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1、,抗高血压药,药理教研室 罗映,Antihypertensive Agents,类型 收缩压（mmHg) 舒张压(mmHg),血压水平的定义和分类（WHO/ISH）1999,理想血压 正常血压 正常高值 1级高血压 亚组：临界高血压 2级高血压 3级高血压 单纯收缩期高血压 亚组：临界收缩期高血压,180 140 140-149,110 90 90,概论,高血压诊断标准： BP140/90mmHg 高血压分类： 原发性高血压(90%),继发性高血压(5-10%),高血压机制,摄盐 排钠,高血压的病理生理学变化,交感张力增高,RAAS兴奋性增加,血管收缩、心脏收缩力增强、水钠潴留,Blood p
2、ressure BP = CO x TPR CO: cardiac output TPR: total peripheral resistance Treatment of hypertension seeks to lower CO and/or TPR.,DASH膳食治疗 Dietary Approaches to Stop Hypertension,第一节 抗高血压药物的分类, 利尿药 钙通道阻滞药 肾素血管紧张素系统抑制药 交感神经抑制药 血管扩张药,第二节 常用的抗高血压药,一、利尿药,【药理作用及机制】 1、初期降压 早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间 接降压 2、后期降压,血管
3、扩张（直接作用； 细胞内钙离子减少;平滑肌对舒血管物质敏感性增高) 减轻血管变窄 【临床应用】 1、中效利尿药 老年人HBP、单纯收缩压升高、高血压合 并心功能不全,2、低效利尿药 低血钾、原发性醛固酮增多伴高血压 3、高效利尿药 高血压危象 【不良反应】 水、电解质紊乱，肾素活性增加 【联合用药】,二、钙通道阻滞剂,【药理作用及原理】 舒张小动脉（平滑肌细胞内钙减少） 【临床应用】 轻、中、重度高血压，哮喘伴HBP 硝苯地平 R(-) 药 硝苯地平利尿药 硝苯地平ACEI,硝苯地平（nifedipine）,缺血性心脏病伴HBP慎用 【不良反应】 扩张小动脉引起 尼群地平慢、长、不良反应与硝苯
4、地平相似 氨氯地平半衰期4050h 拉西地平脂溶性高,三、肾上腺素受体阻断药, 受体阻断药,普萘洛尔 、美托洛尔 、阿替洛尔 【降压作用机制】 1、阻断心脏1受体 2、阻断肾小球旁细胞1受体 3、阻断中枢受体,4、阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢受体 5、促进前列环素生成,【临床应用】 1、抗心绞痛 2、抗心律失常,3、治疗HBP 为治疗高血压的首选药 对高排出量、肾素活性高的高血压患者效果好 与扩血管药合用效果好 适用于高血压伴心绞痛的患者，可减少发作 与利尿药合用效果好,普萘洛尔（propranolol）,减慢心率，出现疲乏感 ，睡眠障碍及肢端寒 冷感，哮喘及肺阻疾病塞性患者慎用，接受 胰岛
5、素治疗的糖尿病患者，低血糖可延长,选择性1受体阻断药： 美托洛尔 metoprolol 阿替洛尔 atenolol 卡维洛尔 carveclilol, 受体阻断药,哌唑嗪（prazosin）,【药理作用及机制】 1、扩张小动脉和小静脉 2、促进脂肪分解 【临床应用】 各型HBP、心衰 【不良反应】 首剂效应,拉贝洛尔（ 柳胺苄心定） R(-) 为非选择性 1R(-) 用于各型高血压，iv高血压危象,（三）、受体阻断药,四、肾素血管紧张素系统抑制药,Ang作用 1、AngAT1 血压升高 2、交感神经张力升高 3、心脏收缩力增加、心率增快 4、血管平滑肌增生，血管重构 5、心肌细胞肥大 6、水、
6、钠排除减少,卡托普利（catopril 巯甲丙脯酸） 依那普利（enalapril） 福辛普利 【药理作用及机制】 1、扩张血管，血压下降 抑制ACE 使Ang生成减少, ACEI,angiotensin-converting enzymeinhibitor, 使缓激肽降解减少 2、交感神经张力下降 3、防止血管重构 4、减少水钠潴留,与其他药相比较其好处 1、降压不伴心率反射性加快 2、可预防心肌与血管重构 3、肾血流增加，保护肾脏 4、改善胰岛素抵抗，不引起电解质和脂肪代 谢紊乱,1、各型高血压、心衰 2、减少肾实质损伤 3、可防止和逆转血管壁的增厚、心肌细胞增生 4、能改善高血压患者的生
7、活质量 5、糖尿病伴高血压,【临床应用】,1、低血压 2、咳嗽 3、高血钾 4、味觉减退、脱发、皮疹、对胎儿影响,【不良反应】,AT 受体分两种亚型: AT1 ：血管平滑肌、心肌、脑、肾、肾上腺皮 质球状带细胞对心血管功能的稳定 有调节作用 AT2：肾上腺髓质、中枢神经系统与心血 管稳定性的调节无关,(二)血管紧张素受体(AT1)阻断药,常用药物:氯沙坦（losartan ） 缬沙坦（Valsartan） 厄贝沙坦（irbesartan）,1、血管扩张 2、交感张力下降 3、水盐平衡 4、降低血管心肌肥厚,【药理作用及机制】,【临床应用】 轻、中度高血压 【不良反应】 较少，眩晕、高血钾,第三
8、节 其他类降压药,可乐定（clonidine） 【药理作用及作用机制】 降压 特点:作用快,中等偏强,不易引起体 位性低血压,降压伴有心率减慢,心排出量减少。,一、中枢性降压药,1、激动延脑孤束核次一级神经元突触后膜 2受体 2、激动外周肾上腺素能神经元突触前膜2 受体,机制,【体内过程】 脂溶性高 【临床应用】 中、高度高血压 伴消化性溃疡的高血压 肾性高血压,【不良反应】 1、水钠潴留 2、嗜睡、头痛、口干 3、停药反应 阻断交感、副交感神经,【特点】 1、缓慢、温和、持久 2、不良反应多 临床上常与利尿药， 受体阻断药合用,三、抗去甲肾上腺能神经末梢的药物,利血平（reserpine）
9、降压灵,扩血管药 肼屈嗪（hydralazine）,【药理作用】 直接舒张小A平滑肌（NO，Ca减少） 【应用】 中、重度高血压（冠心病病人慎用） 【不良反应】 1、反射性交感神经兴奋 2、全身性红斑狼疮样综合症,1、最强、最快、最不持久 2、只能iv 3、舒张小动脉、小静脉 4、产生NO，使血管平滑肌内CGMP增加 5、用于高血压危象、难治性心衰、心衰伴高 血压、外科麻醉控制性降压 6、体位性低血压、肝肾损害、定向障碍、精 神失常,硝普钠（nitroprusside sodium）,新型抗高血压药,依前列醇合成促进药-沙克太宁 肾素抑制药-依那克林 5-HT受体阻断药-酮色林 内皮素受体阻断
10、药-波生坦,降血压指南,有效治疗、终生治疗 保护靶器官（心脑肾） 平稳降压（长效） 个体化治疗（药代酶多态性） 联合用药,改变生活方式 减轻体重,减少乙醇摄入 限制氯化钠,戒烟 有规律地轻度活动,未能有效控制血压升高(160/90mmHg),药物治疗 首选药:利尿药、受体阻断药、钙拮抗剂、转化酶抑制剂,未达抗高血压疗效,增加药物剂量,更换另一抗高血压药,加上第二个作用机制和部位不同的抗高血压药,仍未达抗高血压疗效,加上第二个或第三个抗高血压药物,抗高血压药的应用原则,高血压危象、高血压脑病:硝普钠，速尿 伴合并症 (1)心衰 宜用：利尿药，卡托普利，哌唑嗪 不宜用： R阻断药 (2)肾功能不全 宜用：卡托普利，硝苯地平，甲基多巴,(3)溃疡病 宜用：可乐定 不宜用：利血平 (4)支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病 不宜用：受体阻断剂,5)伴窦性心动过速 宜用：受体阻断剂 不宜用：硝苯地平 (6)糖尿病 宜用：卡托普利 不宜用： 噻嗪类 (7)心绞痛 宜用：受体阻断剂 不宜用：肼屈嗪,合理选择降压药物,思 考 题,抗高血压药物的分类可分为哪几类？各举一代表药。 简述氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、ACEI、哌唑嗪、可乐定的抗高血压作用机制及临床应用。 为什么肼屈嗪等血管扩张药很少单用于抗高血压病而需与利尿药及-受体阻断药合用？,