利业新(腺苷钴胺片).ppt

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1、利业新(腺苷钴胺片) 产品知识,华北制药康欣有限公司 2013年4月 苏州,利业新 是什么?,是腺苷钴胺,别名辅酶维生素B12 是维生素B12在人体内的有效活性成分 是不用经过代谢即可参与人体三羧酸循环的活性辅酶 要了解利业新先要了解维生素B12,维生素B12的发现,1926年发现用猪肝可以治疗恶性贫血,后研究发现为一种红色结晶化合物称为维生素B12. 1956年完成其化学结构分析,称为氰钴胺或动物蛋白因子. 1972年全合成维生素B12.,维生素B12的性状,高度吸湿性的红色结晶粉末 易溶于水及酒精中,在强酸或碱中,不大稳定,遇光时亦会不稳定 结晶的氰钴胺或水溶解后的维生素B12,只要不暴露

2、在紫外线或者是更强的可见光,在室温时是稳定的,维生素B12的来源,自然界中的维生素B12都是微生物合成的,食物中含量甚微 植物性食物中基本上没有维生素B12, 主要是动物性原有者,高等动植物不能制造维生素B12 各种食物中每100g含维生素B12量如下:牛肉23 ug,牛肾30 ug,牛肝60 ug,猪心25 ug,鱼14 ug,每个蛋0.4 ug。,维生素B12的代谢,胃肠道中的吸收要依靠胃液中的内因子(胃粘膜蛋白)来活化 胃粘膜蛋白存在于胃的贲门及胃底部 维生素B12的吸收仅发生在回肠部位,在肠道内停留时间长,大约需要三小时(大多数水溶性维生素只需要几秒钟)才能被吸收 吸收后的维生素B12

3、是被储存在肝脏中(60%) ,并几乎全以核苷钴胺脱氧腺嘌呤素的形式存在,维生素B12的生理功能,促进红细胞的发育和成熟,预防恶性贫血 促进炭水化合物、脂肪和蛋白质的代谢 神经系统功能健全不可缺少的维生素,参与神经组织中脂蛋白的形成,维生素B12的缺乏与健康,引起人的精神忧郁 引起恶性贫血 脊髓变性,神经和周围神经退化 舌、口腔、消化道的粘膜发炎,利业新(腺苷钴胺片),VB12体内活性形式,无需代谢可直接吸收利用 周围神经病变治疗剂、肝细胞保护剂、血红细胞生长剂 最具前景的周围神经病变药物,生物活性物质,直接发挥作用,腺苷钴胺是一种新型维生素B12 ,即氰钴型维生素B12中的氰基(-CN)被腺嘌

4、呤核苷酸取代的衍生物。本品是体内维生素B12的两种活性辅酶之一,对组织细胞亲和力大,无需变化可以直接吸收利用,活性强,排泄缓慢。有效阻止神经纤维脱髓鞘,并促进神经损伤的修复,快速缓解麻木、疼痛等临床症状,是目前最具前景的周围神经病变治疗药物。,四种钴胺素的作用比较:,临床应用广泛,临床应用一:阻止神经纤维脱髓鞘 促进髓鞘再生修复,腺苷钴胺 是甲基丙二酰辅酶A的辅基,是甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A的必要成分。当腺苷钴胺缺乏时,此反应不能正常进行,大量丙酰辅酶A堆积,形成单链脂肪酸。这种非生理性脂肪酸可直接影响鞘磷脂的形成,造成神经纤维的脱髓鞘改变,出现麻木疼痛等多种神经系统症状。 在腺苷钴

5、胺作用下, 甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A,进入三羧酸循环,产生组织细胞修复所必需的营养物质和能量,促进损伤神经的修复,缓解临床症状。,利业新修复脱髓鞘神经纤维两条基本途径:,抑制异常脂肪(如单链脂肪酸)的生成,使髓鞘正常磷脂合成不受影响,从根本上阻断脱髓鞘的再发生 增加正常髓鞘磷脂的合成,促进髓鞘再生修复。,利业新对神经损伤修复作用机制:,利业新 丙酰辅酶A 甲基丙二酰辅酶A 琥珀酰辅酶A 单链脂肪酸 三羧酸循环 影响髓鞘正常磷脂形式 产生神经细胞必需的营养物质 神经纤维脱髓鞘、出现疼痛麻木等神经症状 神经纤维再生修复神经症状缓解,利业新治疗糖尿病性神经病变,显著改善麻木、疼痛等症状,神

6、经病变是糖尿病常见并发症之一,其主要病理改变为神经纤维节段性脱髓鞘,轴索再生能力受损,特点为感觉神经受累较早,以肢体疼痛、麻木为突出临床表现 。 利业新治疗糖尿病性神经病变,可有效改善神经症状,且对患者肝肾功能、血脂等无异常影响,是一种安全有效的临床治疗药物。,利业新治疗糖尿病神经病变临床验证,利业新 迅速缓解神经痛,总有效率达92.31%,临床应用二:肝细胞保护剂,肝炎、肝硬化和其他肝病时,肝组织内VB12的浓度降低,口服补充非代谢活性形式VB12 后仍存在维生素缺乏,说明病理状态下肝不能正常应用VB12,因此肝病时应补充VB12的代谢活性形式 腺苷钴胺。,良好的保肝护肝作用,使谷胱甘肽含量

7、正常化提高肝组织抗氧化力,减轻自由基损害 提高表皮生长因子(EGF)水平刺激胚层细胞生长,对肝细胞有促进生长和增加活性作用 降低肿瘤坏死因子TNF水平降低肝组织炎性损伤(肿瘤坏死因子TNF水平与肝细胞坏死和血清转氨酶水平呈正相关),与羟钴胺、氰钴胺比较,利业新显示了更好的肝脏集积度,临床应用三:血红细胞生长剂,用于VB12缺乏而引起的巨幼红细胞性贫血等各种贫血疾病。 利业新存在于线粒体内,直接参与血红素的合成,促进红细胞的发育和成熟。该药适于各种血液疾患,可提高体内血红蛋白含量,迅速改善贫血,疗效明显。,血细胞合成必须物质:,变位酶 甲基丙二酰辅酶A 利业新 琥珀酰辅酶A 三羧酸循环 缺乏 琥

8、珀酰辅酶A缺乏 维持机体正常造血功能 三羧酸循环障碍 DNA合成障碍 血红细胞生成减少 贫血,需补充利业新的人群:,放射性化疗及其他药物反应引起的白细胞减少症 摄入不足者 长期熬夜、嗜酒、工作压力大者,可导致胃黏膜萎缩,内因子缺乏,吸收障碍,造成贫血。 吸收障碍者 慢性胰腺炎、胃泌素瘤、胃大部分切除术后、小肠吸收不良症候群、腹泻、节段性回肠炎、回肠切除术后、小肠淋巴瘤及硬皮病等内因子分泌减少,造成贫血。 需要量增加者 妊娠期或哺乳期母亲、婴儿尤其是早产儿、甲状腺机能亢进、感染、疟疾及慢性溶血,需要量增加,导致贫血。 长期服用药物者 氨基糖甙类、对氨基水杨酸类、苯巴比妥、苯妥英钠等抗惊厥药及秋水

9、仙碱等可使体内缺乏维生素B12,导致贫血。 糖尿病人 降糖药磺酰脲类和双胍类,可引起血液学异常,包括:白细胞减少症、贫血及维生素B12缺乏。,利业新:合用铁剂提高血红蛋白比单用铁剂好,利业新:迅速改善贫血,疗效显著,临床应用四:皮肤病代谢改善剂,利业新具有活化氨基酸作用,参与脂肪、蛋白质和核酸的代谢,被推荐为各种皮肤病基础代谢的改善剂,用于治疗慢性皮肤溃疡,对皮肤、黏膜上皮细胞及血管内皮细胞具有修复、促再生作用。,作用机理:,利业新 甲基丙二酰辅酶A 琥珀酰辅酶A 三羧酸循环 利业新起促进作用 产生皮肤细胞修复所必需的营养物质和能量,利业新 直接参与三大营养物质代谢,调节植物神经功能紊乱,提高

10、机体免疫力,改善微循环 治疗慢性皮肤溃疡,对皮肤、黏膜上皮细胞及血管内皮细胞具有修复、促再生作用 可改善睡眠、对神经衰弱疗效显著,对各种皮肤病的临床疗效:,利业新 处方资料,通用名:腺苷钴胺片 成分:主要成分为腺苷钴胺。化学名为5,6-二甲基咪唑基-5-脱氧腺嘌呤核苷基钴胺,其结构式如下图:,药理作用:,以辅酶形式直接参与组织细胞核酸的合成和氨基酸、蛋白质、脂肪的代谢。 有调整植物神经功能、改善微循环、增强机体免疫力等作用。,适应症:,本品适用于多种神经性疾患:多发性神经炎、神经根炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻痹、营养性神经性疾患、中毒性神经疾患、感染性神经疾患及糖尿病性神经疾患,尤其对神

11、经衰弱疗效显著,可改善睡眠;可辅助多种外伤、手术所致急性神经损伤和颈椎病、椎管狭窄、腰痛症变形性脊柱病、椎关节强硬变形、椎间盘突出、颈肩腕综合症、头部外伤后遗症等所致慢性神经损伤的恢复。,用法用量、包装、价格:,规格:0.25mg12片4板/盒, 10盒/条,400盒/件 用法用量:口服,每次4-6片,一日三次 价格:27.74元/盒,维生素B12的市场前景,1966年 , 华 北 制 药 厂 在 我 国 率 先 生 产 维 生 素 B12 最 近 几 年 我 国 维 生 素 B12用 量 不 断 增 加 的 原 因 主 要 是 : ( 1) 由 于 人 民 生 活 水 平 的 迅 速 提 高

12、 以 及 人 口 的 不 断 增 长 , 使 维 生 素 B12临 床 用 药 量 不 断 增 加 。 ( 2) 环 境 污 染 等 因 素 致 使 我 国 患 有 各 种 血 液 疾 病 的 患 者 不 断 增 多 , 使 得 维 生 素 B12用 量 上 升 。,维生素B12的市场前景,( 3) 近 年 来 , 维 生 素 B12临 床 发 展 出 不 少 新 用 途 , 特 别 是 神 经 系 统 疾 病 方 面 的 用 量 增 加 较 快 。 ( 4) 最 近 几 年 , 多 种 维 生 素 产 品 作 为 一 种 实 实 在 在 、 确 有 效 果 的 保 健 品 , 逐 渐 被 广

13、 大 消 费 者 所 认 可 , 市 场 日 益 壮 大 。 特 别 是 经 历 了 “ 非 典 ” 事 件 后 , 越 来 越 多 的 人 选 择 每 天 服 用 维 生 素 。 ( 5) 随 着 经 济 的 发 展 , 我 国 许 多 营 养 食 品 和 饲 料 添 加 剂 中 也 开 始 应 用 维 生 素 B12, 虽 然 这 方 面 用 量 目 前 还 不 大 , 但 增 幅 却 不 小 。,总结,人体重要的能量来源:三羧酸循环 参与人体三羧酸循环的不可或缺的重要物质:琥珀酰辅酶A 生成琥珀酰辅酶A不可缺少的物质:利业新 利业新是一学术感很强的药物,是最具发展前景的药物 利业新是一人体不能自己生成需体外摄入的微量元素,谢谢观看!,

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