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1、第21章 离子通道概论及钙通道阻滞药,离子通道的特性,电压门控离子通道 (valtage gated channels) 配体门控离子通道 (ligand gated channels),离子选择性,门控性,Na+通道,Ca2+通道,K+通道,CL-通道,离子通道的分类,局麻药、抗癫痫药、 类抗心律失常药,类抗心律失常药、降压药,镇静催眠药,分类： 电压门控钙通道（VDC） L-、T-、N-、P-、Q-、R- 受体调控性钙通道,“Ca2+诱发Ca2+释放”,调节细胞内Ca2+浓度的主要途径,Nif,失活态,细胞膜外侧,细胞膜内侧,静息态,电压依赖性钙通道的三种状态及门控系统,去极化,复极化,(
2、复活),(失活）,Ca2+,激活态,Ver,Dil,Ca2+体内重要的阳离子，多种生理功能 心脏搏动、血液凝固、肌肉收縮、 递质释放、腺体分泌 钙拮抗药作用广泛的基础,钙离子,第三节 钙通道阻滞药 Calcium Channel Blockers,（一）选择性 L-Ca2+拮抗药 苯烷胺类 (PAAs) 维拉帕米 二氢吡啶类 (DHPs) 硝苯地平 地尔硫卓类（BTZs) 地尔硫卓,一、钙通道阻滞药分类,(二）非选择性钙拮抗药 二苯哌嗪类；氟桂利嗪、桂利嗪 普尼拉明类:普尼拉明 其他类:哌克昔林,频率依赖性-Ver,Dil 心率,阻滞作用 电位依赖性-Nif 血管选择性 除极水平,阻滞作用 病
3、变血管作用强,二、钙通道阻滞药作用机制,药理作用,对心肌的作用,对平滑肌的作用,抗动脉粥样硬化作用,对红细胞和血小板结构和功能的影响,对肾脏功能的影响,Ca2+,静息态,开放态,失活态,钙离子通道状态,R,I,复活,nif,ver、dil,动作电位,收缩力,g,mV,t(s),钙拮抗药的AP和心肌收缩力的关系,三种钙拮抗药心血管效应比较表,效 应 硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 负性肌力作用 1 4 2 负性频率作用 1 5 5 负性传导作用 0 5 4 舒张血管作用 5 4 3,0-5 指作用强度由弱到强的程度,高血压： 轻、中、重度高血压 二氢吡啶类苯胺类、地尔硫卓类 冠心病硝苯地平 脑血管
4、病尼莫地平 快速心律失常维拉帕米,临床应用,2.心绞痛 变异型 Nif (首选) 稳定型(劳累型) 三类均可,不稳定型 Ver、Dil较好 Nif 慎用+-R(-),3. 心律失常 对室上性及后除极有良效 维拉帕米: 阵发性室上性心动过速首选 地尔硫卓 硝苯地平：反射性心率不宜应用,4.脑血管疾病 氟桂嗪、尼莫地平 治疗短暂性脑缺血发作 脑血栓形成及脑栓塞,支气管哮喘、偏头痛、肺A高压、急 性胃肠痉挛、早产、痛经、肿瘤耐药 性逆转剂,5.其他 外周血管痉挛性疾病,1、过度扩张血管 颜面潮红，头痛，恶心 眩晕,体位性低血压,【不良反应】,2、心脏抑制 维拉帕米加重心衰,钙拮抗药的治疗应用比较表,
5、疾 病 维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓 心绞痛 稳定型 + + + 变异型 + + + 不稳定型 + + + 心律失常 阵发性室上性心动过速 + - + 心房颤动、扑动 + - + 高血压 + + + 肥厚性心肌病 + - - 外周血管病（雷诺病） + + - 脑血管痉挛（出血后） - + -,+很常用，+常用，+可用，不用。,1.钙通道阻滞药不具有下列哪项作用（ ）,A 负性肌力作用 B 负性频率作用 C 扩张血管作用 D 改善组织血流量 E 加快传导作用,2.维拉帕米、地尔硫卓的临床应用下列哪项是错误的（ ）,A 治疗高血压 B 治疗心绞痛 C 治疗阵发性室上性心动过速 D 治疗房颤、房扑 E 治疗房室传导阻滞,3.硝本地平不易用于下列哪种疾病（ ）,A 高血压 B 变异性心绞痛 C 稳定型心绞痛 D 阵发性室上性心动过速 E 外周血管痉挛性疾病,