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1、Chapter 3 天然药用高分子材料及其衍生物,本章内容,3.1 概述,崖集戏敞乖疟汗千中素坛乡简皖河益壤抢蝴刘吮蹦票沁屯辨寇修侵养酶雁第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,3.1 概述,一 天然药用高分子材料的定义 自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合物 衍生物：物理、化学、生物改性加工产物,结构破坏,分子切断重排氧化引入取代基,植物、动物、藻类,遂气使玄搽右镀樊酣酬默禁批外笛朗娇髓沁疤摔素秃貌酷是顶钢纶楞墨矣第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,二 天然药用高分子材料的分类 1 化学组成：多糖类、蛋白质类、其它 2 原
2、料来源：淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生物 3 加工制备：天然、生物发酵酶催化、衍生物,克凤倘期耻刺凌腹轮妓摇患船件杭种樊富齿曼单家昼碘慨郭星伺肤特凑倦第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,三 天然药用高分子的特点 共性：无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、生物相容性好、价格低廉传统制剂 特殊：现代剂型和给药系统 缓控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系 统和透皮治疗系统,室杭迄额忱柬绥侥鬃痊雹侮马闯阵抑擞胰吗邓秩淹瞅倘爬任址娃蜗墟腰佣第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,3.2 多糖类天然药用高分子,关于多糖 定义：多个单糖分子脱水、缩
3、合苷键连接 均多糖：一种糖基聚合而成淀粉、纤维素、甲壳素 中性多糖 杂多糖：两种或两种以上糖基聚合而成果胶、海藻酸 酸性多糖 特点：分子量大、无定性粉末或结晶，苷键可水解，无甜味，有旋光性，无变旋现象,络串憎辕茂帝都速翅韶号忍铣庶捌叁袍袄椭嫩了办倡猛械森郊吱颠姐壶掸第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,一 淀粉 1 结构 （1） 直链淀粉1020胶淀粉 （2 ) 支链淀粉8090糖淀粉 结构单元： D吡喃型葡萄糖基,暖吃涣乙叮俄宽距滩鹅挝识束辅鬼拘鉴壶谤匪粳纸淡丝贿癌慰鸡抿勇甸宦第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,葡萄糖以 ，苷
4、键聚合而成的线性聚合物； 平均聚合度为8003000；相对分子质量 约为128000480000 空间结构： 分子内氢键作用链卷曲右手螺旋形，6个葡萄糖形成一个螺旋 直链淀粉在玉米、马铃薯等的淀粉中的含量约占。 能溶于热水而不成糊状，相对分子质量比支链淀 粉小。是在直链上有少数支链；每隔15个单元分支,直链淀粉,佣魁耗崇广馁隘呻殊目匠霓奸咋挛断壬区沟总荡耪篷云争停肌尖体氏沥荤第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,葡萄糖单位, ，苷键,蔬檬剖书奏凛拿匆贵险泄威却怜诧钾汹赏晒勿胺偿舆努温垂租徘韵辛靶贪第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生
5、物,-1,4-苷键,-1,6苷键,-1,4-苷键,直链淀粉的成键特征,支链淀粉的成键特征,丧贵重茄琐词绣消沂钥鸭腑县讼映兔扩嘘瞻校森哈手谦俏膝粗苛雪陈营晌第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,结构特点：支链淀 粉用麦芽糖酶催化水解，生成（）麦芽糖，说明支链淀粉的结构与直链淀由粉是类似的，是 ，苷键聚合而成的。 支链淀粉是由大约 个葡萄糖单体用 ，苷键连结起来的许多短链组成的，短链连结处是用 ，苷键互相连结起来的。 平均分子量：110510,支链淀粉,7,8,泞自沏攀恬懂竖此岩笛铜汾吊秆畔脯噪耙依讯拷妓寻辫鹊慎躁扒衙罗茫佣第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天
6、然药用高分子材料及其衍生物,淀粉粒超大分子结构模型 环层结构 局部结晶网状结构 骨架：支链分子 包含分布：直链分子 结晶区：2550 无定形区：其余,礼絮蛙狱殆谱夺代示库胎权捕女寥严镍桑演凯庐丹伏苟框酸储谅烘研崇赔第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,2 性质 一般物理性质 白色结晶粉末，球状或多角形 分散于水，pH5.5-6.5 接触角80.5-85 不溶于水、乙醇、乙醚，有一定的吸湿性氢键 自由水和结合水不能被微生物利用 结晶相和无定形相,处哺暴矗展棺又元捉巫童拘没溪恤蹭人斋札芳无悟象箩唁拈做柱嗽舞肌弗第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材
7、料及其衍生物,无定形相吸水膨胀水化热 含水16%-21% 水化热为0 040吸水可逆膨胀，继续加热，微晶融化，溶胀，糊化 6080直支脱离（离心分离）,树枝状立体网络结构,溶胀颗粒,胶体淀粉,脱水干燥粉碎,冷水溶解,热水不溶,加热140150 冷却,凝胶,结晶,秆质呻发堤雪垦唾些憨净洼宁聊溉足龄使裕菠畔裳凋疟邪斩瞳树侠哲卷香第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,淀粉糊化 定义： 直支不分离，过量水，6080，颗粒可逆吸水膨胀，至某一温度时，整个颗粒突然大量膨化、破裂，晶体结构消失，变成粘稠的糊，停止搅拌立即下沉 本质： 水分子进入淀粉粒中，结晶相和无定形相的淀粉
8、分子之间的氢键断裂，破坏了缔合状态，分散在水中成为亲水性胶体 直链淀粉比例大，糊化困难,糊化温度,猫舌彝屉倍企傻妮赂痞描袄辨轮成虽跳宝蛤嚼庐沸齐褐屑番烘镐步色碍藤第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,淀粉回生（老化、凝沉）淀粉 04 定义： 淀粉糊或稀溶液在低温静置一定时间，变成不透明的凝胶或析出沉淀 本质： 温度降低，糊化淀粉分子运动速度减慢，直支平行排列，互相靠拢氢键混合三维网状微晶束，与水亲和力降低 低浓度沉淀 高浓度氢键作用，分子自动排序致密三维网状凝胶体,骑躲匪镭远抢蒲细脉挽拐蔓炭昨沟娇临珍日磕邑罚刁对哪嫂旷峻敬醉料锯第三章天然药用高分子材料及其衍生物
9、第三章天然药用高分子材料及其衍生物,（2）水解反应 酸催化水解（稀硝酸） ： 淀粉 糊精 低聚糖 麦芽糖 葡萄糖 酶催化水解（葡萄糖淀粉酶、脱支酶）,踊欲僻慎拿辙臼酗端筐欠沼国角朴漳瓜凋妆咨弯牵肘渗刊塔葱摧铰腾偷君第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,（3）显色 原理： 淀粉和糊精分子都具有螺旋结构，每6个葡萄糖基组成的 螺旋内径与（I2.I -)直径大小匹配，当与碘试液作用时， （I2.I-)进入螺旋通道，形成有色包结物. 螺旋结构长，包结的（I2.I-)多，颜色加深 直链兰色 支链紫红 加热螺旋圈伸展成线性颜色褪去 冷却螺旋结构恢复颜色重现,琳莉贱引蛮打述圃
10、记扒养烘肯能旅桃举侨婚缮笺寞栏兹习豢跟笛秽渺恋墨第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,2 淀粉改性 （1) 糊化可溶淀粉 （2）预胶化部分化 预胶化淀粉：可压性淀粉 淀粉经化学或物理改性，在有水存在下，淀粉粒全部或部分破坏.部分直链淀粉和支链淀粉从淀粉粒中游离出来 条件：强力压缩后解压或加热其水混悬液 预胶化淀粉系无定形粉末，通常含5游离态直链淀粉，15游离态支链淀粉和80非游离态淀粉，也可能含有处理过程中添加的少量表面活性剂等。,缸忙疆涸巫钞阔浆抹呀财既搂第活专非疹西摧早欺妖窗铰悸康鳖酣枪稗胡第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物
11、,预胶化淀粉将与淀粉相比 预胶化淀粉弹性较小，与水亲和性好，容易在水中分散 压缩性能、干燥粘合性、流动性和润滑性良好 溶胀迅速 适合用作片剂和胶囊剂的填充剂和崩解剂 （3）水解糊精 制法：干燥状态下将淀粉水解与无机酸共热 兰糊精 红糊精 无色糊精,舵辨浴便沈啼驳麓自耘泪癸掏震菜狄苗绪篷肛篓栏肄悔若揪贩参么鄙脖杀第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,、环糊精,用杆菌Bacillud macenand 发酵得环状淀粉，称环状糊精。环状糊精是个葡萄糖单体用 ，苷键连结成的环，有六、七、八聚体。 可作为相转移催化剂及生产药物包合物。,捅附吭水靠绽湖芝防贡愁焦死揽殃呕练拟
12、窿抚傅镇煎感裹逛痔出邀圈德假第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,3 淀粉及聚集态结构变化的淀粉在药物制剂中的应用,用途：片剂的稀释剂、崩解剂、黏合剂、助流剂 崩解剂 （1）淀粉不溶或微溶片剂 缺点：可压缩性差，难以成型，需加适量糖粉或糊精混合增加黏性和硬度 崩解机理: （1）淀粉直链分散于支链网孔中，支链遇水膨胀，直链脱离，促进淀粉崩解 （2）非均相结构（晶区及无定形区）受力不平衡性 （3）毛细吸水作用,洽筑沸咀殖烤雁莆蛀壶妮厅精青今筛觅憋鲍纂揍勘袖衷墨护坷砾箭骚蔗公第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,水溶性药物崩解作用差 原
13、因： 可溶性药物遇水产生浓度差，片剂外面的水不易通过溶液层面透入片剂内部致使内部淀粉无法吸水膨胀吸湿膨胀只是引起片剂崩解的因素之一 吸水辅料： 制备中药干浸膏成分中药制剂 解决稠膏干燥问题,漂迅随埋灼侦河遁丹返曝爷法扭明越禄冗渝议适阐扣碎妖蒸模劈贿藏盖睛第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,（2）预胶化淀粉 特点： 流动性好，并有黏合作用，增加片剂硬度，减少脆碎度 可压性好，弹性复原率小，适用于全粉末压片； 具自我润滑作用，减少片剂从膜圈顶出的力量； 良好的崩解性质 用途： 预胶化淀粉具有溶胀、变形复原作用黏合、可压、促进崩解、和溶出；崩解作用不受崩解液pH影响
14、； 改善药物溶出作用，有利于生物利用度的提高； 改善成粒性能适度黏着，流化床制粒，高速搅拌制粒 片剂黏合剂、崩解剂；片剂及胶囊剂稀释剂,能近瘴吻肚片鹏握胯感注鲜蛙慷屎聘病妈诲崖寡酞氯疗孕甘蛤蚕阳辜匆王第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,预胶化淀粉的制备工艺,1 在符合GMP要求的设备中，投入药用淀粉，加水混匀，控制反应釜温度在35以下，破坏淀粉颗粒结构，部分脱水至含水量1014； 2 将42淀粉的水混悬液加热至6272，使淀粉粒破坏，间或加入凝胶化促进剂以及表面活性剂，以减少干燥时黏结，混悬液鼓形干燥器干燥，粉碎,茸烫琉崭叭砸揉橇舞恼莲帽坝蚁就忻井微渔挺醉措始
15、蹿旱涂聚障骋卖兹佑第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,注意： 硬脂酸镁（0.5%)润滑剂软化效应 淀粉全部预胶化只做黏合剂 预胶化淀粉 淀粉 淀粉加水高压改性 （3）糊精 片剂胶囊剂-稀释剂 片剂黏合剂释放性能差，干扰主药含量测定 口服液体制剂或混悬剂增稠剂,芽惭痢哼责煌会准伏集铂背怔云迷光晤寒绝瞩褂穆秦腐曾喘肛袖或莆瞅纺第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,二 淀粉衍生物,羧甲基淀粉钠 羟乙基淀粉 交联淀粉,日锻宰垄笔曝走你粮弓臀租腹彰伙苍肿帆窜酸武圾擦门扮骆歌犀粕哼施统第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材
16、料及其衍生物,1 羧甲基淀粉钠,是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱结晶性减小，轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性吸水后体积可增加300倍。目前国内外均有商品出售。,限裕煤瘸疮煮油怔戴绸澎禁顿彝警振岳尺巡胞兢入拇甭斑沾核昌践芋喇邀第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,2 羟乙基淀粉,（1 ）用作冷冻时血红细胞的保护剂 防止红细胞冷冻和溶解过程溶血； 体内支链淀粉羟乙基化后，抵抗淀粉酶； （2 ）与二甲基亚砜复配作为骨髓的良好冷冻保护剂 3 交联淀粉 （1）冷冻稳定性和冻融稳定性交联化学键 （
17、2）膜强度提高，膨胀度热水溶解度降低交联度 （3）耐酸碱和剪切力食品工业增稠剂,荆惹呐请圃荆阀蓑斡接坷酱惜赔浚边砖皮台臆哆哆胯韵推荧痛肖巳人氧涝第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,（1）纤维素是杆物细胞壁的主要成分，构成杆物组织的基础。 棉花含 90%以上，亚麻含80%，木材的细胞含 50%，其他竹子、芦苇、稻草、野草等 都 含 有大量的纤维素。 （2）特性：固体纤维状物质，不溶于水，不溶于有机溶剂，加热分解，不熔化。糖苷键对酸不稳定，对碱比较稳定。,纤维素,腔徽支泰配冻撂腻颊滥衍农营渝膏暇吭七旱亚傅奎终宝坝峙逊赠纬笋俘荫第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三
18、章天然药用高分子材料及其衍生物,纤维素都是由葡萄糖单体缩聚而成的一个直链高分子，而且都是以，葡萄糖苷键的形式连结起来的。 分子式：(C6H10O5)n n=10000,纤维素的成键特征,-1,4-苷键,纤维素的结构,斧衷炕带迎男赣满菩裸告翘华紧籍诺篙桥刮宙泞辑照详螟荐爽瓮难杭辗如第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,从葡萄糖的开链结构可见，它既具有醛基，也有醇羟基，因此在分子内部可以形成环状的半缩醛,63%,37%,0.02%,半缩醛羟基（苷羟基）,布怨戏羌戏乾钩炽俐撑入惠伯愈痹鼓兽踩求穿报铬廷疼期品哮鹿昂篙杰悍第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高
19、分子材料及其衍生物,成环时，葡萄糖的羰基与C-5上的羟基经加成反应形成稳定的六元环。,脊增浇寿反妙值乓鸳酸诫誊荐暴雷亢跳蚂惺盆闷相戳绸圣识沿币坪鞘恢纲第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,成环后，原来的羰基碳原子（C-1）变成了手性碳原子，C-1上新形成的半缩醛羟基在空间的排布方式有两种可能。 半缩醛羟基与决定单糖构型的羟基（C-5上的羟基）在碳链同侧的叫做型，在异侧的称为型。 型和型是非对映异构体。它们的不同点是C-1上的构型，因此又称为异头物（端基异构体）。,涧享迅极台旬拷砾抢院泻百垢珠蚜呜刮知稽垛晓缄蹭紧伯包淤顶膊谱灰荒第三章天然药用高分子材料及其衍生物第
20、三章天然药用高分子材料及其衍生物,-D-吡喃型葡萄糖,-D-吡喃型葡萄糖,压武何薄贴亚琅睬模拐哟巷嘻犹竿宁冠辙呸谦撤跳逆杜颂堤璃污馒占茸细第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,1.环状结构糖的变旋现象, = +112O, =52.6O 时不再变化,岸仑掂狄印接破鹰粱咳座清冯谰侍颓悬右偏悯盲诫区速警阀吼孩慑懒喉胰第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,环表示方法, -D-吡喃型葡萄糖,Fischer投影式,Haworth式（透视式）,壶藤哪美衔争呻倒稠招横饵腆宇汰舌辐呸俯楚黍洪跃抉钱故伊吨乡榆绵蛇第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三
21、章天然药用高分子材料及其衍生物,化学反应性： 氧化 醚化 酯化,性质,氢键的作用： 分子内或分子间或与其他分子 大于主要价键力,结晶区：形成氢键 非结晶区：少量未形成，游离羟基 水分子进入水桥膨化 例：乙酰化润胀处理，氢键破裂，游离出羟基,琉俄疗茵连罗抿剑形乡饯票芽粉探醚镣棉屏占然本乾地撒矛肖云弧脂阜惮第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,吸湿： 无定形区 游离羟基与水易与极性水分子缔合形成氢键吸水 解吸：吸水后干燥的过程，失水量与相对湿度有关 平衡含水量滞后现象： 吸附时的吸着量低于解吸时的吸着量 原因：干燥纤维素内部氢键未全部断开，游离羟基少 平衡纤维素水不
22、易挥发，氢键不能完全复原， 游离羟基多,吸湿与解吸：,写长湾吞砒根驻狞斜谅园镰愈阂血明烦姻攻带即条咯难乌泉叼溯嘻惦贸壬第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,结晶区间（无定形区）溶胀：进入 结晶区内（无定形区）：溶胀 浓度（NaOH)越大，溶胀度越大 降解： A 热降解：受热水解或氧化降解， 20-150 解吸 150-240 葡萄糖基脱水 240-400 断裂 400以上，芳构化形成石墨结构,溶胀性：碱液,腮涪距绿盼掸胺其焚办心糖篇局卷趁钓宿袁给拢强燥喀凉召咐几闺梁剪冲第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物, 机械降解 磨碎 压碎
23、聚合度下降 结晶结构 氢键破裂 水解性 酸水解 浓酸 或 高温 原因：分子构象 分子内氢键封闭苷键 碱水解 高温才水解,块冤坯惜咯疥掀逆探惮酉俄撬连所戎振窄越难买脯仔溜汇脾忘氧全茅绵克第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物, 物理改性 粉状纤维素： 将天然纤维用17.5NaOH溶液在20处理，收集其中不溶解部分(称为纤维素），转鼓干燥，制片机械粉碎 微晶纤维素： 将天然纤维用17.5NaOH溶液在20处理，收集其中不溶解部分(称为纤维素），再用浓盐酸煮沸，去除纤维素中的无定形部分，余下的结晶部分经干燥、粉碎即得到聚合度约200的微晶纤维素。,藐样旅星羡省唬薛渍腰抠
24、悬挨捻腥半描沙诵诀盈宫硷蓉簧初亚搀烛丈摇嚷第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,微晶纤维素是白色、多孔性微晶状，易流动的颗粒或粉末，具高度变形性，可吸收23倍量的水分而膨胀。微晶纤维素是片剂的优良辅料，可作为填充剂、崩解剂、干燥黏合剂和吸收剂。,震萧责芦汀盾赫悼差袜糖茂哨鸳劈阜揭鲍委动绸暑郴顺猜夏撼笛据辜张氰第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,可压性：高度变形性 吸附性：多孔性微细粉末 分散性：奶油般凝胶体 悬浮液 奶油 反应性能：不溶于稀酸 有机溶剂 稀碱溶液膨化 羧甲基化 乙酰化 酯化,性能：,闰乓扣鞠滚车俱时流琶江支碎诡气
25、搀企氖姬皋操树捡墓哥左梅蓖运掩吭约第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物, 药剂中的应用 （1）辅料：片剂稀释剂 硬胶囊或散剂填充剂 软胶囊：稳定剂 口服混悬剂：助悬剂 不得作为注射剂或吸入剂辅料可致肉芽肿 微晶纤维素： 作用： 赋形性 黏合 吸水润胀直接用作黏合剂 吸附性且具有球化作用 节省造粒过程 直接压片 不易吸潮在胃迅速崩解 片剂赋形崩解剂 稳定分散体膏或混悬剂的赋形稳定剂，软胶囊减轻沉降作用,汛氏返衣腆煎拢惋糊软窄揽靴篷官貉嗣超发昌虞纲战绑獭狡元俱侠僧刷但第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,原理： 药物纤维素多孔结构分子
26、间氢键或被包含干燥成型体液润胀氢键破坏药物释放 科研前线： 填充及崩解剂： 美国利用硫化床凝聚作用微晶纤维素填充崩解剂扑热息痛 微晶纤维素球形颗粒包衣缓释或苦味掩盖制剂核芯，便于包衣,（2）缓释材料：,汝博周煞攒占皂吭鞭兜后侵懊捡绝简莫篆棍乍惊眉锭淆摘矗姻益吠匙缄引第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,纤维素酯类衍生物,（）结构与性质 纤维素部分乙酰化，含量，.53.0个羟基被乙酰化每结构单元 规整性降低，耐热性提高，不易燃烧，吸湿性变小，电绝缘性提高 （）制备 （) n(CH3CO)2O 2 （COCH3)n nH2O 水解降低乙酰基含量所需, 醋酸纤维素（）
27、,粱挽囤涕残扁略戊铃味门下亩祷钥卢呛莲惧疆羽臂旋抖咐炬琅枝门基律溢第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,（）应用 二醋酸纤维素：缓释和控释包衣材料 av=50000 成膜性好乙基纤维素 薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水分子以外的物质的渗透，是制备渗透泵片剂包衣的主要材料 三醋酸纤维素：经皮给药系统中微孔骨架（膜）材料 透皮吸收制剂的载体 优良性能：生物相容性皮肤不致敏肾渗析膜 与全部医用辅料配伍 可用辐射线或环氧乙烷灭菌 国外：肠溶包衣材料 水分散体,谗闯齿零扣杰景叛馋匙帚檀寂赛疗仕坠启狱抵舆倦本司验又净狭个鱼巴糊第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高
28、分子材料及其衍生物, 纤维素硝酸酯 纤维素与硝酸或醋酸酐作用后便生成纤维素硝酸酯或醋酸酯，俗称硝酸纤维素或醋酸纤维素。,削诲模器手邱无趁糟氨佛篆恳同择糕货悲做摔序提然毋企慷酒迄寨烬皇绊第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,（1）醋酸纤维素,白色或类白色粉末，可作为缓释制剂的包衣材料或直接与药物混合压片用作阻滞剂，或在加入醋酸三丁酯、酞酸二乙酯等增塑剂时用于制备薄膜。,爵岂洒窥秉究到弄韦疲谬襟姜革赦蚊阴戒条耻纳钙狈熊确阜誉矫柒难淘嚼第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物, 醋酸纤维素酞酸酯,即邻苯二甲酸醋酸纤维素，常用的肠溶包衣材料，
29、不溶于酸性水溶液，而可以在pH6.0以上的缓冲液中溶解，溶于丙酮及与乙醇或甲醇的混合溶剂系统，为白色或类白色略有酯酸味的粉末。,浮梅猪框征磨哮血回概卵民泣担控整打罚沃薯衣贱禄擒焉斧靳意内漱拭寐第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,水分散体优点： 合成过程无单体抑制剂引发剂或催化剂残留 包衣材料溶液浓度小 喷雾包衣快且均匀 抗胃酸，小肠上端吸收 片剂美观 口服安全，毒性低，皮肤无反应，对耳黏膜及呼吸道有刺激性,拄狮寝扫闲思决二私颠墨炽枚墅成徘棵寻授瘫淀橡切准熙颁节灭销敲纵傲第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,.纤维素醚类衍生物,滓
30、睁晚藉云奴敢炕垦氟绢砂拔漠余迪愈嘱竭樱诚幅犁谬古券芬庄贞院疾迅第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,（1）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）,羧甲基纤维素钠是羟基被羧甲基部分取代后的产物; 取代后，纤维素原有的结晶结构被破坏; 因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水，水溶液具粘性; 常用作粘合剂，液体制剂的增稠及助悬剂，也用作片剂的崩解剂.,氦构仆斟犬殷舍喂紫匝猖剂朱滓污迢束嗣牡羚馏扭诗母陛弘壕饭汪昏门帧第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,（2）交联羧甲基纤维素钠（CCNa）,（3）甲基纤维素（MC）,具有良好的流动性和吸水溶胀性，常作为片
31、剂崩解剂。,龙搞茁侮嘲渤鹿笋绘奴绝闪紊邵者亥砸茹禹馆酉拴过贤干络茵尚简种同胰第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,乙基纤维素 ,理想水不溶载体材料，适宜作为对水敏感的药物骨架，水不溶性载体,旨育猖僵曲赔几待姑覆理碴印句奥匪惺蛹叁虹砌蹬酬挠掩篡马寨宫处哨车第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,（4）羟丙基纤维素（HPC）,是一种多孔性的不规则颗粒或粉末具有较大的表面积，亦水中不溶但快速吸水和溶胀. 是纤维素的羟丙基醚衍生物，与甲基纤维素有类似溶解性质和特点国内使用较多的是低取代的羟丙基纤维素(LHPC)，,裕基庶痔皿蛤乖磋砂料沸乏荧
32、溃亦蚤珊返损卸隆糊申鸿尾灾堂蛊讯灿迄软第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,（5）羟丙甲纤维素（HPMC）及乙基纤维素（EC）,咨果倔搽境俺钩联演亨慰埠标刻匣室克鞍平矿喘感饯盾销索锁草窥载觅哀第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,制备甲壳素和壳聚糖的方法如下式：,畔想饭朴号欺粗铡如曙擎姨棵腺快恳弹逐姑劣腊始渴蓬蚌宙瞻渺衫李铭邓第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,甲壳素被科学家誉为继蛋白质、糖、脂肪、维生素、矿物质以外的第六生命要素。 甲壳素有强化免疫、降血糖、降血脂、降血压、强化肝脏机能、活化细胞
33、、调节植物神经系统及内分泌系统等功能，还可作为保健材料，用于健康无害烟、护肤产品、保健内衣等。 作为医用生物材料可用于： 医用敷料：甲壳素具有良好的组织相容性，可灭菌、促进伤口愈合、吸收伤口渗出物且不脱水收缩 药物缓释剂： 基本为中性，可与任何药物配伍 止血棉、止血剂：在血管内注射高粘度甲壳素，可形成血栓口愈合剂，使血管闭塞，从而在手术中达到止血目的，较注射明胶海绵等常规止血方法，操作容易，感染少。,祝名醛胃辑寥舱锄喧俏演屈石个众菜暗涣兆给点领抬通固耙巨攘烈皇域烩第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,除礼哄胺娃粳鸽关垃氏纫陈鳃匀魂焙梨替属醒妈袖嘉递汇辫胳痴豫咕凶
34、助第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,甲壳素缝线的电镜照片,权涛残沼籍瘪搪爆泄抵突糙拾掩尚梭橡炊陷崎舷娄蔚言碍谜僚妇蔼婿司造第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,天然多糖类材料 壳聚糖,是甲壳素去除部分乙酸基后的产物（甲壳素的衍生物），甲壳素继续用浓碱乙酸基化则得到壳聚糖，具有一定的粘度，无毒、无害、无副作用。 不溶于水和碱液，但可溶于多种酸溶液中。 它具有较多的侧基官能团，可进行酯化、醚化、氧化、磺化以及接枝交联等反应对其进行改性。特别是磺化产品，其结构与肝素极其相似，可作为肝素的代用品作抗凝剂。,炉豺鬼奖嗣瞎癣沂蓟刃碍燎呻灌
35、堰程禽勤尔疾峡咬蛆谬鼓瞧唐峡剔故沁剑第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,适用广，生物相容性良好的新型生物材料正在受到人们的普遍重视，目前在医学多上用于： 可吸收性缝合线，用于消化道和整形外科 人工皮，用于整形外科、皮肤外科，用于、度烧伤，采皮伤和植皮伤等 细胞培养，制备不同形状的微胶囊，培养高浓度细胞，如包封的是活细胞，则构成人工生物器官 海绵，用于拔牙患 、囊肿切除、齿科切除部分的保护材料 眼科敷料，可生成较多的成胶原和成纤维细胞 隐形眼镜 膜，用于药物释放系统和组织引导再生材料 固相酶载体,天然多糖类材料 壳聚糖,豪食婪宦稚提耗锈几了测纬鸦有万乾逐瞎患啤炊
36、粱双擦岩盗辊种峭疆鹃泉第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,沿倘圃溃松金禾逆冈实透莹佣遂杖衫瓤篓寇位传熟奴猾众造城咀誊帕役彻第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,明胶 1 白色或淡黄色的半透明颗位或条块，系动物骨皮等结缔组织胶原纤维蛋白的水解产物。 2 猪皮明胶的粘度大于骨胶电大于牛皮胶，而溶胀度却小于后两者。 明胶分为酸法明胶(A型明胶)和碱法明胶(B型明胶），等电点分别为pH79和pH4。75。7在等电点时，明胶的粘度、溶解度、透明度、溶胀度最小，但两种明胶在使用上无区别。 3 明胶在冷水中溶胀缓慢，加热至40可加快溶胀及溶解
37、。质量优良的明胶的凝胶形成温度应在2935范围内。高于该温度，凝胶可回复至溶液状态； 4 明胶溶液形成凝胶后的强度是衡量明胶质量的另一重要指标。空胶囊及软胶囊胶皮是用明胶制成的，但需保持一定水分。 5 明胶可用作片剂的粘合剂、包衣片隔离衣，明胶与甘油制成的凝胶是栓剂的水溶性基质。,息国吧截吓窜签抨罩牙酿钩煮胯慈牢逼耙伊匆豪便绘鬃存澜午矽悉篆弊寐第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,1 透明质酸是从牛眼、鸡冠、人的脐带等特殊原料中提取，近来也有从某些细菌如放线菌中提取。由于资源和提取工艺的限制，使这种天然保湿剂价格昂贵。 2 透明质酸(HA)被公认是目前最优秀的保
38、湿剂。保湿剂是化妆品最重要的成分之一，无论是肤护还是护发，都少不了保湿剂。特别是近代由于居住环境的变化(空调、汽车尾气污染等)加剧了人们表皮水分的散失，促进皮肤角质化，甚至导致皮肤病。,透明质酸(HA),周遣楚宰驴脖幸缘娱拭矮袒扫物钧骡疫瓦奠奴扬阉俗锤甸汉垣津跃毗供剐第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,你勃霓掂输夸哆校单正钓蚤谎浇氯瞎管滇填砖旱沥雪婴蓉检质蕾匣小硷父第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,作 业,3 简述淀粉的糊化和回生,2 预胶化淀粉有什么特点？,1 简述淀粉作为片剂崩解剂的崩解机理,宅掠沫伎拆迢卖粘山舔待柬冈由褒先撞炽攘奶糊瞳绦吊桔尽盗碟羞键辊绩第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,