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1、药剂计算： CRH（临界湿度）=各组分CRH之积。片重=主药量/主药;栓剂置换 价=W/ G-（ M-W），G 空、W 药、M 总。 渗透压：冰点：W=（ 0.52-a. n ）/ b; 氯化钠：M=0.9-a.n。 HLB =（HiWi+H2W2）/W+W2;半衰期：0.693/K;有效 期：0.1054/ K;表观V=总药量/血药浓度缩写：羧甲基纤维素钠CMC-Na、羟丙基纤维素HPC、甲基MC、乙基EC、醋 酸纤维素CA、羟丙基甲基纤维素 HPMC、聚乙烯吡咯烷酮 PVP、微晶纤维素MCC、羧甲基淀粉钠CMS-Na、低取代羟丙基纤维素L-HPC、交联PVP PVPP、 交联羧甲基纤维素钠
2、 CCNa、邻苯二甲酸醋酸纤维素 CAP、邻苯二甲酸HPMC- HPMCP、邻苯二甲酸聚乙烯醇脂 PVAP、苯乙烯共聚物styMA、聚乙烯醇PVA。一、散剂与颗粒剂休止角小，流动性好;接触角小，润湿性好。Stocks径-有效径，库尔特法 -体积等价径，比表面积 -气体吸附法，粒外面积 -气体通过 法。粉碎 ：球磨机（毒、贵、无菌） ;冲击式（脆、韧）;气流式（流能磨）;胶体 磨（湿法）;滚压式（半固体） 。粗粉（ 2号），细粉（ 5号），最细（ 6号）。散剂质检：粒度、外观、失重（ 2%）、装量差异（ 0.1g ±15%; 6.0g ±5%）; 颗粒质检： + 溶化性（ 5
3、分钟） 、装量差异（ 1g ±10%; 6.0g ±5%）。二、片剂1、填充剂：淀粉、糖粉（硬）、糊精、乳糖及可压性淀粉（直压） 、微晶纤维素（直压、可粘崩）、无机盐；黏合剂：淀粉浆、糖、HPC （直压）、HPMC、 CMC-Na、 MC、 EC、 PVP、 PEG、 MCC 崩解剂： 干淀粉、 CMS-Na、 L-HPC、 PVPP、 CCNa; 润滑剂： 硬脂酸镁（疏水）、助流（微粉硅胶 -直压、 滑石粉）、PEG与月桂醇（水）。2、薄膜包衣材料：胃溶：HPMC、HPC、PVP、丙烯树脂W（ Eud-E）;肠溶：CAP、HPMCP、PVAP、styMA、丙烯树脂（Eud
4、-L、S）;不溶：EC、CA3、 质检：重量差异（0.3g下 土 7.5%;上 ± 5% ;含量均匀度：A+1.8SW 15; 崩解时限：普通15'薄膜30'糖衣1h、肠溶2h并v 1h、含片30 '舌下5 ' 可溶（分散）3 '结肠1h、泡腾5 '硬胶囊30 '软胶囊1h、滴丸30'、包衣 滴丸 1h;溶出度：蓝法、浆法、小杯法;三、 胶囊、丸剂胶囊辅料：增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-Na、油酸酰胺磺 酸钠;增稠剂：琼脂;遮光剂：二氧化钛;软胶囊（明胶：增塑剂：水 =1： 0.4-0.6： 1）;制法：滴制、压制 质检
5、：重量差异（0.3g下土 10%上± 7.5%）、外观、崩解时限。滴丸 基质 水溶：PEG、泊洛沙姆、明胶； 非水：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、 植物油 小丸制法：沸腾、喷雾、包衣锅、挤出滚圆、离心抛射、液中制粒。四、栓剂 （ 2cm）基质：油性（ 30'熔化）：可可豆脂（天）、椰子油、山苍子、棕榈酸、硬脂酸丙 二醇脂；水溶（60'溶解）：甘油明胶、PEG、聚氧乙烯（S40）、泊洛沙姆。五、软膏、眼膏、凝胶剂眼膏剂 基质（黄凡士林 :液状石蜡 :羊毛脂 =8:1:1 ）软膏基质 ：油脂性（烃类：凡士林、石蜡、液体石蜡;类脂类：羊毛脂、蜂蜡、 鲸蜡;油脂类：植物油;硅酮：二
6、甲硅油） ;乳剂型;水溶性（甘油明胶、 MC、 CMC-Na、PEG、卡波姆）制备：研和法、熔合法、乳化法；六、气雾剂（0.5-5um, 10um以下）、膜剂附加剂：潜溶剂（乙醇、丙二醇、PEG）、泡沫稳定剂（甘油）。检查：泄露、 总锲数、每锲主要含量、雾粒分布、喷射速率、喷出总量、无菌和微生物限度。膜剂 材料： 天然（明胶、 虫胶、淀粉、 糊精、琼脂）、高分子（聚乙烯醇 PVA、 乙烯共聚物EVA、纤维素；涂膜剂：聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯缩丁醛）；制备： 匀浆制模法、热塑、复合。七、 注射剂、滴眼剂 剂量（皮内0.2ml,皮下1-2ml，肌肉5ml，椎管10ml， 穴位0.2-0.5ml） 热
7、原除去方法：高温（250° ,30min）、酸碱、吸附、超滤、离 子交换、凝胶滤过、 反渗透。 增加溶解度 ：制盐、引入亲水基团、 加助溶剂（加 酸、盐、酰胺等络合） 、混合溶剂（潜溶） 、增溶剂（表面活性剂） 。滤过器：砂滤棒、垂熔滤（G3常压、G4加减压、G6无菌）、微孔、板框、压滤 器灭菌：物理（湿热（F°121°）、干热（F）、射线、滤过）、化学（气体、药剂）止痛剂：三氯叔丁醇。 滴眼剂：黏度（4-5） : ,MC、聚乙烯醇、聚维酮、卡波 姆。八、液体制剂分散系：溶液1nm,溶胶1-100nm,乳剂100nm,混悬剂500nm溶剂：极性（水、甘油、二甲基亚
8、砜）、半极性（乙醇、丙二醇、PEG）、非极性 （脂肪油、石蜡）。单糖浆：85%g/ ml或64.7%g/ g。乳剂制备：干胶法（油水胶：植物油 4:2:1,挥 2:2:1,石蜡 3:2:1）、湿胶法、新生皂、两相交替、机械 法。混悬剂制备 ：分散法、絮凝法。助悬剂、润湿剂。质量评定：微粒大小、沉降容 积比、絮凝度、重分散、流变学；絮凝剂 -使 Zeta 点位降低。表面活性剂： CMC 临界胶束（油大, Krafft 点高, CMC 越小）； Krafft 点：离 子型溶解度T点；昙点：聚氧乙烯（吐温），碳氢链长昙点低。阴离子： 肥皂类、碳酸化物、磺酸化物； 阳离子： 季铵化物； 两性： 卵磷脂
9、（静 脉）、氨基酸、甜菜碱；乳化剂：（o/w: 价皂、月桂醇硫酸钠、吐温、平平加 0、甘油脂肪酸脂、泊 洛沙姆F68（静脉）;w / o：多价皂、司盘、高级脂肪醇；稳定剂：16、18醇）； 天然（o/w阿拉伯胶、明胶、西黄鳍胶、卵黄）；固体（B v90°水润湿o/w: 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土； w / o氢氧化钙、氢氧化辛、硬脂酸镁）； 辅助乳剂 -水：纤维素类、琼脂、胶；油：蜂蜡、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯。HBL : w / o 3-8、o/W8-16、增溶剂 13-18、润湿剂 7-9、去污 13-16、消泡剂 1-3。九、微囊、包合物、固体分散微囊囊材：天然（明胶、阿
10、拉伯、海藻酸盐、壳聚糖）、半合成（CMC-Na、CAP、 MC、EC）、合成（聚碳酸脂、聚氨基酸、聚乳酸 PLA、PLA-PEG）。固体分散载体：水溶（PEG、聚维酮PVP、泊洛沙姆188、糖醇酸）、水不溶（EC,Eud-E、RL、RS,胆固醇）、肠溶（VAP、HPMCP、CMEC、Eud-L、S）微囊化方法 ：物理化学法（单、复凝聚法、溶剂 -非溶剂、改变温度、液中干燥） , 物理机械法（喷雾干燥、喷雾冻凝、空气悬浮包衣、多孔离心、锅包衣） ,化学 法（界面缩聚法、辐射交联法） 。包合方法 ：饱和水溶液（重结晶、共沉淀） 、研磨法、冷冻干燥、喷雾干燥。固体分散物制备：熔融法（PEG、脂质类）
11、、溶剂法（PVP）、溶剂-熔融法（液， 鱼肝油、维生素）、溶剂-喷雾干燥法、研磨法（MCC、乳糖） 十、缓释、控释制剂原理：溶出 原理（溶解度小盐脂、粒子大小、溶蚀性骨架、亲水性材料） ，扩散 原理（包衣、微囊、乳剂、植入剂、不溶性骨架、增加黏度） ，溶蚀扩散溶出结 合原理（生物溶蚀型、膨胀型骨架） 。阻滞剂： 脂肪、蜂蜡、硬脂酸甘油酯、 CAP、HPMCP、Eud-L 、S；骨架材料：溶蚀性（脂肪、蜡），不溶性（EC、聚（氯）乙烯、乙烯-醋酸共聚 物、硅橡胶），亲水性（MC、CMC-Na、HPMC、PVP、卡伯母）。半透膜材料：CA、EC；渗透压活性：Nacl、糖；推动剂：聚羟甲基丙烯脂、P
12、VP、 聚氧乙烯。增粘剂：明胶、CMC-Na、PVP、PVA、右旋糖酐。十一、经皮制剂TDDS类型：充填封闭型（硝 Nitro、雌Est、芬Dur）、复合膜（东 Tra-V、可 Cata）、黏胶分散型（硝 Deponit）、聚合物骨架（硝 Nitro-Dur）、微贮库型（硝 Nitrodisc）。常用材料：背付层（铝箔、聚乙烯）、药库（卡波姆、HPMC、PVA）、控释膜（乙 烯-醋酸乙烯共聚物） 、压敏胶（聚异丁烯、聚丙烯酸脂、聚硅氧烷） 、骨架（亲 水：聚乙烯醇、疏水：聚硅氧烷、微孔：醋酸纤维素）保护膜（聚乙（丙）烯、 聚碳酸脂）。促吸收剂：DMSO、氮酮类、醇类、表面活性剂。十二、靶向制剂
13、、脂质体骨髓V 100nm肝脾（+电）v 3um肺（负电）7um 修饰：肝靶向（半乳糖、 甘露醇糖基化）；肿瘤（磷酸酯、酰胺）；脑（二氢吡啶）；结肠（酶、PH时间）。 分类 ：被动（脂质体、乳剂、微球、纳米粒） 、主动（修饰的、前体药物） 、物理 化学（磁性、栓塞、热敏、 PH 敏）、结肠靶向。脂质体制备：注入法、薄膜分散法、超声、逆向蒸发、冷冻干燥 十三、制剂稳定性影响因素：处方（PH、广义酸碱、溶剂、离子强度、表面活性剂、辅料）、环境 （温、湿度、空气、光线、金属、包装） 。相互作用：溶剂组成：安定；PH改变：氯丙嗪；离子作用：青霉素+Nacl;直接 反应：四环素；盐析作用：两性霉素 B。试验： 加速试验 40±2°， 75±5%；长期： 25±2， 65±10%。采样点： 12 个。 常数：米化常数Km消除常数K,尿（Ke）;血管外给药（Ka、F）,静脉滴注（K）, 静脉注射（K）。清除率：CL=VK ； Css=K。/ VK负荷剂量：X0* =CssV ；