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1、,安全、超短效、高选择性1受体阻滞剂,爱 络,-盐酸艾司洛尔注射液,商品名：爱络 通用名称：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：Esmolol Hydrochloride Injection 规格：2ml:0.2g 10ml:0.1g,爱 络,起 效 快：静注后1分钟开始起效 超 短 效：半衰期仅9分钟，终止滴注后10分钟， 受体阻滞作用恢复50%，20分钟作用消失，30分钟血流动力学效应恢复正常 高 选 择：40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑肌的 2受体才被抑制,药理特点,爱 络,临床应用 心房颤动、心房扑动时控制心室率 围手术期高血压 窦性心动过速 急性冠脉综合征:减少氧耗，缓解心肌缺血,爱
2、 络,首剂负荷量 （1分钟静脉推注） 0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半 维持剂量 约50-200 g/Kg.min持续静脉滴注，根据临床效果 探索最终维持量 其它受体阻滞剂替代 待患者循环稳定，无消化道出血、肠功能恢复口其它 受体阻滞剂，视心率变化逐渐减慢或停用艾司洛尔。,爱 络,爱 络,用法用量参考,不良反应 主要不良反应为低血压 爱络不良反应发生率为4 -7%左右 国外报道其不良反应发生率有时达到12-44% 主要与用药剂量和基础血压相关 减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要 进行特殊处理,爱 络,禁忌症 1支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2严重慢性阻塞性肺病。 3窦性心动过缓。
3、 4二至三度房室传导阻滞。 5难治性心功能不全。 6心源性休克。 7对本品过敏者。,爱 络,爱络在心血管急症中的应用 -机制与指南推荐 -临床研究 爱络在围手术期中的应用,抗心律失常药物分类,（一）类钠通道阻滞剂 1A类 适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁 2B类 轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因 3C类 明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼 （二）类肾上腺素受体阻断药 因阻断受体而有效，代表性药物为艾司洛尔 （三）类选择地延长复极过程的药 延长APD(动作电位)及ERP(有效不应期)，属此类的有胺碘酮 （四）类钙拮抗药 阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米,受体阻断剂治疗心律失常机制
4、,广谱阻滞 受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用 中枢抗心律失常作用 脂溶性受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢 迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境 抗室颤，降低猝死 对症又对因 在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行控制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等),受体阻滞剂治疗适应症,心律失常治疗指南推荐 受体阻滞剂治疗的心律失常属于广谱 包括：窦性心动过速、 房性心动过速、 交界区心动过速、室速等 多个类推荐级别 首选受体阻滞剂治疗的心律失常,首选受体阻滞剂治疗心律失常,各种窦速 围手术期心律失常 房颤伴快速心室率 受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时） 交感风暴 高
5、交感性心血管疾病伴发的快速心律失常 包括：心衰、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、 嗜铬细胞瘤、甲亢等,交感风暴-24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群 静脉受体阻滞剂对多形性VT风暴最有效。 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉应用阻剂是有效的。联合应用静脉胺碘酮可能是合理的（ b类推荐，证据水平C ）,2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南” （ACC/AHA/ESH）,受体阻滞剂对抗交感风暴特殊作用,阻剂静脉给药禁忌症,病窦综合怔 严重的房室传导阻滞（PR间期240ms） 预激综合怔 严重的心动过缓（心率50次/分） 低血压（收缩压 90mm
6、Hg） 急性左心衰（缺血、心率增快除外） 哮喘急性发作,阻剂静脉给药临床指征,心率60次/分（复给 50次/分） 血压100mmHg（复给 90mmHg ） PR间期240ms 无支气管哮喘 肺底罗音范围10cm（同时联合应用利尿剂）,阻剂静脉给药后的目标心率,窦性心律 心率下降20%-25%或心率50-60次/分 房颤 心室率下降20%-25%或心率100次/分,爱 络,临床研究,爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察 爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用 艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速性心律失常的 有效性与安全性对照研究 艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的 作用,爱络治疗快速性室上性
7、心律失常临床观察（试验1）,艾司洛尔治疗组： 入组病例： 309例 爱络治疗组：225例 给药方法： 0.5mg/Kg静脉滴 注1min，继以0.05 0.2mg/kg/min的 剂量静点,游凯 严晓伟等中华心血管病杂志 1996,爱络治疗前后的 心率变化,爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）,游凯 严晓伟等中华心血管病杂志 1996,爱络不良反应发生率低， 停药后很快消失，无须特殊处理,爱络在心血管疾急症治疗中的临床应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察（ 试验2）,王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期,入选病例,爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用 治疗房扑/房颤临床疗效观
8、察（试验2 ）,入选标准 不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗死，心室率75次/分； CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤，血液动力学相对稳定，心室率100次/分，持续5分钟以上，3天以内 给药方法 负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注， 维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效，4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。,爱络,王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期,爱络在CABG术后及外科术后组治疗结果（试验2）,王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期,爱络在不稳定性心绞痛、急性心肌梗
9、死组治疗结果（试验2）,王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期,艾司洛尔在50-200ug/kg/min应用显示出良好的量效关系，大于200ug/kg/min 时，获益率增加不明显，且易发生低血压等不良反应。,American Heart Journal 111:42,1986,艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速心律失常的有效性与安全性对照研究（试验3）,心肌桥是覆盖在心外膜冠状动脉上的心肌纤维束，被覆盖的冠状动脉被称为壁冠状动脉。 多数心肌桥是良性变异，但在特定的条件下，可能引起冠状动脉血流下降，甚至导致心肌缺血、猝死等 。 评价心肌桥对壁冠状动脉血流和心肌血流灌注的影响十分重要,艾司
10、洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）,张国辉 葛均波 中华心血管病杂志2005，33（2）：158-160,目的：探讨B受体阻滞剂艾司洛尔对心肌桥患者的壁冠状动脉受压迫程度和血流速率的影响 研究分组：心肌桥患者8例，其中男6例，女2例；受检壁冠状动脉在收缩期的受压程度在60 -90 评价指标：腔内多普勒技术观察壁冠状动脉的基础峰值血流速率(bAPV)、最大峰值血流速率(hAPV)、冠状动脉血流储备(CFR)的变化,张国辉 葛均波 中华心血管病杂志2005，33（2）：158-160,艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）,艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力
11、学的作用（研究4）,艾司洛尔使用方法： 首次静脉推注500ug/ kg/min 后，随后静滴； 剂量自50 ug/kg/min 开始，然后每隔2 min增加500ug/kg/min，到2.0 mlmin为止。 终点目标： 达到最大剂量 心率60min 血压10060 mm Hg 血压心率乘积下降25,张国辉 葛均波 中华心血管病杂志2005，33（2）：158-160,艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）,张国辉 葛均波 中华心血管病杂志2005，33（2）：158-160, P0.01,艾司洛尔明显减低壁冠状动脉受压程度,艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研
12、究4）,Bapv:基础平均峰值流速 Havp：充血相平均峰值流速,P0.01,壁冠状动脉近段血流速率在应用艾司洛尔前后变化,cm/s,张国辉 葛均波 中华心血管病杂志2005，33（2）：158-160,艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）,壁冠状动脉远段血流速率在应用艾司洛尔前后变化,P0.05,cm/s,Bapv:基础平均峰值流速 Havp：充血相平均峰值流速,张国辉 葛均波 中华心血管病杂志2005，33（2）：158-160,艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）,艾司洛尔明显提高前壁近段及远段冠状动脉CFR值,P0.05,P0.01,CFR：冠状
13、动脉血流储备,张国辉 葛均波 中华心血管病杂志2005，33（2）：158-160,艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）,心肌桥患者在艾司洛尔作用下，可能由于以下因素可避免或减少心肌缺血： 减弱心肌桥纤维压迫力量，使得收缩期壁冠状动脉受压程度降低，远段的血流增加。 减慢心率，延长舒张期延长血流灌注时间。 降低心肌耗氧量、增加CFR、提高患者运动耐受能力。,艾司洛尔可使壁冠状动脉受压程度减轻，增加CFR至正常水平，保护心肌桥患者的心肌功能,-值得临床推广使用,张国辉 葛均波 中华心血管病杂志2005，33（2）：158-160,艾司洛尔在其他心血管急症中的应用,主动脉夹层 急
14、性期应用，缓解后给于口服制剂（类推荐，证据水平C） 高血压急症合并ACS 初始治疗应用,缓解后给于口服制剂 高血压合并脑出血 IIb类推荐，证据水平C ST段抬高的AMI 紧急情况时应用( 类推荐，证据水平B）,2009年3月-阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 （中华医学会心血管病学分会）,艾司洛尔在心血管急症中的应用日益受到关注，作为超短效受体阻滞剂，能够迅速控制快速心室率，降低心率、降低血压、改善心肌缺血、缓解心绞痛。 临床中需正确掌握静脉受体阻滞剂的使用方法，严格掌握适应症和禁忌症。,小 结,爱络在心血管急症中的应用 爱络在围手术期中的应用,围手术期应用阻滞剂的意义,心率增快是心血管疾病发
15、生率和死亡率的独立危险因素 - -Palatini P, Casiglia E, Julius S,et al. Arch Intern Med, 1999,159:585-92. 阻滞剂减慢心率，降低肾素活性，降低应激反应的交感活性。 应激反应的高峰一般会出现在术后2472小时，此时也是心脏并发症的好发时期，在围术期合理应用阻滞剂，可降低心率和肾素活性，使心肌的氧供氧耗关系发生改变，达到预防心肌缺血的目的。,艾司洛尔在心脏手术应用 研究1：术前+术中应用 研究2：术后应用 艾司洛尔在非心脏手术应用 研究3：全膝关节置换手术 研究4：血管手术,研究1：爱络预防冠脉旁路移植 围术期心房颤动的作用
16、,分组： 爱络组： 70例 对照组： 115例 爱络用法：手术前持续泵入3-5gkg-1min -1至手术结束 主要指标： 围术期（24-72小时内）房颤发生率,Chinese Journal of Cardiovacular Medicine，2009，14（2）：28-30,研究1：爱络预防冠脉旁路移植 围术期心房颤动的作用,爱络组围术期房颤发生率明显低于对照组,Chinese Journal of Cardiovacular Medicine，2009，14（2）：28-30,570,27115,P0.05,资料与方法,CABG术后发生快速性室上性心律失常患者25例，男20例，女5例；,
17、贾明，周晔，罗智敏 等 中华心血管病杂志，2004，32：685687.,研究2 静脉注射爱络对CABG术后患 者心脏功能的影响,入选标准,快速性室上性心律失常（包括阵发性室上速、非代偿性窦速等） 心室率120/分,爱络给药方法,负荷量：0.5mg/kg一分钟静脉注射 维持量：0.100.15mg/kg/min持续静点,贾明，周晔，罗智敏 等 中华心血管病杂志，2004，32：685687.,研究2 静脉注射爱络对CABG术后患 者心脏功能的影响,研究2 静脉注射艾司洛尔对CABG术 后患者心率的影响,T1:返回监护室 T2 用药前 T3 用药后2min T4用药后10min T5用药后60m
18、in,贾明，周晔，罗智敏 等 中华心血管病杂志，2004，32：685687.,研究2 静脉注射艾司洛尔对CABG术 后患者PCWP的影响,T1:返回监护室 T2 用药前 T3 用药后2min T4用药后10min T5用药后60min,贾明，周晔，罗智敏 等 中华心血管病杂志，2004，32：685687.,对照组：55名 -受体阻断剂组：52名 艾司洛尔：术后1小时内以250mg/ml剂量注射，持续滴定至心率控制在80次/min以下 美托洛尔（口服）：术后第1天，美托洛尔25mg,bid,连服2天。,Michael K. Anesth Analg 2000; 90:1257,研究3：心肌缺
19、血的高危患者在术后预防性应用-受体阻断剂的研究,预防性应用-受体阻断剂,显著降低缺血事件发生例数（2天内）,P0.05,Michael K. Anesth Analg 2000; 90:1257,研究3：心肌缺血的高危患者在术后预防性应用-受体阻断剂的研究,预防性应用-受体阻断剂,显著减少缺血事件发生时程,P0.05,Michael K. Anesth Analg 2000; 90:1257,研究3：心肌缺血的高危患者在术后预防性应用-受体阻断剂的研究,试验方法： 经术前24h Holter监测,筛选出26例高危血管病人(ST明显压低)，监测出病人能出现ST段压低的最慢心率（ischemic
20、threshold 缺血阈值） 高危病人随即分为两组： 艾司洛尔组： 15例 安慰剂组: 11例,Khether E. Anesth Analg 1999; 88:477,研究4：血管手术后的高危患者，控制心率对心肌缺血的影响,艾司洛尔组给药方法： 手术开始时给维持量：100g/kg/min， 术后根据心率监测结果由护士调整剂量， 最大剂量为300 g/kg/min。 术后剂量调整心率低于缺血阈值20,Khether E. Anesth Analg 1999; 88:477,研究4：血管手术后的高危患者，控制心率对心肌缺血的影响,P0.05,艾司洛尔显著改善术后心肌缺血,8/11,5/15,K
21、hether E. Anesth Analg 1999; 88:477,研究4：血管手术后的高危患者，控制心率对心肌缺血的影响,结论 对血管外科心肌缺血的高危病人，按照术前缺血阈值的诊断，个体化，有目标，严格地控制心率能降低术后心肌缺血的发生率 术后使用艾司洛尔控制心率能够降低高危患者心肌缺血的发生率,Khether E. Anesth Analg 1999; 88:477,研究4：血管手术后的高危患者，控制心率对心肌缺血的影响,-合理降低心率有利于改善心肌缺血,围手术期应用小结,围手术期中预防性应用阻滞剂能控制心律失常；减少心肌缺血、降低心肌梗死发生率和死亡率，冠心病患者和高危患者效果尤其明
22、显 推广围手术期阻滞剂的应用具有重要意义,竞 品 分 析,可达龙VS爱络 -负荷剂量费用相当，维持剂量有区别；可达龙对每日最大量有要求，实际临床应用每日不超过10支；爱络维持剂量更为灵活，根据患者实际情况调整剂量,爱络VS可达龙,爱络VS可达龙,爱络对高交感兴奋引起的快速性心律失常的控制优于可达龙 可达龙的转复率略高于爱络,重点推广科室,麻醉科（成熟稳定，但上升空间不大） 外科（心胸外、普外）（围手术期高血压控制与外科术后引起的心血管急症） 急诊、ICU（急性冠脉综合征 、颅脑损伤或外科术后引起的心血管急症） CCU(重症冠心病、急性冠脉综合征 ) 心内科（快速心律失常 急性冠脉综合征 ）,美国FDA（IA）类产品 IA类指疗效肯定、安全性最好 国家二类新药，国家医保药物 降低心率、血压及心肌耗氧、保护心肌 使用安全、调控方便、副反应发生率低 心血管急症及围术期理想静脉阻滞剂,总 结,爱 络,谢谢！,