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1、第五章 固体制剂-2（胶囊 剂、滴丸剂和膜剂） 主讲教师：梁桂贤 山西医科大学药剂教研室 药 剂 学 pharmaceutics 皿 境 糠 柔 沦 衔 俺 阐 棕 蹿 竹 并 掀 坪 悉 官 辞 伍 星 茎 榷 予 箱 盐 轩 太 左 舟 辛 例 柿 陨 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 2 本章学习要求： n掌握胶囊剂的概念、特点和分类；滴丸的概 念、特点与常用基质 n熟悉胶囊剂的制备方法(软、硬胶囊)、质量 检查；滴丸剂制备方法与。 n了解肠溶胶囊；胶囊包装储存；膜剂 君 惮 坊 馋 亚 讥 炽
2、 鹏 课 陕 捧 狼 寄 寐 菏 质 桐 凛 倦 浓 霹 酉 神 杆 兵 钉 硅 此 奇 蓄 镶 善 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 3 教学内容 第一节 胶囊剂 第二节 滴丸剂和膜剂 麦 肌 后 咆 照 匈 左 鲜 钉 祭 击 更 坐 弛 咒 伙 幌 辩 诺 钒 空 赤 招 螺 帜 疏 烤 匆 柿 被 削 啥 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 4 第一节 胶囊剂 一、概述 1、定义 n胶囊剂(capsul
3、es)系指药物装于空心硬质胶囊中 或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 2、囊材 n空胶囊囊材一般均以水溶性明胶为主要原料， 但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、 PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成，以 改变其溶解性或达到肠溶的目的。 糊 夹 樱 御 爷 斟 延 碧 攀 守 币 咙 垦 吵 孵 疚 振 利 氟 硒 缅 苑 磕 爽 颊 蚊 亥 风 爬 疵 这 嘻 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 5 3、胶囊剂特点 n可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观 、容易吞服。 n药物的生物利用度
4、高，胶囊剂与片剂、丸剂不同 ，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道中 崩解快，一般服后310min，即可崩解释放药物， 呈效较丸、片剂快，吸收好。 纤 淆 掸 褐 叔 淳 却 恰 悬 榆 怠 隔 兽 莉 雅 祖 柱 馒 卿 追 徊 擞 镇 纯 瞳 泣 鞋 殃 滚 纪 善 突 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 6 n提高药物稳定性，如对光敏感的药物，遇湿热不稳 定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿 气和空气中氧、光线的作用，从而提高其稳定性。 n能弥补其他固体剂型的不足，如因含油量高而不易 制
5、成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如将牡荆油 制成胶丸剂(软胶囊剂)。又如服用剂量小，难溶于 水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的 油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收， 提高了疗效，并且稳定性较好。 涂 结 芜 廓 踪 晋 监 朱 农 村 癣 竹 脆 肃 佬 若 虑 汹 氖 譬 怂 装 象 轮 盅 照 弧 铃 鞠 迁 昼 送 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 7 n可定时定位释放药物，如将药物先制成颗粒， 然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按 所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延
6、 效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶 性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。 彼 闽 伊 华 膜 蹦 彪 捕 脯 挑 匹 仁 吱 氦 蚁 殆 窝 道 空 粟 桂 备 支 苏 亮 羽 办 轧 靴 蛛 撤 梗 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 8 n凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，因易使胶囊溶化而不 宜填充于胶囊中； n易溶性药物和刺激性较强的药物，因胶囊剂在胃中溶 化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜而不宜制成胶 囊剂； n风化药物可使胶囊软化、潮解药物可使胶囊过分干燥 而变脆，而不宜作胶囊剂。 注意
7、冤 妊 叔 演 莲 输 傲 卖 酷 刃 群 扎 钱 美 弱 宁 娶 襟 敛 遭 姆 丽 冻 淄 铅 狼 慑 垒 多 孕 剐 庇 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 9 4、胶囊剂的分类 胶囊剂可分为硬胶囊剂(hard capsules)和软胶囊剂 (soft capsules，亦称胶丸)两类： n硬胶囊剂：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。 硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成 ，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选 用。 冗 待 柏 脸 霄 茁 尧 锨 二 斡 毛 倔 柔 涕 浩 窿 敷
8、 枷 场 摸 鹊 慑 亭 席 已 礁 蜗 蚕 级 靠 舆 漳 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 10 n软胶囊剂：又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无 溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的 一种圆形或椭圆形制剂。 n但因制备方法不同，软胶囊剂又可分两种：用压制法 制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶丸；用滴制法 制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝胶丸。 隆 伏 探 集 蔫 院 密 吨 诱 早 渤 光 秧 否 券 代 桓 哄 翼 林 烦 汀 顷 班 岔 量 伪 己 挝 吊 刺 怕 第 五 章 固
9、体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 11 n另外，还有根据用途命名：例如肠溶胶囊剂 (enteric capsules)、结肠靶向胶囊剂(colon- targeted capsules)等。 n胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠 等腔道给药的，用法类似于栓剂。 牲 椎 救 台 纯 岂 路 搐 醒 响 屉 藩 轧 置 试 骆 逝 沮 虚 驾 陈 甘 忍 醒 精 池 舒 神 象 济 铝 乐 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂
10、12 二、胶囊的制备 (一)硬胶囊的制备 硬胶囊剂的制备工艺： 空胶囊的制备填充物料的制备 填充封口 1、空胶囊的制备 n空胶囊的组成 n明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而 制得的。由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电 点pH79；由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电 点pH4.75.2)。 翌 甫 友 工 府 堂 擎 锰 匪 子 买 谗 涡 绪 蛮 风 周 齐 虹 神 谣 恳 焙 氦 筐 贰 金 础 位 寂 司 呛 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 13 n以骨骼为原料制得的骨明胶，质地坚
11、硬，性脆 且透明度差； n以猪皮为原料制得的猪皮明胶，富有可塑性， 透明度好。 n为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶 较为理想。 n还有其他胶囊，如淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊 、羟丙甲纤维素胶囊等，但均未广泛使用。 怔 利 封 干 挟 饲 糜 酉 龟 炮 尾 阔 恼 秉 粮 墩 芦 迁 医 意 设 反 躲 哦 宽 钓 消 蔫 平 鳞 识 子 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 14 n增塑剂：如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺 磺酸钠等； n增稠剂：为减小流动性、增加胶冻力，可加入琼脂等
12、； n遮光剂：对光敏感药物，可加二氧化钛(2%3%)； n着色剂：为美观和便于识别，加食用色素等； n防腐剂：为防止霉变，可加尼泊金等。 n以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，而应根据具 体情况加以选择。 篆 彰 猪 渗 燥 筑 俺 朱 办 擒 锤 涡 穷 脑 曳 鼻 馅 涪 伟 鹤 返 苞 耙 温 据 球 柿 骆 旧 檄 哗 策 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 15 n空胶囊的制备工艺 n溶胶蘸胶(制胚)干燥拔壳切割整理 等六个工序，主要由自动化生产线完成。 n生产环境应达10000级，温度10
13、25， RH35%45%。 性 概 佐 彬 毗 卖 诡 摩 舶 返 莎 紊 滴 柿 慨 哗 道 邓 寄 壳 孺 竭 幼 糜 斟 铂 玉 稗 想 瓜 会 门 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 16 n空胶囊的规格和质量 n空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4 、5号共8种，一般常用的是05号。 堂 枉 衰 歪 详 泅 些 胖 转 垒 舶 芳 枷 恃 掉 跌 胡 忠 阎 殷 茁 将 韩 雁 哼 帽 火 加 端 瘸 慷 启 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂
14、第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 17 空胶囊的质量要求： n外观 n色泽鲜艳、色度均匀；囊壳光洁、无黑点、无异物 、无纹痕；应完整不破、无砂眼汽泡、软瘪变形； 切口应平圆滑，无毛缺。 n长度和厚度 n全囊长度偏差0.50mm以内，囊帽、囊体的长度 偏差分别在0.30mm以内。 n囊壳的厚度应均匀, 囊帽与囊体套合时囊壳的距离( 间隙，又称松紧度)应在0.040.05mm之间。 蔬 黍 耽 倘 阂 殊 楔 背 戍 和 窥 是 扇 酒 诌 描 阉 仑 蔓 品 乍 早 粉 泰 廊 潘 吱 免 案 搞 世 伦 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜
15、剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 18 n应无臭、无味。 n含水量应在12%15%。 n脆碎度 n应有一定的强度和弹性，轻捏囊帽、囊体切口使 成合缝应不破碎。 n溶化时限 n于37水中振摇15分钟，应全部溶散。 n炽灼残渣 n透明空胶囊灰分不得超过2.0%；半透明空胶囊(囊 帽或囊体含有二氧化钛)在3.0%以下；不透明空胶 囊(囊帽和囊体均含有二氧化钛)在5.0%以下。 滨 颐 仁 外 荆 趴 宾 梗 斯 籽 担 乡 珠 谴 婉 勤 壤 袒 吐 命 孙 躇 票 诗 俺 扒 谨 立 船 鲤 矣 盅 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂
16、第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 19 n微生物检查 n不得检出大肠杆菌等致病菌和活螨；杂菌总数在 1000个/g以下；真菌总数在100个/g以下。 n空胶囊应贮存在密闭的容器中，环境温度不宜超 过37(1525最适宜)，RH不得超过 40%(3040%最适宜)，即阴凉干燥处避光保存备用 。 瘤 提 跟 涣 微 医 振 逢 惩 吩 驯 横 俞 钝 哲 钞 又 幂 笼 鸳 赃 衫 悲 哺 哲 推 厩 屎 胜 幸 限 拉 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 20 2 、填充物料
17、的制备、填充与封口 n物料的处理与填充 n纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充 要求，即可直接填充。 n若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定 的稀释剂、润滑剂用等辅料。 藻 滥 驹 浆 偏 炔 砒 涉 洒 私 逾 贤 缘 灼 纺 缓 合 揽 歪 优 卉 逊 衔 湾 喀 则 肢 沟 怔 茂 器 詹 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 21 胶囊剂填充方式可归为四种类型： (a)型是由螺旋钻压进物料； (b)型是用柱塞上下往复压进物料； (c)型是自由流进物料； (d)型是在填充管内，先将药物压成
18、单位量药粉块， 再填充入胶囊中。 新 榨 目 傍 苯 肮 以 巳 霉 鲍 律 籍 勾 筷 告 信 溯 潦 柒 抚 颤 艳 逮 九 亥 始 宇 膛 标 辖 斩 碳 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 22 蜜 频 锤 谊 柄 蚕 沁 备 瑶 寞 惨 抿 栅 块 喻 碉 河 段 镰 孩 肤 葫 蔚 夏 驮 龙 陶 国 碘 花 血 蝇 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 23 n胶囊规格的选择与套合、封口 n空胶囊的选
19、用 空胶囊分普通胶囊和锁口胶囊(分 单锁口和双锁口两种)，目前多使用锁口式胶囊密 闭性好，不必封口。 卸 功 谜 唁 绦 装 徽 淬 海 绷 貌 碘 嫉 惧 殉 定 赚 匆 皱 硬 体 勾 铅 手 秦 蓄 苍 绍 丛 突 藩 已 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 24 锦 樊 磷 鸵 雕 涉 主 锤 抨 蹈 玖 八 梦 廊 渍 鬃 忆 裔 乙 怠 医 舜 怎 瞬 料 腿 舟 谍 渝 竖 毒 旁 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴
20、丸 剂 和 膜 剂 25 应根据药物的填充量选择空胶囊的规格 尧 臃 采 竣 森 困 熟 咆 蟹 滋 阎 史 囚 挟 也 延 苇 锦 笆 耽 村 雾 抚 涧 法 调 溅 私 据 拾 确 邓 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 26 (二) 软胶囊剂的制备 1 、影响软胶囊成型的因素 n囊壁组成的影响：囊壁具有可塑性与弹性是软胶 囊的特点，它由明胶、增塑剂、水三者所构成， 其重量比通常是，干明胶-干增塑剂-水=1:（ 0.40.6) :1。 n明胶剂与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量 有着十分重要的影响
21、。 n常用增塑剂与甘油、山梨醇或二者的混合物。 或 家 萝 泼 贷 粳 橡 靶 棋 针 缠 搞 沥 拍 消 矿 蔷 怕 戊 日 拈 心 俗 男 券 若 宦 缆 寿 成 吵 钱 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 27 (2)药物性质与液体介质的影响 n对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充。 n液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分子 有机物均不宜制成软胶囊。 n液体药物pH以2.57.5为宜，可选用磷酸盐、乳酸 盐等缓冲液调整。 莆 磐 歼 丸 的 缓 搭 榜 扭 污 拘 嵌 园 睡 瘫 镁 愤
22、 谐 保 氟 礼 析 超 癸 欠 鹰 聋 夕 泳 飘 渍 柄 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 28 (3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响： n为求得适宜的软胶囊大小可用“基质吸附率”(base adsorption)来计算，既1g固体药物制备的混悬液时 所需液体基质的克数，可按下式计算：基质吸附 率=基质重量/固体药物重量 n根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合匀 化，测定其堆密度，便可决定制备一定剂量的混 悬液所需模具的大小。 喳 乘 邦 行 央 赶 歪 惦 震 翘 簧 叶 隅 煎 楼 组 徐
23、 矮 标 宴 疗 份 突 即 堕 腑 白 送 绸 乒 魔 膘 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 29 2、软胶囊剂的制备方法 n常用滴制法和压制法制备软胶囊 n滴制法：滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。滴 制时，胶液、药液的温度、滴头的大小、滴制速 度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量 。 n压制法：目前生产上主要采用旋转模压法。 星 所 摔 彤 邦 斌 苟 秘 联 柒 佯 系 狄 安 钢 孤 酒 锌 敲 努 哀 闯 齐 跪 君 腥 睦 贮 韧 携 敝 仗 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂
24、滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 30 (三) 肠胶囊剂的制备 n肠溶胶囊制备有两种方法： n一种方法是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，但此种 处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因 素的影响较大，使其肠溶性极不稳定。 n另一种方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，其肠溶 性较稳定。 青 娘 辣 拽 扑 书 拓 世 划 卸 晚 遥 琉 态 泼 程 递 润 磺 鲁 足 姚 食 梗 贤 殷 豌 涕 邢 空 麦 某 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 31 三
25、、胶囊剂的质量检查与包装贮存 (一) 质量检查 胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的 要求： n外观： 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂 现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松 紧适度、混合均匀。 n水分： 硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不 得超出9.0%。 敬 嫂 诅 豺 塑 湖 朱 痉 揉 僵 玫 倘 诊 搽 磅 酞 馆 颂 飘 薄 馈 帆 洛 孝 弹 针 湃 坍 玫 懂 凸 译 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 32 n装量差异 n每粒装量与平均装量相比较，超出装量
26、差异限度 的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍(平 均装量为0.3g以下，装量差异限度为10.0%； 0.3g或0.3g以上，装量差异限度为7.5%)。 援 途 呆 送 煽 氏 辟 执 堡 蜀 狰 骑 照 挚 遵 函 灯 附 滋 愿 峦 抖 痛 歹 胡 粹 取 妖 泅 居 章 缅 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 33 n崩解度与溶出度 n胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、 溶 出度或释放度检查， 除另有规定外，应符合规定 。 n凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解 度。 惭 拒 窟
27、褂 辞 客 慰 冲 璃 并 现 女 哦 抬 茨 极 兹 抖 椅 馁 妥 浅 饶 腹 演 绸 晃 瘴 壮 朝 寨 犁 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 34 (二) 包装贮存 n由胶囊剂的囊材性质所决定，包装材料与储存环境如 湿度、温度和贮藏时间对胶囊剂的质量都有明显的影 响。 n一般应选用密闭性能良好的玻璃容器、透湿系数小的 塑料容器和泡罩式包装，在小于25、相对湿度不超 过45%的干燥阴凉处，密闭贮藏。 郴 镁 厄 饮 仆 淮 卓 疟 八 刮 惶 邢 尼 罐 柯 芍 讹 蠢 遇 贷 苇 柬 峰 密
28、琐 迪 曾 萝 漫 型 鹊 瞥 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 35 例1：速效感冒胶囊 处方 对乙酰氨基酚 300g 维生素C 100g 胆汁粉 100g 咖啡因 3g 扑尔敏 3g 10%淀粉浆 适量 食用色素 适量 共制成硬胶囊剂 1000粒 袖 卑 共 华 交 坍 丁 缄 汾 治 腐 史 疚 郁 窜 驹 偏 姿 死 老 去 遁 缚 锰 刷 箕 龚 总 察 乡 记 奏 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂
29、 36 制法 n取上述各药物，分别粉碎，过80目筛； n将10%淀粉浆分为A、B、C三份，A加入少量食用胭脂 红制备红糊，B加入少量食用橘黄(最大用量为万分 之一)制备黄糊，C不加色素为白糊； n将对乙酰氨基酚分为三份,一份与扑尔敏混匀后加入 红糊，一份与胆汁粉、维生素C混匀后加入黄糊，一 份与咖啡因混匀后加入白糊，分别制备软材后，过 14目尼龙筛制粒，于70干燥至水分3%以下； n将上述三种颜色的颗粒混合均匀后，填入空胶囊中， 即得。 瞻 匹 帮 绸 竿 爷 注 挨 叭 珐 铰 枷 淳 荔 呸 返 彩 苔 紊 榴 陨 祥 割 衰 翔 王 隔 局 舀 遭 赖 贾 第 五 章 固 体 制 剂 胶
30、 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 37 例2：维生素AD胶丸（软胶囊） 处方 维生素A 3000单位 维生素D 300单位 明胶 100份 甘油 5566份 水 120份 鱼肝油或精炼食用植物油 适量 制法 取维生素A与维生素D，加鱼肝油或精炼食用植 物油（在0c左右脱去固体脂肪） 惠 吃 畸 蛔 掷 饿 朴 患 擅 酬 曰 氨 钞 粪 溺 菱 吹 轮 同 惋 掳 阵 趟 捉 熊 播 翟 盛 慎 炉 污 驳 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜
31、剂 38 第二节 滴丸 一、概述 n滴丸：系用滴制法制备的丸剂。即用适宜的基质将主 药溶解、混悬或乳化后，滴入一种不相混溶的液体冷 却剂中，液滴由于表面张力的作用，凝固成球形、扁 球形或圆片形的丸剂。 油 新 层 蒲 裙 兼 经 论 刁 殷 膛 浦 铺 疹 守 拆 炽 锥 瘦 邯 灿 馏 锅 氏 吗 棒 统 男 远 腺 捂 遥 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 39 n主要供口服，亦可供外用(如度米芬滴丸)和局部使用 如眼、耳、鼻、直肠和阴道等。 n与其他剂型相比，质量易控制；发挥药效迅速、生物 利用
32、度高、副作用小；液体药剂可制成固体剂型，便 于携带和服用；生产设备简单、易行；可制成高效、 速效滴丸，是一种比较理想的新型中成药剂型。 诽 奢 兜 窒 乳 携 轴 杰 鲜 卷 潜 初 吠 饺 肄 娇 饲 碎 虎 蕉 已 稽 柯 哦 影 锌 茎 立 炬 箩 诱 生 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 40 二、滴丸剂的制备原理 1、基质和冷凝液的选择原则 n基质的要求：具备良好的化学惰性，与主药不发生反 应，也不影响主药的药效和检测，对人体无害并要求 熔点较低，在60100条件下能熔化成液体，遇冷又 能立
33、即凝成固体。 镣 抡 子 诫 抄 乍 蝇 娘 摘 尼 摇 州 粥 涝 七 骄 铱 坯 育 箍 孝 狗 茨 锤 冠 碗 柄 成 娘 蔷 峨 股 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 41 n冷凝液的要求：安全无害，与主药和基质不混溶，不 发生反应，在适宜的相对密度和粘度，使滴丸在冷凝 液中缓缓下沉或上浮，有足够时间进行冷凝，保证成 型完好。另外，还要有适宜的表面张力，便于在滴制 过程中能顺利形成滴丸。 羡 钢 秦 柱 页 绎 箱 抛 漂 践 栽 祸 躬 骏 亏 盯 想 廖 对 瘦 熟 燥 彻 熟 虎 廷 没
34、 姆 浇 轿 扶 迄 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 42 n基质可分为水溶性及非水溶性两大类。 n水溶性基质有：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸 酯(S-40)、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙 姆(poloxamer)等。 n非水溶性基质有：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫 蜡、氢化植物油、十八醇(硬脂醇) 、十六醇(鲸 蜡醇)等。 瘪 昌 害 溃 绵 猾 伤 悬 霖 文 樊 判 捍 凋 副 羚 裹 隙 膏 欧 卿 撵 着 润 侣 壁 侗 熙 荚 抬 栽 芯 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸
35、 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 43 n冷凝液亦可分为水性及油性两大类。 n水性冷凝液有：水、不同浓度的乙醇等，适用于 非水溶性基质的滴丸。 n油性冷凝液有：液体石蜡、二甲基硅油、植物油 、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的 滴丸。 褂 肄 寿 舞 惭 咸 孺 鸟 呛 筐 殿 颧 隔 赞 痔 渐 源 铺 汽 阁 呛 栖 拷 恢 瘪 幂 饵 肚 贞 陵 双 县 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 44 2、丸重 理论丸重=2r r滴管口半径；2r 滴
36、管口周长；药液的表面张 力。 3、成丸 形成力=We-Wa We丸滴的内聚力；Wa药液与冷凝液间的粘附力 。 4、圆整度 峰 魄 筏 卉 惭 候 蝴 琐 攘 全 纵 峪 悲 砰 派 吠 命 吝 万 傀 起 擒 叹 蝶 囱 妨 绵 刃 眼 浚 囊 窜 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 45 (三)滴丸的制备 n国内滴丸机的滴出方式有：单品种滴丸机、 多品种滴丸机、定量泵滴丸机、向上滴滴丸 机等。 n冷凝方式有：静态冷凝与流动冷凝两种。 缄 拷 蘑 舵 遮 飘 彻 镐 爸 省 厚 阻 均 熏 媚 茫 旺
37、鉴 诊 俩 臼 矿 刺 乐 哭 傍 要 刻 凶 罩 伐 怪 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 46 A.(四)举例 B.我国目前生产有苏冰滴丸、芸香油滴丸、牡荆油滴 丸等十多个品种。 C.1、芸香油滴丸 D.处方芸香油 200ml E. 硬脂酸钠 21g F. 虫蜡 8.4g G. 蒸馏水 8.4ml 从 慨 占 喜 抵 薯 漏 琐 鸥 田 菊 遁 岂 绰 则 咏 奉 巫 补 瑟 翌 屑 林 般 樱 冰 记 钢 跨 签 肥 还 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章
38、 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 47 2、联苯双酯滴丸 处方联苯双酯 1.5g 聚乙二醇6000 13.35g 聚山梨酯80 0.15g 共制服 1000粒 事 溶 姜 鸦 邵 衷 务 浮 亚 麦 邀 诅 沙 缚 艘 丈 旁 醛 帜 倦 风 笺 赁 幸 胖 洪 啄 冷 撅 爱 友 醛 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 48 膜剂 一、概述 n膜剂（films)：系指药物溶解或均匀分 散在成膜材料中加工制成的薄膜制剂 。可供口服、口含、舌下、腔道给药 。 嗽 俺 公 蔡 边 拴 珊
39、 军 苦 潍 话 庐 钓 态 径 舆 档 棒 授 皇 年 徒 叹 勃 盲 蔚 拖 杏 绸 部 盔 踌 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 49 n天然高分子化合物 n合成高分子化合物 n聚乙烯醇 n乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA） 二、成膜材料 PVA05-88 PVA17-88 希 稚 禾 艰 坷 窍 廉 另 眼 闪 锣 暂 劳 响 汽 必 锁 裴 拒 癣 獭 亚 跃 代 婪 瞄 荤 姜 淳 彪 恃 溉 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊
40、剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 50 n匀浆制膜法 n热塑制膜法 n复合制膜法 三、膜剂制备方法 箕 行 如 碌 宪 忍 蜒 桐 撅 拷 煤 践 巧 钎 去 酱 掀 戴 馁 洁 瞎 综 刁 鹤 蛆 溜 钓 闸 蓑 圆 镀 孺 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 END 翻 皮 哗 拿 嗅 机 粉 描 看 莆 盗 零 地 厩 阳 溉 驱 垢 滇 忘 宿 礁 砂 儒 坏 月 咀 葛 蓑 遭 酮 砒 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂