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1、抗变态反应药物学习,一变态反应也叫超敏反应，是指机体对某些抗原初次应答后，再次接受相同抗原刺激时，发生的一种以机体生理功能紊乱或组织细胞损伤为主的特异性免疫应答。人们日常遇到的皮肤过敏，皮肤骚痒、红肿，就是一种变态反应。,二变态反应的分类:1.型变态反应:也叫过敏反应或速发型变态反应;2.型变态反应:也叫细胞溶解型或细胞毒型变态反应;3.型变态反应: 也叫免疫复合物型变态反应或抗原抗体复合物型变态反应;4.型变态反应: 也叫迟发型变态反应或结核菌素样反应. 三变态反应病的治疗药物:变态反应病的治疗要达到两个目的:一是迅速缓解急性症状;二是预防发作,防止发生各种并发症. 目前变态反应病的治疗共有
2、五大类药物:,1.抗组胺药(H1受体拮抗剂): 抗组胺药对皮肤、黏膜的过敏反应如荨麻疹、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎等疗效较佳，对血清病、接触性皮炎等疗效较差，对支气管哮喘疗效不明显。其可分为七小类： 乙醇胺类：抗组胺作用强，且有一定的抗胆碱作用，此外中枢镇静作用大都显著。因而服用者常见嗜睡等不良反应。本类药物有：苯海拉明等。 乙二胺类：这类药物的作用比较持久，镇静作用较弱，但胃肠道反应较多。主要药物：美毗拉敏、曲吡那敏等 丙胺类：本类药物的抗组胺作用最强，小剂量即产生治疗效果主要药物：氯苯那敏等,哌嗪类：本类抗组胺药是常用品种较多的一类抗组胺药，此类药物大都作用强而持久，兼抗5一羟色胺作用。嗜睡较少
3、产生，且有止吐作用，可用于晕动症。主要药物有桂利嗪等 吩噻嗪类：此类药物抗组胺作用很强，且大都具有显著的镇静作用。主要药物：异丙嗪等 哌啶类：本类药物除抗组胺作用外，止痒效果好，具有抗胆碱作用。主要药物：赛庚啶等 第2代及第3代抗组胺药：这些药物大多克服了中枢抑制的不良反应，其不良反应是对心血管系统的潜在毒性。代表药物有：二代有氯雷他定、特非那定、阿司咪唑、盐酸西替利嗪等；三代有左旋西替利嗪、非索非那丁、地氯雷他定和乙氟利嗪等,2过敏反应介质阻释剂：主要用于支气管哮喘，常用的有色甘酸钠、酮替芬 3. 钙盐类与脱敏制剂：钙盐在临床上常用于荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病、血管神经性水肿等过敏性疾
4、病，作辅助治疗之用，这是由于钙离子能增加毛细血管的致密度，降低血管的通透性，减少渗出，从而减轻或缓解过敏症状，是一类缓解症状的药物。代表药物有氯化钙、葡萄糖酸钙等。,4糖皮质激素类：糖皮质激素是临床常用的抗变态反应药物，糖皮质激素因全身应用不良反应较多，因此在局部过敏反应时应用为多。其抗变态反应作用机制是抗炎、抗过敏作用。常用有地塞米松、氢化可的松、丙酸氟替卡松等 5. 抗变态反应的中草药类：中草药大都具有清热、解毒、祛湿等作用，但其抗过敏的作用机制尚有待进一步阐明。 临床较常用的抗过敏中草药有：黄芩、苍耳子、苦参、荆芥、漆大姑、艾叶、徐长卿、地肤子、白鲜皮等这些药物大都外用有效。,四几种常用
5、抗变态反应药物 1.扑尔敏：成人一次1片，一日三次。新生儿、早产儿不宜使用，不应与含抗组胺药的复方感冒药（如双扑伪麻片、小儿氨酚黄那敏颗粒、复方氨酚烷胺片、泰诺等）同服。,与氯苯那敏有关的药物相互作用,2.苯海拉明注射液：深部肌肉注射，一次20mg，一日1-2次。重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大者、新生儿、早产儿、哺乳期妇女、哮喘、下呼吸道感染、高血压、心血管病等禁用 。,与苯海拉明有关的药物相互作用,3.异丙嗪：异丙嗪片：一次1片，一日2-3次.异丙嗪注射液：抗过敏一次25mg，严重过敏时可肌注25-50mg，最高剂量不得超过100mg。新生儿、早产儿禁用异丙嗪，有多痰的呼吸系统疾病患者
6、应慎用，尤其是儿童，使用后痰液粘稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射。与异丙嗪有关的药物相互作用1.可增强抗胆碱药如阿托品的作用。2.与镇静、催眠药、抗过敏药并用可增加本品对中枢神经的抑制作用。3.与氨基糖苷类抗生素、水杨酸制剂和去甲万古霉素等耳毒性药同用时，耳毒性症状可被掩盖而不易发现。,4.酮替芬片：一次1片，一日2次，早晚服。 富马酸酮替芬滴鼻液：滴鼻，一次1-2滴，一日1-3次。服用降糖药的糖尿病患者禁用。 色甘酸钠滴眼液：用于预防春季过敏性结膜炎。在好发季节提前2-3周使用。,与酮替芬和色苷钠有关的药物相互作用,5.氯雷他定颗粒：成人每天一次，每次1包（10mg）：2-12岁儿童体重大于3
7、0kg，每天一次每次1包（10mg），小于等于30kg，每天一次，每次半包（5mg）。抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前的约48小时应停止使用氯雷他定。氯雷他定未显示临床上明显的镇静或抗胆碱能作用，嗜睡、口干、体重增加、乏力、头痛和恶心的报告很罕见。成人过量服用氯雷他定(40-180mg)后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状。儿童过量（大于10mg）有锥体外系迹象、心悸等症状。,6.西替利嗪片：成人成人和大于6岁儿童一次1片（10mg），一日一次,也可一次半片，一日2次：2-6岁儿童，一次半片，一日一次,也可一次1/4片，一日2次。妊娠头三个月及哺乳期妇女不推荐使用
8、。 西替利嗪口服液：口服，成人或12岁以上儿童，每次10ml（10mg），一天一次。或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各5ml（5mg）。儿童：611岁：早晚各5ml（5mg）或每天一次10ml（10mg）。25岁：早晚各2.5ml（2.5mg）或每天一次5ml（5mg）。12岁以下儿童应在医生或父母的监控下服用。,7.葡萄糖酸钙注射液：成人用于低钙血症一次1g，需要时可重复。小儿用于低钙血症，按体重25mg/kg（6.8mg钙）缓慢静注，但应刺激性较大，一般不用于小儿。一般为过饱和溶液，易析出白色结晶，用前如发现结晶，不得使用。与抗菌药如异烟阱、四环素类抗生素能与钙等多种金属离子形成不溶性
9、的络合物，因而影响其吸收，降低药效。庆大霉素与钙剂联用时，两者竞争与血浆蛋白结合，可使游离型的庆大霉素增多而致药物作用和毒性均增强。,8.地塞米松磷酸钠注射液：一般剂量静脉注射每次220mg；静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释，可26小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。用于鞘内注射每次5mg，间隔13周注射一次；关节腔内注射一般每次0.84mg，按关节腔大小而定。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用 。相互作用:1与巴比妥类、苯妥英、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。2与水杨酸类药合用，增加其毒性。3可
10、减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。,五小结 1.以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被第二、三代抗组胺药物所取代。对司机、高空作业者或正在学习的学生等注意力要高度集中的人临床有条件尽可能的使用第二、三代抗组胺药物，并在药品剂量推荐范围内使用。 2.用抗组胺药时，禁止与大环内酯类抗生素(如阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素等)、唑类抗真菌药(酮康唑、伊曲康唑、氟康唑)一同使用，否则可引起抗组胺药血药浓度增高，引起危险的室性心律失常，甚至猝死。避免同抗心律失常药、钙拮抗剂、镇静催眠药合用，否则会增加发生心律失常的危险。,3.有青光眼、幽门十二指肠梗阻、狭窄性胃溃疡、已处于昏迷状态或已使用大量中枢神经系统抑制剂的患者，就避免选用H1受体拮抗剂。对于有严重肝肾功能障碍和严重中枢神经系统病变者，抗过敏药物也应慎用。 4.对于慢性、顽固性或病情较重的急性过敏性疾病，如果同时使用两种或几种抗过敏药可以增加治疗效果，所以可视病情选择联合用药。用药时应注意所选药物应各属于不同的类别：白天宜使用无镇静作用的药物，晚饭后或睡前应用具有镇静安眠作用的药物。需要长期联合用药者，在病情稳定，症状控制后不应立即停用所有药物，而应逐渐停用药物，这样可以减少疾病的复发。,