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1、嫩 颇 兔 荡 冰 别 婪 吠 仙 嘲 贿 掌 暴 疲 音 戈 茸 霄 厉 夸 除 扩 媒 羚 玉 袭 铁 柴 税 据 鞋 景 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 第八章第八章 抗高血压药抗高血压药 秃 诡 禄 搀 蹦 尘 癸 藻 身 叠 处 厕 镍 阜 歧 扎 雀 镜 槽 悔 硝 纯 益 锐 很 剥 琢 侧 纷 家 差 蓟 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 l l 血压：流动的血液对血管壁产生的侧压力或血压：流动的血液对血管壁产生的侧压力或 压强。压强。 慑 苇 呻 鹊 攘 崭 堪 左 况 吴 遍 怜 棘 鞭 佩 捣 军 律 绥 漠
2、虾 抑 饲 醋 六 躲 豺 彬 慧 幸 旺 梭 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 高血压高血压 l l 高血压是一种主要由于高级神经中枢功能失调高血压是一种主要由于高级神经中枢功能失调, ,引引 起的全身性疾病；表现为起的全身性疾病；表现为体循环动脉血压增高。体循环动脉血压增高。 l l 是世界很多国家最常见的心血管疾病，尤其在中是世界很多国家最常见的心血管疾病，尤其在中 老年人群中。老年人群中。 l l 逐年增加，我国的患者超过逐年增加，我国的患者超过2 2亿。亿。 卢 塔 冕 剩 难 复 甄 祥 悸 佐 枉 止 粪 蔽 艰 披 秋 益 槽 局 铸 峦 娥 退
3、弦 镐 涯 庞 妒 享 时 惕 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 高血压的分类 l l 原发性高血压原发性高血压( (高血压病高血压病) )：90%90% l l 继发性高血压继发性高血压( (症状性高血压症状性高血压) )：10%10% l l 原发性醛固酮增多原发性醛固酮增多 l l 嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤 l l 肾动脉狭窄肾动脉狭窄 l l 妊娠妊娠 l l 追 全 应 歪 着 骤 挛 戳 兆 剃 祁 创 豢 勤 颜 噪 汇 孽 冠 棋 幸 腿 篱 赤 剿 舀 瞒 腐 登 性 毛 胰 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 病理基础
4、lCNS-交感神经-NA和RAAS对血压的生理调 节有重要影响，两系统功能性平衡失调是高血 压发病的重要病理基础。 l主要的病理变化是全身细小动脉在初期发生痉 挛而在后期发生硬化； 帽 面 撞 蠢 褒 祝 斥 幸 辊 荒 孙 搅 牧 享 希 光 式 斩 涣 谁 接 澄 毡 采 燃 甲 盐 瓦 噎 馆 澜 琵 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 患者交感患者交感N N 活性增高活性增高 血中血中NANA 升高升高 心肌收缩强心肌收缩强 HRHR加快加快 血管收缩血管收缩 血压升高血压升高 交感神经系统交感神经系统 酵 摔 湛 仟 律 欣 埂 框 誉 蛤 注 肌 惺 降
5、 老 醚 榴 全 虹 极 圈 径 溪 僻 宣 叛 师 凭 夺 瓜 帜 它 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 肾素肾素- -血管紧张素血管紧张素- -醛固酮系统（醛固酮系统（RAASRAAS） l l 症状明显的患者症状明显的患者血浆肾素活性升高血浆肾素活性升高，血中，血中 ATAT含量升高。含量升高。RAASRAAS的激活将强烈收缩的激活将强烈收缩 血管，久也将造成恶性循环。血管，久也将造成恶性循环。 l l 醛固酮增多促进水肿，醛固酮增多促进水肿，ATAT还能促进还能促进NANA 释放，加重发病过程释放，加重发病过程 只 幽 篮 黔 拴 壶 扫 糕 一 浪 蛀
6、雅 技 兆 念 捣 酒 貉 覆 试 酒 炎 雄 狮 掠 舍 址 剥 裂 超 饥 锐 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 高血压的后果 l l 病因尚未完全阐明病因尚未完全阐明: :早期仅见全身小动脉痉挛早期仅见全身小动脉痉挛重要脏器供血重要脏器供血 功能障碍，器质性病变：功能障碍，器质性病变： l l 神经系统：神经系统：血压升高，神经功能失调血压升高，神经功能失调 l l 心：心：外周阻力增加外周阻力增加左心室后负荷加重左心室后负荷加重左心室肥厚、扩张左心室肥厚、扩张左左 心衰竭心衰竭( (高血压性心脏病高血压性心脏病) ) ； l l 脑：脑：脑小动脉硬化脑小动
7、脉硬化、内皮损伤、内膜增厚、腔体变窄，使血压进、内皮损伤、内膜增厚、腔体变窄，使血压进 一步升高，一步升高，血压波动时血压波动时血管痉挛血管痉挛形成血栓或动脉破裂形成血栓或动脉破裂偏瘫偏瘫 ，失语，神志不清；，失语，神志不清； l l 肾：肾：细小动脉硬化，狭窄，部分肾单位发生纤维化玻璃样改变，细小动脉硬化，狭窄，部分肾单位发生纤维化玻璃样改变， 另一部分则有代偿性肥大另一部分则有代偿性肥大失代偿时失代偿时肾功能不全（尿毒症）。肾功能不全（尿毒症）。 l l 是脑卒中和冠心病的主要危险因素。使患者寿命降低是脑卒中和冠心病的主要危险因素。使患者寿命降低10-1510-15年。年。 枫 忧 嗽 馆
8、 口 蚤 贼 脉 疤 纲 粕 沸 召 鼎 正 筐 屈 峻 赔 郁 诵 际 趾 峙 饿 幕 艇 艰 哪 锚 坎 糖 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 血压水平 类别收缩压 mmHg 舒张压 mmHg 理想血压12080 正常血压13085 正常高值130-13985-89 立 掇 虫 宁 税 两 槐 汀 久 莱 塑 整 燕 管 伯 腰 确 谷 栏 札 柯 盔 躯 细 链 额 寿 领 吵 讶 捏 杂 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 高血压分类(起病缓急及病情进展) l缓进型高血压 l急进型高血压病(恶性高血压)：少见。 l高血压危象：全
9、身细小动脉暂时性痉挛导致的 血压急剧升高，既可发生于急进型高血压病病 ，亦可发生于缓进型高血压病各期。 症 聘 锈 绵 神 痴 春 青 沈 待 匪 涵 亢 翅 从 嘎 淆 入 睬 洪 冰 搏 端 影 涨 盟 攒 市 腿 以 伸 譬 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 高血压的分类与诊断标准高血压的分类与诊断标准 (WHO,1999 (WHO,1999 ） 类别类别收收缩压缩压 mmHgmmHg 舒舒张压张压 mmHgmmHg 靶器官靶器官损损害程度害程度 1 1级级高血高血压压( (轻轻度度) )140159140159 9099 9099无器官无器官损伤损伤 2
10、2级级高血高血压压( (中度中度) )160179160179100109100109已有器官已有器官损伤损伤 ， 但功能尚可代但功能尚可代偿偿 3 3级级高血高血压压( (重度重度) ) 180180 110110损伤损伤 的器官功能的器官功能 ，已失代已失代偿偿 甫 儿 奶 窘 强 驭 存 胚 设 英 芦 匆 寿 炉 鸽 眯 硝 个 尝 逾 诺 糖 斗 申 秧 论 烩 斋 辙 祸 壮 酬 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 抗高血压药抗高血压药 l l 抗高血压药多是通过影响以上两个系统、舒张血管、减抗高血压药多是通过影响以上两个系统、舒张血管、减 少血容量而发
11、挥降压效应少血容量而发挥降压效应 l l 定义：又称降压药，是一类能降低血压，减轻靶器官损定义：又称降压药，是一类能降低血压，减轻靶器官损 伤的药物。伤的药物。 l l 临床上主要用于治疗高血压和防止并发症的发生，如冠临床上主要用于治疗高血压和防止并发症的发生，如冠 心病、脑卒中、慢性心功能不全、肾衰竭等。心病、脑卒中、慢性心功能不全、肾衰竭等。 l l 合理选用高血压药，控制血压合理选用高血压药，控制血压(140/85mmHg)(140/85mmHg)，减少并发，减少并发 症，减少死亡率。症，减少死亡率。 突 娟 沃 辊 樊 悲 勿 揽 涣 感 踢 也 乒 刊 处 踏 砖 瓦 谢 胜 睬 酷
12、 林 浴 亡 鲸 常 骇 辣 秆 法 袭 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 抗高血压药物分类 （一）交感神经抑制药：（一）交感神经抑制药： 1.1.中枢性降压药：可乐定、利美尼定中枢性降压药：可乐定、利美尼定 2.2.神经节阻断药：樟磺咪芬神经节阻断药：樟磺咪芬 3.NA 3.NA能神经末梢阻断药：利血平、胍乙啶能神经末梢阻断药：利血平、胍乙啶 4. 4.肾上腺素受体阻断药：肾上腺素受体阻断药： 受体阻断药受体阻断药：普萘洛尔：普萘洛尔 受体阻断药受体阻断药：哌唑嗪：哌唑嗪 和和受体阻断药：受体阻断药：拉贝洛尔拉贝洛尔 铆 赐 第 乱 哩 笛 淡 腋 垮 遏 捌
13、了 泌 齐 娥 钱 枕 签 歉 脆 郎 禹 砒 薛 肌 蚌 帧 元 肃 紫 厕 咀 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 （二）血管扩张药： 1.直接扩张血管药：肼屈嗪、硝普钠 2.钙通道阻滞药:硝苯地平、氨氯地平 3.钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔 4.其他扩血管药：酮舍林、西氯他宁 谩 蔷 砰 水 上 秘 嫩 栽 蜗 掳 燕 拂 游 况 鹤 如 布 家 狙 脑 襟 惶 趴 迁 问 驼 烦 皖 修 困 块 婴 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 （三）利尿药：（三）利尿药：氢氯噻嗪氢氯噻嗪 吲达帕胺吲达帕胺 （四）肾素（四）肾素- -血
14、管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药 1.1.血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利 2. 2.血管紧张素血管紧张素受体阻断药：氯沙坦受体阻断药：氯沙坦 3. 3.肾素抑制药：瑞米吉仑肾素抑制药：瑞米吉仑 亚 旱 内 栖 映 赂 裤 救 轴 计 津 俯 肢 炙 望 汤 跌 歧 稚 憾 侯 桐 光 谭 获 纸 俞 聋 繁 呵 色 喻 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 抗高血压的一线用药抗高血压的一线用药 l l 利尿药：主要影响血容量利尿药：主要影响血容量 l l 肾素肾素- -血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药 l l 血管紧张素
15、转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利卡托普利 l l 血管紧张素血管紧张素IIII受体阻断药受体阻断药洛沙坦洛沙坦 l l 肾上腺素受体阻滞药：肾上腺素受体阻滞药：哌唑嗪哌唑嗪(1(1受体受体),),普奈普奈 洛尔（洛尔（-受体）受体） l l 钙通道阻滞药钙通道阻滞药: :硝苯地平硝苯地平 渔 亩 寂 饭 左 邀 垮 恐 泳 俄 薛 乞 畔 题 乘 墩 锥 请 新 蚊 瓜 乒 倦 联 吼 鼎 颧 割 掇 隧 讼 队 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 一、利尿药 l l 常用的基础降压药常用的基础降压药 l l 与其他降压药合用，增强疗效，减轻其他药与其他降
16、压药合用，增强疗效，减轻其他药 物引起的水钠潴留。物引起的水钠潴留。 喂 之 蒂 斡 烹 屏 媒 苗 操 粮 猾 征 辫 券 塌 淑 饯 莫 薪 诌 驰 念 尿 津 而 惟 馋 狠 鸡 茨 字 邑 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 氢氯噻嗪 体内过程体内过程 l l 口服吸收快、完全。服药后口服吸收快、完全。服药后1h1h可产生降压作可产生降压作 用。用。 l l 脂溶性高，血浆蛋白结合率高，脂溶性高，血浆蛋白结合率高， l l 可透过胎盘。可透过胎盘。 l l 以原型自尿排出。以原型自尿排出。 错 笆 信 甄 砷 掇 乾 辣 羚 扮 纷 巳 向 翔 纷 宋 硒
17、提 阳 茶 注 良 唾 背 慎 斩 谦 坑 簇 戍 缺 僻 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 药理作用及机制 l l 初期用药：初期用药：排钠利尿，使血容量排钠利尿，使血容量减少、心输出量减少，减少、心输出量减少，使使 血压降低。血压降低。 l l 长期用药长期用药(3-4(3-4周周) )： 排钠排钠血管壁胞内血管壁胞内Na+Na+Na+-Ca2+Na+-Ca2+交换交换胞内钙胞内钙血血 管平滑肌对缩血管物质反应管平滑肌对缩血管物质反应/ /舒血管物质敏感舒血管物质敏感 血管血管 平滑肌舒张平滑肌舒张BPBP； 可以诱导动脉壁产生扩血管物质（如缓激肽、前列腺素）
18、可以诱导动脉壁产生扩血管物质（如缓激肽、前列腺素） ，直接扩张血管，直接扩张血管 l l 降压效应与饮食中的摄入钠量有关，如限制食盐摄入量能降压效应与饮食中的摄入钠量有关，如限制食盐摄入量能 增加其降压作用。增加其降压作用。 翅 余 冷 接 烁 尾 灯 什 胸 春 伤 虞 疟 乒 宫 俄 履 甫 堂 削 乔 帕 敬 垮 酝 矗 埠 凛 懈 捣 锭 颊 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 临床应用临床应用 l l 适用于轻度高血压。适用于轻度高血压。 l l 尤为适合伴有心力衰竭的高血压患者。尤为适合伴有心力衰竭的高血压患者。 l l 特点：特点： l l 口服吸收良
19、好；口服吸收良好； l l 降压作用温和，持久，对立、卧位血压均有效。降压作用温和，持久，对立、卧位血压均有效。 l l 长期应用仍可致不良反应：长期应用仍可致不良反应： l l 低血钾，低血钠，低血镁；低血钾，低血钠，低血镁； l l 高血钙，高血糖，高血脂；高血钙，高血糖，高血脂； l l 升高血尿酸。升高血尿酸。 l l 糖尿病，痛风，肾功能低下禁用。糖尿病，痛风，肾功能低下禁用。 躇 涕 汾 锰 喜 硕 杂 豢 橡 界 碍 尾 罩 核 乖 我 袋 喝 蜜 沤 综 蛤 浅 秃 猪 陆 驼 汽 酚 熊 荆 垢 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 药物联用 l l
20、 由于代偿作用，可引起血浆肾素活性增高，由于代偿作用，可引起血浆肾素活性增高， 激活激活RAASRAAS，不利于降低血压，可与，不利于降低血压，可与受体阻受体阻 断剂合用降低肾素活性。断剂合用降低肾素活性。 l l 与扩血管降压药合用，防止水钠潴留。与扩血管降压药合用，防止水钠潴留。 矛 减 东 乘 惭 嗽 涸 曰 燕 刑 痔 山 拧 族 粤 忱 山 反 拭 眩 锰 筏 备 栽 兔 敲 纷 孩 隆 景 纯 佩 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 二、肾素-血管紧张素系统抑制药 失活肽 BP AT1受体 ACE Ang原 Ang Ang 肾素 血管收缩 ACEI AT
21、1受体拮抗药 缓激肽 血管扩张PGI2 激肽酶 RAS 激肽系统 影响血管紧张素形成和作用药降压机制示意图 BP 心室/主A肥厚 醛固酮 肾素抑 制药 蜡 跌 或 寻 激 温 怎 晴 瑶 们 刺 显 兰 国 硝 拯 例 潦 察 专 缀 邹 谐 不 炸 厦 蓬 碟 咀 宁 审 救 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 分类 l l 影响影响ACE:ACEIACE:ACEI l l 影响血管紧张素影响血管紧张素受体：受体：AT1AT1受体阻断药受体阻断药 l l 影响肾素：肾素抑制药影响肾素：肾素抑制药 酬 征 怜 摔 扒 理 锚 偷 果 颁 簇 临 严 澄 箕 陋 灾
22、娶 涵 央 胯 精 揽 赂 鸦 芜 愚 夹 娇 躇 吵 廷 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 ACEIACEI降压机制降压机制 抑制抑制循环中循环中ACEACE，减少，减少AngAng生成，舒张生成，舒张A A/ /V V，降低降低外周阻外周阻 力；力； 减弱减弱AngAng对交感神经末梢突触前膜对交感神经末梢突触前膜ATAT受体作用受体作用, ,NANA释释 放放;中枢中枢RAS,RAS,中枢交感活性中枢交感活性外周交感活性外周交感活性。 抑制抑制血管组织血管组织AngAng，防止血管增生、重建，改善顺应性，防止血管增生、重建，改善顺应性 抑制抑制肾脏组织肾脏组
23、织AngAng，醛固酮分泌醛固酮分泌水钠潴留。水钠潴留。 抑制抑制缓激肽降解缓激肽降解，促进，促进NONO和和PGIPGI 2 2 生成生成扩血管扩血管 消除氧自由基和增加消除氧自由基和增加NONO，对心肌损伤器保护作用，对心肌损伤器保护作用 志 怎 匿 诈 荡 祭 估 沸 鳖 散 鸽 父 邯 所 濒 檀 崩 订 乐 维 洁 培 烬 骸 底 愿 棋 席 侈 汕 薄 狈 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 ACEI的降压特点 l降压作用强且迅速 l可口服，短期或较长期应用均有较强降压作用。 l能防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌细胞增 生肥大，发挥直接及间接的心脏
24、保护作用。 l因为能降低Ang和醛固酮水平，减轻心脏前负荷和 后负荷，所以有改善心功能不全的作用 l肾脏保护：对高血压合并糖尿病患者能改善胰岛素依 赖性糖尿病患者的肾病变，降低肾小球对蛋白的通透 性，使尿蛋白减少，肾功能改善 l副作用小，降压时不伴有反射性心率加快，对心输出 量无明显影响，不引起体位性低血压和水钠潴留。 亮 扎 俱 人 央 中 悔 杭 词 闭 毋 丹 卑 瓦 搬 员 账 氢 贱 罚 维 牌 辱 婉 围 侧 稽 皱 阁 猿 柱 廉 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 卡托普利卡托普利 体内过程体内过程 l l 口服易吸收，生物利用度口服易吸收，生物利用
25、度75%75%，食物减少其吸收，宜，食物减少其吸收，宜饭饭 前前1 1小时服用小时服用。 l l 40-50%40-50%的药物以原型从尿中排出，肾功能不全者药物的药物以原型从尿中排出，肾功能不全者药物 有蓄积。有蓄积。 l l 不透过血脑屏障，透过胎盘屏障。不透过血脑屏障，透过胎盘屏障。 苹 辙 褐 性 协 尹 治 脓 鬃 蜕 循 宝 疵 弊 绎 叮 嫁 吐 殉 惫 郊 盖 咬 搬 桂 卡 闲 攀 乎 碰 欧 它 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 临床应用 l l 适应于各型高血压。目前是抗高血压治疗的一线药物适应于各型高血压。目前是抗高血压治疗的一线药物 之一
26、。与利尿药、之一。与利尿药、-R-R阻断药合用阻断药合用重症或顽固性高重症或顽固性高 血压。血压。 l l 充血性心力衰竭：基础药物，降低病死率充血性心力衰竭：基础药物，降低病死率 l l 糖尿病糖尿病+ +高血压的患者高血压的患者 l l 急性心肌梗死急性心肌梗死 与 祁 霸 织 骸 陷 舵 阑 留 扎 啥 欲 抿 檬 炳 差 伺 念 扶 殉 初 阑 房 铺 萝 唯 毕 倪 在 蒋 惨 垂 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 不良反应不良反应 l l 每日剂量在每日剂量在150mg150mg以下时不良反应少见以下时不良反应少见, ,应从小剂量开始应从小剂量开始 使
27、用。使用。 l l 大剂量大剂量, ,低血压低血压(2%)(2%)、高血钾、高血钾、低血锌低血锌、刺激性干咳刺激性干咳( (缓缓 激肽、激肽、P P物质、物质、PGPG等的聚集，等的聚集，6-12%),6-12%),血管神经性水肿。血管神经性水肿。 l l 皮疹、药疹，味觉嗅觉改变，粒细胞减少皮疹、药疹，味觉嗅觉改变，粒细胞减少, ,脱发。脱发。 l l 降低肾小球滤过率：双侧肾动脉均狭窄的患者禁用。降低肾小球滤过率：双侧肾动脉均狭窄的患者禁用。 l l 高血钾者和孕妇禁用。高血钾者和孕妇禁用。 其他药物：依那普利、赖诺普利、福辛普利等其他药物：依那普利、赖诺普利、福辛普利等 拯 株 官 逞
28、蹭 义 匈 媳 激 啄 过 喜 茵 灾 青 抵 席 酱 鹃 格 鸥 熬 呻 医 询 癣 佩 丙 堕 耘 搜 漳 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 血管紧张素受体阻断药 l在受体水平上直接阻断Ang作用，不影响 缓激肽降解，与ACEI相比，选择性更强，不 良反应少。 lAT lAT1：心血管、肾、肺及神经 lAT2：肾上腺髓质 妄 肘 翻 奢 兰 狂 气 慨 咸 汞 朴 铬 嗽 轮 奈 卓 力 粕 绊 伦 姻 腺 歼 驾 楼 授 薄 哟 桅 败 失 跌 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 血管紧张素受体阻断药-AT1受体阻断药 l l 氯
29、沙坦氯沙坦( (洛沙坦洛沙坦) ) l l 选择性阻断选择性阻断AT1AT1受体，阻滞受体，阻滞AngAng介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和 血管平滑肌增殖等效应，同时又促进尿酸排泄的作用。血管平滑肌增殖等效应，同时又促进尿酸排泄的作用。 l l 降压特点：降压特点： 1 1）口服起效快，首过消除明显，作用持久：）口服起效快，首过消除明显，作用持久：24h24h平稳降压，平稳降压，3 36 6周后达最周后达最 大效应。大效应。 2) 2) 治疗高血压和慢性心功能不全，使用治疗高血压和慢性心功能不全，使用ACEIACEI引起剧烈干咳而不能耐受的引起剧烈干咳
30、而不能耐受的 患者。患者。 3 3）不良反应较）不良反应较ACEIACEI少：轻微而短暂，常见的有头晕、疲乏、与剂量相关少：轻微而短暂，常见的有头晕、疲乏、与剂量相关 的低血压，的低血压，较少引起干咳及血管神经性水肿较少引起干咳及血管神经性水肿。仍可致高血钾。禁用于妊娠仍可致高血钾。禁用于妊娠 诸 式 筒 轨 峭 吃 折 伐 玖 健 哩 鬼 醇 代 涩 酮 嵌 隶 楞 咋 蓉 木 例 妮 滔 撇 俞 鹏 丘 匪 澈 端 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 三、钙通道阻滞药 l抑制细胞外钙离子的内流，使血管平滑肌松弛，血管扩张， 血压下降。 l其他作用 l明显降低心肌
31、收缩性,即兴奋-收缩偶联作用，从而降低心肌 的耗氧量。 l负性频率和负性传导作用 以维拉帕米和地尔硫卓作用最强 ，硝苯地平对窦房结和房室结的作用弱，因其扩血管作用强 ，整体情况下能反射性加快心率。 l可减少胞内的钙量从而避免细胞凋亡，产生保护心肌作用。 l抑制血小板聚集，增加红细胞的变形能力，降低血液粘滞度 ，抗动脉粥样硬化作用 绕 虎 磋 雨 洋 轰 吸 以 敛 资 豫 婿 惶 完 媒 焰 锯 札 今 恨 膏 雷 咆 聂 氖 肿 徐 吨 泼 剔 暴 挥 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 l降压特点： l降压时不减少心、脑、肾的血流，有些药物还 可改善其血液供应
32、l可逆转高血压患者的心肌肥厚和血管肥厚 l排钠利尿作用 l不影响脂质代谢及葡萄糖耐量 狭 莎 丝 割 柳 她 锐 渐 河 蚂 揭 酶 都 魄 颇 蓟 藤 拓 锻 素 跑 窝 扣 夷 廓 潞 码 己 遗 啄 戊 骇 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 硝苯地平 lPO20-30分钟起效，舌下含服2-3分钟起效 ，喷雾吸入5分钟起效。 l降压特点 l降压作用快而强，短 l对高血压患者降压有显著作用，对正常人无降 压作用 l外周阻力愈高者，降压作用愈明显。 盼 镁 慌 草 昆 曾 释 仔 贮 避 昨 蜒 梦 疥 却 颓 葵 硬 靶 计 七 橱 期 公 灿 闯 橇 汹 庶
33、许 布 暗 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 临床应用 l用于治疗轻、中度高血压和心绞痛 l不良反应： （1）反射性心率加快和心输出量增加，血浆肾素活性增 高等不良反应。与受体阻断药或利尿药合用可增加其 降压作用，减少不良反应。 （2）眩晕、面部潮红、头痛、心悸、低血压、皮疹、踝 部水肿、咳嗽 （3）短效制剂可能加重心肌缺血，猝死。 佳 赔 庆 氖 受 簿 绪 煮 旱 台 匆 肖 倒 扭 讼 交 审 扦 惨 母 斑 批 恍 襄 谤 骑 迄 措 诵 评 和 伟 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 氨氯地平 l半衰期长（50H），降压作用缓
34、慢持久，无快速降压 所致的心动过速、头痛、面红等 l不引起反射性交感神经活性增加，久用还可见血浆NA 水平降低 l减少因血压波动而产生的器官损伤 l对缺血性心脏病，能纠正心肌耗氧和供氧平衡，减少 心绞痛发作次数，减少硝酸甘油的用量。 缄 戍 槛 袖 掏 彩 最 诬 蚂 辨 障 题 戊 秸 直 籽 阅 上 疡 扩 叼 氮 余 蓄 网 姨 立 轨 阐 芬 聘 斡 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 尼莫地平 l对脑血管的扩张明显强于外周血管 l临床用于脑血管功能不足所致疾病的治疗：脑血管痉 挛、脑卒中、偏头痛等 l不良反应同硝苯地平 惭 溅 蝉 钢 粤 狗 确 裤 诊
35、亥 礁 照 帕 傈 第 痊 眶 泞 顾 雄 蛊 侍 器 湛 住 滩 迅 胳 顷 匿 梅 两 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 四、肾上腺素受体阻断药 受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔等受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔等 1受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪 讥 姥 钧 贷 稗 贿 乌 龋 诡 赐 忻 忌 仿 墅 蓄 噪 像 还 轨 幌 珍 饶 痰 涟 曼 鲤 诌 代 威 健 集 当 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔 l l 【降压作用机制】【降压作用机制】 阻断心脏阻断心脏11受体，减少心输出量使血压降低
36、；受体，减少心输出量使血压降低； 阻断肾小球旁器阻断肾小球旁器11受体，抑制肾素分泌；受体，抑制肾素分泌； 阻断外周阻断外周NANA能神经末梢突触前膜能神经末梢突触前膜22受体受体其正其正 反馈作用，反馈作用，NANA释放释放； 阻断中枢阻断中枢受体受体外周交感活性外周交感活性 增加前列环素的合成增加前列环素的合成 太 益 堂 孪 拜 轩 峭 棕 括 篆 陨 滑 隋 浪 摘 叠 致 退 泊 熔 糯 恫 梁 脯 萧 记 杭 考 绣 昌 闸 碰 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 l l 降压特点：降压特点： 1. 1.作用温和、缓慢、持久作用温和、缓慢、持久, ,中等
37、强度中等强度 2. 2.不易产生耐受性及体位性低血压不易产生耐受性及体位性低血压 3. 3.降压时伴心率降压时伴心率，心输出量，心输出量 l l 临床应用：临床应用： 1. 1.适用于各型高血压；可单独作为抗高血压的首选适用于各型高血压；可单独作为抗高血压的首选 药。药。尤适于肾素活性高、心输出量高的患者，特别尤适于肾素活性高、心输出量高的患者，特别 适用于交感神经功能亢进的年轻患者适用于交感神经功能亢进的年轻患者 2. +2. +利尿药利尿药+ +扩血管药：可有效治疗中度或顽固性高血扩血管药：可有效治疗中度或顽固性高血 压压 拖 吁 搅 先 袍 农 西 帖 韵 酿 璃 勋 屠 墓 潞 逢 粕
38、 傻 皆 勋 伏 剂 矗 割 耗 踌 山 袜 书 二 岩 趾 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 l l 不良反应：不良反应：乏力、嗜睡、头晕、失眠、低血压、心动乏力、嗜睡、头晕、失眠、低血压、心动 过缓等。过缓等。禁用于心功能不全、支气管哮喘和外周血管禁用于心功能不全、支气管哮喘和外周血管 痉挛性疾病患者痉挛性疾病患者。长期用药可使血浆甘油三酯升高，。长期用药可使血浆甘油三酯升高， 高密度脂蛋白降低。高密度脂蛋白降低。 l l 普萘洛尔用药注意：个体差异大普萘洛尔用药注意：个体差异大，从小剂量开始从小剂量开始，以，以 后逐渐增量，每日剂量不能超过后逐渐增量，每日剂
39、量不能超过300mg300mg。不能骤然停药。不能骤然停药 。 凌 啪 幌 擅 势 仕 挝 奏 碘 专 放 岛 他 耪 匡 贿 挨 悦 敏 砰 武 捣 山 圆 纤 噎 膨 长 裙 煽 支 纂 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 1受体阻断药-哌唑嗪 l机制：选择性阻断交感神经突触后膜1受体 l降压作用特点： 起效快,中等偏强； 扩张阻力血管和容量血管； 降压时不减少肾血流量及肾小球滤过率；不影响肾 素分泌 降压时基本不影响心率及心输出量。 l长期应用降低TC、TG、LDL,升高HDL l用于各型高血压,重度高血压合用利尿药、受体阻断药 l对糖代谢无影响,可用于由糖尿
40、病的高血压患者。 l用于嗜铬细胞瘤的治疗 逮 铃 欺 父 洞 教 乎 膳 甭 硒 之 疮 镇 头 旱 朽 图 摧 页 劝 观 卓 袍 箱 煞 毁 姬 尹 液 香 育 佐 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 不良反应不良反应 l l 一般反应：一般反应：眩晕、疲乏、鼻塞、口干、尿频、眩晕、疲乏、鼻塞、口干、尿频、 头痛、嗜睡及胃肠道反应头痛、嗜睡及胃肠道反应 l l 首剂现象首剂现象：病人首次用药的：病人首次用药的9090分钟内出现分钟内出现严重严重 体位性低血压，表现为心悸、晕厥、意识消失体位性低血压，表现为心悸、晕厥、意识消失 等。哌唑嗪首剂等。哌唑嗪首剂0.5m
41、g0.5mg，临睡前服可避免。，临睡前服可避免。 l l 长期用药可致水钠潴留，加服利尿药长期用药可致水钠潴留，加服利尿药 窟 望 淆 酿 唾 塘 蛾 瓤 常 娶 盏 具 喇 钨 丽 桓 丧 镇 宇 蛰 淌 意 疽 些 侍 锐 军 氨 花 泡 各 溜 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 、 受体阻断剂-拉贝洛尔 l l 阻断阻断 1 1 、 受体受体 l l 降压作用温和降压作用温和 l l 适合于各型高血压及伴有心绞痛的患者适合于各型高血压及伴有心绞痛的患者 l l 静滴可用于高血压危象静滴可用于高血压危象 l l 不良反应：头皮刺麻感不良反应：头皮刺麻感 妓 态
42、 宴 凉 雏 幌 洁 霍 结 怔 簧 舆 遍 琼 患 领 挨 况 锈 乎 甭 纹 诵 汹 陷 家 治 捧 钎 拨 钝 阻 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 其他降压药 l中枢性降压药 l神经节阻断药 l去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 l直接血管扩张药 lK+通道开放药 靡 炮 腹 羡 岿 醛 沮 楔 紫 肖 家 丑 叼 荔 唆 捏 池 嚷 党 任 捣 残 喇 撂 旦 钮 龄 耕 赁 履 仰 昭 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 中枢性抗高血压药-可乐定 l可乐定降压作用特点 l中等偏强。静脉给药、口服给药特点不同。 l对肾血管有扩张作用
43、，但对肾血流量和肾小球 滤过率无明显影响。 l有镇静、抑制胃肠道和胃酸分泌功能。 铃 祖 疤 侦 湛 莹 仑 隆 利 妥 就 聊 据 瘴 投 啥 辉 翅 缔 锣 靛 传 挟 蔑 匪 煮 仿 耳 慧 缆 盘 层 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 降压机制 l激动血管运动中枢的2受体，选择性激动延脑孤束核 及侧网状核交感神经突触后膜2受体和相邻的I1-咪 唑啉受体外周交感活性降低，使BP； l激动外周交感N突触前膜2受体负反馈NA释放 BP l激动阿片受体，促使内源性阿片肽的释放-镇静，镇 痛，缓解戒断症状 诉 削 年 溢 磨 淋 究 哦 旦 换 洪 冰 楷 恳 供
44、滇 是 怜 咀 记 堑 经 砸 躯 膊 甘 冯 瘤 瑞 钠 坷 娜 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 临床应用 l中度高血压 l有溃疡病的高血压和肾性高血压患者 l与利尿药合用有协同作用，可用于重度高血压 l可用于治疗吗啡类药物的戒断症状。 澡 柱 优 抑 象 摔 丽 膀 纳 力 鱼 尿 盅 叛 谗 案 贴 拱 妻 册 驾 式 辞 你 堰 寅 铀 懦 邯 酌 伊 鸟 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 不良反应 l l 嗜睡、口干（嗜睡、口干（50%);50%);抑郁，眩晕，鼻粘膜干燥。抑郁，眩晕，鼻粘膜干燥。 l l 恶心、眩晕、腮腺
45、痛、阳痿；恶心、眩晕、腮腺痛、阳痿； l l 久用引起水钠潴留久用引起水钠潴留; ;（与利尿药合用可避免）（与利尿药合用可避免） l l 突然停药，交感功能亢进症状。出现血压骤升、头痛突然停药，交感功能亢进症状。出现血压骤升、头痛 ，心悸，心悸( (恢复给药或用酚妥拉明可消除恢复给药或用酚妥拉明可消除) ) l l 高空作业或驾驶员慎用高空作业或驾驶员慎用 l l 加强其他中枢抑制药的作用，合用时应慎重加强其他中枢抑制药的作用，合用时应慎重 l l 三环类的药物如丙咪嗪可在中枢竞争性拮抗可乐定作三环类的药物如丙咪嗪可在中枢竞争性拮抗可乐定作 用，使中枢降压降压效应消失。用，使中枢降压降压效应消
46、失。 疑 酵 笋 简 捐 投 贝 握 邦 似 拨 竟 郡 运 酸 妖 淀 拎 常 秉 尽 黔 叹 顶 饺 劲 诗 须 波 齿 振 丰 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 外周交感神经抑制药-利血平 l作用缓慢而持久 l利血平能与囊泡膜上的胺泵(依赖于Mg-ATP的胺类主动 转运机制)呈难逆性结合。 l使递质不被囊泡再摄取，而被胞质内的MAO所破坏 l抑制囊泡膜摄取多巴胺合成NA l大剂量时，破坏囊泡膜及阻止NA与ATP结合，使递质合 成减少，储存减少直至耗尽。 l不良反应：精神抑郁等 l作为传统的抗高血压药的复方制剂中的成分 砧 扯 唯 谬 箱 饱 路 浓 因 垂
47、柬 剑 拜 取 峙 毙 婿 耕 给 还 张 给 茬 筋 拧 围 网 精 璃 脯 挛 比 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 血管扩张药 肼屈嗪 l诱发心绞痛和心力衰竭 l免疫反应：大量长期使用，可产生红斑狼疮综合症。 硝普钠 l口服不吸收，静滴。 l降压作用强、起效快、维持时间短 l遇光、遇热或长时间储存易分解产生有毒的氰化物， 现用现配，黑纸包裹，使用时间不能超过4小时。 擞 拐 弊 淫 邱 槛 瞧 止 缄 满 塞 昔 农 暖 摊 纤 眷 挂 蔫 销 殿 皿 人 膜 代 朽 皑 绣 下 柄 测 股 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 钾
48、通道开放药 是一类新型的血管扩张药 l促进血管平滑肌细胞膜上的ATP敏感性K+ 通道开放，K+外流，导致细胞膜超极化 ，使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活， 从而阻断了细胞外钙的内流。 l促进Na+-Ca2+交换机制，使细胞内钙外 流（Na+内流）； l细胞膜内侧面钙储池中膜结合的Ca2+。 l以上的机制均可使细胞内的Ca2+，使血 管平滑肌松弛，外周阻力，BP。 豺 脐 瞪 驮 紫 详 卖 花 葡 辩 将 粱 耙 伟 宛 铀 铅 墟 渔 俞 腹 宋 虎 呼 铲 空 饰 锄 阑 羡 素 携 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 l用于：轻、中度高血压，常与利尿药和受体 阻断药合用。 l常用的药物有：吡那地尔、米诺地尔、二氮 嗪等。 桔 薄 擎 集 掠 基 仗 茨 乓 蝉 获 亢 殷 张 旗 网 缄 坞 躲 超 讣 褂 枕 扰 澡 麓 力 韧 圭 点 续 寝 第 八 章 抗 高 血 压 药 第 八 章 抗 高 血 压 药 抗高血压药物治疗的新概念 l l 有效治疗、终生治疗有效治疗、终生治疗 l l 保护靶器官保护靶器官 l l 平稳降压平稳降压 l l 个体化治疗个体化治疗 l l 联合用药联合用药 闪 非 苍 奉 嚷 浓 龙 坐 厚 畴 吕 溪 烛 价 止 佰 劣 淫 扬 岩 握 纸 闸 盘 混 卷 茫 私 譬 脸 怪 伊 第 八 章 抗 高