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1、1,传出神经系统药理,概述,肾上腺素受体阻断剂,肾上腺素受体激动剂,拟胆碱药,胆碱受体阻断剂,2,本堂提纲,传出神经系统的结构与功能 传出神经系统的递质与受体 传出神经系统药物的作用方式和分类,3,神经系统,神经系统,中枢神经,外周神经,传入神经,传出神经,运动神经,自主神经,副交感神经,交感神经,背景知识,4,一、传出神经的解剖学分类 自主神经 交感神经 换元 节前纤维 （植物神经） 副交感神经 节后纤维 运动神经 不更换神经元，直达骨骼肌,5,传出神经按递质的分类 1胆碱能神经(释放递质ACh）： 全部交感神经和副交感神经的节前纤维 全部副交感神经的节后纤维 运动神经 少部分交感神经的节后
2、纤维（如支配汗腺、骨骼肌血管的神经) 2.去甲肾上腺素能神经(释放递质NA）： 几乎全部交感神经的节后纤维,6,传出神经分类及受体分布示意图,结合此图，与书中P41页的内容对应起来。,7,二、传出神经系统突触的化学传递,（一）传出神经突触的超微结构 1.突触连接（书中的概念说了三个情况） 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点(Junction)，也可称突触(Sinapse); 运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头(neuromuscular Junction)或运动终板。,8,2. 突触组成,突触前膜：是神经末梢邻近间隙的膜 突触间隙：(synap
3、tic cleft)（15- 1000nm） 突触后膜：是次一级神经元或效应器细胞上 的膜，骨骼肌细胞的突触后膜也 称终板膜（endplate membrane）,9,2. 突触的结构,10,（二）、 传出神经的递质,乙酰胆碱Acetylcholine ( ACh ) 去甲肾上腺素Norepinephrine ( NA ),11,传出神经系统递质,递质（Transmitter）（书上的概念不明确) 神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种 化学物质 称为递质，传递神经冲动和信号,与受体结合产生效应。 去甲肾上腺素 Non-adrenaline, NA 乙酰胆碱 Acetylcholine, Ach
4、,12,乙酰胆碱的生物合成、贮存、释放和消除:,乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）,2. 储存:,乙酰胆碱,囊泡,胆碱乙酰辅酶A,1. 合成：,13,200300个以上囊泡同时伴ACh释放。,4. 消除:,乙酰胆碱酯酶 AchE,胆碱,乙酸,胆碱,方式：胞裂外排,14,15,1、NA的合成 与贮存：,儿茶酚胺类 (去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺),去甲肾上腺素的生物合成、释放、贮存、作用终止,酪氨酸,多巴,多巴胺 DA,上述步骤在胞浆中进,DA,NA,囊泡,16,3. NA的释放：,4. NA作用终止,摄取1,摄取2,(7595%),氧位甲基转移酶(COMT),单胺氧化酶(MAO)
5、,储存型,代谢型,非神经组织如心肌、平滑肌,代谢产物,17,18,请总结神经递质的特点,可在突触前合成并贮存在囊泡内 受到适宜刺激，可从前膜释放 能与后膜上受体结合，产生效应 在突触中有失活的机制 可被阻断,19,三 传出神经受体的分类、分布 及其效应,20,受体的类型及分布,1.胆碱受体 能与ACh结合的受体，称为ACh受体。 分为： M受体:心脏、平滑肌、腺体等 N受体：骨骼肌、肾上腺髓质等,21,用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力不同,将M受体分为 M1：脑 M2：心 M3：平滑肌，腺体,M受体： 能选择性地与毒蕈碱（Muscarine）结合的受体，命名为毒蕈碱型受体（Mus
6、carinic receptor），简称M受体。,22,毒蕈碱（muscarine),存在于某些种类的蕈类中,23,N受体： 能选择性地与烟碱（Nicotine）结合的胆碱受体，命名为烟碱受体（Nicotinic receptor）。 分为 N1（Nn）：神经节，肾上腺髓质 N2（Nm）：神经肌肉接头处 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。,24,（+）胆碱受体的效应： M样作用：（-）心脏，血管扩张，血压降低，平 滑肌收缩，腺体分泌增加，缩瞳等 N样作用：（+）N1：肾上腺髓质分泌增加 （+）N2：骨骼肌收缩（+）,25,M受体效应小结 心脏：抑制（三负：负性肌力、负性频率、负性传导）
7、 腺体：分泌增加 眼睛：缩瞳、降眼压 胃肠平滑肌收缩 利于消化,26,2.肾上腺素受体： 能与肾上腺素（AD）或去甲肾上腺素（NA，NE）结合的受体称为肾上腺素受体，分为,两型。 受体：1：突触后膜，皮、黏、内脏血管 2：突触前膜，反馈抑制 受体：1：心脏 2：血管、支气管,27,28,2.（+）肾上腺素受体的效应： 型作用：血管收缩，扩瞳等 型作用：（+）1R：心脏（+）等 （+）2R：支气管扩张等,29,30,机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配，在多数情况下，此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的，平衡之中，这有利于调节机体的功能。,注意：,31,激
8、动药( agonist)与受体结合后能激动受体 呈拟似递质作用 阻断药(blocker)与受体结合后不激动受体，阻断递质与受体结合,四、传出神经药的作用方式 1.直接作用于受体,32,2. 影响递质的化学传递,影响递质合成,密胆碱抑制乙酰胆碱的合成,影响递质 释放、 贮存,麻黄碱-NE释放，利血平拮抗NE的释放,影响递质转化,胆碱酯酶抑制剂,33,五、传出神经系统药分类 拟似药: 拟胆碱药 拟肾上腺素药 拮抗药: 抗胆碱药 抗肾上腺素药,自学表2-2,34,重点问题： 1传出神经系统根据释放的递质不同可以分为几类，各类分别包括哪些神经 2、试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、贮存、释放和代谢过程 3、M、N、受体的分布及激动时的效应？,