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1、远程药学专升本药物化学平时作业（抗肿瘤药）参考答案姓名 学号 成绩、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1氮甲ClCH 2CH2 .ClCH 2CH2CH2CHCOOHINHCHO氮芥类抗肿瘤药物2环磷酰胺(ClCH 2CH2)2N杂环氮芥类抗肿瘤药物3氟IP密噬hnA._fO NH 嚅噬类抗代谢物抗肿瘤NH3NH34顺钳金届络合物类抗肿瘤药物5ClCH 2CH2NCONH CH2CH2CINO卡莫司汀业硝基脉类抗肿瘤H2NN CH2NN，CONHCHCH 2CH2COOHCOOHN一喋替哌乙烯业胺类抗肿瘤7NH 2CH3喋吟类抗代谢物抗肿瘤甲氨喋吟叶酸类抗代谢物抗肿瘤8 SHN
2、 NH6一筑基喋吟（筑喋吟）、写出下列药物的结构通式1氮芥类生物烷化剂CH2CH2Cl"N CH2CH2Cl2业硝基脉类抗肿瘤药物OClNO、名词解释:1. 生物烷化剂：乂称烷化剂，指一类具有或潜在具有形成缺电子活泼中间体的能力（如乙撑业胺正离子或碳正离子中间体） 的化合物，它们有很强的亲电 性，极易和生物大分子（主要是 DNA , RNA或重要的酶）中的富电子基团如磷 酸基、氨基、羟基、筑基等发生亲电反应，形成共价键使其丧失活性或DNA断裂。2. 抗肿瘤药：是指用丁有效治疗恶性肿瘤的药物，如烷化剂、抗代谢物等。3. 抗代谢物：这是一类干扰细胞正常代谢过程的药物， 一般是干扰DNA合
3、 成中所需的叶酸、喋吟、嚅噬以及嚅噬核苜途径，导致细胞死亡。运用电子等排体原理，抗代谢物的化学结构与正常代谢物很相似， 将蒙骗基团引入结构中，使 与体内正常代谢物发生竞争性拮抗， 与代谢必须的酶结合，使酶失活，因此抗代 谢物也是酶抑制剂。四、选择题:1、 下列叙述与环磷酰胺不符的是（B）A. 乂名癌得星B.含有氧氮磷的五元杂环结构C.含有双6氯乙胺结构D.具有前药性质2、 抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类届于（C）A.氮芥类B.乙撑业胺类C.业硝基脉类D.磺酸酯类C）A.氟尿嚅噬B.6-MPC.阿糖抱苜D.MTX氟尿嚅噬的抗肿瘤机理是能够在分子水平代替正常代谢物，抑制（C）A二氢叶酸合成酶B二氢
4、叶酸还原酶C胸苜酸合成酶D胸苜酸转化酶以下哪个是治疗膀胱癌的首选药物A.氮甲B.塞替哌C.卡氮芥D.卡莫司汀以下与顺钳相符的是（D ）A.加热至170度会分解成金届钳C.水溶液不稳定但构型不会转化下列哪个药物不届细胞蠹作用的药物A.氮甲B.氮芥C.卡莫司汀D.卡莫氟下列对抗代谢含义解释错误的是（A ）A. 抗代谢物的结构与代谢物不相似B. 抗代谢物也是酶抑制剂C. 抗代谢物可以导致致死合成D. 抗代谢物的设计运用电子等排原理环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药 （D）A.抗代谢类B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.生物烷化剂10、以下药物不届于抗代谢抗肿瘤药物的是A.氟尿嚅噬B.阿糖胞苜11、顺钳在结构上
5、届于（A）A.金届络合物B.抗肿瘤生物碱12、氟尿嚅噬在以下哪种溶液中不稳定A业硫酸氢钠 B硫酸氢钠3、4、5、6.7、8、9、(B)B.极难溶于水D.对光和空气不敏感D ）（D）C.筑喋吟C.复盐（A）C业硫酸钠D.顺钳D.碱性菰类13、环磷酰胺的磷酰基由于有强的吸电子作用，所以可以A.降低蠹性B.提高选择性C.强细胞蠹作用D碳酸氢钠（A）D.蠹付反应严重14、在白消安结构中，有较好离去性质的结构是（A）A.甲磺酸酯B.丁二醇C.磺酸酯D.氯乙胺15、 环磷酰胺的磷酰基由丁有强的吸电子作用，所以可以（A）A.降低蠹性B.提高选择性C.强细胞蠹作用D.蠹付反应严重E.解离16、以下哪个药物届丁
6、抗有丝分裂的药物（D）A.氟尿嚅噬B尿喋吟C.阿霉素D.紫杉醇17、以下不届丁直接作用丁 DNA的抗肿瘤药物是A.生物烷化剂B.金届钳络合物（D）C.拓扑异构化酶抑制剂D.抗代谢物18、以下哪个药物的抗肿瘤作用环节不在拓扑异构化酶（ A）A.博来霉素B.喜树碱C.阿霉素D.柔红霉素19、治疗膀胱癌的首选药物是（ C ）风 C1?A、 Pt；B, CICH2NCNHCHzCH3Cl妒"I%N ClD. ClABCD ）C.拉米夫定D.利福霉素20、以下哪些不届丁抗肿瘤药物（A.齐多夫定B.金刚烷胺五、简答题1. 试述抗肿瘤药物的分类和烷化剂的结构类型，每类各列举一具体药物抗肿瘤药物的分
7、类：烷化剂、抗代谢物、天然抗肿瘤药物、金届络合物。例如：环磷酰胺，氟IP密噬、阿霉素、顺钳烷化剂结构类型是：氮芥类，乙烯业胺类、磺酸酯与多元醇衍生物、业硝基脉类、三氮烯咪哇类、脱类。例如：环磷酰胺，喋替哌、白消安、卡莫司汀详见教材与课件。2、试述环磷酰胺的作用机理。(ClCH 2CH2)2 N _PO NHOHO NH(ClCH 2CH 2)2N _PO NH O(ClCH 2CH2)2 N _PO NH 2 CHO(ClCH 2CH 2)2 N _PO0 NH2 COOH(ClCH 2CH2)2 N _POO NH 2(ClCH 2CH2)2 N _P22 2OHCH2=CHCHO答题要点：环磷酰胺是前药，体外几乎无抗肿瘤作用，进入体内后经肝脏活化后 起效，首先在肝脏经酶转化生成 4-羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛式环磷酰 胺平衡存在，二者在正常组织都可以经酶促反应生成无蠹的代谢物 4-酮基环磷 酰胺及埃基环磷酰胺，对正常组织无影响，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的 酶，不能进行上述转化，代谢物醛式环磷酰胺性质不稳定， 经消除反应产生丙稀 醛、磷酰胺氮芥，均为强烷化剂，产生极强的抗肿瘤作用。