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1、1,高血压：收缩压140mmHg 舒张压 90mmHg 原发性(90%)：机制未明 遗传、环境影响调节功能失调。 继发性(症状性）： 某些疾病的表现（肾A狭窄、肾实质病变、嗜铬细胞瘤、原发性醛固酮增多症）、妊娠、药物等。,血压水平的定义和分类,分 类 收缩压（mmHg） 舒张压（mmHg） 理想血压 120 80 正常血压 130 85 正常高值 130139 8589 1级高血压（轻） 140159 9099 2级高血压（中） 160179 100109 3级高血压（重） 180 110 单纯收缩期高血压 140 90,1999年WHO-ISH高血压治疗指南 2004中国高血压防治指南,3,
2、并发症,脑血管意外 肾功能衰竭 心力衰竭,4,高血压脑病 高血压危象,高血压急症,5,1）神经调节：交感神经系统,2）体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统,ACEI,氯沙坦,肾脏邻 肾素 转化酶 小动脉收缩 球旁器 血管紧 血管紧 血管紧 张素原 张素 张素 醛固酮分泌,水钠潴留,受体阻断药,（卡托普利）,利尿药,(噻嗪类),血压调节及药物作用环节,6,1. 利尿药 ：氢氯噻嗪 2. 交感神经抑制药 (1) 中枢性降压药 ：可乐定 (2) 神经节阻断药：樟磺咪芬 (3) NE能神经末梢阻滞药：利舍平 (4) 肾上腺素受体阻断药： 1-R阻断药 哌唑嗪 -R阻断药 普萘洛尔 -R阻断药 拉贝洛
3、尔 卡维地洛,第一节 抗高血压药物的分类,7,3. 肾素-血管紧张素系统抑制药 (1) ACEI 卡托普利 (2) AT1-R阻断剂 氯沙坦 (3) 肾素抑制药 雷米克林 4. 钙拮抗药 硝苯地平 5. 血管扩张药 (1) 直接舒张血管药 硝普钠 (2) 钾通道开放药 米诺地尔,8,第一线抗高血压药,利尿药 钙拮抗药 -R阻断药 ACEI,9,第二节 常用抗高血压药,10,氢氯噻嗪 【药理作用】 降压作用温和、持久，长期用药无明显耐受性。,一、利尿药（Diuretics）,11,【作用机制】尚不十分明确 1、初期降压 排钠利尿血容量BP。 2、长期降压 排Na+ 血管平滑肌细胞内Na+ Ca2
4、+血管平滑肌松弛BP,12,【临床应用】 一线药 （小剂量） 单用：轻度高血压 合用：中、重度高血压 (留钾利尿药、ACEI等),注意：伴有高血脂者选用吲达帕胺,13,吲达帕胺 1、强效、长效 2、血管平滑肌的松弛作用强 3、无蓄积作用（适于肾功不良者） 4、不良反应少，不引起血脂改变,二、钙拮抗药,特点： 1、降压时不减少心、脑、肾血流量； 2、防止和逆转心血管的增殖肥厚和重构 3、不良反应轻（血管扩张、心肌抑制） 长期服用无耐受性，无水钠潴留，对脂质、糖代谢、尿酸无明显影响。,15,硝苯地平（心痛定）,1、降压作用显著，外周阻力越高作用越明显 2、对血压正常者无降压作用 3、可用于各型高血
5、压 4、降压时伴反射性心率加快，缓释剂轻。 （可合用-R阻断药）,尼群地平 降压作用温和持久,16,【降压作用机制】 1、减少心输出量（心肌1受体） 2、抑制肾素分泌（肾脏1受体） 3、抑制交感神经系统活性（中枢、外周） 4、增加前列腺素合成,三、-R阻断药,17,【临床应用】,各型高血压：单用或合用 1、高心输出量（年轻）和高肾素活性患者疗效好 2、高血压伴有心绞痛、心动过速、偏头痛、焦虑症者更适宜。,18,普萘洛尔 阻断1、2受体 1、降压缓慢、温和、持久。 2、个体差异大，从小剂量开始。 3、无内在拟交感活性 血脂不利影响（升高甘油三酯）,19,阿替洛尔 选择阻断1受体，无膜稳定、无内在
6、拟交感活性，降压作用长，适合于伴哮喘者。,卡维地洛 1、阻断、受体 2、药效久（ 24h） 3、不影响血脂代谢,20,短效：卡托普利 长效：依那普利 雷米普利 贝那普利 福辛普利,四、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）,血管紧张素原,血管紧张素,血管紧张素,肾素,ACE,血管收缩 醛固酮分泌 心血管重构,外周阻力 水钠潴留 顺应性降低,血压升高,激肽原,缓激肽,失活肽,B2-R,NO PGI2,22,【药理作用机制】,Ang,Ang,缓激肽,失活,ACE,Ang 缓激肽,23,【药理作用】,1、Ang和缓激肽 血管扩张、血容量Bp 抑制心血管的增生肥厚重构 2、保护血管内皮细胞 3、抗心肌缺血
7、与心肌保护作用 4、保护肾脏，阻止肾功能损伤,24,抗高血压特点： 不伴有反射性心率加快 肾血流量增加 对脂质代谢无影响 对胰岛素的敏感性增加 靶器官保护作用,25,【抗高血压应用】,治疗各型高血压 高肾素型，伴有糖尿病，左室肥厚、心力衰竭和心肌梗死首选 合用利尿药、-受体阻断药疗效增加,26,五、AT1受体阻断药,氯沙坦（losartan） 1、强效选择性阻断AT1-R 血管扩张、血容量Bp 抑制心血管的增生肥厚重构 2、用于治疗各型高血压 合用ACEI或利尿药 3、不引起干咳、血管神经性水肿。,同类药：厄贝沙坦、坎替沙坦强、长,27,第三节 其他经典抗高血压药,28,（一）中枢性抗高血压药
8、,可乐定（clonidine） 莫索尼定,29,可乐定 【药理作用】 1、口服降压（作用中等偏强，伴HR、外周阻力）。 2、抑制胃肠分泌及蠕动。 3、镇静、镇痛作用。,30,【作用机制】 1、激动延脑背侧孤束核突触后膜的2-R 2、激动延脑嘴段腹外侧区咪唑啉I1-R,外周交感神经张力,3、激动外周交感N末梢突触前膜2-RNE释放 4、促内源性阿片肽释放 镇静、嗜睡作用与激动中枢2-R有关 镇痛作用与内源性阿片肽释放有关,31,【临床应用】 1、适用于各型高血压 尤其适用于伴有溃疡病者 2、试用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒,32,莫索尼定 （moxonidine） 特点： 1、第二代中枢降压药，选
9、择激动中枢I1咪唑啉受体而降压，对2-R作用弱 2、能逆转心肌肥厚 3、不良反应少，无显著镇静、无反跳,33,1、直接松弛血管平滑肌外周阻力降压。 2、不引起直立性低血压。 缺点： 激活交感NHR、耗O2诱发加重心绞痛 肾素活性钠水潴留。 （合用利尿药和受体阻断药避免）,（二）血管平滑肌扩张药 （直接舒张血管）,34,2、静滴高血压急症（首选）、高血压合并心衰、控制性降压 3、长期血中氰化物升高中毒或甲低 （可用硫代硫酸钠抢救） 4、对光敏感，黑纸包裹，新鲜配制,硝普钠,1、扩张小A、V,35,樟磺咪芬 美卡拉明 1、血管扩张Bp 降压快、强 （交感神经对血管的支配占优势） 2、副作用多（肠道
10、、眼、膀胱平滑肌和腺体以副交感神经占优势） 仅用于高血压危象、控制性降压,（三）神经节阻断药,36,哌唑嗪（prazosin） 【药理作用】 1、舒张小A、V 外周阻力 BP。 2、对血脂影响有利。 TC、TG、 LDL、VLDL、HDL,（四）-R阻断药,37,【临床应用】 、轻、中度高血压 （适用于伴高脂血症者） 、重度高血压 合用利尿药或 -R阻断药，效果。 【不良反应】 首剂现象：首次给药出现体位性低BP 预防-首剂减半,38,（五）NE能神经末梢阻滞药,利血平 1、机制：囊泡膜胺泵结合，递质耗竭。 2、降压作用缓慢、温和、持久。 3、不良反应较多，少单独使用。,39,米诺地尔 机制：
11、 1）K+外流细胞膜超极化Ca2+内流 2）血管平滑肌松弛血管扩张Bp 注意：降压时伴有HR、CO 合用利尿药、 -R阻断药疗效好。,（六）钾通道开放药,40,（七）其他,1、前列腺素合成促进药：沙克太宁 2、肾素抑制药：雷米克林、依那克林 3、5-HT2A受体阻断药：酮色林 4、内皮素受体阻断药：波生坦,41,抗高血压药的合理应用,1、有效治疗和终生治疗 （目标血压138/83mmHg，纠正“尽量不用药”） 2、保护靶器官 （ACEI、AT1受体拮抗药和钙拮抗药） 3、平稳降压 （长效制剂疗效更好） 4、个体化治疗 5、联合用药 （利尿药、-R阻断药、钙拮抗药、ACEI）,42,复习题： 1、抗高血药的分类、代表药 2、常用（一线）抗高血压药的作用机制、特点、临床应用。 3、其他抗高血压药的特点和应用 4、抗高血压药的应用原则,