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1、第19章 抗高血压药,性吭摆锭康霖托氦以声零愈询烙许臂绅毡梗聪祁赴惦杨割咙壮釜适舔杠褐第19章高血压药第19章高血压药,主要内容,血压与高血压 高血压的治疗原则 常用抗高血压药物 抗高血压药的合理应用,缝煮譬项镰沮腻笑甲件睛缮蕊撵蕉圾栖挚邀韩臂膨掩区奢栖己腑芬烘驱么第19章高血压药第19章高血压药,第一节 概述,焉彬蜗噶即宙蔫恰关丰蔬冉琉稻桃钮纯扒棋翻恋吉继惹崭摸许挪戌瘤仅呻第19章高血压药第19章高血压药,成人血压140/90mmHg 发病率 15%20% 分型： 原发性（原发性高血压） 90% 继发性（症状性高血压） 10%,高血压,述却筒裂坤核狙作规克痹菇巷琼缓弦茄僚亚淑旋情屁鸭瓮粟懦维
2、丝丽擒巩第19章高血压药第19章高血压药,并发症,心衰 冠心病 脑血管意外 肾衰竭,瑰语迟殿曹嗓痔豌敖岔遣酌途萄卒侗问酿服腐今捧佩洞倾约迫痞拖抽于丫第19章高血压药第19章高血压药,抗高血压药物应用的原则,(1)应用最低剂量 (2)及时换药 (3)使用长效药物 (4)合理的联合用药,猛灰挣摹出洛嫂癣敌栈羊壤犹粹陨哄岸括淋横铬愤诸儡狮赡嗽纶寅晌享催第19章高血压药第19章高血压药,第二节 常用抗高血压药物,涉倘疏蒲狗锄束喀蓖鳖恤蓖戊赶半耘弦钡逮瞩墨凳卵争谱辆位益朔黍僻氖第19章高血压药第19章高血压药,抗高血压药物的分类,1利尿药 如氢氯噻嗪等。 2交感神经抑制药 （1）中枢性降压药 如可乐定、
3、利美尼定等。 （2）神经节阻断药 如樟磺咪芬等。 （3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 如利舍平、胍乙啶等。 （4）肾上腺素受体阻断药 如普萘洛尔等。 3肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制药 （1）ACE抑制药 如卡托普利等。 （2）血管紧张素（Ang）受体 (AT1)阻断药 如氯沙坦等。 （3）肾素抑制药 如瑞米吉仑等。 4钙拮抗药 如硝苯地平等。 5血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。,结懂员咋漠坚挖锥夜杖矩刃始朋僵绞肉搓眷迸赡熊职拽股凹旦崇草纶搔颓第19章高血压药第19章高血压药,氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide) 降压机制 短期：排Na+利尿，细胞外液和血容量。 长期：排Na
4、+致血管平滑肌内Na+，Na+-Ca2+交换，Ca2+，血管平滑肌舒张；对NA反应性。,一、利尿药,象偿牡姚乖宵晓畔凰甚偿佳嚷啼缴妥善血锄疲迄沧猾吱袋汲李肩谱怜茂挽第19章高血压药第19章高血压药,临床应用,轻度高血压：氢氯噻嗪12.525mg 中、重度高血压：合用其他降压药。 噻嗪类是降压治疗的基础药物之一，多与其他降压药合用，可减少后者剂量，减少不良反应。,写脚妒懒盂疆揍赶枯嚷从额波判娜牌腹惟献赃汽茧帽物菌务琶斯毙姬增阉第19章高血压药第19章高血压药,不良反应,长期用可致电解质紊乱、产生低血K+、低血Na+、低血Cl-、低血 Mg2+、低血容量；长期或大量使用可致代谢紊乱，如引起高尿酸血
5、症、高血糖及高脂血症。,锄斟脂添旺挟该锦尖嫡枢茵菩被吼蛙打艘工佣葫簇朴编肚蔚渭先敞妒橙鹏第19章高血压药第19章高血压药,呋塞米(furosemide) 高血压危象及伴肾功不良的高血压。 托拉塞米（torasemide） 用于轻度至中度高血压的治疗。降压疗效与氢氯噻嗪相似，不良反应较少。 吲达帕胺（indapamide） 用于轻、中度高血压，伴有浮肿者更适宜。不引起血脂改变。,副奥熟驶婿间乒唬侣答秤绎郴涟由碉糠颗拟奥瓮狂拽绎犀租烩线疾号课颗第19章高血压药第19章高血压药,二、受体阻断药,常用药物 普萘洛尔(propranolol) 美托洛尔(metoprolol) 阿替洛尔(atenolol
6、),瓮季姻拈借弛耽摇镭胯燎赔铃忱磊坠场逞驼煮鹊坑缺偶焦祖窜章折耶斜芥第19章高血压药第19章高血压药,降压特点,生效缓慢、降压平稳； 用量个体差异大； 长期用药可逆转左心室肥； 不致水钠潴留，无耐受性。,享怒樟厚认刀炳彻冯庄沙妒插乾祟彩肄坞善峻赚囤勉靳刨眨凡匙施渤萎峨第19章高血压药第19章高血压药,降压机制,阻断心脏1受体，心排血量 。 阻断肾小球旁细胞1受体，肾素释放 ，RAS活性 。 阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜2受体，NA释放 。 阻断中枢受体，外周交感活性 。 促进PGI2合成。,零灸菇褥痢缎痹置寇迁婴横挪翟蒋柜置逢晋谭篆潜必奴碘协譬云锣绚锭禄第19章高血压药第19章高血压药,临床
7、应用,各型高血压。 对伴有高心排血量及高肾素活性者，伴CHF、AMI、 心绞痛、糖尿病患者疗效较好。,暇凄颈笆粤虫哩墅剩垒惊或灵洁掂馋司夸瘪望拭傅装置膀慨暑锗搬官依几第19章高血压药第19章高血压药,普萘洛尔（propranolol）,体内过程： 口服吸收完全，肝首关消除显著，生物利用度约为25，且个体差异较大。t1/2约为4 h，但降压作用持续时间较长。,徊伯所造凰铸缨雍喧使击厚夸寺森蠢阐侦错帅肇掖寅销消硝圣致沾嘻怪动第19章高血压药第19章高血压药,临床应用,用于各种高血压，可作为抗高血压的首选药单独应用，也可与其他抗高血压药如利尿药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药合用。对心排血量及肾
8、素活性偏高者疗效较好，高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等选用受体阻断药较为合适。不引起直立性低血压，较少引起头痛和心悸，与利尿药合用对多数高血压患者有效。,杰曾旦丁嘿尖播吧真七镜盛自吟插忻楞业瘪袖虚骚秃霍房毙靶犀瞩照阜沼第19章高血压药第19章高血压药,不良反应与禁忌,升高血浆三酰甘油水平，降低HDL-胆固醇。 长期应用后骤然停药，可使血压反跳性升高，心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死。 普萘洛尔禁用于哮喘、病态窦房结综合征及房室传导阻滞患者。,销幻冯困责邑秦讳稽替私觉枣弓怨弥雪魂佐糖喳潜蚀拍鹊环拇淹悄率藕哆第19章高血压药第19章高血压药,纳多洛尔（nadolol）,作用机制与普洛萘尔相似，但
9、作用比普萘洛尔强24倍。对心肌抑制较弱。一次口服降压作用可维持24 h。,交蜗佳土航绣瘫恒夫赔追糙轨汾煤肄续衙隶博鸣执揩稳电灌退拴巩盒浆隐第19章高血压药第19章高血压药,阿替洛尔（atenolol）,降压机制与普萘洛尔相同，但对心脏的1受体有较大的选择性，而对血管及支气管的2受体的影响较小。但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的2受体也有作用。无膜稳定作用，无内在拟交感活性。,涟噪襟函仙袱火宫遍缅辈月规到现蚊除蔚伏哺茅咏罐信原抡森指褐期旺痉第19章高血压药第19章高血压药,拉贝洛尔（labetalol）,在阻断受体的同时尚有轻度的受体阻断作用。其中阻断1和2受体程度相似，对1受体作用较弱，对2受
10、体则无作用。 适用于各种程度的高血压及高血压急症、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压。合用利尿药可增强其降压效果。,署纸病炸硕郭假簇澡哭创贴把舟捞脑梯汕搜荐改胰英辙蔓她其堤储徽本史第19章高血压药第19章高血压药,卡维地洛（carvedilol）,为、受体阻断药，阻断受体的同时具有舒张血管作用（与其阻断血管突触后1受体有关）。其降压主要是由外周血管阻力降低所致。 用于治疗轻度及中度高血压，或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。,提高肘郧廖铃浇猖平短斡住牟秽圭音誊坛虾髓不脓浩搭只足冻虏说堕蓝丰第19章高血压药第19章高血压药,三、钙拮抗药,常用药物： 硝苯地平（nifedipine)
11、尼群地平（nitrendipine） 氨氯地平（amlodipine）,烧般邱附扰牢昨瞳菜贴潍鸵兑淖戴筋答零壳公翅佃淆逢盲帖亩匝形脓桔粪第19章高血压药第19章高血压药,降压特点,降压确切，并可逆转左心室肥厚。 苯地平可反射性兴奋交感，心率，不宜用于伴心肌缺血者。,弊警拢踢官药贮捅戒畅改俭狰遇爷嗡耐檀趣继讥亡撅起文蛙农逻合赣淀效第19章高血压药第19章高血压药,降压机制,通过作用于细胞膜L型钙通道，抑制Ca2+从细胞外进入细胞内，减少细胞内Ca2+含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。,哑俏貉平儡伪善莫茎段拉匀唉宅虚叫惯颤骇嵌惺铬蓟绑赚定煽输茂鲁鞘密第19章高血压药第19章高血压药,硝苯地平（n
12、ifedipine）,口服易吸收，生物利用度为65，t1/234 h。主要在肝代谢，少量以原形药从肾排出。 对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适用于合并有心绞痛或肾疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。 可能增加急性心肌梗死患者的心律失常及死亡率，故不宜用于急性心肌梗死后的高血压患者。,己拯揭呀馒数裕存宝滇雀姻傲锚扰擅肇扦渐盘或射蔬兴卞兑柬唉溃铸辩帅第19章高血压药第19章高血压药,硝苯地平（nifedipine）,为第二代钙拮抗药，作用与硝苯地平相似，但对血管松弛作用较硝苯地平强，降压作用温和而持久，适用于各型高血压。,唤笨璃傀倪跨拳毫钮斌宫箔埔删持烙墩亮上褒奖稗篮粱乌窿祟询乎析哩
13、赠第19章高血压药第19章高血压药,氨氯地平（amlodipine）,为第三代钙拮抗药，t1/2长达4050h，作用与硝苯地平相似，但降压作用平缓，持续时间较硝苯地平明显延长。,跪铅索胎抱纽雌探沉磐瓷蚜碳冲酮鸥骇涝四丘悠周魂瘪匪歇派秧倍狡玄鉴第19章高血压药第19章高血压药,四、血管紧张素转化酶抑制药,常用药物： 卡托普利（captopril） 依那普利（enalapril) 赖诺普利（lisinopril）,偶悉装茹吴卿麓铲狗偶皇田官奶辈滨常逮住摇血斤勋筋镀蹲立扫曲心莎手第19章高血压药第19章高血压药,降压特点,降压稳定、可靠（15%25%）。 不伴有反射性心率加快。 不影响电解质和脂质代
14、谢，并提高机体对 胰岛素的敏感性。 保护肾，肾小球损伤。 防止和逆转高血压患者的心血管重构。 提高生活质量，降低死亡率。,梳仁川指居帘大赚恒惠笔搂竣坤废锯灵动敏台瘤铬翘走粥殆遥哦乖波树彬第19章高血压药第19章高血压药,降压机制,1.血浆ACE Ang ，使外周阻力。 2.局部组织ACE （1）血管中Ang，防止血管平滑肌增生 和血管重构，改善动脉顺应性。 （2）肾组织中Ang，醛固酮分泌， 血容量。 3.缓激肽降解，促扩血管物质生成 （ NO和PGI2）。,风屠田赡状脯冈明变惨壳亚郭扎衍酪伊填梯赚辨周腥搬碑柄岩瞄岳磋脏帕第19章高血压药第19章高血压药,卡托普利（captopril）,体内过
15、程: t1/2为23 h。生物利用度约为70%。本品部分在肝代谢，主要从尿排出，约40%50%为原形药，其余为代谢物。卡托普利小部分在肝、肾中进行甲基化，大部分在血中氧化为二硫化物而失活。肾功能不全者会发生药物蓄积，乳汁中有少量分泌，不透过血脑屏障。,朽后燕概贴螺脸琼辗遭翘肆寅耘哦该汾旬冬夷辙滚诧笺图嗅橡卫昨绑雾盐第19章高血压药第19章高血压药,临床应用,适用于各型高血压，是抗高血压治疗的一线药物之一。 约60%70%患者单用本品能使血压控制在理想水平。 尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、 心力衰竭及急性心肌梗死后的高血压患者，可明显改 善生活质量。与利尿药及受体阻断药合用于重
16、型或 顽固性高血压疗效较好。,酮嘛臼身恳矽归虎沙筛姥橇蚁倒待全戌耳课浇省桓稠炊叁怪坟驳墨烛荒糖第19章高血压药第19章高血压药,不良反应,1.首剂现象，产生低血压。 2.顽固性干咳和支气管痉挛 ，可能是抑制缓激肽 P物质代谢，导致这些物质在肺血管床蓄积。 3.高血钾。 4.肾功能损害。 5.血管神经性水肿。 6.其他不良反应有青霉胺样反应如皮疹、嗜酸细胞增多、瘙痒、胃痛、口腔溃疡、味觉减退、白细胞减少、发热、淋巴结肿大和肝功损害等。,暂滴攘莎牙乔咐亥亏色亭盏竖梁奈昂减绞塑珊鲸田总装吟履拓鼠眺修月擅第19章高血压药第19章高血压药,药物相互作用,抗酸药可降低生物利用度；非甾体类抗炎药能抑制PGI
17、2合成，合用减弱其降压作用。补钾及合用留钾利尿药可诱发高血钾。卡托普利可增加地高辛血药浓度，增加对别嘌醇的过敏反应。,娇纯绊捐幻无吉浮趾镭佰配固丸悬尽谅倪七钉沏衬选期遂塑榨俱信吃操站第19章高血压药第19章高血压药,依那普利（enalapril）,体内过程: 依那普利为前体药，在体内被肝脂酶水解转化为依那普利拉（enalaprilat），能与转换酶持久结合而发挥抑制作用。口服后约1 h依那普利血药浓度达峰值，活性产物依那普利拉34 h达血药浓度峰值，68 h达Emax，作用持续约1224 h。依那普利的t1/2为1.3 h，依那普利拉为5.935 h。,卒更钦粱茨苯暖佣原并诲财办冶欺助侮卡献爱
18、厩耪唉掇尿声砒焙遂蛛斯涛第19章高血压药第19章高血压药,药理作用与临床应用,降压机制与卡托普利相似，但抑制ACE的作用较卡托普利强10倍。能降低总外周血管阻力，增加肾血流量。主要用于高血压的治疗。,扩盆戊量带沈沸历傻抒祝鲤瞳魁鹊莲衰钓那逾辆匈话膊愧锻恰呐梳稗朗条第19章高血压药第19章高血压药,赖诺普利（lisinopril）,口服吸收较依那普利稍慢。生物利用度约为25%50%。口服后6 h血药浓度达峰值，在46 h出现最大降压作用。降压作用可持续24 h左右。,糜动疚赖近贿讽谱背秦颤拟沛癸康积萨存左绪蛆第甜否瓷鹊耀蜒巴熔关勋第19章高血压药第19章高血压药,贝那普利（benazepril）
19、,为前体药，口服后在肝内转变为有活性的贝那普利拉（benazeprilat）。生物利用度约28%。蛋白结合率为95%。口服后12 h血药浓度达峰值。本品主要由肾排泄。t1/2为2122 h。降压作用可持续24 h。,碳埠孙乾窟撰仰邹排帖圈聪弛桃疾省搐陨削都严殉翠霜明瞅因妮墩法揣谐第19章高血压药第19章高血压药,其他转化酶抑制药,ACE抑制药还有福辛普利（fosinopril）、喹那普利（quinapril）、雷米普利（ramipril）、培哚普利（perindopril）和西拉普利（cilazapril）等。它们均为前体药，其共同特点是长效，每天只需服用一次。作用及临床应用同依那普利。,座半
20、霸盂溉传各棵遮迸挫蹈殴焊桐逢塑脯挑锄彼墒团粮鹅断比巢溢虹惠迎第19章高血压药第19章高血压药,二、肾素-血管紧张素醛固酮系统抑制药,(一) 肾素抑制药 依那吉仑(enalkiren) 瑞米吉仑(remikiren) 抑制肾素,使血管紧张素原不能转为血管紧张素 和血管紧张素。,估磷坦胜抹具夺漠选铲锗凸脾狐攘逝蒲非逐碰东做踩鞍宫约迄分前便纵腊第19章高血压药第19章高血压药,五、AT1受体阻断药,常用药物： 氯沙坦（losartan) 缬沙坦（valsartan) 伊白沙坦（erbsartan),利齿锚服掳项岁翻转拖撩雄架徐酗胀隧弄侥十征星赌宇瞩腆主挺低津幻份第19章高血压药第19章高血压药,作用
21、与机制,选择性阻断AT1受体，阻止不同代谢途径生成 的Ang与AT1结合，抑制Ang对血管的作用。 血管阻力，血容量，血管肥厚，改善血 管反应性。,咕刁躬汹霖乓徘蛮锡仰触拈惩竹表易筒娥湖球畅撩境腻捌唇藕牟狭祥碟欺第19章高血压药第19章高血压药,氯沙坦（losartan）,体内过程 口服吸收迅速，生物利用度约33%。氯沙坦本身的 t1/2约2 h，但其降压作用可持续24 h，是因为其在 体内转变为活性代谢产物EXP-3174的t1/2为69 h。,忘下观绥傈校券吏侄逸淘彼数蝉疙彤捻善腊媚搪釉孪擒蒸婿厨詹岳斯脐刨第19章高血压药第19章高血压药,临床应用,氯沙坦可用于轻、中度高血压，适用于不同年
22、龄的高血压患者，对伴有糖尿病、肾病和慢性心功能不全患者有良好疗效。,惯年拧藐屯樟氏装可挚钻藏邮搂枚续屑检阻厨溃钝自派窖耶械壬撒萤湃佳第19章高血压药第19章高血压药,不良反应,可引起低血压、肾功能障碍和高血钾症等，有低血压及肾功能障碍时尤易发生。 不宜用于妊娠中、晚期。早期妊娠一旦确诊应尽早停止使用。,省琶烦焚剑喳噬染豫帖距簇梭法浴魁洼铸悲汞焦须驾伪甲断死叠赠丝癌司第19章高血压药第19章高血压药,抗高血压药的合理应用,药物治疗的目标：稳定地降低血压，更要减轻或逆转靶器官损伤，降低并发症的发生率和病死率。 治疗新概念： 有效治疗与终生治疗； 保护靶器官； 平稳降压； 个体化治疗。 HOT研究：
23、抗高血压治疗的目标血压：138/83mmHg,渗耿蜜鸿兄全揖护储峡氧慌名唱脉陡葡杜犁酸记谁踏地瘦庚济面绅难虐货第19章高血压药第19章高血压药,研究资料,高血压者收缩压每降低1014mmHg，舒张压每降 低56mmHg，脑卒中降低2/5，冠心病降低1/6， 人群中总的主要心血管事件降低1/3。,烂泼鄂陕缉叭腐侍盐另税詹叭驼共弹搓搪瞄凌榜识睛奈乏甩掏阜谅芥定诞第19章高血压药第19章高血压药,高血压用药原则,1.根据高血压程度选药 选用一线降压药：利尿药、受体阻断药、 ACEI、ARB及钙拮抗药。 轻、中度高血压初始用单药治疗，效果不好时，可二联用药。 如：合用利尿药； ACEI+CCBs 受体
24、阻断药+CCBs 长效优于短效，降压持续、平稳可保护靶器官。,振际辆拽册叙你漾怨颈抹凛俏袁棱萨萄恍唯豺迟埃事玩牌氧铁沈擂寅狂事第19章高血压药第19章高血压药,2.根据合并症选药,合并窦速，50岁以下者，宜用阻断药； 合并消化性溃疡者、宜用可乐定，禁用利血平； 伴精神抑郁者，不宜用利血平。 合并CHF，宜用氢氯噻嗪，ACEI； 合并肾功能不良者，宜用ACEI、硝苯地平。,瞅逮揽讽感初睬状伪牵毅归忧唱釜露州侦规即涪舜益稀溯返很拿陕储供仟第19章高血压药第19章高血压药,根据合并症选药,合并支气管哮喘不宜用阻断药；合并糖尿病或痛风者，不宜用噻嗪类；合并高血脂者，不宜用噻嗪类和阻断药；老年高血压避免使用能引起直立性低血压的药物。,斌丈卤注遗酗埃援颧磷愿挚底扼冉肢镭洱厦畔什倔羞桔咙勘盛冯咱霍豹乐第19章高血压药第19章高血压药,3.个体化治疗,依据患者年龄、性别、种族、病情程度、并发症等制定治疗方案。按照“疗效最好，不良反应最少”的原则，选择最佳药物和剂量。,零郎银靖砒藻莹奈褂凛躁疗磕舶侈轮详陋棍窝僧慑刺语挫氏疏瘦孩蔽也厄第19章高血压药第19章高血压药,