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1、论阿司匹林催化剂使用情况摘要：阿司匹林的传统合成方法是用醋酸酊和水杨酸为起始原 料,以浓硫酸为催化剂,经酯化反响而制得.这一生产方法已使用多 年,其工艺较为成熟,但是收率较低,一般在 70%左右,容易发生副 反响,产品成色较差,浓硫酸为催化剂对设备有较强的腐蚀作用,更 为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体,对环境的污染较大.本文旨在介绍使用各种催化剂对阿司匹林生产的影 响,并在最后写出了一篇离子液体 bmim H2PO4催化合成阿司匹林 的实验报告.以此来论证离子液体型催化剂在阿司匹林制备过程中的 优点.关键词：阿司匹林催化剂 合成一、阿司匹林合成的历史意义1、阿司匹林熟悉过
2、程阿司匹林aspirin:化学名为2-已酰氧基苯甲酸2-acetyloxy benzoic acid.又名乙酰水杨酸.本品为白色结晶或结晶粉末；无臭 或微带乙酸臭,味微酸；遇湿气即缓缓水解.在乙醇中易溶,在三氯 甲烷或乙醍中溶解,在水或无水乙醍中微溶,在氢氧化钠溶液或碳酸 钠溶液中溶解,但同时分解. mp. 135140CO人们对阿司匹林的熟悉可追溯到古埃及法老时代.当时通过浸泡柳树皮获取了一种物质并被记载于公元前1550年聚集的医疗处方之中.哥伦布发现新大陆之前美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药. 西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温；1800年人们才从柳树皮中提炼出了
3、具有解热镇痛作用的有效成分水杨酸；1898年德国化学家Dr. Felix Hoffmann 用水杨酸与醋酸酊反响合成了乙酰水杨酸；1899年3月6日德国拜仁药厂正式 生产这种药品取商品名为 Aspirin .迄今为止,阿司匹林已经阿司匹 林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一 ,至今它仍是世界 上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比拟和评价其他药物 的标准制剂.2、阿司匹林药理作用阿司匹林为解热镇痛药,用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神 经痛、关节痛及风湿病等.近年来又证实它在体内具有抗血栓的作用, 它能抑制血小板的释放反响,抑制血小板的聚集,具治疗范围又进一 步扩大到预防血栓形成治
4、疗心血管疾患. 本品长期服用会引起胃肠道 出血,这主要是由于前列腺对胃黏膜具有保护作用,而本品抑制了前列腺素的生物合成,使得黏膜易于受到损伤；另外,由于前列腺素E对支气管平滑肌有很强的收缩作用,本品的前列腺素合成抑制作用还 会导致过敏性哮喘的发生.二、阿司匹林催化剂1、阿司匹林催化剂使用现状分析在过百年的开展过程中,阿司匹林的合成不断经历着历史的变革 和考验.迄今为止,阿司匹林主要以水杨酸、乙酸酊为原料,通常通 过以下3种途径合成：酸催化、碱催化和新型催化.合成方法如下：医药史上三大经典药物：阿司匹林、青霉素、安定COOH q900Hrii卷出剂 1|QjOH + CHjCO-CCH5 - 口
5、马 + CH3COOH主编乙酸酊乙酰小麻乙酸利用酸催化合成阿司匹林的方法我们在实验室已经做过,简单的 说就是将水杨酸、乙酸酊、浓硫酸倒入瓶内,缓慢加热反响反响温 度限制在50-90C,待反响完全后,进行冰浴,自然冷却至室温, 乙酰水杨酸将慢慢析出,经过抽滤,即得粗品.该工艺是现在非常成 熟的工艺,产率在60%左右,但是副反响多,设备腐蚀严重,更为严 重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体,严重污染环境.由于硫酸催化存在很多的缺点,所以开发新的催化剂对于合成 阿司匹林至关重要.根据网上的一些资料,已经有人创造了用磷酸二 氢钠、草酸、硫酸氢纳做催化剂合成阿司匹林的方法,这几种方法是 对
6、酸催化合成阿司匹林的一项重要突破.利用碱催化合成阿司匹林的合成方法我们以咄咤为例：咄咤作为亲核试剂对乙酸酊的玻基碳进行加成, 酰氧基离去,生成N一酰 基毗咤盐此时N带正电荷,吸电子水平比酰氧基强,进一步增加 酰基碳的正电性,更有利于水杨酸的进攻,且是一个好的离去基团水杨酸酚羟基进攻N酰基毗咤盐,咄咤离去,生成产物.还有很多碱性物质可以作为阿司匹林合成的催化剂,比方KOH、无水碳酸钠、乙酸纳等.但是用碱催化合成阿司匹林的整体工艺不够成熟,虽 然合成阿司匹林的的效果、产量和纯度比拟理想,但是将其应用到工 业生产中时,便暴露出了不少的问题,有的价格较高,有的对人体有 一点危害,有的重复使用性较差等等
7、,不宜进行工业化大生产.利用新型催化剂合成阿司匹林是现在主要的研究方向,比拟有潜力的有维生素C催化合成阿司匹林和离子液体型催化合成阿司匹林. 维生素C是一内脂,同时具有一定酸性、复原性、热稳定性,在一 定条件下能活化反响底物.而且维生素 C具有合成工艺简单、无毒、 廉价易得等优点,以其作为催化剂具有独特的优势.近期,据研究表 明,用维生素C催化乙酰水杨酸合成阿司匹林,具有速度快、操作 简单、反响温和、对环境友好等特点.这证实了维生素C在此方面的开展潜力.离子液体是由有机阳离子和有机阴离子或无机阴离子构 成,在室温及附近温度下呈液体状态的一些盐类.离子液体可分为阴离子型和阳离子型两种,也可按酸碱
8、性分为酸性、碱性和中性离子液 体.比方氨基酸离子液体、离子液体bmim H2PO4等.2、阿司匹林优势催化剂我认为这么多阿司匹林合成催化剂,都各有所长,也各有所短.但总的来说新型催化剂中的维生素 C和液体离子型催化剂还是比拟 环保和经济的.因此,开发环境更为友好、性能更为优异、本钱更低 的催化剂,是开展阿司匹林合成工艺的重点.离子液体bmim H 2PO4催化合成阿司匹林实验报告1 .实验目的(1)、掌握用离子液体bmim H2PO4催化合成阿司匹林的制备方法； (2)、学习酰化反响的原理和方法(3)、掌握抽滤装置的安装于操作.2 .实验原理采用水杨酸和乙酸酊在催化剂的催化下发生酰基化反响来制
9、取.反响式如下：COOH 门 门Tl H催化剂 1企厂OH + CH3C0CC珏*为 + ch3cooh麻酸乙酸酢Sat水赢乙酸反响温度应限制在90c以下,温度过高易发生以下副反响,同时水杨酸在酸性条 件下受热,还可发生缩合反响,生成少量聚合物.水相蜀冰桶由疆首1 OCOCH3COOHOCOCH3 COOH6rCOOH +-卜/16 + %.乙酰水杨酰水树配酯3 .实验器具水杨酸：2.762g乙酸酉千：4.083g 离子液体bmim H2PO4适量NaHCO3适量 稀HCL适量 乙醇水溶液 适量50ml烧杯 100ml烧杯玻璃杯 水浴锅 冰水 锥形瓶 4.实验步骤在烧杯中参加水杨酸、乙酸酊、离
10、子液体bmim H2PO4 1搅拌,使固体溶解,然后水浴加热30Min,限制浴温8590c参加50ml蒸储水冰浴冷却至室温后抽滤得粗品 匚二 粗品溶于饱和NaHCO3溶液,滤除聚合副产物= 滤液用稀HCL中和= 冰浴后抽滤匚二产物用乙醇水溶液 重结晶得纯品5.实验结果(1)、得到阿司匹林纯品7.1g(2)、离子液体作为一种新型介质和软功能材料,具有稳定性高、溶解性和导电性好,不燃烧等优点,在化学反响领域显示出良好的应用前景.经过实验证实母液中得离子液体经旋蒸除水可以重复使用,对设备无腐蚀,几乎不产生废弃物,属于环境友好型工艺.参考文献：张燕飞、吐松、高飞?阿司匹林的合成研究进展?化学试剂,2021, ,30 (增刊)：百度文库 :wenku.baidu /view/cd5ce81fc5da50e2524d7f09.html?from=rec&pos=1&weight=20&lastweight=13&count=4：蒋栋、李伟、徐成娣、戴立益?酸性离子液体催化合成阿司匹林?Vol 24 No 9 sep 2007:尤启东、孙铁民、李青山?药物化学?第七版 p237p239