第一讲绪论定.ppt

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1、工业药剂学 武汉理工大学华夏学院 化学与制药工程系 李其兰,1,授课内容,第一章 绪 论,第三篇药物制剂的新技术与 新剂型,第二篇药物剂型概论,第一篇药物制剂的基本理论,2,第二章药物溶液的形成理论 第三章表面活性剂 第四章微粒分散体系 第五章药物制剂的稳定性 第六章粉体学基础 第七章流变学基础 第八章药物制剂的设计,第九章液体制剂 第十章灭菌制剂与无菌制剂 第十一章固体制剂-1 第十二章固体制剂-2 第十三章半固体制剂 第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 第十五章中药制剂,第十六章 固体分散体的制备技术 第十七章 包合物的制备技术 第十八章 微粒分散系的制备技术 第十九章缓控迟释制剂 第二十章靶

2、向制剂 第二十一章经皮给药制剂 第二十二章生物技术药物制剂,第一章 绪 论,3,掌握：,1、药剂学的概念 2、药剂学的相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学） 3、药物剂型的重要性 4、药剂剂型的分类 5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准 6、GMP、GLP与GCP的概念,熟悉：,1、药剂学的任务 2、药剂学的分支学科（工业药剂学、物理药剂学、 药用高分子材料学和生物药剂学） 的概念、研 究范围及与药剂学之间的关系。 3、药物的传递系统(DDS)的概念 4、DDS的研究进展 5、处方的概念及分类,4,了解：,1、药物辅料的应用及制剂中的作用 2、处方药与非处方药 3、国内、外药剂学的发展

3、,5,第一节 药剂学的概念与任务,一、药剂学的概念,二、药剂学的任务,6,一、药剂学的概念,药剂学(Pharmaceutics),是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。,7,基本概念,1. 药物,药物是有目的地用于诊断、缓解、治愈或预防人类或动物疾病的物质。,2. 药物剂型,为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。,3. 药物制剂,为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（Preperations）。, 同一种剂型可以有不同的药物 同一种药物也可以制成多种剂型,

4、8,药剂学的宗旨,制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂,9,药剂学的宗旨,制剂就是要达到：三效、三小、五方便 三效：高效、速效、长效 三小：剂量小、毒性小、副作用小 五方便：生产、服用、携带、运输、 保存方便,涉及学科,药剂学的研究涉及到许多相关的学科，有数学、化学、物理学、生物化学、微生物学、药理学、物理化学、化工原理以及机械设备等等，因此说药剂学是一门综合性技术科学。,10,二、药剂学任务, 药剂学基本理论的研究, 新剂型的研究与开发, 新技术的研究与开发, 新辅料的研究与开发, 中药新剂型的研究与开发, 生物技术药物制剂的研究与开发, 制剂新机械和新设备的研究与开发,11,药物溶液的

5、形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 药物制剂的设计,基础理论,12,缓释、控释和靶向制剂 透皮吸收制剂 生物技术药物制剂,新剂型,13,固体分散技术 包合技术 微囊化技术 纳米技术 脂质体技术 包衣技术,新技术,14,制剂生产向封闭、高 效、多功能、连续化和自动化的方向发展。,制剂生产的发展方向,15,第二节 药剂学的分支学科,1.工业药剂学 2.物理药剂学 3.药用高分子材料学 4.生物药剂学 5.药物动力学 6.临床药剂学,16,工业药剂学,是药剂学的核心，系研究药物制成稳定制剂的规律和生产设计的一门应用技术学科。,工业药剂学（industrial

6、 pharmaceutics),17,工业药剂学,主要任务： 研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理。 目的： 为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的优质产品。,18,物理药剂学,物理药剂学（physical pharmaceutics)是运用物理原理、方法和手段，研究药剂学中有关剂型、制剂的处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科。 内容：固相性质、结构、物态、药物分子的物理性质、不均匀分散系、溶液、离子平衡、溶解度、微粉学、流变学、热力学、药物分解因素、 胶体化学。,19,药用高分子材料学,药用高分子材料学（polymers in pharmaceutics)主要介

7、绍药剂学的剂型设计和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。,20,生物药剂学,生物药剂学（biopharmaceutics)是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变和质变所有问题。,21,药代动力学,药代动力学（pharmacokinetics)是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药效之间关系的学科，具体研究体内药物的存在位置、数量(或浓度)的变化与时间的关系。对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药

8、等提供量化指标。,22,临床药剂学,临床药剂学（clinical pharmaceutics)是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称（广义的）调剂学或临床药学。是从治疗疾病观念出发来认识药品的一门应用科学。 主要内容：提供特定患者所需药品的情报；临床用制剂和处方研究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂的生物利用度研究；药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用等。 主要任务：指导临床正确选择安全、合理、有效的药物疗法，以提高临床治疗水平。,23,第三节 药物剂型与DDS,DDS：药物传递系统（drug delivery system ） 一、药物剂型的重要

9、性 剂型是药物的传递体，是临床使用的最终形式。 其作用是将药物送到体内发挥疗效。,24,药物剂型与给药途径,药物剂型的选择与给药途径密切相关，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。药物剂型必须与给药途径相适应。,25,药物剂型的重要性,不同剂型改变药物的作用性质 如硫酸镁 2. 不同剂型改变药物的作用速度 如注射剂、丸剂 3. 不同剂型改变药物的毒副作用 如氨茶碱 4. 有些剂型可产生靶向作用 如脂质体 5. 有些剂型影响疗效 药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放。,26,二、 药物剂型的分类,（一）按给药途径分类,1. 经胃肠道给药剂型,2. 经非胃肠道给药

10、剂型,口服的散剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等,注射给药：注射剂 呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂 皮肤给药：软膏剂 粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂 腔道给药：栓剂、泡腾片,27,二、药物的剂型分类,（二）按分散系统分类 应用物化原理阐明各类制剂的特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。,1.溶液型：低分子溶液（质点直径1nm）， 如芳香水剂、溶液剂、注射剂 2.胶体溶液型：高分子溶液（质点直径1100nm），胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂 3.乳剂型：油类以液滴状态分散在介质中所形成的非均匀分散体系。乳剂（口服、静脉、搽剂）,28,（二）按分散系统分类,4.混悬型：固体药物以微粒状态分散在介质

11、中所形成的非均匀分散体系。混悬剂、合剂、洗剂 5.气体分散型：以微粒状态分散在气体介质中所形成的分散体系。气雾剂 6.微粒分散型：大小不同微粒成液体或固体状态分散。微球/微囊制剂、纳米囊制剂 7固体分散型：固体药物以聚集体状态存在的分散体系。散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂,29,二、药物的剂型分类,（三）按制法分类 这种分类法不能包含全部剂型，故不常用 1、浸出制剂：酊剂、流浸膏剂 2、无菌制剂：注射剂、供眼科用的滴眼剂、手术用制剂,30,二、药物的剂型分类,（四）、按形态分类 1.液体制剂：溶液剂、水针剂 2.气体制剂：气雾剂、喷雾剂 3.固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、 散剂、丸剂 4.半固体

12、制剂：软膏剂、凝胶剂,31,三、药物的传递系统（DDS）,药物传递系统（drug delivery system, DDS）概念出现在20世纪70年代初，80年代开始成为制剂研究的热门课题 药物的治疗作用与血药浓度有关,其相应的产物是： 1缓释、控释制剂 2. 靶向制剂：使药物浓集于病灶部位 3. 脉冲、择时、自调给药系统：可根据生物节律的变化调整给药系统 4. 透皮给药系统：安全、没有肝脏首过作用 5.生物技术制剂：多肽和蛋白质类药物制剂 6.粘膜给药系统：避免药物的首过效应，避免某些药物对胃肠道的刺激 综上，DDS的研究目的：以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。,32,

13、第四节 辅料在药物制剂中的应用,制剂是由原料和辅料所组成，没有辅料就没有制剂 辅料的作用 1. 有利于制剂形态的形成。 如片剂中加入粘合剂 2. 使制备过程顺利进行。 如颗粒剂中加入助流剂。 3. 提高药物的稳定性。如防腐剂 4. 调节有效成分的作用或改善生理要求。如等渗剂、矫味剂。,33,第五节 药典与药品标准简介,一、药典,药典（pharmacopoeia)是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。,1.内容,2.收载品种,收载疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，并明确规定了这些品种的质量标准。在制剂通则中还规定

14、各种剂型的有关标准、检查方法等。,3.作用,作为药品生产、检验、供应和使用的依据。,34,一、药典,一个国家的药典在一定程度上反映了这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。 我国最早的药典是唐显庆4年(公元659年)颁布的新修本草又称唐本草，是世界上最早的一部全国性药典。 太平惠民和剂局方是我国第一部官方颁布的成方规范。,35,药典,1. 中华人民共和国药典,(1) 版本,(2) 部数,一部 收载中药 二部 收载化学药品、抗生素、生物制品及其制剂 三部 收载生物制剂,(3) 内容组成,凡例 正文 附录 索引,1953年版 1963年版 1977年版 1985年版 1990年版 1995年版 2

15、000年版 2005年版 2010年版,36,中华人民共和国药典,国外药典,世界上已有近40个国家编制了国家药典，另外还有3种区域性药典和世界卫生组织（WHO）组织编制的国际药典等 1. 美国药典（USP）于1820年出了第一版，1950年后每隔5年 出一版。 2. 英国药典（BP）于1864年出了第一版 3. 日本药局方（JP)于1886年出了第一版 4. 欧洲药典（Ph.Eur)于1969年出第一版 5. 国际药典（Ph.Int.) 是世界卫生组织（WHO）为了统一世界各国药品的质量标准和质量控制的方法而编纂的,作为各国编纂药典时的参考标准。,37,二、药品标准,药品标准是国家对药品的质量

16、、规格和检验方法所作的技术规定。是保证药品质量，进行药品生产、经营、使用、管理及监督检验的法定依据。,38,药品标准,国家标准,中国药典,国家食品药品监督管理局（SFDA),局颁标准,39,三、处方药与非处方药,（一）处方 系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件. 1.法定处方 主要是指国家药品标准收载的处方. 2.医师处方 是医师对个别病人用药的书面文件.,40,处方药与非处方药,1.处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。 2.非处方药是由专家遴选的、不凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判断、购买和使用的药品。 非处方药在国外又称

17、之为“可在柜台上买到的药物”。（Over The Counter，简称OTC）,41,第六节 GMP、GLP与GCP,GMP (Good Manufacturing Practice) 药品生产质量管理规范 GLP (Good Laboratory Practice) 药品非临床研究质量管理规范 GCP (Good Clinical Practice) 药品临床试验管理规范,42,1、人为产生的错误减小到最低；,2、防止对医药品的污染和低质量医 药品的产生；,3、保证产品高质量的系统设计。,GMP的三大要素,44,主要内容是在规定试验条件下，进行药效、毒性动物试验的准则：对急性，亚急性，慢性毒

18、性试验，生殖试验，致癌，致畸，致突变以及其它毒性试验等临床前安全试验作出规定，是保证药品安全有效的法规。,GLP,45,药品临床试验是指在任何人体（病人或健康的志愿者）进行的药品系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。,制定GCP的目的：保证临床试验过程规范，结果科学可靠，保证受试者的权益并保障其安全。,GCP,46,第七节 药剂学的沿革与发展 一、国外药剂学的沿革与发展,最早的是埃及与巴比伦王国（今伊拉克地区），伊伯氏纸草本成书于约公元前1552年。被西方人认为是药剂学鼻祖的格林（公元131201）是罗马籍希腊人（与我国汉代张仲景同期），在格林的著作中记述了膏、散、丸、溶液、酒

19、剂等多种剂型，人们称之为“格林制剂”，至今还在一些国家运用。在格林制剂等基础上发展起来的现代药剂学已有150年的历史。 1886年发明了安瓿，使注射剂也得到了迅速发展。,49,二、国内药剂学的发展,我国中医药发展的历史悠久，于商代（公元前1776年）已有汤剂，是应用最早的中药剂型之一。唐代颁布了我国第一部也是世界上最早的国家药典唐新修本草。后来编制的太平惠民和剂局方，是我国最早的一部国家制剂规范，比英国最早的局方早500多年。明代著名医学家李时珍（15181593），编著了本草纲目，其中收载药物1892种，剂型61种，复方11096则。,50,药物制剂的发展过程,1843年：模印片 1847年

20、：硬胶囊剂 1876年：发明压片机- 机械化生产 1886年：发明安瓿 - 注射剂 1947年：缓释制剂 1970年：缓释靶向制剂,52,现代药剂学发展的四个时代,第一代：传统的片剂、胶囊剂、注射剂等，约在1960年前建立。 第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS。 第三代：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备的靶向给药制剂，为第二代DDS。 第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。,53,第一章 绪论 （一）课程内容 本章主要介绍了药剂学的基本概念,剂型的重要性、 药物剂型分类方法和常用剂型、药典在药剂学中的应用、药剂学的分支

21、学科及药品质量标准、GMP、GLP 、 GCP的含义及应用、药剂学的发展与展望等。 （二）学习目的与要求 掌握药剂学及相关课程的定义与研究范围，掌握药物剂型、制剂的重要意义及要求，熟悉药典、处方及GMP、GLP、GCP等重要名词术语的定义及意义；了解药剂学的历史、现状和发展。,本课小结,54,练习题：,1、试区分药物、药品、剂型与制剂的概念。 2、简要描述剂型的重要性。 3、简要描述剂型的分类方法。 4、请解释 GMP、GLP 、 GCP的含义及应用。 5、下列属于药剂学任务的是（ ） A、药剂学基本理论的研究 B、新剂型的研究与开发 C、新原料药的研究与开发 D、新辅料的研究与开发 E、制剂新机械和新设备的研究与开发,55,