最新:药理学-抗病毒药与抗真菌药-文档资料.ppt

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1、1为何小儿不宜使用喹诺酮类药物:,A 光敏反应 B 引起中枢神经系统不良反应 C 肾毒性 D 耳毒性 E 引起软组织损害,E,2下列药物中可用于肠道感染的是: A 柳氮磺吡啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 呋喃妥因 E 磺胺甲氧嘧啶,A,3甲氧嘧啶的作用机制是: A 抑制二氢叶酸还原酶 B 抑制二氢叶酸合成酶 C 抑制DNA回旋酶 D 抑制细胞壁合成 E 抑制蛋白质合成,A,A 甲氧苄啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 磺胺醋酰 E SD 治疗流行性脑脊髓膜炎的是: 用于烧伤或大面积感染的是: 用于结膜炎、角膜炎的是: 预防链球菌感染的是: 可增强多种抗生素抗菌作用的是:,E,C,D,B,A

2、,第四十四章 抗病毒药和抗真菌药,要 求,熟悉:抗真菌药的特点,分类,第一节 抗病毒药,一、抗HIV药,HIVCD4+细胞结合,穿入细胞脱壳,逆转录酶,RNA,DNA,整合入宿主DNA,转录、翻译,大分子非功能多肽,小分子功能蛋白,HIV蛋白酶,核苷反转录酶抑制剂:药物被宿主细胞磷酸化生成三磷酸代谢物,于内源性的核苷三磷酸盐竞争反转录酶,并被插入病毒DNA,导致其合成终止。 非核苷反转录酶抑制剂:不需细胞内磷酸化代谢激活,可直接结合并抑制反转录酶活性。,齐多夫定:治疗AIDS首选药。骨髓抑制、贫血、恶心、头痛、发热等 ,肝功不良易发生毒性。 扎西他宾:+齐多夫定+蛋白酶抑制剂。不良:剂量依赖性

3、外周N炎 司他夫定:不能合用齐多夫定,呈拮抗 去羟肌苷:联合应用于严重HIV首选,临床应用:与NRTI有不同的结合位点,故与NRTI和PI合用可协同抑制HIV复制,二、其他抗病毒药物,病毒吸附,穿入细胞,脱壳,核酸、蛋白合成,包裹和装备,病毒释放,金刚烷胺,多糖,核苷类似物,碘苷,阿 糖腺苷, 阿糖胞苷,阿昔洛韦,阿昔洛韦-P,病毒胸苷激酶,第二节 抗 真 菌 药,各种癣菌 新型隐球菌 白色念珠菌,真菌所致疾病与常用药物,灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪 康 唑 两性霉素 咪 唑 类 三 唑 类,浅部真菌病 头 癣 体 癣 指甲癣 深部真菌病 脑膜炎 肺 炎 心内膜炎,两性霉素B (ampho

4、tericin B) 药理作用 多烯类,对深部真菌有强大抑制作 用,首选治疗深部真菌感染 作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合 高浓度杀菌,对细菌无效,对哺乳动物有毒性 临床应用 口服用于肠道真菌感染 滴注用于全身真菌感染 局部用于浅部真菌感染,一、抗生素类抗真菌药,角鲨烯,羊毛固醇,14-去甲基 羊毛固醇,麦角醇,真菌细胞膜,角鲨烯环氧化酶,真菌细胞P450 14-去甲基酶,多烯类,两性霉素B、制霉菌素,作用于真菌细胞膜,不良反应 毒性较大 急性毒性反应 肾损害 血液系统毒性反应 心血管系统毒性反应,防治措施 先给解热镇痛药和抗组胺药,同时给皮质激素 补钾 定期监测血尿常规、肝肾功能、血

5、钾、心电图 肝肾功能不良者慎用,灰黄霉素(griseofulvin) 作用机制 给药途径 口服有效,外用无效 临床应用 各种皮肤癣菌治疗 不良反应 多,致畸、致癌作用,制霉菌素(nystatin) 作用机制,不良反应 毒性较两性霉素B更大,不能注射 临床用途 口服或局部给药 口服用于胃肠真菌病 局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病 及阴道霉菌病, 咪唑类(imdazole) 克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole) 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole),二、唑类抗真菌药

6、,角鲨烯,羊毛固醇,14-去甲基 羊毛固醇,麦角醇,真菌细胞膜,角鲨烯环氧化酶,真菌细胞P450 14-去甲基酶,唑类,咪康唑、酮康唑、氟康唑,作用机制 抑制真菌P450酶,抑制真菌细胞膜麦角固醇合成,使通透性增加 临床应用 浅部克霉唑、咪康唑、酮康唑 深部氟康唑 浅部、深部伊曲康唑、酮康唑,特比萘芬 (terbinafine) 作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶,抑制麦角固醇合成 癣菌杀菌作用 念珠菌抑菌 临床应用 主要用于浅部真菌病,三、其他类抗真菌药,角鲨烯,羊毛固醇,14-去甲基 羊毛固醇,麦角醇,真菌细胞膜,角鲨烯环氧化酶,真菌细胞P450 14-去甲基酶,丙烯胺类,特比萘芬,作用于真菌细胞膜,氟胞嘧啶 (flucytosine) 作用机制 转变为氟尿嘧啶,抑制胸苷酸合成酶,干扰DNA合成。 临床应用 与两性霉素B 联合用药 首选治疗隐球菌所致脑膜炎,角鲨烯,羊毛固醇,14-去甲基 羊毛固醇,麦角醇,真菌细胞膜,角鲨烯环氧化酶,真菌细胞P450 14-去甲基酶,丙烯胺类,唑类,多烯类,特比萘芬,咪康唑、酮康唑、氟康唑,两性霉素B、制霉菌素,1.作用于真菌细胞膜,2.作用于真菌细胞核 氟胞嘧啶 3.作用于有丝分裂,小 结,思 考 题,抗真菌药分类,END,

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