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1、抗胆碱酯酶药分类,易逆性抗胆碱酯酶药 如新斯的明、毒扁豆碱等 难逆性抗胆碱酯酶药 如有机磷酸酯类,（一）易逆性抗胆碱酯酶药,新斯的明（neostigmine, prostigmine） 【药动学特点】 含季铵基团，脂溶性低，口服吸收少而不规则。 不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用； 不易透过角膜，对眼的作用也较弱。,AchE,Ach,作用机制,胆碱 + 乙酸,新斯的明,M 样作用、N 样作用,（）,【药理作用】,【药理作用】 兴奋骨骼肌,收缩,机制： 1、抑制AchE； 2、直接激动N2受体 3、促进运动神经末梢释放Ach,【临床应用】 重症肌无力,【注意】 过量可致肌震颤，严重时可致肌无力加
2、重“胆碱能危象”,口服、肌内、皮下注射,【药理作用】 兴奋平滑肌,收缩,对胃肠、膀胱平滑肌的收缩作用较强,【临床应用】 手术后腹气胀、尿潴留,【药理作用】 心脏,抑制,心率减慢,【临床应用】 阵发性室上性心动过速,【不良反应】 过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌震颤等反应。严重时可致肌无力加重“胆碱能危象”,【禁忌症】 机械性肠梗阻、尿路梗塞、支气管哮喘,其他药作用特点及应用,（二）难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类,毒源 杀虫药：敌百虫、敌敌畏、内吸磷、 对硫磷、马拉硫磷、乐果等 战争毒剂：沙林、塔朋等,中毒途径,胃肠道 呼吸道 皮肤,中毒机制,急性中毒症状,轻度中毒：M样作用 中度中毒：M样作用、
3、N样作用 重度中毒： M样作用、N样作用、中枢作用,瞳孔括约肌、睫状肌收缩 瞳孔缩小、视物不清 腺体分泌增加 流涎、大汗 支气管平滑肌收缩 胸闷、呼吸困难 胃肠道平滑肌收缩 恶心、呕吐、腹泻 膀胱括约肌松弛 小便失禁 心脏抑制 心动过缓 血管扩张 血压下降 激动骨骼肌N2受体 肌肉震颤 激动N1受体 心率加快、血压升高 中枢胆碱受体先激动后抑制 烦躁不安、昏迷、 血压降低,作用,中毒表现,样作用,M,解救原则,（1）消除毒物，避免继续吸收 清洗皮肤 洗胃 导泻,（2）对症治疗,（3）药物解毒：M受体阻断药、 胆碱酯酶复活药,（用2%NaHCO3溶液或1%食盐水）,（MgSO4）,有机磷中毒解毒
4、药作用机制及解毒特点,第3节 抗胆碱药,学习目标 1、掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及中毒解救 2、理解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品合成代用品的作用特点及临床应用,胆碱受体阻断药分类,M胆碱受体阻断药 生物碱类 阿托品、东莨菪碱等 合成品 后马托品、丙胺太林等 N胆碱受体阻断药 N1受体阻断药（神经节阻断药）咪噻吩等 N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等,一、M胆碱受体阻断药,（一）阿托品和阿托品类生物碱 阿托品（atropine） 是从茄科植物颠茄和曼陀罗中提取的生物碱。 主要阻断外周及中枢M受体； 大剂量直接扩张血管并可阻断N1受体。 可解救有机磷中毒,【药理作用】,【药理作用
5、及临床应用】,抑制腺体分泌,【药理作用 1 】,【用途】,麻醉前给药 严重的盗汗、流涎 消化性溃疡的辅助治疗,腺体,【药理作用 2 】,眼睛 扩瞳 升眼压 调节麻痹,【眼科应用】,虹睫炎(虹膜炎） 验光配镜（儿童） 检查眼底（现已不用）,胃肠、膀胱 胆道、输尿管、支气管子宫平滑肌 当平滑肌处于痉挛状态时，其松弛作用显著。,【药理作用 3 】,【应用】,解除内脏平滑肌痉挛： 胃肠绞痛、膀胱刺激症 胆绞痛、肾绞痛（需合用镇痛药） 遗尿症,内脏平滑肌,松弛内脏平滑肌,心脏,【药理作用 4 】,【应用】,抗缓慢型心律失常,兴奋,大剂量直接扩张血管、解除小血管痉挛、改善微循环,【药理作用 5 】,【应用
6、】,抗感染性休克,血管,中枢神经系统 较大剂量可兴奋延髓和大脑 中毒剂量可产生明显的中枢中毒症状,【药理作用 6 】,【不良反应】 常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、心率加快、便秘、排尿困难等。,【禁忌证】 青光眼、心动过速、高热、排尿困难者禁用。,【中毒解救】 外周症状用新斯的明、毛果芸香碱解救； 中枢症状用地西泮、短效巴比妥类药解救,东莨菪碱（scopolamine） 是从洋金花、莨菪等中提取的一种左旋生物碱 外周作用： 对腺体 阿托品 对眼 、平滑肌、心血管 阿托品 中枢作用： 抑制（镇静、催眠、麻醉） 应用：麻醉前给药； 晕动病； 帕金森病；,山莨菪碱 （anisodamine）
7、 是从唐古特莨菪中提出的生物碱。其合成品为654-2 与阿托品相比，该药对平滑肌解痉作用及解除血管痉挛的作用选择性较高，其他作用弱； 不易穿透血脑屏障，几无中枢作用。 适用于感染性休克、内脏绞痛。,（二）阿托品的合成代用品,第4节 拟肾上腺素药,学习目标 1、掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应 2、理解多巴胺、麻黄碱、间羟胺及多巴酚丁胺的药理作用特点,药物分类,按作用的受体分： ，受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、多巴胺 受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 受体激动药 异丙肾上腺素,按结构分： 儿茶酚胺类 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺
8、 拟肾上腺素作用强，作用维持时间短 非儿茶酚胺类 间羟胺、去氧肾上腺素（去1个-OH） 拟肾上腺素作用减弱，作用维持时间延长 麻黄碱（去2个-OH） 中枢作用加强,-苯乙胺,儿茶酚,一、，受体激动药,肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD） 遇光易分解避光保存 遇碱易被破坏口服无效、注射给药 【药动学】 口服无效，通常注射给药 （皮下或肌肉 ）； 经COMT、MAO代谢，作用持续时间短，代谢产物由肾排泄,【药理作用】 激动和受体，产生效应和效应 1、对心血管的影响,2、支气管 激动2受体，使支气管平滑肌松弛； 收缩支气管粘膜血管 ，减轻其水肿； 抑制肥大细胞释放组胺等过敏
9、物质。 上述作用可解除支气管哮喘或过敏性休克患者的呼吸困难 3、代谢 激动和2受体使肝糖原分解增加，并抑制外周组织对葡萄糖摄取，引起血糖升高 ；激动脂肪细胞2受体，加速脂肪分解。,【临床应用】,1、心脏骤停 对电击所致心脏骤停可配合利多卡因消除室颤。一般采用室内注射，同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。 2、过敏性休克 为首选药。能使患者血压回升，呼吸困难解除 3、支气管哮喘急性发作 4、与局麻药配伍 收缩血管，防止局麻药吸收中毒 5、局部止血,【不良反应和禁忌证】 主要不良反应为心悸 、烦躁 、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量 禁用于高血压，器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。,