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1、细辛毒性的药理和毒理作用探讨 【关键词】 细辛；毒性；药理；毒理 细辛是马兜铃科多年生草本植物，性味辛、温，归肺、肾及心经，临床功效中祛风散寒，通窍止痛，温肺化饮，常用于风寒感冒，阳虚外感；由于具有辛香走窜，通鼻窍之功效而应用于治疗头痛，鼻渊，牙痛及痹阻痛。同时细辛又带有辛散温燥、下气消痰，温肺化饮功能，常用于气逆咳喘疾病。但在临床广泛应用中细辛成分中所含黄樟醚毒性较强，容易致癌。因此，在临床应中要熟知细辛毒性的药理和毒理作用，才能更好地有效地将细辛应用与临床治疗活动中。 1 细辛概述 细辛（Asarum），又名汉城细辛、辽细辛，为马兜铃科多年生草本植物，性味辛、温，有小毒；具有祛风散寒、通窍
2、止痛、温肺化饮功效。其主要成分有丁香油酚甲醚、优藏茴香酮、大黄樟醚、-蒎烯、细辛醚、细辛酮。另含N-异丁基十二碳四烯胺及消旋去甲乌药碱等。细辛有镇痛、镇静、中枢抑制、局部麻醉等多种药理作用1。细辛主要分为：汉城细辛主产于吉林、黑龙江等一带地区，细辛全草含挥发油1.0%，其中挥发油可分离出甲基丁香油酚、黄樟醚、细辛醚、a-蒎烯、樟烯、-蒎烯及3，5-二甲氧基甲苯等；辽细辛，主产于辽宁一带，夏秋采收，阴干生用。辽细辛全草含挥发油2.5%，挥发发油中的成分有a-蒎烯、樟烯、-蒎烯、月桂烯、香桧烯、柠檬烯、异松油烯、龙脑及3，5-二甲氧基甲苯等。挥发油具有解热、镇静、镇痛、抗炎及平喘等变态反应的临床应
3、用价值2。 2 细辛的药理作用 细辛的早期的研究主要集中在细辛干草中的挥发油，除了挥发油外其它成分是否还具有作用，目前研究主要偏重于细辛的提取物的制备与配制后应用在不同的药理作用方面3。其中主要有：心血管作用，细辛中提取的去甲乌药碱能有效提高休克恢复的作用；细辛对实验性心源性休克的平均动脉压、左室室内压峰值和冠脉血流量促进作用等。对中枢神经系统的作用：细辛挥发油中所含的甲基丁香酚具有显著协同戊巴比妥钠的催眠作用；细辛挥发油对多种原因引起的家兔实验性发热及人工发热大鼠有明显的解热效应。对正常豚鼠及大鼠有一定降温作用。解热作用部位可能是在中枢神经系统；对呼吸系统作用，由于细辛中的挥发油、甲基丁香酚
4、、细辛醚具有松弛支气管平滑肌而产生平喘作用。同时细辛挥发油对抗组胺、乙酰胆碱引起的支气管痉挛具有药理作用。利用细辛醚的祛痰作用起到化痰利肺的作用；抑菌抗炎作用，细辛对革兰阳性菌、枯草杆菌、伤寒杆菌及多种真菌有一定抑制作用；细辛的水或乙醇提取物均能使速发型变态反应总过敏介质释放量减少40%以上。挥发油有明显的抗炎作用，可抑制炎症发生过程的渗出、白细胞游走及肉芽组织增生。具有抗变态反应的作用，同时对溶血性链球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌和结核杆菌有某些抑制作用。也对细辛还能完全抑制黄曲霉素的产生。 3 细辛的毒理作用 细辛在临床应用中，由于其提取成分中具有黄樟醚，长时间的服用，会使肝、肾功能脂肪化，导致
5、出现肝癌等恶性肿瘤。但细辛挥发油中的黄樟醚不耐受高温，因此，在实际应用中细辛经高温煎熬，其毒理作用会被破坏，提高细辛的药理效应和药理作用，降低毒副效应。 4 讨论 细辛首载于神农本草经，为马兜铃科植物的干燥全草。其成分主要含挥发油（全草含2.39%-3.80%）。其性辛温发散，细辛味辛，性温，有小毒。归心、肺、肾经。功能解表散寒，祛风止痛，宣通鼻窍，温肺化饮。自“细辛不过钱”之说广为流传至今4，现在药典规定的细辛用量也是在3克以下。临床常应用于风寒感冒，阳虚外泄，鲳鱼羌活、防风、白芷等合用，治疗一般风寒感冒，如方剂九味羌活丸；若寒邪入肾，则与附子、麻黄共用，治疗恶寒无汗，发热脉沉的阳虚外泄之疾
6、；细辛单用：细辛很少单味使用时，在高温煎煮过程中，许多药物的毒性成分遭到破坏而失去毒理作用。现代药理研究发现，细辛所含的挥发油中药用有效成分主要是甲基丁香酚（占60%），而有毒成分是黄樟醚（占8%）。因此，如果单味服用细辛，用量即使4-5克时，临床应用中患者均会出现胸闷、恶心、呕吐等毒副反应。由于黄樟醚在高温下可被溶解，失去毒理作用，因此，细辛经煎煮30min后，黄樟醚含量大大下降，不足以引起中毒，在实际应用的汤剂中可加大细辛药物用量。影响细辛用量的因素；细辛应用的禁忌症，在寒化口渴者，外感风寒已解或未解口渴者，目疾胬肉有障翳者及衄血、溺血、便血及吐血等病疾均不可用。尤其对于阴虚阳亢头痛，肺燥
7、伤阴干咳者等不可应用，而且牢记细辛反藜芦。 综上所述，细辛不但是临床常用的中药之一，而且其镇痛等作用被广泛应用于临床。但细辛的固有毒理作用往往影响其进一步的研发和应用。所以，只有在熟知细辛的成分，注重研究其挥发油的药理作用，通过不同的剂型如汤剂等高温煎熬后极大降低细辛毒理作用，提高细辛的有效药理作用，更好地发挥细辛的药理疗效。 参考文献 1 张瑶，宋志永，王林丽.细辛的药理作用及临床应用J.中国药业，2007，16（14）：62. 2 雷载权.中药学M.上海：上海科学技术出版社，2002，8：35-36. 3 陈奇.中药药理研究方法学M.北京：人民卫生出版社，2006：107-109. 4 赵书锋.“细辛不过钱”古今论J.陕西中医，2009，6（3）：68.