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1、执业西药师药学专业知识二考点之抗寄生虫2017年执业西药师药学专业知识二考点之抗寄生虫病第一节抗疟药一、药理作用与临床评价（一）作用特点顺序调整TANGo1 .氯喳一一控制症状首选药。能杀灭红细胞内期疟原虫;对恶性疟有根治作用。不足：对红细胞外期的疟原虫无效一一不能作病因性预防和良性 疟的根治。机制一一抑制DNA复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫繁殖；干扰虫体内环境，抑制疟原虫的生长繁殖。临床用于：控制疟疾的急性发作和根治恶性疟；阿米巴肝炎或肝脓肿一一甲硝畦治疗无效或禁忌者；免疫抑制作用一一治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾 病综合征。2 .青蒿素一一控制症状一一我国研制的首选抗疟药。
2、机制一一通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终 导致虫体死亡。对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。不足一一对红细胞外期疟原虫无效。临床用于：控制间日疟和恶性疟的症状，以及耐氯哇虫株;也用 于凶险型恶性疟如脑型疟（易透过血-脑屏障）和黄疸型疟疾。不足一一复发率较高。疟原虫可对青蒿素产生耐药性，合用磺胺多辛和乙胺喀咤可延 缓耐药性发生。3 .奎宁和氯喳相似，但不良反应较多，主要用于耐氯哇的恶性疟， 尤其是脑型。4 .伯氨喳一一控制复发和阻止疟疾传播的.首选药。对红细胞外期及配子体均有较强的杀灭作用。不足一一对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效一一 不能控制症状发作。5 .乙胺嗑咤
3、一一病因性预防。对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用。含药的血液被蚊虫吸入后，能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖一一病 因性预防。机制一一抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过 程，阻碍核酸合成一一你想起了谁？与磺胺类或飒类合用，可阻断叶酸代谢的两个环节，增强疗效， 减少耐药性。乙胺唯咤【马上小结】抗疟药作用及临床应用药物作用应用1 .氯喳杀灭红内期；根治恶性疟；奎宁更适用于脑型恶性疟控制症状发作2 .青蒿素3 .奎宁4 .伯氨喳红外期;杀灭配子体控制复发和传播5 .乙胺口密咤抑制红外期、蚊虫体内病因预防抗疟药口诀TANG乙胺预防伯氨传，氯奎青青发作管。进入疟区怎么办，乙胺嗑咤来防范。控制症状
4、用氯喳，根治须加伯氨喳。伯氨喳，能耐大，防止传播和复发。（二）典型不良反应1 .氯喳、伯氨喳、哌喳常见一一头晕、头痛、失眠、精神错乱、而部和唇周麻木。“金鸡纳”反应（奎宁或氯喳）。主要：感官毒性一一视野缩小、 角膜及视网膜变性一一最严重的反应一一角膜及视网膜变性，常不 可逆且可致失明。大剂量可致耳鸣或神经性耳聋（不可逆）O氯喳对神经肌肉接头有直接抑制作用。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者一一服用伯氨唾一一急性溶血性 贫血一一特异质反应。2 .青蒿素一一腹泻、腹痛、四肢麻木、网织红细胞一过性减低。3 .乙胺口密咤一一味觉改变或丧失、舌头疼痛、烧灼感及针刺感、 口腔溃疡、食道炎所致的吞咽困难、腹泻。叶
5、酸缺乏一一巨细胞贫 血、白细胞减少症。（三）禁忌证1 .妊娠期、哺乳期。2 .葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼庵及类风湿性关 节患者一一禁用伯氨喳。（四）药物相互作用1 .氯喳+伯氨唾一一根治间日疟。2 .伯氨喳不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合 用。二、用药监护（一）规避“金鸡纳”反应耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减退，严重者暂时性耳聋。 24h内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出 现视野缩小、复视、弱视等。大剂量中毒一一抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变 慢变浅、发热、烦躁、澹妄等，多死于呼吸麻痹。（二）应用前宜询问患者疾病史（1）氯
6、唾一一肝肾功能不全、心脏病、重型多型性红斑、血吓咻 病、牛皮癣及精神病患者慎用。（2）乙胺喀咤一一对意识障碍者、巨细胞性贫血者、葡萄糖-6-磷 酸脱氢酶缺乏者慎用。（2）恶性疟脑型一一静脉滴注奎宁。（3）耐氯唾的恶性疟虫株一一首选磷酸咯蔡咤（我国研制）或甲氟 喳。（4）为防止耐药，提倡一一乙胺嗜咤（或甲氧茉喀咤）+磺胺药（磺 胺多辛或氨苯飒）联合应用一一双重阻断。第二节抗肠蠕虫药一、药理作用与临床评价（一）作用特点1 .哌嗪一一蛔虫和蟒虫一一不良反应小，尤其适用于儿童。机制一一改变虫体肌细胞膜的离子通透性，使肌细胞超极化，减 少自发电位发生，使蛔虫肌肉松弛，虫体不能在肠壁附着一一随粪 便排出体
7、外。2 .甲苯咪理一一首选用于蛔虫病、蜕虫病、钩虫病和鞭虫病。机制一一使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失;直接抑制虫体对 葡萄糖的摄取，减少ATP生成，使其无法生长、繁殖一一死亡。尚 能抑制虫卵发育，因而能控制传播。口服难吸收（对宿主影响较小），在肠道内浓度较高（杀灭肠道寄 生虫有利）。3 .阿苯达理一一蜕虫病首选。囊虫病、包虫病亦可。机制一一与甲苯咪噗相似，高效、广谱、低毒。4 .嘎嗒咤蛔虫、蜕虫和钩虫。机制一一抑制虫体乙酰胆碱，造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积, 神经肌肉兴奋性增高，肌张力增强，使虫体肌肉麻痹一一排出体外。5 . 口比喳酮广谱。血吸虫等吸虫病，绦虫病(首选)、囊虫病。 机制一一
8、(1)促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流，引起虫体肌肉强直性 挛缩与瘫痪。在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移，同时引起 代谢障碍、免疫系统吞噬，最后消灭虫体。(2)损伤虫体表皮层一一空泡变，表皮抗原暴露，而易遭受宿主 的免疫系统攻击，促使虫体死亡。(二)典型不良反应1 .哌嗪类一一常见：腹痛、腹泻、眩晕、嗜睡、幻觉、焦虑、妄 想、疲乏。2 .咪哇类一一十分常见：头晕、失眠、口干、疲倦、药热、畏寒。 用于治疗蛔虫病时，可发生口吐蛔虫的反应。3 .嗑咤类一一治疗量时毒性很低，较大量时才有。(三)禁忌证1 .哌嗪类一一肝肾功能不全、有神经系统疾病者。2 .咪理类(1)左旋咪唾一一肝肾功能不全者、妊娠
9、妇女早期、原有血吸虫 病者。(2)阿苯达畦、甲苯咪唾一一妊娠及哺乳期、2岁以下、严重肝、 肾、心功能不全及活动性溃疡病者。3 .口密咤类一一1岁以下、妊娠期、肝功能不全者。二、用药监护注意一一阿苯达理在治疗囊虫病特别是脑囊虫病时一一服药后27日出现一一头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障 碍、癫痫发作。原因一一囊虫死亡释出异性蛋白。处理一一糖皮质激素、降颅压、抗癫痫。三、主要药品1 .哌嗪【适应证】蛔虫和蜕虫感染。【注意事项】对人体(尤其是儿童)具有潜在的神经肌肉毒性，应 避免长期或反复过量使用。2 .阿苯达理【注意事项】蜕虫病易自身重复感染一一治疗2周后应重复治疗1次。3 .甲苯咪理【注意事项
10、】(1)蛔虫感染较重者服药后一一蛔虫游走，造成腹痛或吐蛔虫， 甚至引起窒息一一处理：加用左旋咪睫。(2)腹泻者一一应在腹泻停止后服药一一因虫体与药物接触少， 治愈率低。4 .嘎嗑咤5 .毗喳酮一一血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、 绦虫及囊虫病。【注意事项】虫体被杀死后释放出大量抗原物质一一发热、嗜酸粒细胞增多、 皮疹，偶可引起过敏性休克。【附一一教材散落知识点，TANG小结】蛔虫病、鞭虫病、蜕虫病一一首选：甲苯咪理、阿苯达哇。蜕虫一一阿苯达理；吸虫、绦虫吐唾酮。钩虫一一首选：三苯双眯。抗贾第鞭毛虫病一一甲硝理。抗卡氏肺泡子虫药一一复方磺胺甲（口恶）理;还有戊烷月米、伯 氨喳（与克林
11、霉素合用）。抗弓形虫药一一磺胺嗒咤+乙胺喀咤。【模拟测试解析版】1.目前临床治疗血吸虫病的首选药是A.伯氨喳B.毗嘎酮C.哌嗪D.阿苯达理E.嘎嗒咤正确答案J B2.耐氯喳恶性疟，可选用A.乙胺嗒咤B.伯氨喳C. TMPD.青蒿素E.磷酸咯蔡咤青蒿素。正确答案Eo耐氯唾的普通疟疾A.毗喳酮B.氯喳C.美罗培南D.左氧氟沙星E.甲硝嗖3 .肠道阿米巴感染首选药是正确答案E4 .肝脏阿米巴感染常选正确答案B5-7A.氯哇B.青蒿素C.乙胺口密咤D.伯氨嘎E.奎宁5 .控制疟疾症状首选正确答案A6 .疟疾病因性预防正确答案C7 .防止疟疾复发和传播正确答案DA.嘎嗑咤8 .毗喳酮C.哌嗪D.阿苯达噗E.奎宁8 .儿童蛔虫感染首选正确答案C9 .蜕虫感染首选正确答案D