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1、1,第一节 分类、抗菌作用和耐药机制 第二节 青霉素类抗生素 第三节 头孢菌素类抗生素 第四节 其他-内酰胺类药物抗生素 第五节 其他-内酰胺类药物的复方制剂,2,一、 -内酰胺类药物抗生素分类 二、抗菌作用机制 三、耐药机制 #,3,一）、青霉素类 1、窄谱青霉素类 2、耐酶青霉素类 3、广谱青霉素类 4、抗铜绿单胞杆菌类 5、抗革兰氏阴性菌类 二）、头孢类 三）、其他-内酰胺类 四）、 -内酰胺酶抑制剂 五）、 -内酰胺类抗生素的复方制剂 #,4,机制： 1、同PBPS结合，抑制细胞壁合成，菌体失去屏障而膨胀，破裂。 2、借助细菌的自溶酶溶解而抗菌。 3、PBPS简介 4、特点：对动物细胞
2、无影响，对已合成细胞壁无效，对繁殖期作用较静止期强。 #,5,耐药机制： 1、产生水解酶 2、“牵制”机制 3、改变结合位点 4、改变菌膜通透性 5、增加药物外排 6、缺乏自溶酶 #,6,一、窄谱青霉素 青霉素G （penicillin G） 1、来源与化学 1）、化学结构 2）、特点：有机酸、现配现用、钾钠盐 2、体内过程： 1）、口服不吸收，肌注和静注 2）、分布广，能透过炎症时的脑膜 3）、原形从肾排泄，同酸性药物竞争排泄系统 4）、长效青霉素：普鲁卡因青霉素和苄星青霉素,7,3、抗菌作用： 1）、大多数G+菌：球菌和杆菌 2）、少数G-菌：球菌和杆菌 3）、螺旋体： 4）、放线菌、厌氧
3、菌 5）、对真菌、寄生虫、病毒、立克次体无效 4、临床应用 1）、对敏感的G+菌、G-菌、螺旋体所致疾病首选 2）、加用抗毒血清,8,5、不良反应： 1）、变态反应 表现：皮肤过敏、血清样变、过敏性休克 机制：降解产物所致血管扩张，循环血量减少，最后循环、呼吸衰竭，中枢抑制。 防治：仔细询问过敏史、避免滥用和局部用药、避免饥饿时用药、皮试、现配现用、准备肾上腺素、注射后观察30分钟 2）、赫氏反应 3）、其他： 青霉素脑痛、局部疼痛、水电解质紊乱 #,9,二、耐酶青霉素 1 、耐酶不耐酸，不能口服仅肌注和静注。 2、主要用于耐青霉素G的金葡菌感染，双氯西林氟氯 氯唑苯唑 三、广谱青霉素 1、代
4、表药：氨苄西林ampicillin、 阿莫西林amoxicillin 2、耐酸不耐酶，对G-菌（伤寒）有较强作用，对G+菌、螺旋体作用不及青霉素 3、用于敏感菌所致呼吸道感染 4、有交叉过敏现象 #,10,四、抗铜绿单胞杆菌类 羧苄西林：不耐酸不耐酶，对G-菌尤其绿脓杆菌有效 五、抗革兰氏阴性菌类 美西林、替莫西林 #,11,头孢菌素特点 #,12,头孢菌素临床应用 第一代：敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染 第二代：敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染 第三代：用于危及生命的败血症、肺炎、骨髓炎、尿路感染及绿脓杆菌感染 第四代：对三代耐药的感染 #,13,三、其他-内酰胺类 碳青霉烯类：硫霉素、亚胺培南、泰能（亚胺培南+西司他丁） 头霉素类：氧头孢类 单环-内酰胺类：氨曲南 四、 -内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 五、 -内酰胺类抗生素的复方制剂：略,