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1、1.简述阿托品的作用机制、药理作用及临床应用。 答：阿托品的作用机制:竞争性地拮抗ACH对 M受体的激动作用。 阿托品的药理作用：主要有抑制各种外分泌腺 体分泌；扩瞳、升高眼压和调节麻痹；缓解平 滑肌痉挛；解除迷走神经对心脏的抑制，加速 心率；扩血管，改善微循环；兴奋中枢神经系 统等。,阿托品临床应用为： （1）全麻前给药，防止呼吸道分泌物阻塞及吸入性肺炎的发生；缓解流涎症、盗汗症 （2）治疗虹膜睫状体炎，眼光配镜，查眼底 （3）解除胃肠绞痛及膀胱刺激症，亦可用于遗尿症的治疗 （4）治疗患慢型心律失常； （5）抗休克 （6）解除有机磷酸酯类中毒,阿托品的临床用途.作用机制及不良反应? 答(1)
2、用途:1)解除平滑肌痉挛;2)抑制腺体 分泌;3)眼科用药;4)缓慢型心律失常; 5)抗休克;6)解救有机磷中毒.(2)机制:阻 断M受体;(3)不良反应:口干.瞳孔扩大. 视力模糊.心悸.皮肤干燥.面部潮红.排尿 困难.便秘等.,2.简述苯二氮卓类药物的作用及应用？ 答：1）抗焦虑做眼：主要用于各种原因引起的焦虑症2）镇静催眠作用：用于失眠的治疗，也可用于麻醉前给药、心脏电击复律或内窥镜检查前给药。 3）抗惊厥、抗癫痫作用：临床用于治疗破伤风、 子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。其中 地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药。 （4）中枢性肌肉松弛作用：用于缓解中枢神 经病变引起的强直，也可缓
3、解腰肌劳损、关节 病变等所致的肌肉痉挛。,3.氯丙嗪过量引起的低压血症为什么不能用肾上腺素 纠正？ 答：氯丙嗪引起的血压下降是由于阻断a受体而 产生，这时若用肾上腺素来对抗，肾上腺素的 血压翻转，使血压更加下降。故氯丙嗪过量引 起的低血压不能用肾上腺素纠正，只能用去甲 肾上腺素来纠正。,4.氯丙嗪有哪些作用及用途？ 答： 1. 对中枢神经系统的作用： （1）抗精神病作用； （2）镇吐作用； （3）对体温调节的影响； （4）加强中枢抑制药的作用。 2.对自主神经系统的作用： （1）降压作用 （2）抗胆碱作用 3.对内分泌系统的作用。,5比较阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响？ 答：（1）降温特点：氯丙
4、嗪配以物理降温， 对发热和正常体温均有降低作用，使体温随 外界环境温度的升降而变化；阿司匹林仅降 温发热者的体温，对正常体温无影响，不受 物理降温的影响，仅能降低正常； （2）降温机制：氯丙嗪直接抑制体温调节 中枢，使体温调节失灵；阿司匹林通过抑 制PG的合成，作用于体温调节中枢，增加散热。 （3）临床应用：氯丙嗪用于热工冬眠和低 温麻醉；阿司匹林用于发热患者的退热。,6呋塞米的主要作用、临床用途以及不良反应？ 答：强效利尿药作用于髓袢升支粗段髓质部 和皮质部，抑制Na+，Cl- 的再吸收；影响肾 脏对尿液的浓缩和稀释功能，产生强大而迅 速的利尿效应。 临床主要用于（1）各型严重水肿；（2）防
5、 治肾功能不全；（3）急性肺水肿和脑水肿等。 其主要不良反应(1）水、电解质紊乱；应同时 配合使用留钾利尿药；(2)耳毒性 应避免和氨 基苷类抗生素配合使用； (3)消化道反应 用注 意与低钠血症鉴别。,抗快速型心律失常药分为几类？各举一例代表药。 答：I 类，钠通道阻滞药，按阻滞程度不通 分为abc三个亚类。 a，适度阻滞钠通道， 可减慢传导，延长复极过称，代表药奎尼丁 b，轻度阻滞钠通道，传导减慢或不变，加速 复极，代表药利多卡因c，重度阻滞钠通道， 明显减慢传导，对复极影响小，代表药有氟卡尼 II类药，肾上腺素受体阻断药，代表药普奈洛尔 III类药，选择性延长复极过称的药物，代表药 胺碘
6、酮 IV类药，钙拮抗药，代表药维拉帕米,7.根据抗高血压药物的作用机制的不同， 简述其分类及其代表药。 答：（1）利尿药：氢氯噻嗪、吲哒帕胺等。 (2)血管紧张素I转化酶抑制药如卡托普利；血管紧张 素II受体（AT1)阻断药如氯沙坦； (3)钙拮抗药：硝苯地平等：（4）交感神经抑制药： （1）中枢抗高血压药：可乐定等：（2）神经节阻 断药：美加明；（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢 药：利血平等;(4)抗肾上腺素手提阻断药，a 受体阻 断药酚妥拉明等；a1受体阻断药：哌锉嗪等B受体 阻断药：普奈洛尔等；aB受体阻断药：拉贝洛尔； （5）扩血管药：(1)直接舒张血管药：肼屈嗪、硝 普钠；（2）钾通道
7、开放药：砒那地尔等。,8.试述普萘洛尔降血压的作用机制，临床应用 及不良反应 答：普萘洛尔降血压机制：分别阻断心脏、肾 小球旁器、中枢性分性神经元和血管平滑肌突 触前膜的B受体而产生降压作用。临床用于轻、 中度高血压；快速性心律失常；心绞痛及甲亢 等。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑 制和反跳现象，长期用药不能突然停药。,16.治疗甲状腺危象可用那些药物？为什么？ 答：（1）大剂量碘剂：阻止甲状腺激素释放 （2）硫脲类：阻止甲状腺激素合成 （3）B受体阻断药：改善甲亢症状，抑制外 周T4转化为T3.,17.简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制及临床应用。 答：喹诺酮类药物抑制细菌DNA旋酶，阻碍
8、 DNA复制导致细菌死亡。喹诺酮类药物其具 体机制并不是直接与DNA回旋酶结合，而是 因为喹诺酮类药物是A亚单位抑制剂，通过 形成药物-DNA-酶复合物而抑制酶反应，从 而抑制回旋美对DNA的断裂和在连接的功能， 阻碍DNA复制。使细菌死亡。临床主要用于 尿路感染、消化道感染、呼吸道感染、前列 腺炎、淋球菌性尿道炎以及骨、关节、皮肤 和软组织感染。,甲硝锉的药理作用、临床应用及不良反应。 答：（简述1）抗阿米巴作用 治疗急性阿米 巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好。 （2）抗滴虫 甲硝锉对阴道滴虫有直接杀灭作用，对女性和男性泌尿生殖道滴虫感染有良好疗效。 （3）抗贾第鞭毛虫作用 甲硝锉是目前治疗 贾
9、第鞭毛虫病最有效的药物。 （4）抗厌氧菌作用 对厌氧性革兰阳性、阴性杆菌和球菌都有较强作用。对口腔及盆腔和腹腔内厌氧菌感染及由此引起的败血症，以及气性坏疽等,1.钙拮抗药的分类及临床应用? 答(1)临床应用:1)心绞痛;2)心律失常; 3)高血压;4)肥厚性心肌病;5)脑血管病. (2)分类:选择性钙拮抗药,如维拉帕米.地尔 疏卓;非选择性拮抗药,如利桂嗪等;,阿司匹林的作用和应用及不良反应? 答:1)作用:解热;镇痛;消炎抗风湿;小量抑制 血小板聚集; 2)应用:解热止痛;抗风湿治疗;防治冠脉和脑 血栓及心绞痛 3)不良反应:胃肠道反应;凝血障碍;水杨酸反 应;过敏反应:阿司匹林哮喘;瑞氏综
10、合症.,解热镇痛药的分类,每类各举一例? 答:分四类:1)水杨酸类:阿司匹林; 2)苯胺类:扑热息痛; 3)吡唑酮类:保泰松; 4)其他有机酸类:吲哚美辛.,3、B带 由苯环的 *跃迁产生。 芳香族化合物的主要特征吸收带 max 230270 nm，宽带，重心在max 256 nm，具有精细结构；=220 极性溶剂中，或苯环连有取代基，其精细结构消失,4、E带 由苯环中烯键电子的 *跃迁产生。 芳香族化合物的特征吸收带 E1：max 184nm；104 （常观察不到） E2： max 204nm；=7900 强吸收 苯环有发色团取代且与苯环共轭时，B带和E带红移， E2与K带合并。,五、紫外光
11、谱max的主要影响因素,1、共轭效应,-共轭 共轭烯类，如CCCC中，轨道相互作用，形成一套新的成键轨道和反键轨道，产生红移。,洪特分子轨道理论,随着共轭多烯双键数目增多，最高占据轨道(成键轨道)的能量也逐渐增高，而最低空轨道(反键轨道)的能量逐渐降低。,E,E,max 162 217 258 296,不同发色团相互共轭，与共轭多烯类似，产生新的分子轨道，产生红移。,共轭使*跃迁，n*跃迁峰红移。当共轭体系因其他因素的影响而受到破坏时，其吸收峰max将会减小； 当某些因素（如取代基）明显的改变了共轭体系的长度时，紫外光谱将发生显著的变化。,p-共轭 某些具有孤对电子的基团， 被引入双键的一端时
12、，产生p-共轭形成新的分子轨道，产生红移。,CCR,E,3*,*,E,CC,1,2,n,E,p-共轭体系越大，助色基团的助色效应越强，吸收带越向长波方向移动。,超共轭(-超共轭) 烷基取代双键上的氢后，通过烷基的CH键和电子云重叠，产生-超共轭，使 *跃迁红移，但影响较小。,2、立体效应,空间位阻 生色团之间、生色团与助色团之间空间过于拥挤，则导致共轭程度降低，吸收峰蓝移。,max 247 253 237,max 231 227,顺反异构 反式异构体空间位阻较小，能有效地共轭，吸收峰位于长波端，吸收强度也较大。,max 295nm max 27000,max 280nm max 13500,跨
13、环效应 在环状体系，分子中两个非共轭生色团处于一定的空间位置，产生的光谱，既非两个生色团的加合，亦不同于二者共轭的光谱。,max 205 214 220 230(sh) max 2100 214 870 200,max 197 max 7600,max 238 max 2522,溶剂极性增加，可使吸收光谱的精细结构消失！,3、溶剂效应,溶剂极性,*跃迁：溶剂极性的增大，长移。 n*跃迁：溶剂极性的增大，短移。,另外，极性溶质在带羟基的溶剂中，氢键的作用也是一个很重要的因素。基态时，n电子与溶剂形成氢键，使n轨道的能级降低较大；在激发态，n电子跃迁至*轨道，不利于氢键的形成，*轨道的能级降低较小
14、。因此n*跃迁能增大，吸收峰蓝移。溶剂的极性越大，形成氢键的能力越强，蓝移的幅度越大。,溶液的pH值 酸性、碱性或两性物质时，溶剂的pH值对光谱的影响很大。主要是由于解离情况不同造成的。,max 270 287,max 280 254,六、紫外光谱max的主要影响因素,max 10000（lgmax 4 ） 很强吸收 max =500010000 强吸收 max =2005000 中等吸收 max 200 弱吸收,P跃迁几率(0 1); 发色团的靶面积。,1、跃迁几率大，吸收强度大( *)； 跃迁几率小，吸收强度小(n *) ； 2、靶面积越大，强度越大(共轭范围及共轭链长),七、测定紫外光谱
15、溶剂的选择,1、样品的吸收带应处于溶剂的透明范围； 溶剂不透明(端吸收)：当光的波长减小到一定程度时，溶剂会对它产生强烈的吸收 波长极限(透明截点)：用此溶剂时的最低波长限度，低于此波长时，溶剂将有吸收,2、样品在溶剂中能达到必要的浓度； 取决于样品摩尔吸收系数的大小,3、要考虑溶质与溶剂分子之间的作用力 一般溶剂分子的极性强则与溶质分子的作用强，因此也应尽量采用低极性溶剂； 非极性样品环己烷(芳香族-精细结构) 极性样品甲醇或乙醇,4、为与文献对比，宜采用文献中所使用的溶剂 5、溶剂的挥发性、稳定性、精制再现性等,小结,1、成键轨道与反键轨道：E* E 2、电子跃迁的必要条件： 3、 电子跃
16、迁的类型： 4、紫外光谱的表示法：图示法 5、 吸收带：R带、K带、B带、E带 6、 max 影响因素：共轭、立体、溶剂 7、 溶剂的选择：波长极限,第三节 紫外光谱与分子结构的关系,非共轭有机化合物的紫外光谱 共轭有机化合物的紫外光谱 芳香化合物的紫外光谱,一、非共轭有机化合物的紫外光谱,1、饱和化合物 *跃迁，E较大，max150nm n*跃迁（O、N、S、X取代H）， E较大，禁阻跃迁，200。 同一碳原子上杂原子数目越多，越向长波方向移动。,2、烯、炔及其衍生物 孤立生色团，*跃迁，远紫外区（max200 nm）。 烯碳上取代基数目增加，红移(超共轭效应)； 当有助色团与发色团相连时，
17、 *跃迁会发生红移，可能出现在近紫外区。 若与杂原子(O、N、S、X)相连，可产生p-共轭，发生红移。,3、含杂原子的双键化合物 n* 跃迁的吸收峰一般出现在近紫外区。 羰基化合物 醛、酮类化合物： *远紫外区； n*max270300 nm，100； 醛类在非极性溶剂中有精细结构，酮类则无； 酮羰基较醛基蓝移(烷基供电子效应) ； 酮类化合物碳原子上取代基增多，红移(烷基超共轭) 。, 羧酸、酯、酰氯、酰胺类化合物： n*跃迁，引入极性杂原子，显著蓝移。,硫羰基化合物 n*跃迁，较普通羰基红移， max约500 nm *， n*跃迁也红移。,n-共轭 取代基的诱导效应,氮杂生色团 简单的亚胺
18、类化合物和腈类化合物在近紫外区无强吸收。 二氢吡咯：*跃迁，max200 nm n*跃迁，max约240 nm(100) 极性溶剂中谱带蓝移，酸性溶剂中谱带消失(离子化)。 偶氮：n*跃迁，max约360 nm，强度与几何结构有关：反弱顺强。 硝基化合物：*跃迁，max200 nm n*跃迁，max约275 nm，强度弱,二、共轭有机化合物的紫外光谱,当两个发色团或两个以上的发色团发生共轭时，*会发生显著的红移，且强度显著增加。共轭基团数目越多，红移越大。 共轭分子的*跃迁的max与其共轭结构的母体类型和共轭单元上连接的取代基类型和数目有一定的定量关系。 分子中有R带出现时，也会产生同样的效应
19、（红移约30nm）。,1、共轭烯类化合物 Woodward-Fieser经验规则 以1，3丁二烯为基本母核，确定其吸收波长为217nm，根据取代基不同，在此数值上加上一些校正值，用于计算共轭烯的max。 共轭烯类化合物的K带max受溶剂极性的影响较小，不需进行溶剂校正； 不能预言吸收强度及精细结构。,只适用于共轭二烯、三烯、四烯； 选择较长共轭体系作为母体； 交叉共轭体系中，只能选取一个共轭键，分叉上的双键不算延长键，并且选择吸收带比较长的共轭体系； 不适用于芳香系统； 共轭体系中的所有取代基及所有环外双键均应考虑。,计算实例,217+(25)=227(226) 217 +(25)=227(2
20、27) 217 +5=222(223) 217 +(45)+5=242(243),计算实例,217+36 +(45)=273(265) 217 +(45)+(52)=247(247) 217 +(35)+5=234(235) 217+36 +(53)+5=273(275) 217 +36+(55) +(53)+ 30=323(320),Fieser-Kuhn公式 超过四烯以上的共轭多烯体系，K带max 不宜用Woodward-Fieser经验规则，而应采用Fieser-Kuhn公式计算。 max=114+5M+n(48-1.7n)-16.5Rendo-10Rexo max=1.74104n M
21、烷基数 n共轭双键数 Rendo具有环内双键的环数 Rexo 具有环外双键的环数,2、共轭不饱和碳基化合物 孤立双键*跃迁（max165nm，max104） 孤立羰基n*跃迁（max290nm，max100) 双键与羰基共轭，max红移，max增大。 不饱和羰基化合物的K带max可用Woodward-Fieser 规则计算。,-不饱和酮(醛) WoodwardFieser规则,C=CC=CC=O； 环上羰基不作为环外双键看待； 环戊烯酮的羰基双键也要作为环外双键看待； 优先选择波长较大的； 不适用于芳香系统； 受溶剂极性影响较大，需加上溶剂校正值。,计算实例,215+10+12=237(236
22、) 215 +212=239(237) 215 +212=239(239) 215+10+12=237(232),215+212+35=274(270) 215+25+12=252(256) 215+12+18+30+5=280(283) 215+122+5=244(245) 202+10+212+5=241(241),3、,-不饱和酸、酯的Nielsen规则,三、芳香化合物的紫外光谱,1、苯及其衍生物 E1带：184nm远紫外区 E2带：203nm B带：256nm 被取代后， E2带和B带吸收峰会变化。,单取代 烷基：超共轭红移,带孤对电子的基团：p-共轭红移 NH2，OH，OR 共轭不饱
23、和基团： -共轭红移 CH=CH，C=O，NO2,max 254 261 263 366,不同取代基E2带波长增加顺序： 邻对位定位基 N(CH3)2NHCOCH3O-NH2OCH3OHBrClCH3 间位定位基 NO2CHOCOCH3COOHSO2NH2NH3+ 与取代基的退电子或拉电子程度有关!,双取代 两吸、两供：与位置无关，较大max,max 230 265 268 255 255,一吸、一供 邻、间：相近，单max,max 265 280 380 280 282.5,多取代(Scott规则),计算实例,250+7=257（253） 246+25+3=274（276）,2、稠环芳烃 萘
24、、蒽：线型红移，吸收更强 菲：角型较线型蓝移，强度减弱,3、芳杂环 五元芳杂环：环戊二烯200nm(带) 238nm(带) 助色团或发色团取代，红移！,六元芳杂环：苯(B带) (E2带) 稠芳杂环：稠芳环,第四节 紫外光谱在有机化合物 结构研究中的应用,定性分析杂质、鉴定 定量分析含量 结构推断共轭体系 顺反异构 互变异构 构象异构,1、杂质检查 例：环己烷中微量苯的检查。 苯在220270nm波长范围B带有精细结构，而环己烷无明显吸收峰。,一、定性分析,2、未知样品鉴定 标准品对照 max和max 测试条件完全相同！,二、定量分析,配制一系列浓度的标准溶液，在max处分别测定吸光度。以标准溶
25、液的浓度为横坐标，相应的吸光度A为纵坐标，绘出标准曲线。 测出未知浓度样品的吸光度值，就可以从标准曲线中上查出样品的浓度。,三、结构推断,当某未知化合物与已知化合物的紫外光谱走向一致时，可以认为两者具有相同的共轭体系。 对照品对照相同条件，结构不一定相同； 文献对照测试条件一致； 降解推断骨架； 迭加原则两组发色团不共轭,1、共轭体系确定,经验规则,在200400nm无吸收峰，无共轭双键； 220250nm，强吸收，共轭不饱和键（共轭二烯，,-不饱和醛、酮）； 250290nm，中等强度吸收，芳香结构； 250350nm，中低强度吸收，且200nm以上无其他吸收，带孤对电子的未共轭的发色团；,
26、多个吸收峰，有的在可见区，则结构中可能有长链共轭体系或稠环芳香发色团。如有颜色，则至少有45个共轭的发色团； 增加溶剂极性：K带红移、R带紫移，max变化大时，有互变异构体存在； pH变化：碱化后谱带红移，酸化后又恢复，则有酚羟基、烯醇存在；酸化后谱带紫移，有芳胺存在。,2、顺反异构体的判别,3、互变异构体的判别,max272 nm max16,max243 nm max16000,4、确定构象,共轭二烯类 顺式比反式max增加，max减弱。,S-trans,S-cis,S-trans max234 max1200028000,S-cis max270 max500015000,-卤代环己酮类 a键比e键max增加。,Thank you for your attention!,