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1、2019年3月3日星期日,药学综合大实验（一）,一、颗粒剂的制备,吉林大学珠海学院化学与药学实验教学中心,颗粒剂与硬胶囊的制备,一、实验目的,1、掌握的颗粒剂制备方法，包括固体药物粉碎、过筛、混合等操作要点。 2、颗粒剂的常规质量检查方法。,二、实验原理,颗粒剂是指药物与糖粉、糊精、淀粉、乳糖等适宜辅料制成的颗粒状制剂。 根据溶解性可分为混悬性颗粒剂、可溶性颗粒剂、泡腾性颗粒剂。此外还有肠溶颗粒剂、控释颗粒剂、缓释颗粒剂等。,颗粒剂中的药物有效成分可以是药材提取物 或药物细粉。 药材的提取物为药材用水提醇沉法制成的提取液或药材的水煎液浓缩而成的稠膏，也可以提取药材的有效部位供制软材用。,制备工
2、艺流程： 原、辅料的处理制颗粒干燥整粒包装。 制备颗粒剂的关键是控制软材的质量，一般要求手握成团，轻压即散，此种软材压过筛网后，可制成均匀的湿粒，无长条、块状物及细粉。软材的质量要通过调节辅料的用量及合理的搅拌与过筛条件来控制。,如果稠膏粘性太强，可加入适7080% 的乙醇来降低软材的粘性。 挥发油应均匀喷入干燥颗粒中，混匀，并 密闭一定时间或用-环糊精包含后加入。 湿颗粒制成后，应及时干燥。干燥温度应 逐渐上升，一般控制在6080。,三、实验内容,（一）实验仪器与材料 1.实验仪器 天平、红外炉、烧杯、玻璃棒、标准筛、筛网、量筒、移液管。 2.实验材料 糊精、甜蜜素、桔梗、乙醇。,（二）实验
3、部分 1.桔梗颗粒的制备 【处方】 桔梗 50g 糊精 适量 甜蜜素 0.1% 【功能】 止咳化痰、排痈。,【制 备】 （1）称取桔梗，洗净，加水煎煮2次，第一次加10倍量水煎1小时，第二次加8倍量水煎1小时，合并两次煎液，过滤。 （2）浓缩滤液（药材浓缩液31），加适量糊精、甜蜜素（浸膏糊精1314）,用乙醇制软材，16目筛制颗粒，40以下干燥。 （3）20目筛整粒，称重。,【质量检查】 （1）外观 干燥、颗粒均匀，色泽一致。有无吸潮、结块、潮解等现象。 （2）粒度检查 取本品30g，置药筛内，过筛时，筛保持水平状态，左右往返轻轻筛动，每一号筛过筛3分钟，不能通过一号筛和能通过五号筛的颗粒和
4、粉末总和，不得超过15%。 （3）水分 照烘干法测定，本品含水量不得超过6.0%。 （4）溶化性 取本品10g，加热水200mL，搅拌5分钟，应全部溶化（允许有轻微混浊）。,四、思考题 1. 制备颗粒剂应注意哪些问题？ 2. 颗粒剂通常应做哪些质量检查？ 3. 颗粒剂处方若含有挥发性成分,应如何处理？,13,二、硬胶囊的制备及质量检查,14,实验目的 1 掌握硬胶囊制备的一般工艺过程。 2 掌握硬胶囊剂的质量检查内容及方法。,15,实验原理,硬胶囊（hard capsule)系指将一定量的药材提取物加药粉或辅料制成均匀的粉末或颗粒,充填于空心胶囊中制成,或将药材粉末直接分装于空心胶囊中制成。,
5、16,硬胶囊剂具有以下特点： 可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。 药物的生物利用度高。 提高药物稳定性。 能弥补其他固体剂型的不足。 可定时定位释放药物。,17,【注】因囊壳主要由水溶性明胶制成，故凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，均不宜填充于胶囊中，因易使胶囊溶化。 易溶性药物和刺激性较强的药物，均不宜制成胶囊剂，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜。 风化药物可使胶囊软化，潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆，都不宜作胶囊剂。,18,本次实验采用湿法制粒：加入粘合剂将药物粉末制得颗粒后，采用手工填充，将药物颗粒装入胶囊中即得。 制得硬胶囊按中国药典 2000 年版胶囊
6、剂通则中有关规定进行质量检查。,19,实验内容 （一） 实验材料与设备 1.实验材料: 双氯灭痛、淀粉 2.实验仪器: 研钵、20目筛、80目筛、硬胶囊壳、智能崩解仪、天平、烧杯、红外炉。,20,（二）实验部分 双氯灭痛胶囊的制备 【处方】 双氯灭痛（双氯芬酸钠） 3.75g 淀粉浆 10% 适量 淀粉 30.0g,21,【制备】 （1）药物颗粒的制备 将主药双氯灭痛研磨成粉末状，过 80 目筛，与淀粉混匀，以 10% 淀粉浆制软材，将软材过 20 目筛制湿颗粒，将湿颗粒于 6070烘干，干颗粒用 20 目筛整粒，即得。 （2）硬胶囊的填充 手工填充。,22,（2） 质量检查 【外观】 表面光
7、滑、整洁、不得粘连、变形和破裂，无异臭。 【装量差异检查】 中国药典 2005 年版规定： 平均装量差异限度： 平均装量 装量差异限度 小于 0.3g 10%； 大于或等于 0.3g 7.5%,返回,23,检查方法：取供试品 20 粒，分别精密称定重量后，倾出内容物（不能损失囊壳），硬胶囊壳用小刷或其它适宜的用具（如棉签等）拭净，再分别精密称定囊壳重量，求得每粒 内容物装量与平均装量。每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的胶囊不得多于 2 粒。并不得有 1 粒超出装量差异限度的 1 倍。,返回,24,【崩解时限】 崩解系指固体制剂在检查时限内全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的
8、胶囊壳外，应通过筛网。 凡规定检查溶出度、释放度或融变时限的制剂，不再进行崩解时限检查。根据中国药典 2000 年版规定，硬胶囊剂的崩解时限为 30 分钟。,25,将吊篮通过上端的不锈钢轴悬挂于金属支架上，浸入 1000mL 烧杯中，并调节吊篮位置使其下降时筛网距烧杯底部 25mm ，烧杯内盛有温度为 37 1 的水，调节水位高度使吊篮上升时筛网在水面下 15mm 处。,26,除另有规定外，取供试品 6 粒，照片剂崩解时限项下方法检查，各粒均应在 30 分钟以内全部崩解并通过筛网（囊壳碎片除外），如有 1 粒不能全部通过，应另取 6 粒复试，均应符合规定。,27,四、思考题 胶囊制备过程中易发生怎样的安全问题及预防措施？,