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1、甲状腺激素及抗甲状腺药,学习目标 1.掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑的作用、用途和用药注意 2.熟悉碘和碘化物的作用特点、用途 3.了解甲状腺素、放射性碘的应用,【甲状腺激素的合成、储存、释放与调节】 甲状腺激素包括甲状腺素（ T4 ）和 三碘甲状 腺原氨酸 （ T3 ） 1.合成 （1)碘的摄取和活化 。 (2）酪氨酸碘化与甲状腺激素的合成(偶联)。 2.储存 腺泡腔中,甲状腺腺泡细胞主动摄碘，I-在过氧化物酶作用下形成I(活性碘),I与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合生成： MIT（一碘酪氨酸），DIT（二碘酪氨酸） 偶联：经过氧化物酶催化 DIT+ DIT （ T4） DIT + MIT （T3）,
2、一、甲状腺激素类药,T3：与血浆蛋白结合疏松，是体内甲状腺激素的活性形式T4：与血浆蛋白结合紧密，是体内甲状腺激素的贮存形式，T4需转化成T3才能发挥作用,3.释放 在促甲状腺激素和蛋白水解酶的作下释放入血。,4.调节,下丘脑分泌TRH （甲状腺激素释放激素） 垂体前叶分泌TSH（促甲状腺激素）促T3 、T4 合成，甲状腺增生,【常用药物】 甲状腺片和左甲状腺素 【作用和用途】 作用： 1. 维持生长发育 对中枢神经系统和骨骼最明显 2. 促进代谢和增加产热 3. 提高心血管对儿茶酚胺的敏感性 用途： 1.甲状腺功能减退症（呆小病又称克汀病、黏液水肿） 2.单纯性甲状腺肿,甲状腺激素类药,甲状
3、腺激素类药,甲状腺激素类药,【 不良反应】 过量可引起甲状腺功能亢进症状。老年和心脏病 者可发生心绞痛和心力衰竭。一旦发生应立即停药， 至少一周后再从小量开始用药。,甲状腺激素类药,二、抗甲状腺药,1.硫脲类 2.碘剂 3.放射性碘 4.受体阻断剂,【作用】 1.抑制甲状腺激素合成 机理：抑制过氧化物酶，从而抑制了I-的活化和碘化酪氨酸的偶联从而减少T3和T4的生成。 特点：显效慢，一般服药12周后开始减轻症状，13月才能消除症状。 2.丙硫氧嘧啶还可抑制T4在外周组织脱碘成T3 有利于甲状腺危象的治疗，甲巯咪唑则无此效应。,常用药 ：硫氧嘧啶类：丙硫氧嘧啶 咪唑类：如甲巯咪唑（他巴唑）； 卡
4、比马唑 （甲亢平）,（一）硫脲类,【用途】： 1.甲亢内科保守治疗 2.甲状腺术前准备 3.甲状腺危象的辅助治疗（合用碘剂）,轻症、不宜手术者、放射性碘治疗及中、重度病人等 用药注意：开始大剂量，抑制甲状腺素合成，1-3月后视病情减量,控制甲状腺功能接近正常，以便手术； 会使甲状腺增生充血，术前2周加服碘剂,原因为T3 、T4大量释放入血，导致高热、心衰、肺水肿及水、电解质紊乱,硫脲类,硫脲类,【不良反应】 过敏反应 消化道反应 粒细胞缺乏症 严重不良反应(监测) 甲状腺肿 长期用药后，甲状腺代偿增大,硫脲类,【作用及用途】 碘及碘化物可因剂量不同而产生不同作用。 1、单纯性甲状腺肿 用小剂量
5、，可在食盐中加入1/104 1/105的碘化钾或碘化钠有效地防止发病。 2、甲状腺功能亢进手术前准备 先用硫脲类控制症状， 再在术前2周用大剂量碘使腺体缩小变硬，以纠正硫脲类所 引起的甲状腺组织增生、变软和充血，以利进行手术。 3、甲状腺危象 用大剂量碘，可抑制水解酶，减少T3、T4释放。同时合用硫脲类和其他综合措施。,（二）碘及碘化物,常用药：碘化钠、碘化钾、复方碘溶液（卢戈液）,【 不良反应】 1.急性反应 过敏所致血管神经性水肿、上呼吸道水肿及 喉头水肿 2. 慢性碘中毒 3. 诱发甲状腺功能紊乱,碘及碘化物,射线损伤甲状腺实质 射线体表可测到，测甲状腺摄碘功能,（三）放射性碘,常用药：
6、碘（131I)化钠,【临床应用】 1.甲状腺摄碘功能测定 2.甲状腺功能亢进治疗,不适合手术的甲状腺功能亢进者，或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者，也可用于控制甲状腺癌的发展。,【 药理作用】,【不良反应】 本品剂量较难掌握，易用量过大而致甲状腺功能低下。,放射性碘,【禁忌】 白细胞低下者、孕妇和乳母或严重肝、肾功能不全者。,一、填空题 1.甲状腺激素包括 和 。 2目前常用的抗甲状腺药有 、 、 和 等四类 。 3. 单纯性甲状腺肿，宜给予 。 二、选择题 1.甲状腺功能亢进的内科治疗宜用( ) A.小剂量的碘剂 B.大剂量的碘剂 C.甲状腺素 D.甲巯咪唑 E.以上都不是 2.甲亢伴有
7、窦性心动过速的内科治疗最好选用( ) A.小剂量的碘剂 B.大剂量的碘剂 C.他巴唑 D.普萘洛尔 E.甲亢平,目标检测,T3,T4,硫脲类,碘剂,放射性碘,受体阻断药,小剂量碘,D,D,3.硫脲类抗甲状腺的主要药理作用是( ) A.影响碘的摄取 B.抑制甲状腺激素释放 C.干扰甲状腺激素的作用 D.抑制甲状腺激素的合成 E.抑制甲状腺激素的分泌 4.小剂量碘剂主要用于防治( ) A.呆小症 B.粘液性水肿 C.单纯性甲状腺肿 D.甲状腺功能亢进 E.甲状腺危象 5.大剂量碘抗甲状腺的主要作用是( ) A.抑制甲状腺激素的合成 B.抑制甲状腺激素的释放 C.抑制免疫球蛋白的合成 D.抑制碘泵摄取 E.抑制促甲状腺激素释放,D,C,B,6.不属于治疗甲状腺功能亢进的药物是( ) A.硫脲类 B.碘化物 C.放射性碘 D.受体阻断药 E.甲状腺素 7.应用硫脲类的甲亢病人与手术前2周加服碘剂的目的是（ ） A.缩短术前准备时间 B.有协同作用，增强硫脲类的作用 C.减少硫脲类的不良反应 D.使腺体缩小变韧，利于手术 E.防治术后甲亢复发 8.硫脲类最严重的不良反应是( ) A.粒细胞缺乏 B.过敏性皮疹 C.甲状腺功能减退 D.甲状腺体肿大 E.胃肠道反应 三、简答题 甲状腺功能亢进术前常用哪些药物？,E,D,A,