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1、2019/1/24,药理学,镇静药（Sedative）: 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。 催眠药（Hypnotics）: 能促进和维持近似生理睡眠的药物。,2019/1/24,药理学,2019/1/24,药理学,药物分类,第一代：巴比妥类 1903年 第二代：苯二氮 类 1960s 第三代：忆梦返,思诺思 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮,2019/1/24,药理学,第一节 苯二氮 类,1,4-苯并二氮,2019/1/24,药理学,表151 常用苯二氮 类药物作用时间及分类,2019/1/24,药理学,【药理作用及临床应用】,抗焦虑作用 ：小于镇静剂量时，用于焦虑症,地西泮、氯氮 。
2、 镇静催眠作用: 缩短睡眠潜伏期，延长2期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药, 地西泮。 抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。 癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。 中枢性肌肉松弛作用。,2019/1/24,药理学,苯二氮 类与巴比妥类的比较,2019/1/24,药理学,睡眠的生理周期,2019/1/24,药理学,GABA受体 BZ受体 氯离子通道复合体学说,2019/1/24,药理学,作用机制：,BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R复合物 促GABA与GABA R结合 Cl通道开放频率 Cl通道内流 细胞膜超极化,2019/1/24,药理
3、学,体内过程,口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。 多数药物的代谢产物（去甲地西泮）仍有相似的生物活性，半衰期更长。 脂溶性高，易在脂肪组织蓄积。 药物作用时间与半衰期不平衡。,2019/1/24,药理学,不良反应,后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。 大剂量：共剂失调。 过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。 与其他中枢抑制药有协同作用。 久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状。,2019/1/24,药理学,二 、 巴比妥类 （Barbiturates）,分类： 长效 巴比妥、苯巴比妥 6 8h 中效 戊巴比妥、异戊巴比妥 3 6h 短效 司可巴比妥 2 3h 超短效 硫喷妥钠
4、0.25h,2019/1/24,药理学,苯二氮 类与巴比妥类的比较,2019/1/24,药理学,中枢抑制作用,普遍性抑制中枢，剂量从小到大，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。 机制： 突触前，减少Ach释放。 突触后，增强GABA效应，Cl-通道开放时间延长，Cl-内流增加，细胞膜超极化。,2019/1/24,药理学,不良反应,1. 眩晕，困倦 2. 呼吸抑制，死亡 3. 固定性红斑，剥脱性皮炎 4. 宿醉作用 5. 药物依赖和成瘾性,2019/1/24,药理学,三、 其他镇静催眠药,水合氯醛（Chloral hydrate） 最早治疗失眠药物之一。 白色
5、或无色结晶，易溶于水，溶液口服。 优点：服后15min即可入睡，NREM 2,3期延长， 不缩短REM, 维持6 8h。 缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。 用途：少用于安眠药，小儿高热惊厥用10水合氯醛灌肠。,2019/1/24,药理学,甲丙氨酯（眠尔通） 丙二醇类药物，1952年合成，久用依赖，成瘾。 安眠酮 60年代广泛用于安眠药 1976停止生产和销售 明显药物依赖性,2019/1/24,药理学,丁螺环酮（buspirone) 抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。 起效慢，服药后12周才显现。 非苯二氮 类，激动突触前5-HT1A 5-HT释放抗焦虑。 唑吡坦（zolpidem) 1. 选择性激动GABA1受体的BZ1受点。 2. 抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠。,2019/1/24,药理学,“理想的”安眠药,1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。,