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1、 上学吧：http:/2011年药学专业知识一辅导：阿卡波糖俗称：抑葡萄糖苷酶，阿卡波糖，拜糖平，拜糖苹类别：胰岛素及其他影响血糖药药理作用抑制小肠的葡萄糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而减少餐后高血糖，配合饮食治疗糖尿病。在niddm中可与其他口服药合用，对iddm病人也可与胰岛素联合应用，以有效控制糖尿病。适应症可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型糖尿病，亦可与其他口服降血糖药或胰岛素联合应用。据报道有效率约55。用量用法口服剂量需个体化，一般1次50200，1日3次，饭前服用。注意事项因糖类在小肠内分解及吸收障碍而在肠停留时间延长，肠道细菌酵解产气增多，可引起腹胀、腹痛、
2、腹泻等，个别亦可出现低血糖反应。从小剂量始服用以减少胃肠不适症状。必须吃饭时服药，否则没有作用。18岁以下青少年、儿童以及孕妇和哺乳妇女避免使用。若与其他降糖药合用出现低血糖时，应将其他降糖药减量。若出现严重低血糖时，应直接补充葡萄糖。应避免与抗酸药或消化酶制剂同时服用。2011年药学专业知识一辅导：阿库氯铵俗称：爱肌松，alloferin，toxiferene为非去极化型肌松药。其特点与泮库溴铵相似，其效应比简箭毒碱强1.52倍。静注后肌松起效快（30秒），23分钟达高峰，维持2030分钟。停药后恢复亦快。本品在体内不被代谢，主要经肾排泄，部分由胆汁排出。用于需要肌松的各种手术或气管插管。静
3、注，首次剂量为150gkg，随后为300gkg，间隔1525分钟注射1次。对心脏病患者尤适用。2011年药学专业知识一辅导：阿曲库铵俗称：阿曲可宁，卡肌宁，tracrium常用其苯磺酸盐（besilate）。为非去极化型肌松药。作用与筒箭毒碱同，但起效快（1分钟）、持续时间短（15分钟）。治疗剂量时不影响心、肝、肾功能。无蓄积性。大剂量时可促使组胺释放。用于各种手术时需肌松或控制呼吸情况。静注或静滴给药。静注起始剂量0.30.6mgkg，然后可以静滴每分钟510gkg维持。2011年药学专业知识一辅导：苯乙双胍俗称：苯乙米胍；降糖灵，苯乙双胍，苯乙福明类别：胰岛素及其他影响血糖药药理作用促进肌
4、肉细胞对葡萄糖的摄取和糖酵解，减少肝脏产生葡萄糖而起抗高血糖作用。适应症可用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。对于经磺山料类治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病，应用本品后亦可降低血糖，减少血糖波动性。治疗成年型及稳定型糖尿病，可与磺山料类合用，效果较两药单用为佳。对一些不稳定型或幼年型的糖尿病，可与胰岛素合用，较易控制血糖，可减少胰岛素用量。对肥胖型糖尿病者，尚可利用其抑制食欲及肠吸收葡萄糖而减轻体重。用量用法口服：常用量1日50200，分3次服。开始时1次25，1日23次，饭前服。可逐渐增至1日50100。一般于服药1周后血糖即降低，但欲达到正常血糖水平，尚需继续用药3
5、4周。如与胰岛素或磺脲类合用时，剂量应根据病情作适当调整。注意事项1.胃肠道反应有厌食、恶心、呕吐、口中金属味等，服大剂量时可发生腹泻。2.应用本品时，因组织中葡萄糖无氧酵解增加而产生大量乳酸，可引起严重的乳酸性酸血症，死亡率约50。肝、肾功能不全病人尤为危险，故禁用。3.糖尿病伴酮症酸血症、昏迷、急性传染病、坏疽或进行手术等，均禁用本品，应改用胰岛素。4.治疗过程中，尤其在开始调节剂量时，需密切观察，要防止发生低血糖、昏迷或酸血症。5.糖尿病人昏迷禁用。6.因本品能增强胰岛素的作用，比860强10倍。2011年药学专业知识一辅导：促甲状腺素俗称：促甲状腺激素，促甲状腺素类别：甲状腺用药适应症
6、1.用于试验，以区别原发性或继发性甲状腺功能减退症。2.提高甲状腺癌转移病源吸放射性同位素碘，再给予治疗量碘。用量用法1.试验：肌注，每次10，每日2次，共3日。注射前后测定甲状腺吸碘率或血浆蛋白结合碘。2.提高甲状腺癌转移病源放射性同位素碘：肌注，每日10，共7日。使转移病源的吸放射性同位素碘率提高后，再给以治疗量碘。注意事项1.本品可引起甲状腺功能亢进，尤其在重复注射后，心脏病人使用时要极度小心，因为即使发生轻度甲状腺素症（如充血性心衰或伴有心绞痛的冠心病），则病人不能耐受。2.对于原发（肾上腺）或继发（垂体）肾上腺皮质功能不全的病人，也必须谨慎使用。这些病人在给予前和使用时，应接受替代性
7、皮质类固醇治疗。3.还有轻微的恶心、呕吐、头痛和荨麻疹。4.重复注射可引起抗体形成，产生过敏反应。2011年药学专业知识一辅导：醋磺己脲俗称：乙酰磺环己脲，醋磺己脲类别：胰岛素及其他影响血糖药适应症降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外，有促进肾排泄尿酸的作用，用于糖尿病伴有痛风者。在肝内代谢后经肾排出，其作用可持续1218小时。用量用法口服：成人1日量0.251.5，分12次服用。开始时1日0.250.5，早餐前1次服，以后根据病情调整剂量。注意事项同甲苯磺丁脲，还可引起乳房痛。其不良反应率低，停药后可逆转。偶可有相对严重的低血糖反应。因活性代谢物经肾脏排出，故肾功能障碍的病人应避免用此药。2011年
8、药学专业知识一辅导：二甲双胍俗称：迪化糖锭；降糖片；美迪康；新降糖片，盐酸二甲双胍，甲福明，格华止，立克糖，二甲双胍，美福明类别：胰岛素及其他影响血糖药药理作用促进肌肉细胞对葡萄糖的摄取和糖酵解，减少肝脏产生葡萄糖，而起抗高血糖作用。适应症用于轻症糖尿病。主要用于非胰岛素依赖型糖尿病，其中肥胖病人可作为首选药，对于胰岛素依赖型糖尿病亦可与胰岛素联合使用。用量用法口服：开始每次0.250.5，1日3次，以后根据病情调整剂量，以免血糖过低。注意事项1.有恶心、呕吐、厌食、腹泻等胃肠道反应。2.肝、肾功能不全者、糖尿病昏迷、急性发热者等忌用。3.大剂量时可阻断三羧酸循环，导致丙酮酸在细胞内堆积，丙酮
9、酸又部分转化为乳酸，可造成乳酸性酸中毒。由于糖利用不足，机体动用脂肪，故出现酮尿，肝、肾功能障碍者更易发生。4.低氧血症、孕妇（通过胎盘影响胎儿发育）、糖尿病酮症酸中毒、充血性心衰病人忌用。2011年药学专业知识一辅导：伏格列波糖俗称：倍欣，伏格列波糖类别：胰岛素及其他影响血糖药适应症改善糖尿病患者的饭后高血糖。用量用法成人200ug，tid，饭前口服。疗效不明显时，可将1次增量至300ug。禁忌严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者，严重感染、手术前后、严重创伤的患者。不良反应有时出现低血糖。腹部胀满、排气增加。偶尔出现肠梗阻样症状。偶见伴有黄疸、got、gpt升高的严重肝功能障碍，腹泻、便秘、
10、食欲不振、恶心、呕吐、过敏反应。注意事项正在服用其它糖尿病药物的患者、有腹部手术史或肠梗阻史的患者、伴有消化和吸收障碍的生肠道疾病的患者、重度疝、结肠狭窄、溃疡患者、严重肝、肾功能障碍的患者、妊娠及哺乳妇女以及老年患者慎用。药物相互作用阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特类高脂血症治疗剂、华法令能增强糖尿病药物降血糖的作用。肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素能降低糖尿病药物降糖的作用。2011年药学专业知识一辅导：格列本脲俗称：格列本脲，优降糖，达安疗，达安宁，乙磺己脲，优格鲁康，氯磺环己脲类别：胰岛素及其他影响血糖药药理作用为第二代磺脲类药，有较强的降低血糖作用，其降糖作用较d-
11、860强100倍。治疗后空腹血糖较餐后血糖下降明显，分别减少约35%，及21%以下。适应症用于轻、中型、稳定型糖尿病病人。适用于非胰岛素依赖型糖尿病病情较重者。用量用法开始每日1次服2.5，以后逐渐递增，但每日不超过15，分2次服。维持量为每日2.55。不良反应低血糖，轻则立即服糖水或进食可缓解，重则需静脉滴注葡萄糖。偶可引起胆汁郁积型黄疸。皮疹或血象改变如白细胞和血小板减少。注意事项1.少数病人有胃肠道不适、发热、皮肤过敏及低血糖症状，应减量或停药。2.肝功能不全者慎用。3.严重代偿失调性酸中毒、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和妊娠者不宜应用。4.此药有轻度利尿作用。
12、5.胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、妊娠及肝肾功能不良者禁用。2011年药学专业知识一辅导：格列喹酮俗称：环甲苯脲，克罗龙；喹磺环己酮，糖适平，糖肾平，格列喹酮类别：胰岛素及其他影响血糖药适应症单纯饮食治疗不能理想控制的中老年非胰岛素依赖型（即型）糖尿病，尤其适用于型糖尿病人伴肾功能不良者，60岁以上糖尿病人，用其他口服糖尿病药反复发生低血糖者，仅需用小剂量口服药来控制餐后高血糖者，可与中效或长效胰岛素联合使用，口服糖尿病药继发性失效者，其他磺料类药疗效不佳者仍可试换用本品。用量用法口服：每日剂量15120，于餐前服用。通常每日剂量30以内者，于早晨1次服用。更大剂量应分早、晚服用。最大单次
13、剂量不应超过60，每日3次用药效果更佳。注意事项1.一般对本品耐受良好，极少数人有皮肤过敏反应，胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面的改变。2.胰岛素依赖型、糖尿病昏迷前期、糖尿病合并酸中毒或酮症、对磺胺类药物过敏，妊娠糖尿病禁用。3.严重肾损害者慎用。驾驶员和从事紧张工作者慎用。4.治疗中若有不适如低血糖、发热、皮疹、恶心等或用药过程中怀孕应从速就医。2011年药学专业知识一辅导：格列嘧啶俗称：格列嘧啶，降糖嘧啶类别：胰岛素及其他影响血糖药药理作用本品不属于磺酰脲类和双胍类，口服后30分钟降血糖，持续12小时，具有胰岛功能者才有效。适应症用于成年的非胰岛素依赖性糖尿病患者。用法用量口服：
14、1日1.01.5g，早餐时服用，以后视病情需要可增加500mg于晚饭时服。不良反应偶见皮肤过敏反应、白细胞减少、血小板减少性紫癜及低血糖反应。伴肝肾功能不良者忌用。2011年药学专业知识一辅导：格列齐特俗称：达美康；甲磺吡脲；甲磺双环脲，格列齐特，优哒灵，来克胰，甲磺格脲类别：胰岛素及其他影响血糖药药理作用降血糖作用比较缓和。减少血小板粘附与聚集，降低血栓素水平，增加内皮细胞纤维蛋白溶酶原活性，从而增加纤维蛋白降解能力，减慢微血管内皮细胞的纤维增生。适用于非胰岛素依赖型糖尿病患者，尤其合并微血管病变者。适应症用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。用量用法口服，1次80。开始时1
15、日2次，连服23周，然后根据血糖和尿糖调整用量。剂量范围1日80240。不良反应大多数患者对本品耐受良好。最常见的副作用是胃肠道症状，如腹痛、恶心、头晕与皮疹。低血糖发生少而轻。注意事项1.妊娠妇女禁用。2.服用本药期间应经常检查血象。3.肾功能不良者慎用。4.幼年型糖尿病、伴有酮症糖尿病、糖尿病性昏迷等，均需要注射胰岛素，不能单独应用本品。2011年药学专业知识一辅导：各种喹诺酮类药特点吡哌酸：对革兰阴性菌的抗菌作用较萘啶酸强，对革兰阳性和部分绿脓杆菌有一定作用。口服400mg后血浓度达不到治疗效果，但尿中浓度高，可达900mg/L以上，主要用于治疗尿路和肠道感染。诺氟沙星：又名氟哌酸，是第
16、一个氟喹诺酮类药，抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性，明显优于吡哌酸。口服吸收约35%45%;易受食物影响，空腹比饭后服药的血浓度高23倍，血浆蛋白结合率为14%,体内分布广，组织浓度高，药物消除半衰期为34小时。主要用于尿路及肠道感染。氧氟沙星：又名氟嗪酸，抗菌活性强，对革兰阳性菌（包括甲氧西林耐药金葡菌，MRSA）革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强作用；对肺炎支原体，奈瑟菌病，厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。对感染小鼠的保护效果明显强于诺氟沙星、依诺沙星。口服吸收快而完全，血药浓度高而持久，血浆消除半衰期为57小时，药物体内分布广，尤以痰中浓度较高，70%90%
17、药物经肾排泄，48小时尿中药物浓度仍可达到对敏感菌的杀菌水平，胆汁中药物浓度约为血药浓度的7倍左右。依诺沙星：又名氟啶酸，抗菌谱和抗菌活性和诺氟沙星相似，对厌氧菌作用较差。口服吸收好，不受食物影响，血药浓度介于诺氟沙星与氧氟沙星之间，口服后约50%65%经肾排泄，消除半衰期为3.35.8小时。副作用以消化道反应为主，偶有中枢神经系统毒性反应。培氟沙星：又名甲氟哌酸，抗菌谱广与诺氟沙星相似，抗菌活性略逊于诺氟沙星，对军团菌及MRSA有效，对绿脓杆菌的作用不及环丙沙星。口服吸收好，生物利用度为90%100%.血药浓度高而持久，半衰期可达10小时以上，体内分布广泛，尚可通过炎症脑膜进入脑脊液。环丙沙
18、星：又名环丙氟哌酸，抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强，对耐药绿脓杆菌，MRSA,产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。口服后本品生物利用度为38%60%,血浓度较低，静脉滴注可弥补此缺点。半衰期为3.35.8小时，药物吸收后体内分布广泛。洛美沙星：抗菌谱广，体外抗菌作用与诺氟沙星、氧氟沙星、氟罗沙星相似，但比环丙沙星弱；体内抗菌活性比诺氟沙星与氧氟沙星强，但不及氟罗沙星。本品口服吸收好，生物利用度为85%,血药浓度高而持久，半衰期约7小时，体内分布广，药物经肾排泄。氟罗沙星
19、：又名多氟沙星，抗菌谱广，体外抗菌活性略逊于环丙沙星，但其体内抗菌活性强于现有各喹诺酮药。口服吸收好，生物利用度达99%.口服同剂量（400mg）的血药浓度比环丙沙星高23倍，半衰期为9小时。体内分布广，药物经肾排泄，约为给药量50%60%.2011年药学专业知识一辅导：磺胺类药的药理学特点磺胺类药的药理学特点：抗菌谱广，对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌，志贺菌属，大肠杆菌、伤寒杆菌，产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性，此外对少数真菌，衣原体、原虫（疟原虫和弓形体也有效）；细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性；磺胺药中有可供局部应用，肠道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全血药浓度高，组织分布广；
20、磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲噁唑（SMZ）脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高；主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度低，易引起血尿，结晶尿及肾脏损害；不良反应较多，常见有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血，粒细胞减少，肝脏损害、肾损害等。2011年药学专业知识一辅导：己氨胆碱俗称：己氨胆，氨酸胆碱，印巴梯，imbretil药理及应用常用其溴化物，属双相型肌松剂，首先是引起去极化，持续几分钟，接着产生非去极化的筒箭毒碱样的持久性麻痹。作用开始比琥珀胆碱缓慢，但较持久，可维持4060分钟。适用于长时间手术。用法静注：1次量24mg（极量：8mg）。重复应用时，一般每kg体重不宜超过40g。注意（1）肾功
21、能不全者及孕妇分娩前禁用。（2）能使眼压暂时性增高，不宜用于眼内手术，青光眼病人慎用。（3）与氯丙嗪类或六甲溴铵等合用时要减量。（4）麻醉结束后，常发生通气不足，故手术结束前1小时不宜再用。（5）中毒时，先用阿托品（静注0.51mg），再给新斯的明（静注12.5mg）。2011年药学专业知识一辅导：加拉碘铵俗称：弛肌碘、三碘季铵酚，pvrolaxon，flaxedil性状白色或淡奶酪色无定形粉末，几乎无臭，味稍苦，有吸湿性。极易溶于水，可溶于乙醇。4水溶液的ph为5.57.0。药理及应用肌肉松弛作用与筒箭毒碱相似但较弱（本品80mg的效力约与筒箭毒碱15mg相等）。能为新斯的明所对抗。用于全身
22、麻醉时使肌肉松弛。用法静注：1mgkg，隔3050分钟后根据手术时间长短与肌肉松弛程度的需要，可再行补充0.51mgkg。注意重症肌无力、高血压、心肾机能不全病人忌用。2011年药学专业知识一辅导：甲地孕酮俗称：美可治，宜利治，甲地孕酮类别：抗肿瘤激素类孕激素类适应症适用于治疗乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾肿瘤及晚期肿瘤的恶液质（厌食、极度消瘦、精神萎糜、乏力等）。用量用法口服：160次，1次日。2011年药学专业知识一辅导：甲巯咪唑俗称：甲硫基咪唑；甲硫噻唑；甲巯咪唑；美卡唑利尔，他巴唑类别：甲状腺用药药理作用抑制甲状腺激素合成，抑制促甲状腺激素受体抗体形成。适应症作用较丙基硫氧嘧啶强，且
23、奏效快而代谢慢，维持时间较长。用量用法口服：开始时1日3060，分3次服，维持量为1日510。注意事项1.其不良反应的发生率约为7.1，其中粒细胞减少约为0.10.3，皮疹发生率约为5.0。2.甲状腺癌病人忌用，因可促使癌肿恶化。3.本类药物只能作手术前准备，孕妇、哺乳妇女忌用，以免影响胎儿、婴儿发育。4.用药期间应避免服用碘剂。5.避免用高碘食物及含碘药物，密切观察血象，尤有咽痛发热时应查血细胞和分类计数，孕妇忌用。不良反应可见白细胞减少，粒细胞缺乏，肝功能损害转氨酶升高、黄疸、皮疹。2011年药学专业知识一辅导：甲状腺粉俗称：干甲状腺，甲状腺粉类别：甲状腺用药适应症临床上主要用于治疗呆小病
24、、粘液性水肿及其它甲状腺功能减退症等。用量用法用于粘液性水肿：开始时口服1日不超过1530，以后逐渐增加至1日90180。病情稳定后，改用维持量，每日60120，选用一个适合于长期应用的剂量。对呆小病：剂量随年龄而异，1岁以内1日815，12岁为2045，2岁以上为30120，均分3次服用。单纯性甲状腺肿：开始1日60，逐渐增至1日120160，疗程一般为36个月。注意事项1.长期过量可引起甲状腺功能亢进的临床表现，如心悸、手震颤、多汗、体重减轻、神经兴奋性升高和失眠。在老年人和心脏病者可发生心绞痛和心肌梗塞。可用受体阻断药对抗，并立即停用本品。2.可与苯妥英钠、乙酰水杨酸，双香豆素类及口服降
25、血糖药与血浆蛋白产生竞争性结合，增加这些药物在血浆中的游离量，从而增强其作用，加重不良反应，甚至发生意外，需特别注意。3.糠尿病、冠心病等病人忌用。2011年药学专业知识一辅导：甲状腺激素的合成、贮存、泌与调节甲状腺激素的甲状腺激素为碘化酪氨酸的衍化物，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。正常人每日释放T4与T3量分别为75及25g.T3、T4在体内的合成与贮存部分是在甲状腺球蛋白上（TG）进行的，过程如下：血液循环中的碘化物被甲状腺细胞通过碘泵主动摄取；碘化物在过氧化物酶的作用下被氧化成活性碘或氧化碘中间产物（I+）。活性碘与TG上的酪氨酸残基结合，生成一碘酪氨酸（MIT）和二碘
26、酪氨酸（DIT）；在过氧化物酶作用下，一分子MIT和一分子DIT偶联生成T3二分子DIT偶联成T4.合成的T3、T4贮存于滤泡腔内的胶质中；在蛋白水解酶作用下，TG分解并释出T3、T4进入血液。垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织的细胞都含有甲状腺素受体。在胞膜、线粒体、核内也有该受体分布。T3可与膜上受体结合，也可被动进入胞内，与胞浆结合蛋白（CBP）结合并与游离的T3形成平衡状态。甲状腺激素通过调控由核内T3受体所中介的基因表达而发挥作用。近来证明甲状腺激素受体是具有结合DNA能力的非组蛋白，分子量为52kD，可能是原癌基因的产物。T3也可与胞核染色质上的受体结合，使RNA多聚酶活性增加，
27、启动、调控转录，增加mRNA及蛋白质合成。结果多种酶和细胞活性加强。2011年药学专业知识一辅导：降钙素俗称：低血钙素；降血钙素；猪降钙素，降钙素类别：甲状旁腺及钙代谢调节剂适应症降钙素的作用主要是通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节使血钙降低。1.用于治疗变形性骨炎。2.治疗老年性骨质疏松症。3.治疗骨转移性肿瘤、甲状旁腺功能亢进、甲状旁腺癌和甲状腺功能亢进引起的高血钙症。4.其他：口服后可直接抑制胃壁细胞分泌胃酸，以治疗胃及十二指肠溃疡。此外，亦可用于高磷酸血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。用量用法1.变形性骨炎：肌注，隔日1次或每周3次，每次1单位。2.老年性骨质疏松症：肌注，每欠1单位，每周3次
28、。3.骨转移性肿瘤高钙血症：静脉推注，1520单位，1015分钟内推完，作用可维持1218小时。4.甲状旁腺癌和甲状腺功能亢进引起的高钙血症：皮下或肌注，开始剂量为每12小时每千克体重4单位。若效果不好，可适当增加剂量。5.胃及十二指肠溃疡：口服。注意事项1.常见面部潮红、恶心、腹泻和尿频，偶有寒战。应用动物来源的降钙素时，可引起过敏反应。治疗过程中如出现耳鸣、眩晕、哮喘和便意等应停用。妊娠和哺乳期妇女忌用。2.大多数病人用小剂量的降钙素（1单位）是有效的，而且较安全。大剂量（40100单位）作短期治疗时，在少数病人易引起继发性甲状腺功能低下。3.对怀疑过敏者，可先用1：100降钙素稀释做皮试
29、，有过敏、喘息、眩晕、便意、耳鸣等时应即停药。2011年药学专业知识一辅导：喹诺酮类药物的应用注意事1.对幼年动物可引起软骨组织损害，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。药物可分泌于乳汁，乳妇应用时应停止哺乳。2.可引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。3.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。产生上述相互作用最显著者为依诺沙星、其次为环丙沙星与培氟沙星，氧氟沙星无明显影响。因此应避免与有相互作用的药物合用，如有指征合用时，应对有关药物进行必要的监测。4.吸收，宜避免合用。5.肾功能减退者应用主要经肾
30、排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。2011年药学专业知识一辅导：喹诺酮类药物概述（一）简史萘啶酸是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药（实是萘啶酮），抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。吡哌酸抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，可用于敏感菌的尿路感染与肠道感染。1979年合成诺氟沙星，随又合成一系列含氟的新喹诺酮类药，通称为氟喹诺酮类。（二）化学结构与作用关系本类药物的构效关系研究表明：4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星），哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星），
31、则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等），N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或噁嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分支杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，噁嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。2011年药学专业知识一辅导：哌库溴铵俗称：溴化吡哌尼，阿端，pipecuriumbromide，arduan，rgh-1106为长效非去极化型肌松药，是件库溴铵的衍生物，作用类似伴库溴铵，肌松持续时间约20分钟，但无心率加快、心收缩力减弱等不良反应。本品主要（85）由肾排
32、泄。主要用作外科手术麻醉的辅助用药。气管插管时间在静脉注射后3分钟，用药量为静注0.080.1mgkg；肾功能不全者用量不超过0.04mgkg。2011年药学专业知识一辅导：泮库溴铵俗称：潘可罗宁，本可松，巴活朗pavulon，myoblock药理及应用为较长效非去极化型肌松药。化学结构上属雄甾烷衍生物，但无雄激素样作用。其肌松作用类似筒箭毒碱，但强度要强5倍。静注后起效快，1分钟出现肌松，23分钟达高峰，持续约2040分钟。在体内20经肝代谢，40由肾排出，40由胆汁排泄。本品无神经节阻滞作用，不促进组胺释放。治疗剂量时对心血管系统影响较小，很少通过胎盘，对胎儿几无影响。较大剂量时可使心率加
33、快，心收缩力减弱，外周阻力增加等。主要用作外科手术麻醉的辅助用药（气管插管和肌松）。用法静注。成人常用量40100gkg；儿童常用量60100gkg.与乙醚、氟烷合用时应酌减剂量。注意重症肌无力者禁用。肾功能不全者慎用。过量中毒时可静注新斯的明及阿托品解救。贮法避光28保存。有效期3年。2011年药学专业知识一辅导：糖皮质激素的禁忌证曾患或现患严重精神病和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质功能亢进症，严重高血压，糖尿病、孕妇，抗菌药不能控制的感染如水痘、霉菌感染等都是皮质激素的禁忌证。当适应证与禁忌证同时并存时，应全面分析，权衡利弊，慎重决定。一般
34、说，病情危重的适应证，虽有禁忌证存在，仍不得不用，待危急情况过去后，尽早停药或减量。2011年药学专业知识一辅导：糖皮质激素的临床作用【糖皮质激素的临床应用】1.替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症（包括肾上腺危象）、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后作替代疗法。2.严重感染或炎症：（1）严重急性感染，如中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎、重症伤寒、急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等，在应用有效的抗菌药物治疗感染的同时，可用皮质激素作辅助治疗，但对其疗效尚有不同看法。病毒性感染一般不用激素，因用后可减低机体的防御能力反使感染扩散而加剧。但对严重传染性肝炎、流行性腮腺炎、麻疹和
35、乙型脑炎等，也有缓解症状的作用。（2）防止某些炎症后遗症，如结核性脑膜炎、脑炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎、损伤性关节炎、睾丸炎以及烧伤后疤痕挛缩等，早期应用皮质激素可防止后遗症发生。对虹膜炎、角膜炎、视网膜炎和视神经炎等非特异性眼炎，应用后也可迅速消炎止痛、防止角膜混浊和疤痕粘连的发生。3.自身免疫性疾病及过敏性疾病：（1）自身免疫性疾病风湿热、风湿性心肌炎、风湿性及类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、结节性动脉周围炎、皮肌炎、自身免疫性贫血和肾病综合征等应用皮质激素后可缓解症状。一般采用综合疗法，不宜单用，以免引起不良反应。异体器官移植手术后所产生的排异反应也可应用皮质激素。（2）过敏性疾病荨麻疹
36、、枯草热、血清热、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克等，应以肾上腺受体激动药和抗组胺药治疗，病情严重或无效时，也可应用皮质激素辅助治疗，使能抑制原-杭体反应反致的组织损害和炎症过程。4.抗休克治疗：感染中毒性休克时，在有效的抗菌药物治疗下，可及早、短时间突击使用大剂量皮质激素，见效后即停药；对过敏性休克，皮质激素为次选药，可与首选药肾上腺素合用；对心原性休克，须结合病因治疗；对低血容量性休克，在补液补电解质或输血后效果不佳者，可合用超大剂量的皮质激素。5.血液病：可用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等的治疗，但停药后易复发。6.局部
37、应用：对接触性皮炎、湿疹、肛门搔痒、牛皮癣等都有疗效。宜用氢化可的松、泼尼松龙或氟轻松。对天疱疮及剥脱性皮炎等严重病例仍需全身用药。2011年药学专业知识一辅导：糖皮质激素体内吸收过程口服、注射均可吸收。口服可的松或氢化可的松后12小时血药浓度可达高峰。一次给药作用持续812小时。氢化可的松在血浆中（浓度小于25g%时）约有90%以上与血浆蛋白结合，其中77%与皮质激素转运蛋白结合，CBG在血浆中含量少，虽亲和力大，但结合容量仍小；另有15%与白蛋白结合，其血浆含量高，结合量大。CBG在肝中合成，雌激素可促进其合成，妊娠期间或雌激素治疗时，血中CBG浓度增高而游离的氢化可的松减少，但通过反馈调
38、节，可使游离型者恢复正常水平。肝、肾病时CBG合成减少，可使游离型增多。吸收后，在肝分布较多。主要在肝中代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结合，与未结合部分一起由尿排出。氢化可的松的血浆t1/2为80144分钟，但在28小时后仍具有生物活性，剂量大或肝、肾功能不全者可使t1/2延长；甲状腺功能亢进时，肝灭活皮质激素加速，使t1/2缩短。泼尼松龙因不易被灭活，t1/2可达200分钟。可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效，故严重肝功能不全的病人只宜应用氢化可的松或泼尼松龙。与肝微粒体酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠等合用时需加大皮质激素的用量。2011年药学专业知识一辅导：维库溴铵俗称：维库
39、罗宁，诺科隆，norcuron，nolcuron为中效非去极化型肌松药。肌松效应及用途等均似泮库溴铵，但稍强，持续时间为泮库溴铵的1312。静注，常用量为70100gkg。肝硬化、胆汁郁积或严重肾功能不全者应用时肌松持续时间及恢复时间均延长。孕妇及儿童不宜使用。常用其粉针剂，每支4mg，以所附溶剂溶解后应用。2011年药学专业知识一辅导：依帕司他俗称：依帕司他，依帕他特类别：胰岛素及其他影响血糖药药理作用为醛糖还原酶抑制药，以可逆地抑制与糖尿病性并发症的发病机制相关的多元醇代谢中葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用，已知山梨醇能影响神经细胞功能，它在神经元内蓄积会引起糖尿病性支配感觉运动的
40、外周神经病症状。适应症可用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍（麻木感、疼痛），振动感觉异常及心搏异常（显示糖化血红蛋白值高）用法用量口服：成人饭前1次50mg，1日3次。随年龄及症状适当增减。注意事项（1）适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果。（2）用药12周无效时应改用其它方法治疗。（3）服用本品后尿液呈黄褐色，会影响胆红素及酮体尿定性试验。（4）偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等，此外尚可出现红斑、水疱等症状，应停药并适当处置。（5）妊娠及哺乳妇女忌用。上学吧为您提供“执业西药师考试资料”下载：http:/ 18 页，共 18页上学吧为您提供执业西药师考试资料下载：http:/