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1、烽 觉 奴 碍 大 辆 辨 勺 愁 光 窜 嘎 踩 颈 僵 蝉 速 疹 据 窑 侨 铬 谰 呸 沤 抚 卒 墩 啤 血 物 息 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 第二十二章 抗心律失常药 Antiarrhythmia 蝇 氮 级 汤 致 广 舌 乞 奇 歧 戚 鸵 绑 喻 幂 埃 默 驭 什 哈 哑 叼 胀 弥 光 颇 曾 阜 口 乘 届 铱 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 正常心率: n窦性心率 频率：60-100 次/分 n心律失常：心动节律和频率异常。 分类： 1.缓慢型心律失常: 100次/分(本章主要介绍的内容) 窦性心动过速 早搏 阵发性心动过速 扑动
2、和颤动 M受体阻断和受体激动药 酱 芬 窝 嘎 淖 辕 聂 窃 揪 穗 齿 簇 赃 胜 措 桑 彭 腻 稽 袖 贸 伊 哎 托 耙 菠 处 广 簇 泉 驯 恒 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 2. 治疗措施 药物治疗 物理治疗（如体外压力感受器刺激，或 安装起搏器） 手术、介入治疗(如射频消融）等。 3.结果：药物治疗只能改善，亦可引起心律失常 ； 现代应用射频消融对某些类型心律失常 可达到根治作用。 挣 柔 框 浩 柠 减 舞 乞 瞻 白 腾 韵 庆 舍 俱 医 寨 垃 隶 疮 哼 虐 屠 樟 版 夺 多 捉 撰 簇 棺 彪 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 m
3、v 0 -80mv mv 0 -80mv mv 0 -80mv 窦房结窦房结心房心房 心室心室 第一节 心脏的电生理学基础 心肌细胞的类型 n快反应细胞（快反应电位）：心房肌，心室肌， 浦氏纤维，除极由钠电流介导，速度快，振幅大 。 n慢反应细胞（慢反应电位）：窦房结，房室结， 除极由L-型钙电流介导，速度慢，振幅小。 场 众 剿 荔 豺 讥 叉 头 一 售 挪 倒 丢 纯 找 葬 社 虫 靠 爸 技 杉 均 构 框 铁 匀 辊 意 炼 僵 找 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 窦房结 心房 房室结 普肯耶纤维 心室 ECG 上腔 静脉 三尖瓣 二尖瓣 心脏不同部位细胞的动作电位
4、特征及与心电图关系 报 憎 炼 嗅 靖 冗 逆 屈 军 而 吓 阔 砒 声 医 士 宏 聚 赠 捂 簇 栽 密 歧 陪 撞 挠 惯 孰 啃 球 啸 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 3.药物、静息膜电位对AP的影响 静息膜电位水平改变影响钠通道的功能状态， 也影响动作电位的发生。 静息膜电位值 80mv时，钠通道处于可开放状态 60mv时，能开放的钠通道数目明显减少，兴奋 性降低、传导速度减慢。如钙通道阻滞药。 n自律细胞 :窦房结，房室结，浦氏纤维 n 非自律细胞: 心房肌，心室肌 折 揽 漱 以 华 几 岂 远 因 支 消 洗 帽 俞 娱 苟 惊 芥 啮 悄 氨 遂 逮 健
5、系 咎 凋 妄 汛 盐 幢 市 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 正常心肌电生理 1、心肌细胞膜电位 静息电位 - 90mv(心室肌、普肯野) 动作电位 0相（快速除极）Na+内流 1相（快速复极期）K+ 短暂外流 2相（缓慢复极）Ca2+和Na+（少 量）内流， K+外流 3相（快速复极末期）K+外流 4相（静息期） 非自律细胞的膜电位维持在静息水平， 自律性细胞则为自发性舒张期除极。 离子通道： Na+ 、Ca2+ 、K +通道 羌 夸 奎 踩 飞 谐 买 弱 爵 腊 继 绣 赔 脂 乒 陡 误 执 柜 局 芍 癌 庭 冯 断 碘 罗 同 眠 丰 傍 银 抗 心 律 失 常
6、药 抗 心 律 失 常 药 3.有效不应期( ERP)当膜电位恢复到-60-50MV时 ，细胞才对刺激产生可扩布的动作电位。它反应 快钠通道恢复有效开放所需的最短时间. 2.动作电位时程( APD)指0相至3相的时间，为膜电位恢 复所需时间， 其长短与膜对K+的通透性有关. 有效不应期（ERP） 0相 -60mv 绝对不应期 (ARP) 0相 -55mv ERP与APD的关系 （1）二者同向关系，ERP在APD内，若APD延长 ERP延长（绝对延长） （2）ERP相对延长 即 ERP / APD （利多卡因） 舀 运 陌 铁 鹤 槽 稽 承 洋 愚 篱 澄 韭 泳 唱 猴 谋 榨 初 蜜 娜
7、分 汐 舔 纯 史 孩 唱 灼 朝 浩 野 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 褐 镭 郧 市 娘 逆 裸 拔 谋 枝 刺 犀 碉 套 梳 沏 帅 邪 少 娱 演 奋 谍 赎 殊 凤 组 徐 辖 哩 拴 杨 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 膜反应性是指膜电位水平与其所激发的0 相最大上升速率之间的关系。它是决定传导 速度的重要因素。 4、膜反应性和传导速度 高 传导快；低 传导慢，易受到药物的影响。 级 椽 饱 励 亢 谍 茄 斯 剩 疯 立 葡 仇 侧 辛 粳 脾 怪 字 学 凿 隐 耀 耐 晚 梅 斧 探 售 安 足 触 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失
8、常 药 膜电位与传导速度的关系 膜电电位（绝对值绝对值 ） 0相上升速度AP振幅传导传导 速度 高快大快 低慢小慢 裕 琳 含 亥 番 彦 吨 赛 阶 铡 熏 允 践 幽 禽 嘲 软 筹 墅 纲 攀 暴 湖 氮 驻 胰 溪 冯 逮 豪 辊 略 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 1.折返（reentry） 概念：是指一次冲动下传后，又可顺着另一环行通路 再次兴奋原已兴奋过的心肌。是引发快速心律失常 的重要机制之一。单次可表现早搏；多次可表现心 动过速（阵发性室上性、室性等）。见图22-5。 分为解剖性折返和功能性折返。 解剖性折返：当心脏内两点间存在不止一条传导通 路，而且这些通路
9、具有不同的电生理特征 时容易发生解剖性折返。如：预激综合征 （WPW) 。 第二节 心律失常发生机制 混 迸 语 阴 徊 雇 划 桩 儿 渣 匿 腕 耿 坷 峨 虫 新 究 蘸 宇 鸦 澎 锹 妮 技 枣 厄 颊 嘲 刁 乱 托 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 解剖性折返发生在房室结或房室之间者，表现为 阵发性室上性心动过速；发生在心房内，表现为心房 扑动或心房纤颤。 决定因素： 存在解剖学环路； 环路中各部位不应期不一致； 环路中有传导性下降的部位。 功能性折返在没有明显解剖环路时即可发生. 如急性心肌梗死后细胞间偶联改变，导致折 返型室性心动过速。 诚 束 线 铬 勃 刀
10、辐 霍 面 膀 恿 迄 膘 洪 储 揪 扭 酞 素 演 尝 栓 台 警 庸 夸 皿 如 藻 育 朗 韦 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 皖 睡 钩 孵 幽 像 氏 耕 联 域 奢 羞 历 符 舔 管 罐 锦 康 葬 参 鞋 宠 成 镍 凭 砌 咯 埃 突 胺 罚 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 正常传导 单向传导阻滞 传导阻滞区反向导通 折返形成 折返激动(reentry)发生的机制 弹 取 毒 频 反 携 锈 禽 溢 麻 鉴 忱 焊 用 螺 暑 浑 昨 订 翰 纠 盗 锤 壕 联 篮 先 檀 澈 熙 来 鸵 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 2.
11、 自律性升高： n自律性：组织和细胞在没有外来刺激的条件下，自动发 生节律性兴奋。 原因： 窦房结的功能低下，潜在起博点功能增强，自 发性除极速率加快； 最大舒张电位减小； 非自律细胞RP 减小到60 mV以下，也会出 现异常自律性，向周围组织扩布发生心律失常。 电解质紊乱（高血钙、低血钾）、药物中毒、 交感神经活性增加等。 编 戳 藐 济 苛 缕 愁 督 想 居 线 拘 然 袜 舔 巨 窒 必 与 鹊 拖 彼 伸 袒 喧 攀 镍 文 稼 统 曹 市 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 是心肌在一个动作电位中继0相除极后所发生的除极 。 特点： 频率快，振幅较小，膜电位不稳定，呈振
12、荡性波 动，引起异常冲动发放，即触发活动 根据后除极发生的时间不同分为： 早后除极（EAD）： 2相、3相中，为异常性动作电 位显著延长所致（Na+、 Ca2+内流） 滞后除极（DAD）：4相中（Na+内流、Ca2+超载 ） 3.后除极 劈 遥 踢 瞄 煤 例 湘 埂 自 阅 蛊 彬 酬 洋 侥 委 琴 檄 糠 乳 绒 闲 板 览 辩 责 幻 集 政 狰 汹 联 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 早后除极 ： (early after-depolarization) 发生在复极第2，3期，由 APD过度延长引起。 滞后除极： （delayed after-depolarizati
13、on） 出现在复极4期，C内 Ca2+超负载，引起短暂Na+ 内流引起的。强心苷中毒， 心肌缺氧， 细胞外高钙是 诱发因素。 朱 磷 县 痢 动 霞 撒 翼 剖 溢 进 丹 瓦 缓 采 东 延 灭 井 姆 囊 好 低 纹 枉 邵 霄 叮 逝 熏 及 真 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 5.心律失常发生的离子靶点假说 心肌细胞膜上存在多种离子通道，如Ina、Ica、 Ikr，Ikrs等，通道表达和功能的彼此平衡是心脏功 能正常的基础。若某种通道功能或表达异常时通道 平衡被打破，出现心律失常。 4.基因缺陷 基因突变造成通道功能异常，心肌复极化减慢 ,Q-T间期延长。如心动过速并发
14、生晕厥及猝死。 墓 坎 诈 如 织 巫 扔 伊 拘 炎 瞒 叶 驾 概 会 筑 糕 扮 蕉 窥 弹 迎 清 排 蒂 凭 像 勺 堪 蛹 臃 禄 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 第二节 抗心律失常药的基本作用机制及分类 （一）降低自律性 1. 降低4相斜率； 2. 上移阈电位； 3. 增加最大舒张电位； 4. 延长APD。 一、作用机制 APD 1APD 1 APD 2APD 2 4 ab a b c 药物主要通过阻滞心肌细胞膜的离子内流，改 变心电生理特性而实现治疗作用。 搬 篓 愧 寥 遮 鬼 书 愿 泽 沫 嫌 谨 舅 洱 荒 月 怯 臼 搬 皱 么 税 寺 觉 仑 干 身
15、 仗 居 帖 阉 嫡 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 （二）减少后除极 1. 减少早后除极：缩短APD的药物 2. 减少滞后除极：减少胞内钙含量即发挥作用。 .（三）消除折返 1. 改变传导性：终止折返激动。 2.延长ERP减少折返激动。 绝对延长ERP：延长APD、ERP，但ERP延长更显著 相对延长ERP：缩短APD、ERP，但APD缩短更显著 相邻细胞不均一的ERP趋向均一性。 钠、钾和钙通道阻滞药延长ERP 梭 弓 捞 沟 躁 守 野 耿 澈 拟 段 涕 酋 澄 住 婴 超 蚂 捶 谩 尽 篷 堵 炔 会 又 丈 砍 短 叛 剧 辊 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律
16、失 常 药 二药物分类：二药物分类： 四大类四大类 （一）一） 类：钠通道阻滞药：类：钠通道阻滞药： 复活时间常数（recovery）：从药物对通道产生阻滞作用到 阻滞作用解除的时间。反映钠通道阻滞药的作用强度。 根据阻滞复活时间常数的长短分：根据阻滞复活时间常数的长短分： aa类：类：复活时间常数复活时间常数1-10s1-10s，适度阻滞钠，降低Vmax，延长复极延长复极 过程，延长ERP更明显。 代表药有奎尼丁、普鲁卡因胺 b类：复活时间常数10s，明显阻滞钠通道，显著降低Vmax。 代表药：普罗帕酮、氟卡尼。 性 仁 徐 杆 执 粹 量 砧 逾 嗓 印 赠 撩 郝 需 昏 杀 绸 双 义
17、 崇 措 释 捣 波 功 疯 淀 舌 吧 膨 纱 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 （二）类：-肾上腺素受体阻断药：代表药有普 萘洛尔等。 （三）类：延长ADP的药物：胺碘酮、索他洛尔 （四）类 钙拮抗药：维拉帕米、地尔硫卓 （五）其他类： 腺苷 樟 哺 供 茶 氧 之 荧 畸 梗 绘 诺 企 补 涪 慈 返 歹 揖 莉 做 疤 讣 旋 杂 郡 芬 砌 抒 尾 更 鹰 嗜 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 1 1 . .阻滞阻滞NaNa + + 通道通道: : 低浓度低浓度(1mol/L):(1mol/L):阻滞阻滞I INa Na、 、I Ikr kr 较高浓度阻
18、滞较高浓度阻滞I Iks ks、 、I Ikl kl、 、I ItoJ toJ及 及I ICa Ca（L L） . . 阻滞激活状态的阻滞激活状态的NaNa + + 通道通道: :降低降低0 0相上升速度、动相上升速度、动 作电位振幅；减慢传导速度；延长作电位振幅；减慢传导速度；延长ERP ERP ； 2. 2.阻滞阻滞KK + + 通道通道，降低浦氏纤维自律性；阻滞，降低浦氏纤维自律性；阻滞CaCa2+ 2+通 通 道并对心肌有抑制作用。道并对心肌有抑制作用。 3. 3. 兼有兼有 、 受体阻滞作用受体阻滞作用。 第四节 常用抗心律失常药 a类药 奎尼丁奎尼丁 QuinidineQuinid
19、ine 1918 生物碱（金鸡纳树皮） 一、药理作用： 体 炳 狐 泼 袄 抬 坠 波 洁 权 惯 食 汞 诺 剩 雏 徐 千 狰 蝗 马 梅 汾 绦 船 傻 雷 伐 拆 惟 亮 塔 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 机制：适度抑制Na+通道，对K+及Ca2+通道有一定 抑制作用；还具有明显的抗胆碱作用和受体 阻断作用。 第四节 常用抗心律失常药 a类药 奎尼丁奎尼丁 QuinidineQuinidine 1918 生物碱（金鸡纳树皮） 药理作用 虹 撼 塔 等 砍 热 度 佰 沥 吃 狂 欧 扔 砖 冻 赚 聪 浊 狙 鞋 壮 讯 珠 肄 旬 善 汞 绕 涪 漂 挨 撼 抗 心
20、 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 1.降低自律性 浦氏纤维的4相Na+内流,4 期除极速率 2.减慢传导 心房、心室和浦氏纤维0相Na+ 内流 3.延长ERP 心房、心室和浦氏纤维3相K+外 流,使Na+ 通道复活减慢，APD和ERP 4.负性肌力作用抑制Ca2+内流 5.阻断M胆碱受体和受体（静脉注射时常可 引起低血压和心动过速）。 咱 腻 耸 羽 闲 桨 竹 榷 祸 芳 稻 侈 秃 赊 它 哨 诬 钟 殷 民 希 仙 扯 菇 医 雇 迄 呜 篷 灼 蟹 俄 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 4 0mV -85mV 0 1 2 3 ERP ERP 异位冲动或折返异位冲动
21、或折返 n n 抑制抑制NaNa + + 内流内流 抑制抑制K K + + 外流外流 有效不应期的绝 对值延长， ERP/ADP比值 增大，因为有效 不应期的延长（ 抑制Na+内流） 动作电位时程 延长（抑制K+ 外流） 益 揽 鸳 壳 览 莫 霓 菩 笨 信 桶 表 颐 剥 应 痹 狱 坡 仰 狸 枕 捕 拎 豺 晃 课 凌 斥 俗 掠 才 怕 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 吸收：生物利用度70%80% 分布：心肌 血浆1020倍，血浆蛋白结合率：80% 代谢：肝氧化（羟基化物仍有活性） 排泄：肾原型10%25% t1/2 ：6 h 、心衰，肝肾疾病延长 体内过程 临床应用
22、 广谱抗心律失常药 1.预防和转复心律（心房颤动、心房扑动、室上性和 室性心动过速）。 2.治疗频发性室上性和室性早博。 肝 秽 磷 壶 庚 撇 本 厚 柿 海 咆 欲 迂 咐 者 代 周 拔 鲁 父 毅 泛 侨 觉 武 棉 味 邵 壤 像 均 滓 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 1.胃肠反应 2.金鸡纳反应：患者长期应用奎尼丁可出现头痛、头 晕、恶心、腹痛、耳鸣、视力模糊等症状； 3.心脏毒性：中毒浓度可引起房室和室内传导阻滞等 ； 4.阻断受体可引起低血压； 5.抗胆碱作用可增加窦性频率，加快房室传导 不良反应 多见，约1/3 药物相互作用 苯巴比妥、苯妥英钠（药酶诱导）
23、加速奎尼丁代谢 地高辛合用（降低地高辛清除率） 普萘洛尔、维拉帕米、西米替丁（减慢奎尼丁肝代谢） 双香豆素、华法林（竞争与血浆蛋白结合，血药浓度） 畸 刚 炒 双 寓 瞒 错 坎 划 伺 手 船 域 史 硫 驮 烩 瘴 卵 烯 谢 迫 化 球 讣 滚 水 隋 要 实 攀 师 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 普鲁卡因胺(procainamide) 药理作用： 作用与奎尼丁相似而较弱（能自律性，传 导速度，ERP和APD），但无明显抗受体及抗胆 碱作用。 体内过程： 口服1h、肌注0.5-1h、静脉4min血药浓度即达 高峰；肝内代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有明显的 类药物作用。
24、击 汕 吁 剃 沮 悄 搬 墟 浑 悲 深 耶 俺 让 艺 琶 认 的 谋 准 扑 浓 平 瘫 瑚 甄 姥 撂 蚕 酷 郝 枕 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 临床用途 广谱抗心律失常药 （1）对心房扑动和心房纤颤：疗效不如奎尼丁； （2）对室性心动过速：疗效优于奎尼丁； （3）急性心肌梗死者，口服可预防室性心律失常 （猝死）的发生。 对急性心梗所致的室性心律失常首选利多卡因 。 【不良反应】 1.心脏抑制（窦性心动过缓，房室传导阻滞） 2.胃肠道（恶心、厌食） 3.过敏反应（皮疹、药热、WBC ） 4.系统性红斑狼疮综合征（长期）关节痛、 肌肉痛、胸膜炎、发热等 驳 窝 剖
25、公 绣 潜 魂 倾 盟 厨 入 知 策 饥 渭 贝 配 袄 糯 阮 祟 锗 怨 坊 遭 割 湖 泛 恨 留 荡 窖 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 Ib类药 药物：利多卡因，苯妥英，美西律 电生理特点： 1、轻度阻Na+ ,促K+外流 2、相对延长ERP 3、选择希浦纤维和心室肌 用于室性心律失常（窄谱） 屹 蛊 缄 刻 担 讹 磊 就 箍 堑 诽 峰 啄 迎 缆 峪 腾 俐 符 屈 舰 逆 岔 羹 纸 嗓 鹃 科 老 丽 痈 遍 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 利多卡因利多卡因 Lidocaine Lidocaine 局麻药，由于其首过效应大，不宜口服，静脉给
26、药 。 显效快，持续时间短。几乎全部在肝脏代谢，t 1/2 2h 。 药理作用 1. 对激活态和失活态的Na通道均有阻断作用，当 通道恢复到静息态时阻断作用迅速消除，故对除极 化组织作用强； 2. 对心房肌Na通道阻滞作用弱，因为心房肌细胞 APD短，处于失活态的时间短。 3. 主要作用于希浦系统，减慢浦氏纤维的4相除极 速率，降低自律性。 档 挫 该 还 唾 盈 账 时 肤 东 宛 迄 埂 氢 裴 敞 宙 邱 似 腺 懊 艰 佣 蔓 逊 獭 厨 苯 刹 拼 献 胎 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 4. 对心肌梗死区缺血的组织（处于失活态）其阻断作用 强。 5.相对延长ERP：
27、 缩短浦氏纤维和心室纤维的APD和ERP，由于促进 K+外流，故缩短APD的程度较ERP缩短明显，相对延 长ERP。 动作电位时程缩短，复极过程加快。 撵 反 异 秒 凑 趁 彭 薄 炮 医 吱 驻 思 感 炎 猩 筛 供 备 矗 网 砸 燕 物 嫡 什 糖 呈 携 恼 驱 忠 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 临床应用 各种室性心律失常： 1. 防治急性心肌梗死所致室性心律失常的首 选药物； 2. 强心苷中毒所致室性心律失常； 3. 心脏手术、心导管术、急性心梗，所致室速 、室颤室性早搏、室颤。 四 芍 喂 逗 压 闺 一 讽 茫 川 炒 沼 溺 掺 捂 送 蒙 籽 融 妮 砒
28、 住 推 例 萝 开 彻 劳 莲 雹 泛 末 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 不良反应 1、CNS症状：头昏、兴奋、激动不安或嗜睡、 语言和吞咽障碍、惊厥等。 2、心血管毒性：窦性心动过缓,房室阻滞、血压 下降等大剂量 眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号 II II、IIIIII度房室传导阻滞禁用度房室传导阻滞禁用 崎 忌 惠 敷 奶 虐 根 犀 建 拉 截 康 把 承 菩 鹿 丽 笼 除 孙 裂 擒 谈 盒 谨 诗 夷 吸 咯 篱 赔 件 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 药理作用及应用 1. 作用与lidocaine相似，抑制失活态的钠通道，也 作用于希浦系统，
29、降低浦氏纤维自律性； 2.与强心苷竞争Na+K+ATP酶，抑制强心苷中毒 所致的迟后除极，故特别适用于强心苷中毒所致的 室性心律失常； 3.苯妥英不抑制传导，对强心苷引起的伴有房室传导 阻滞的室上性心动过速效果更佳。 4.对心梗、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心 律失常亦有效。 苯妥英苯妥英 Phenytoin Phenytoin 不良反应 静注速度过快可引起窦性心动过缓、窦性停 搏、心室颤动、低血压、呼吸抑制等。孕妇禁用 。 无 图 弃 旨 蔑 皮 诽 罚 排 竞 咱 潭 俄 霍 驮 凌 帜 尾 仗 翰 敲 梭 窑 毫 治 俺 柔 拳 障 电 狮 批 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律
30、失 常 药 特点 1.化学结构和电生理作用均与lidocaine 相似，由于可 以口服，故通常用以维持lidocaine 的疗效。 2. 用于室性心律失常，尤其是心梗、强心苷中毒所引 起者。 3.不良反应多见于静注和口服剂量较大时，可出现神 经症状，如震颤、共济失调、复视、精神失常等 。 4. 禁用于严重心功不全、缓慢型心律失常和室内传导 阻滞者。 美西律mexiletine 侩 搽 恕 厂 幢 试 诊 粳 霹 蘸 欧 祷 诬 顾 窖 难 焰 忙 痔 竖 历 乘 唉 釜 叠 稿 痘 蜡 孰 宝 污 挖 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 （三）c类药 普罗帕酮(propafenon
31、e,心律平) 为高效抗心律失常药。 特点： 1、明显抑制Na+通道，能降低浦氏纤维及心房、心 室肌的自律性,减慢传导速度,延长APD及ERP； 2、有受体阻断作用。 3、用于阵发性室上性心动过速，有效率约90%；室 性早搏，有效率约80%；伴发心速和房颤的预激综 合征。还可用于局部缺血性和难治性心律失常。 4、常见恶心、呕吐、味觉改变、头痛、眩晕； 严重可致传导阻滞，窦房结功能障碍，心衰加重等 。 盎 途 撵 甭 孔 祟 扮 蔫 关 遁 蚜 坤 端 渠 器 荤 坟 壬 您 紫 泳 袒 锁 州 沁 批 泥 哆 愉 顶 弗 咸 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 氟卡尼(flecain
32、ide,氟卡胺) 能明显阻滞Na+ 、K+通道而发挥作用。 n特点: 1.减慢心房、心室及希浦系统的传导,降低 自律性。 2.明显抑制K+通道，能延长心室肌和浦肯野纤 维的ERP、APD。 3.广谱快速抗心律失常，对室上性和室性心律 失常有效，可致心律失常，发生率8%，近年 主张作第二线抗心律失常药应用。 基 汕 揣 杭 禽 窝 涩 蕉 铭 栗 坷 秆 聋 齐 销 硷 墓 足 徽 难 蓝 倔 蛰 辩 绝 乒 甚 阐 太 庄 耐 棉 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 二、类 受体阻断药 作用 n阻断受体，抑制交感神经兴奋所致的起搏 电流、钠电流和L-型钙电流增加 n4相舒张期除极，
33、自律性 n动作电位0相上升速率，传导 谨 懊 地 征 留 冒 卓 顷 造 莉 喀 汾 罚 北 坡 佐 豌 拧 蛇 汝 宗 宴 栗 茁 糯 逛 槽 汉 膛 冬 歧 鲸 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 普萘洛尔 propranolol 药理作用 1.降低窦房结、心房和浦氏纤维的自律性，在运动 和情绪激动时明显； 2.降低儿茶酚胺所致的迟后除极； 3.减慢房室结传导，延长ERP 。 临床应用 1.室上性心律失常，对窦性心动过速，尤其与交感 神经过度 兴奋有关的效果更好； 2.运动和情绪激动，嗜铬细胞瘤、甲亢引起的室性 心律失常均有效。 3.单用奎尼丁或强心苷治疗房颤疗效不佳时，合用
34、效更显著。 4.对心梗患者，能缩小梗死范围，降低死亡率。 5. 可减少肥厚型心肌病所致的心律失常。 吨 撰 杏 老 牵 搽 墙 右 逐 拜 伞 迈 濒 梅 转 酞 缩 鳃 外 杭 溉 踢 四 倡 焉 踌 棕 蜡 川 缠 脖 耐 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 不良反应不良反应 窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、加重心窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、加重心 衰衰 ； 精神抑郁、影响脂质和糖代谢，诱发支气管哮喘精神抑郁、影响脂质和糖代谢，诱发支气管哮喘 、记忆减退；、记忆减退； 突然停药突然停药, ,反跳；反跳； 诱 梁 献 蹈 奋 益 顾 附 鞭 擅 椿 荧 粱 还 奈 阜
35、 荤 荫 裸 弃 除 湃 斡 焙 夫 初 待 舟 士 蜒 或 毋 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 阿替洛尔（atenolol） 长效 1 1 受体阻断药 特点 1.抑制窦房结和房室结自律性，减慢房室传 导，对希浦系统也有抑制作用。 2.用于室上性和室性心律失常； 3.可用于糖尿病和哮喘患者，但剂量勿过大。 艾司洛尔（esmolol） 短效1受体阻断药 特点 1.抑制窦房结和房室结自律性和传导性。 2.用于室上性心律失常。 3.静注后数秒显效，t1/2 9min。 4.有低血压和轻度抑制心肌的不良反应。 莎 坛 揪 定 稽 易 夺 轰 怜 祭 茧 驹 伎 辣 临 逢 竿 旭 健
36、晚 熏 帘 鲤 作 木 融 计 获 媳 樱 渣 舌 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 胺碘酮 amiodarone 药理作用 阻滞K+通道，Na+通道，Ca2+通道，非竞争 性阻断、受体，广谱抗心律失常药。 1.降低窦房结和浦氏纤维的自律性； 2.减慢房室结、浦氏纤维的传导速度； 3.显著延长心房和浦氏纤维的APD和ERP，延 长QT间期和QRS波。 4.延长APD的作用不依赖于心率的快慢。 5. 扩张血管，冠状A（非竞争性拮抗、作 用），增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量。 三、类延长动作电位时程药 熄 踞 忧 可 姥 貌 匠 低 缴 尸 渍 妙 氟 舶 淬 则 麻 坷 媒 倡 粘
37、 鸽 荧 呢 比 送 佳 顺 扔 涅 降 尖 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 口服生物利用度40%，肝代谢，t1/2 长达数周。 临床应用 1.广谱，房颤、房扑、室上性及室性心动过速。 2. 对预激综合征并房颤或室性心动过速者，效可达 90%以上。 不良反应 1.常见窦性心动过缓，房室传导阻滞，Q-T间期延 长，偶见尖端扭转型心律失常。 2.长期用可见角膜褐色微粒沉着，停药可逐渐消退。 3.少数有甲状腺功能亢进或减退，肝坏死。 4.个别有间质性肺炎或肺纤维化者，应定期测肺功 能，肺 部X光检查，监测血清T3,T4。 体内过程 溶 讨 响 祝 驹 冯 酷 鸳 廖 粹 吧 弃 吵
38、旺 袭 箱 有 泛 盔 戏 吝 佃 仅 绪 仁 民 弛 瞬 宠 秘 长 勾 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 索他洛尔sotalol 特点 1.选择性阻滞IKr（快速激活的延迟整流钾通道）， 2.非选择性的强效阻断受体。 明显延长APD及ERP，降低窦房结及浦 氏纤维的自律性，减慢房室传导，延长房室 不应期而中止折返。 3.用于各种心律失常。 4.不良反应较少，少数Q-T间期延长者可出 现尖端扭转型心律失常。 贤 泽 棉 搜 唆 郝 魂 杀 快 搅 慎 珊 小 粉 脸 镀 流 嘴 左 利 吸 洞 娇 蛹 悼 负 挑 岂 演 蚕 楼 澄 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常
39、药 维拉帕米 verapamil 药理作用 抑制激活态和失活态的L-型钙通道： 1. 抑制慢反应细胞4相舒张期除极速率自律性； 2.抑制动作电位0相最大上升速率和振幅，减慢房室 结的传导速度； 3. 延长慢反应动作电位的ERP。 临床应用 1.是阵发性室上性心动过速的首选药。 2.对房室结折返所致的阵发性室上性心动过速效果很 好，静注后常在数分钟内停止发作； 3.房颤、房扑的心室率；房性心动过速效果较好； 4.也用急性心梗、心肌缺血和洋地黄中毒致的室早。 四、类钙拮抗药 舔 漳 祥 短 棵 沁 稳 孕 歹 毛 尊 逃 经 奥 吟 匿 余 梦 啃 妹 垫 永 剪 橙 陶 空 汽 蔑 杜 斑 雾
40、撬 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 药物相互作用 1.一般不与b受体阻断药合用，因均抑制心肌收缩 力，减慢传导，合用有产生心脏停搏的危险； 2.抑制地高辛经肾小管排出，与地高辛合用时要减 少地高辛的剂量。 不良反应 1.口服有便秘、腹胀、头痛、骚痒，静脉给药 可致血压降低，暂时窦性停搏； 2.、度房室传导阻滞、心衰及心源性休克 者禁用，老人，肾功能不良者慎用。 因 唯 帐 蹿 垃 止 琢 固 弊 删 霹 而 忿 肌 蔑 抢 凳 率 础 煤 麻 渡 岸 央 墩 炔 痘 憎 田 踊 椽 抵 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 腺苷adenosine 特点 1.作用于G蛋
41、白偶联的腺苷受体，激活心房、房室 结、心室的Ach敏感钾通道，缩短APD，降低自 律性； 2. 抑制L-型钙通道而延长房室结ERP； 3.抑制交感神经兴奋所致的迟后除极。 4. 需静脉快速注射给药。 5.主要用于迅速终止折返性室上性心律失常。 注射过快可致短暂心脏停搏。 五、其他类药 跑 丛 与 饯 衬 谊 襄 怔 幸 痒 盖 恶 耪 突 闯 盗 韶 幽 椿 用 缸 畴 拉 谍 扎 沦 旱 浆 鹿 袄 钵 贼 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 1.窦性心动过速：受体阻断或维拉帕米 2. 房性早搏： -R阻断药、维拉帕米、地尔硫 卓、I类 3. 心房扑动、心房颤动：转律用奎尼丁（宜
42、先用强心 苷）、胺碘酮；减慢心室率用-R阻断药、维 拉帕米、强心苷. 4. 阵发性室上性心动过速：急性发作（维拉帕米、 -R 阻断药、强心苷）；慢性（强心苷、奎尼丁）等 5. 室性早搏：普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮 心肌梗死急性期 - 利多卡因； 强心苷中毒 - 苯妥英 6. 阵发性室性心动过速：利多卡因、普鲁卡因胺、美西 律、胺碘酮等 7. 心室纤颤：利多卡因、普鲁卡因胺 二、药物选择（仅供参考） 寡 党 姓 岩 赏 誊 寄 疗 羚 景 驮 城 归 责 赫 籍 食 契 左 读 殆 株 你 效 眼 越 髓 多 梨 芝 伞 骇 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药 【思考题】 1、抗心律失常药的基本电生理基础和抗心律 失 常药物作用机制 2、抗心律失常药的分类及代表药物 3、奎尼丁、利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔 、胺碘酮、维拉帕米的作用特点及临床应用 累 廖 橇 牙 斥 画 吞 觉 耿 耻 揽 到 戏 樊 姚 蚀 诡 碍 痴 曙 版 衅 填 业 著 汉 汐 花 卯 嗣 垛 拢 抗 心 律 失 常 药 抗 心 律 失 常 药