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1、.中国药科大学2005年药物化学期末试卷盐酸乙胺丁酉I临床用于 。5 .烷化剂类抗肿瘤药分为氮芥类、类、磺酸酯及卤代多元醇类、 类。6 .头抱菌素与青霉素相比特点为 、。7 .快雌醇的结构是 临床用于 。3对乙酰氨基酚的结构式是 。4 .吗啡分子结构中因具有 及，因而显酸碱两性。6 .顺钳临床用于。7 .环磷酰胺临床使用的剂型为 。8 .林可霉素的主要用途是 。1.6- APA的结构式为。10 .孕管烷的基本结构式是。11 .对氨基水杨酸钠临床用途是 。12 .克霉陛的临床用途为。2 .快诺酮的化学名为 。3 .氟尿喀咤为 抗肿瘤药；卡莫司汀为 抗肿瘤药。4 .半合成青霉素的主要中间体为 ,半
2、合成头抱菌素的主要中间体为 。5 .磺胺类药物的必需结构为 ,且氨基与基必须成对位。6 .盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的 ,故应避光、密闭保存。1 .心血管系统药物可分为(1) (2) (3) 和抗心律失常药 四大类。2 .甲丙氨酯又可称为 。3 .盐酸哌替咤为 类镇痛药。4 .去甲肾上腺素属于 类拟肾上腺素药，其主要用途是 。5.6-APA的结构式为。6 .土霉素结构中含有 显弱酸性，还含有 显碱性，故为两性化合物。7 .雷类激素按化学结构可分为 , 和孕雷烷三类。8.5-氟尿喀咤临床用于 6-疏基喋吟临床用于 。2 .扑热息痛药物中应检查A.对乙酰氨基酚D.对氨基苯甲酸3 .双
3、氯芬酸钠属于哪类药物A.邻氨基苯甲酸类D. 口比川烷酮类4.盐酸哌替咤的水溶液在A.3B.4D.6E.7()杂质的含量。C.水杨酸C.芳基烷酸类B.对氨基酚E.醋酸()B. 口引喋乙酸类E.苯胺类pH值为()时最稳定，短时煮沸不致破坏。C.5()B.卡托普利C.磺胺喀咤11.下列哪一药物属于抗菌增效剂A.甲氧茉咤(TMP)D.氯霉素E.双朋嗪12.下列哪一药物不属于3-内酰胺类抗生素()A.头抱氨芳B.氨曲南D.阿米卡星E.阿莫西林13 .下列为3 -内酰胺酶抑制剂的药物是(A.头抱氨芳B.氨曲南D.阿米卡星E.阿莫西林14 .麦迪霉素抗菌药属于()A.氨基黄类B.四环素类D. 3 -内酰胺类
4、E.多肽类15.化学结构中含有两个手性中心的药物是A.氯霉素B.土霉素D.氨芳西林E.头抱氨芳C.克拉维酸)C.克拉维酸C.大环内酯类()C.青霉素G16.下列叙述与环磷酰胺不符的是 ()A.属于烷化剂B.含有五元杂环结构C.含有六元杂环结构D.杂环中含有O原子E.具有氮芥类基本结构17 .下列不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的方法是(A.6 a -位引入氟原子B.21位羟基变为醋酸酯C.C1(2)-位引入双键D.9 a -位引入氟原子E.C16B-位引入甲基18 .睾丸素结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是 A.6 a -位引入氟原子B.21位羟基变为醋酸酯D.9 a -位引入氟原
5、子E.C16B -位引入甲基()C.引入17a甲基9 .下列叙述与非诺贝特相符的是(A.含二个苯环C.含酚羟基10 .以下为抗生素类抗结核病药物的是A.卡那霉素C.阿米卡星11 .下列哪种抗生素具有广谱的特性？A.阿莫西林C.青霉素G12 .下列叙述与氯霉素不符的是 (A.又名左旋霉素C.结构中含有硝基13 .抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于A.乙烯亚胺类C.亚硝基月尿类)。B.含三个苯环D.不含有酯键()。B.链霉素D.罗红霉素()B.链霉素D.红霉素)B.有2个手性碳原子D.不含氨基()。B.氮芥类D.磺酸酯类)14.能引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血的药物是(A.氯霉素B.利多
6、卡因C.氨芳西林D.布洛芬15.5-氟尿喀咤的化学名为()。A.化学名为5-氟-N-己基-喀咤B.化学名为5-氟-2, 4 （1H, 3H）喀咤二胺C化学名为5-氟-2, 4 （1H, 3H）喀咤二酮D.化学名为5-氟-2, 4, 6 （1H, 3H, 5H）喀咤三酮16 .下列叙述不符合环磷酰胺的是（）。A.在体外有抗肿瘤作用B.又名癌得星C.可溶于水，但在水中不稳定D.属烷化剂类抗肿瘤药17 .化学名为19-去甲基-17 3-羟基-4-雄爸烯-3-酮-17 3 -苯丙酸酯白药物是（）。A.甲基睾丸素B.己烯雌酚C.苯丙酸诺龙D.地塞米松18 .地塞米松结构中不具有（）。A.9 a -氟B.
7、17a-羟基C.16a-甲基D.6a-氟19 .己烯雌酚具有以下哪种活性？（）A.雌激素B.雄激素C.孕激素D.蛋白同化类激素20 .以下与吗啡的化学结构不符的是（）。A.含有酸性结构部分和碱性结构部分B.含有酚羟基C.含有哌咤环D.含有四个环状结构21 在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是（）。A.乙酰水杨酸酊B. 口引味C.苯酚D.水杨酸苯酯E.乙酰水杨酸苯酯22 吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（）。A.双键B.酚羟基C.哌咤环D.醇羟基E懿键23 盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了（）。A.加成反应B.氧化反应C.聚合反应D.水解反应E.还原反应24 下列镇痛药化
8、学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是（）。A.吗啡B.美沙酮C.哌替咤D.纳洛酮E.芬太尼12.下列叙述与非诺贝特相符的是（）。A.含二个苯环B.含三个苯环C.含酚羟基D.不含有酯键E.不能水解13.加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的药物是A.利福平C.环丙沙星E.诺氟沙星14.青霉素G钠在室温酸性条件下将(A.6-氨基上酰基侧链水解B. 3 -内酰胺环的水解开环C.发生分子重排生成青霉二酸D.钠盐被中和为游离竣酸E.不能水解15 .下列属于单环3 -内酰胺类抗生素的是A.磷霉素C.氨曲南E.青霉素16 .下列叙述与氯霉素不符的是(A.能引起再生障碍性贫血B.构型为1R, 2RC.具
9、有重氮化-偶合反应D.性质较稳定，能耐热，水溶液煮沸E.为左旋体17 .下列哪一药物属于乙烯亚胺类?(A.环磷酰胺C.塞替哌E.氟尿喀咤18 .下列叙述不符合环磷酰胺的是(A.在体外无活性C.可溶于水，但在水中不稳定E.为亚硝基月尿类抗肿瘤药17位氮原子上由烯丙基取代的是1 .下列镇痛药化学结构中A.吗啡C.纳洛酮2 .下列叙述不符合环磷酰胺的是(A.又名癌得星C.可溶于水，但在水中不稳定()。B.异烟肿D.阿昔洛韦)。B.美沙酮D.哌替咤)。B.属烷化剂类抗肿瘤药D.在体外有抗肿瘤活性()。B.舒巴坦D.克拉维酸)。5h不失效)B.卡莫司汀D.白消安)。B.又名癌得星D.属烷化剂类抗肿瘤药(
10、)。3 .己烯雌酚具有以下哪种活性?(B.雄激素D.蛋白同化激素)B,盐酸吗啡D.喷他佐辛)B.甲氧芳咤D.蔡普生)。B.己烯雌酚D .黄体酮)。B,易水解失效D.便于使用)。B.抑制排卵作用强于黄体酮D.含有17 3-甲基?()B . 土霉素D.红霉素?()B. 8位有哌嗪D. 3位有竣基，4位有玻基?()B.环磷酯胺D.顺钳A.雌激素C.孕激素4 .度冷丁是下列哪种药物的别名?(A.盐酸美沙酮C.盐酸哌替咤D.治疗心绞痛6 .下列药物中哪个无抗菌作用?(A,磺胺甲口恶吵C.甲碉霉素7 .下列激素类药物中不能口服的是(A.快雌醇C.快诺酮8 .青霉素钠制成粉针剂的原因是(A.易氧化变质C.不
11、溶于水9 .对快诺酮的叙述，不正确的是(A.为口服强效的孕激素C.有轻度雄激素和雌激素活性10 .下列哪一种属于四环素类抗生素A.氯霉素C.庆大霉素11 .在唯诺酮类抗菌药的构效关系中，A. 5位有氟C. 2位有竣基12.以下哪个不属于烷化剂类抗肿瘤药A.塞替派C.卡莫司汀D. 1, 6苯并二氮卓环()。16 .关于阿司匹林的下列说法不正确的是A.副作用是对胃粘膜的刺激作用B.为解热镇痛药物C.阿司匹林在中性水溶液中稳定，不易水解D.分子中含有竣基和酯键17 .下列哪种性质与布洛芬相符 ?()A.在酸性或碱性条件下均易水解B.因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用C.易溶于水，味微苦D.可
12、溶于氢氧化钠溶液中18 .含有杂环白勺氮芥是()。A.卡莫司汀B.盐酸氮芥C.白消安D.多潘19 .下列哪一种青霉素类药物既耐酸又耐酶?()A.苯咏西林B.青霉素GC.羟氨芳青霉素D.青霉素V四、多项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确的答案，并将正确答案的2分，共8分4 .具有孕管骨架的药物是()A.睾丸素B.黄体酮D.地塞米松E.快雌醇5 .青霉素G钠具有以下特点(A.对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效C.在酸性介质中稳定E.溶于水不溶于有机溶剂C.甲基睾丸素)B.为半合成抗生素D.遇碱使3 -内酰胺环破裂1 .以下属于烷化剂的药物是(A.白消安C.卡莫氟E.5-氟尿喀咤2 .下列
13、属于哌咤类的合成镇痛药是(A.吗啡C.哌替咤E.芬太尼3 .下列哪些药物为抗代谢抗肿瘤药物？A.白消安C.卡莫氟E.5-氟尿喀咤4 .下列哪些药物为孕激素类药物？(A.快诺酮C.快雌醇E.苯丙酸诺龙)。B.疏喋吟D.塞替哌)。B.美沙酮D.纳洛酮()B.疏喋吟D.塞替哌)B.黄体酮D.甲基睾丸素5 .下列属于哌咤类的合成镇痛药是(A.吗啡C.哌替咤E.芬太尼4.与红霉素相符的()。A.为氨基其类)。B.美沙酮D.纳洛酮B.为广谱抗生素序号分别填在题干的括号内，多选、少选、错选均不得分。每小题C.为大环内酯类抗生素D.为碱性化合物E.为酸性化合物1 .下列哪些为肾上腺皮质激素类药物?（）A.快诺
14、孕酮B,可的松C.快雌醇D,氢化可的松E,地塞米松2 .下列属于哌咤类的全合成镇痛药是（）。A.吗啡B,美沙酮C.哌替咤D.纳洛酮E.芬太尼4 .下列哪些药物属于大环内酯类抗生素?（）A,红霉素B,氯霉素C.罗红霉素D.麦迪霉素E.白霉素5 .下列哪些抗肿瘤药是烷化剂?（）A,氟尿喀咤B.白消安C.顺钳E.溶肉瘤素6 .简述抗心律失常药物的分类 ，每类各举一具体药物。7 .试述阿司匹林中水杨酸杂质的来源及检查原理。4.SMZ与TMP联合使用后，抗菌作用是否增强，试从作用机理的角度加以说明。1 .乙酰水杨酸中的游离水杨酸是怎样引入的？应如何检查？2 .拟肾上腺素药物可分成哪几类？每类各举一具体药
15、物。3 .写出对氨基水杨酸钠、异烟肿的结构式，并说明为何需制成粉针剂，应如何贮存？4 .常用管类药物按药理作用和化学结构各分为哪几类？每类各列举一具体药物。五、简答题（每小题 7分，共28分）1 .举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的抗生素。2 .简述如何对雌二醇进行结构修饰，以得到时效更长、活性更高、更稳定和口服有效的衍生 物。3 .简述抗菌药的分类，每类各举一具体药物。4 .简述如何利用吗啡的 2位化学活性来鉴别吗啡1 .用化学方法区别下列各组药物 （1）苯巴比妥与苯妥英钠（2）地西泮与氯丙嗪2 .盐酸吗啡最稳定的 pH值是多少，配制该注射液时应注意什么？3 .试述复方新诺明（SMZ+TMP ）的作用机理。4 .管类药物按母核结构不同可分成哪几类？写出每类母核的结构式并说明其异同点。