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1、水合氯醛的安全、合理使用,药剂科 陈媛 2012.11.12,【性状】为白色或无色透明的结晶；有刺激性特臭，在空气中渐渐挥发。 【药理毒理】为催眠药、抗惊厥药。主要是能起到抑制脑干网状结构上行激活系统。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。,【药代动力学】消化道或直肠给药均能迅速吸收， 30min内即能入睡，1h达高峰，维持4-8h。脂溶性高，易通过血脑屏障，分布全身各组织。在肝脏迅速
2、代谢成为活性较强的三氯乙醇。三氯乙醇进一步与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾脏排出，无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。,【适应症】 1治疗失眠，适用于入睡困难的患者。（作为催眠药，短期应用有效，连续服用超过两周则无效。） 2.抗惊厥，用于癫痫持续状态的治疗，也可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。 3.麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药，可镇静和解除焦虑，使相应的处理过程比较安全和平稳。,【用法用量】成人常用量：催眠，口服或灌肠0.5-1.0g，睡前一次，口服宜配制成10%的溶液或胶浆使用，灌肠宜将10%的溶液再稀释1-2倍灌入。镇静：一次0.25g，一日3次，饭后服用。用于癫痫持
3、续状态，常用10% 溶液20-30ml，稀释1-2倍后一次灌入，方可见效。最大限量一次2g。小儿常用量：催眠，一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g/m2，一次最大限量为1g；也可按体重16.7mg/kg或按体表面积500mg/m2，每日3次。镇静，一次按体重8mg/kg或按体表面积250mg/m2，最大限量为500mg，每日3次，饭后服用。灌肠，每次按体重25mg/kg。极量每次为1g。 我院检查前用药：10%水合氯醛0.5ml/kg，加入等量的生理盐水保留灌肠。,【不良反应】1.口服对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐。2.大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运
4、动中枢。3.对肝、肾有损害作用。4.偶有发生过敏反应，出现过敏性皮疹，荨麻疹，甚至出现过敏性休克。5.长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合症。 【禁忌】肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。 间歇性血卟啉病患者禁用。,【药物过量】可产生持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫痫发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力，并可能有肝肾功能损害。4-5g可引起急性中毒。致死量为10g左右。 【中毒抢救】维持呼吸和循环功能，必要时行人工呼吸，气管切开。水合氯醛过量中毒的病人，用氟马西尼可改善清醒程度、扩瞳
5、、恢复呼吸频率和血压。,【药物相互作用】（1）中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药（如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药）与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。（2）与抗凝血药同用时，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝血药用量。（3）服用水合氯醛后静注呋塞米注射液，可导致出汗，烘热、血压升高。,规格： 10%水合氯醛 10ml:1g 5%水合氯醛 10ml:0.5g,灌肠or口服？ 通过对水合氯醛口服和灌肠2种不同给药途径进行比较，发现采用灌肠的方法在新生儿镇静方面具有明显的优势。,5水合氯醛 or 10水合氯醛？,灌肠步骤： 1、用物准备 10 ml无菌
6、注射器2副，一次性吸痰管(根据患儿年龄选择吸痰管的型号：1岁以内选用8号吸痰管，2-3岁患儿选用10号吸痰管)，血管钳1把，弯盘1个，卫生纸，一次性中单，石蜡油，棉球，棉签，10%水合氯醛溶液，生理盐水。 2、药物剂量0.5ml/kg，加等量生理盐水。 3、患儿灌肠前准备 嘱家长协助患儿排便，不配合者可使用开塞露，从而减轻腹压使灌入的药液易于保留，有利于肠黏膜吸收。,4、 取左侧卧位，双膝弯曲，充分暴露臀部。（可适当抬高臀部位置，臀高头低位） 5、用10 ml无菌注射器连接无菌一次性吸痰管，抽吸好10水合氯醛及等量生理盐水后排出管内空气，用石蜡油棉球涂吸痰管前端，左手拇指分开患儿臀裂露出肛门，
7、右手将吸痰管轻轻插入肛门15cm，推入半量的水合氯醛，后稍撤出5cm，再缓慢推入剩余药物，推完后不必急于拔出，稍作停顿将吸痰管反折后拔出，拔管后嘱家长用软纸堵住患儿肛门5-10 min，避免药液流出，并轻拍患儿背部诱睡。 6 、灌肠患儿应平卧或侧卧，抬高臀部，不能将患儿抱起或松开手指，以避免灌入药物因压力大溢出而致操作失败。,改良停顿式保留灌肠法 在肛管插入深部时先停顿不给药，避免肛门括约肌在直肠被扩张后发生反射性松弛而排出药液，待反射过后给予半量药物，患儿感觉有异物而反射性夹紧肛管，延长了药物停留时间，此时后撤肛管5cm后缓慢推注剩余药物，使药物被肠黏膜充分吸收，增加吸收面积，避免灌肠液流入
8、过快刺激肛门括约肌引起排便反射，影响效果。拔管前稍作停顿，延长肛管停留时间，减少因药液聚集而形成反作用，避免药液流出，达到延长保留时间的目的。通过两次停顿推注药液的方法，使药液完全停留在肠道内，保证了起效及维持时间，并且没有药液外渗，避免了药液流出的损失，从而更好地发挥水合氯醛的效果。,灌肠管插入不同的长度时，效果比较：,注意事项： 肠前要充分润滑吸痰管前端，灌肠动作要轻柔，避免暴力损伤肠道黏膜，引起肠道出血。为提高疗效，灌肠前嘱患者先排便，掌握“细、深、少、慢、温、静”的操作原则，即：肛管细，插入深，液量少，流速慢，温度适宜，灌后静卧。严格执行医嘱，药量准确，要把吸痰管内所存留的药量加上，避
9、免过多或者过少。临用前稀释，以免刺激肠道黏膜，引起不良反应。肛门、直肠、结肠等手术后患者，排便失禁者均不宜作保留灌肠。直肠炎和结肠炎的患者不宜灌肠给药。其水溶液久存或遇碱性溶液则逐渐分解不宜再用。有药物滥用或依赖史者慎用。严重心血管疾病、肝、肾功能不全者慎用或禁用。间歇性血卟啉病患者忌用。长期使用可产生耐受性和成瘾性。本品还有挥发作用，使用后应将瓶塞塞紧，避免接触眼睛和其他部位黏膜。,总之，10水合氯醛是婴幼儿心脏病患者理想的镇静、催眠及抗惊厥药物，严格掌握保留灌肠法的适应症、操作方法及注意事项，使用方便，药效维持时间长，不良反应少。,不良反应的防范 水合氯醛属于镇静、催眠药，虽然不良反应比其
10、他镇静、催眠药少，但婴幼儿脏器功能不完善，药物易在体内蓄积，产生不良反应，如心肝肾损害、呼吸抑制等，因此，使用过程中严密观察患儿意识、面色、生命体征、皮肤色泽的变化；严格按医嘱用药，一次用量不可过大，反复应用应间隔一定时间。 水合氯醛可致过敏，过敏性休克，使用前询问有无过敏史，有过敏史者禁用；用药后，给药护士在20min内密切观察面色、肢温及有无发绀等情况，若出现过敏症状，立即给予抗过敏治疗及护理。,保存 本液长期放置，可慢慢分解生成盐酸、三氯乙酸、二氯乙醛，加热、紫外光照射下分解尤快。原料在空气中易潮解，不宜大量配制、长期贮存。保存过程中应注意避光 ，（成品应在密封、凉暗处保存）配制中不能加热溶解，如其它附加剂需加热溶解，应等溶液凉至室温再加入水合氯醛。 备注：凉暗处是指在20以下并且要遮光贮藏。,FOR YOUR ATTENTION!,Thank You !,