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1、异丙托溴铵气雾剂,异丙托溴铵气雾剂,全国总经销深圳市日曼医药有限公司,生产厂家北京海德润制药有限公司,目录,产品介绍,特点优势,临床应用,安全性,异丙托溴铵气雾剂,产品概述 作用机制 作用特点 药理作用 适应症及应用科室 用法用量,一、产品介绍,异丙托溴铵气雾剂临床必需，家庭常备,异丙托溴铵气雾剂,异丙托溴铵 概述,别名：溴化异丙阿托品 来源：将阿托品季铵化得到的盐 药动学： 分布：本品为季铵盐，口服后不易由胃肠道吸收，主要采用气雾吸入给药。 吸收：吸入后510min起效。血浆药物浓度达峰时间为3060min，作用持续56h。本品吸入极低剂量对呼吸道即有局部作用，而无全身作用，特异性特别高。大
2、剂量(555g)气雾吸入3h后，血浆药物浓度只有0.06ng/ml。口服血浆半衰期为3.23.8h。 排泄：一次单剂量吸入500g，24h从尿液仅排出2.8%，从粪便排出48%。,异丙托溴铵气雾剂,作用机制,具有较强的对支气管平滑肌的松弛作用，对慢性阻塞性肺部疾病有平喘作用，其作用较明显，起效快，持续时间较长； 其次具有控制黏液腺体的分泌及改善纤毛运动的作用，从而减少了痰液阻塞以改善通气，同时痰液的减少也减轻了对支气管的刺激所引起的支气管痉挛。,副交感神经节,节后纤维,乙酰胆碱,气道平滑肌,M1受体（+）：促进胆碱能神经反射，引起支气管收缩,M2受体（-）：抑制乙酰胆碱释放，使支气管舒张,M3
3、受体（+）：介导Ach，使支气管收缩，粘液分泌增多,烟碱受体（+）,异丙托溴铵气雾剂,作用特点,高选择性： 对呼吸道有较高的选择性，有较强的支气管平滑肌松弛作用，吸入本品痰易咯出。但对呼吸道腺体和心血管等作用较弱。 不影响中枢神经系统： 是将阿托品季铵化得到的盐，因难以通过血脑屏障，而不会进入中枢神经系统。,异丙托溴铵气雾剂,药理作用,乙酰胆碱,副交感神经节,节后纤维,气道平滑肌,烟碱受体（+）,M1受体（+）：促进胆碱能神经反射，引起支气管收缩,M2受体（-）：抑制乙酰胆碱释放，使支气管舒张,M3受体（+）：介导Ach，使支气管收缩，粘液分泌增多,异丙托溴铵气雾剂,药理作用,是一种人工合成的
4、非脂溶性季铵类药物,可竞争性抑制乙酰胆碱对气道平滑肌的收缩作用。 肺内存在着3种乙酰胆碱能毒覃碱受体:M1、M2和M3,异丙托溴铵为非选择性M-胆碱受体阻断药,对各种亚型的受体均有阻断作用,但对M1、M3受体的阻滞作用远强于M2受体。 通过抑制细胞内环磷鸟苷(cGMP)生成,减少环磷腺苷(cAMP)降解,降低细胞内钙离子浓度,使气道平滑肌松弛、肥大细胞释放炎性介质下降,终止气道扩张,呼吸阻力减小。 一般认为迷走神经纤维及M胆碱受体的分布密度随气道口径变小而相应降低,故异丙托溴铵对中央气道的扩张作用较强。,异丙托溴铵气雾剂,抗胆碱能类药的潜在作用,Chest, 1995,107(2):401-4
5、05. Allergy, 2005; 60:1361-1369.,初步研究显示：抗胆碱能药物具有潜在的抗炎作用！,异丙托溴铵气雾剂,适应症及应用科室,支气管哮喘 喘息性支气管炎 慢性阻塞性肺疾病（慢性支气管炎、肺气肿等，包括鼻炎、咽炎） 心功能不全者的气道解痉 其它呼吸系统疾病的化痰、平喘、止咳,主要临床应用科室: 呼吸内科、儿科、老年科、五官科、外科、急诊科,异丙托溴铵气雾剂,正确使用定量气雾剂才能达到良好的治疗效果。用量：每次有效剂量2揿，每天3次规律使用，急需加用。除非医生特别处方，下属剂量一般用于成人和6岁以上儿童；预防和长期治疗：1-2揿，每日数次。平均每日剂量1-2揿，每天3-4次
6、。6岁以下儿童同样适用于上述剂量。但对于该年龄人群至今尚无充分的用药经验，因此只能在医生监督下使用异丙托溴铵气雾剂，如果患者需要逐渐增加剂量，则应确认是否需要其他合并治疗，每天总剂量不得超过12揿。用法：初次使用应先将气雾剂活瓣揿动2次除去防尘盖。深呼气。手持定量气雾剂，嘴唇合拢咬住喷嘴。尽量深吸气，同时按动气雾剂的基底部，释 放一个定量（20ug），屏住呼吸数秒钟，然后从口中取出喷嘴，缓慢呼气。（重复-2-4次）用完后重新拧上防尘盖。,用法用量,异丙托溴铵气雾剂,二、特点优势,止咳,化痰,平喘,四效合一,适用范围广,有效扩张支气管,局部给药,不通过血脑屏障,无明显副作用,适宜长期吸入使用,安
7、全有效,耐受性好,气雾剂型,携带、使用方便,适合老人和儿童,呼吸道疾病首选良药,最佳给药方式,潜在抗炎,减少糖皮质激素的用量,异丙托溴铵气雾剂,支气管扩张剂,支气管扩张剂是控制气流受限的中心药物，松弛支气管平滑肌使支气管扩张，缓解气流受限症状，吸入治疗是最佳选择，按需或规律给药以减轻症状,支气管扩张剂,抗胆碱能 类药 长效和短效,2受体激动剂 长效和短效,茶碱类药,选药原则：首选抗胆碱能药物，其他两类为次选；长期规律应用，短期按需应用,异丙托溴铵气雾剂,抗胆碱能类药与2受体激动剂的功效比较,异丙托溴铵气雾剂,三、临床应用,2006年GOLD指出AECOPD（COPD全球治疗策略和指南） 应用支
8、气管扩张剂-联合应用抗胆碱能药物 和2受体激动剂,2006年GINA（哮喘全球策略和指南）指出 哮喘急性发作的治疗目标-联合吸入抗胆碱能药物和2受体激动剂的支气管扩张疗效优于单药治疗。,异丙托溴铵气雾剂,异丙托溴铵+沙丁胺醇+氨溴索治疗小儿毛细支气管炎 治疗组有效率达93%,明显高于单用对照组。,张新利，沙丁胺醇、异丙托溴按及氨溴索微量气泵吸入治疗毛细支气管炎48 例，实用儿科临床杂志，2003.8(18.8),异丙托溴铵气雾剂,异丙托溴铵+特布他林治疗慢性阻塞性肺疾病 联合应用效果明显优于单用特布他林,且用药过程中未出现严重不良反应。,胡水秀，异丙托溴铵和特布他林联合治疗慢性阻塞性肺疾病稳定
9、期的疗效，临床荟萃，2005.11.20(20.22),异丙托溴铵气雾剂,异丙托溴铵气雾剂+舒利迭治疗重度哮喘 合用疗效优于单用舒利迭,刘莉敏、谢艳娟、王以炳、李玉磊，异丙托溴铵联合舒利迭治疗重度哮喘的疗效，临床肺科杂志，2013.1（18.1）,异丙托溴铵气雾剂,异丙托溴铵：非脂溶性的抗胆碱能药,异丙托溴铵：非脂溶性,阿托品：脂溶性,异丙托溴铵是季铵结构，为非脂溶性，难以从粘膜吸收，不通过血脑屏障。其被吸入后的作用是局部的，全身不良反应轻微。特异性地作用于呼吸道，而在血浆中的浓度极低，低到难以精确测出。,四、安全性及不良反应 1.安全性,异丙托溴铵气雾剂,FEV1 反应,对抗胆碱能药物的反应
10、,对2受体激动剂的反应,20 30 40 50 60 70 80 90 年龄,*：Ulah MI et al. Thorax. 1981: 36. 523-529 Smith E C et al. Thorax 1990: 45. 796 Chapman K R. Lung. 1990: (Suppl) 295-303,老年患者对支气管扩张药的反应灵敏度,COPD老年患者, 更适合于选用抗胆碱能药物,异丙托溴铵气雾剂,0,10,20,30,40,百分比（%）,改善25%,改善25%,恶化25%,恶化25%,异丙托溴铵治疗儿童喘息型支气管炎的呼吸功能研究,每分呼吸功 每升呼吸功 每分呼吸功 每升
11、呼吸功,n=15,n=12,1/12,6/15,2/12,3/15,4/12,0/15,0/15,2/12,异丙托溴铵组,明显改善喘息型支气管炎患儿的呼吸，减少恶化的发生,普通组,异丙托溴铵气雾剂,一项双盲、交叉的研究中, 每30分钟给0.2g(10喷)的异丙托溴铵，累计180分钟，共1.2g(60喷)的剂量下，仍不影响心率，说明其耐受性极好。,*：Postgrad.med.J.1975; (Suppl.7):92,异丙托溴铵耐受性试验,异丙托溴铵气雾剂,2.异丙托溴铵气雾剂不良反应、禁忌症、注意事项,不良反应：异丙托溴铵为季铵类化合物，局部给药全身性副作用很少。吸入后出现的不适以口干为主，未见其他副作用。 禁忌症：对阿托品过敏者禁用，妊娠早期和青光眼患者慎用。 注意事项：本品不宜放置在30以上的环境中，喷嘴应保持清洁，并可用温水清洗。,异丙托溴铵气雾剂,感谢您的聆听， 愿与您真诚合作， 共创美好未来。,异丙托溴铵气雾剂,此课件下载可自行编辑修改，供参考！ 感谢您的支持，我们努力做得更好！,