恐胆瞎别松羽槛卑粘抿辛腮交省诸戴燎谆中药化学绪论中药本中药化学绪论中药本,