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1、第一次作业一、单项选择题1、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ ）A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物2、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成（ ）A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液3、异戊巴比妥不具有下列哪些性质（ ）A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀4、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 （ ）A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E

2、. N-氧化吗啡5、结构中没有含氮杂环的镇痛药是（ ）A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛6、盐酸氯丙嗪不具备的性质是（ ）A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应7、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（ ）A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基8、不属于苯并二氮卓的药物是 （ ）A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑二、多项选择题1、下列属

3、于“药物化学”研究范畴的是（ ）A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响2、已发现的药物的作用靶点包括（ ）A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸3、下列哪些药物以酶为作用靶点（ ）A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素4、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（ ）A. 药物可以补充体内的必需物质的不足 B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E.

4、 药物没有毒副作用5、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ ）A. 通用名B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）D. 常用名 E. 商品名三、问答题1、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 2、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？第二次作业一、比较选择题15 A. 异戊巴比妥 B. 地西泮 C. A和B 都是 D. A 和B都不是1、镇静催眠药（ ） 2、具有苯并氮杂卓结构（ ）3、可作成钠盐（ ） 4、易水解（ ） 5、可用于抗焦虑（ ）610 A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是6、麻醉药（ ） 7、镇痛药（

5、 ） 8、主要作用于受体（ ） 9、选择性作用于受体（ ）10、肝代谢途径之一为去N 甲基 （ ）二、多项选择题1、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（ ）A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E.酰胺氮上是否含烃基取代2、巴比妥类药物的性质有（ ）A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关 E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高3、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（ ）A. 羟基的酰化 B. 氮上的

6、烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基的烷基化 E. 除去D环4、下列哪些药物的作用于阿片受体（ ）A. 哌替啶 B. 喷他佐辛 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5、具三环结构的抗精神失常药有 （ ）A. 氯丙嗪 B. 利培酮 C. 洛沙平 D. 舒必利 E. 地昔帕明6、镇静催眠药的结构类型有 （ ）A. 巴比妥类 B. 三环类 C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类 E. 西坦类三、问答题1、如何用化学方法区别吗啡和可待因？2、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 3、写出异戊巴比妥的结构和化学命名。4、写出地西泮的结构和化学命名

7、。第三次作业一、单项选择题1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（ ）A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. 卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久 D. 氯贝胆碱的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（ ）A. 溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟 B. 溴新斯的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯

8、稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3、下列叙述哪个不正确（ ）A. 东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. 阿托品水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4、下列与肾上腺素不符的叙述是（ ）A. 可激动a和b受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧

9、化变质 D. b-碳以R构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢5、苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ ）A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类D. 三环类 E. 氨基醚类6、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用（ ）A. 氯苯那敏 B. 氯马斯汀 C. 阿伐斯汀D. 氯雷他定 E. 西替利嗪7、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（ ）A. O B. NH C. S D. CH2 E. NHNH8、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ ）A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构D.

10、利多卡因的中间部分较普鲁卡因短 E. 酰氨键比酯键不易水解二、多项选择题1、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（ ）A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构（ ）A. R1和R2为相同的环状基团B. R3多数为OH C. X必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E

11、. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好3、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为（ ）A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢D. 易水解 E. 易发生消旋化4、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ ）A. 具有b-苯乙胺的结构骨架 B. b-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N上取代基对a和b受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基5、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（ ）A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力

12、低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体6、若以下图表示局部麻醉药的通式，则（ ）A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n等于23为好D. Y为杂原子可增强活性 E. R1为吸电子取代基时活性下降二、问答题1、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？3、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类

13、到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。4、从普鲁卡因的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。5、简述阿托品的立体化学。第四次作业一、单项选择题1. 非选择性-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是（ ）A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2. 属于钙通道阻滞剂的药物是（ ）A. B. C. D. E. 3. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药

14、物是（ ）A. 甲基多巴B. 氯沙坦 C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平4. 属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂是（ ）A. 依普沙坦B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦二、比较选择题15A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 两者均是 D. 两者均不是1. 用于心力衰竭的治疗（ ）2. 黄色无臭无味的结晶粉末（ ）3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体（ ）4. 分子中含硝基（ ） 5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状（ ）610A. 盐酸普萘洛尔 B. 盐酸胺碘酮 C. 两者均是D. 两者均不是6. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿（ ） 7. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水

15、（ ）8. 吸收慢，起效极慢，半衰期长（ ） 9. 应避光保存（ ） 10. 为钙通道阻滞剂（ ）三、问答题1. 以普萘洛尔为例分析芳氧丙醇类-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。2. 以卡托普利为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点及对其进行结构改造的方法。3. 洛伐他汀为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.4. 根据高血脂症的定义，简述调血脂药物的分类，并说明每类药物的作用机制。第五次作业一、选择题1、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构（ ）A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环 C. 含有噻唑环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象2、属于H2受体拮抗剂有（

16、）A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁 E. 罗沙替丁醋酸酯3、用作“保肝”的药物有（ ）A. 联苯双酯 B. 多潘立酮 C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸 E. 乳果糖4、 具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是（ ）A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁 C. 乙溴替丁 D. 法莫替丁 E. 拉呋替丁 5、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中（ ）A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E. 萘丁美酮6、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小（ ）A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 酮洛芬7、下列非甾体抗炎药物中

17、，那个药物的代谢物用做抗炎药物（ ）A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 保泰松8、临床上使用的布洛芬为何种异构体（ ）A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。9、设计吲哚美辛的化学结构是依于（ ）A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸10、下列哪种性质与布洛芬符合（ ）A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色11、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝

18、坏死？（ ）A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物12、下列哪一个说法是正确的（ ）A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低二、问答题1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？2、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？3、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？4、从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？第

19、六次作业一、选择题1、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ ）A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类 2、环磷酰胺的毒性较小的原因是（ ）A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广3、阿霉素的主要临床用途为（ ）A. 抗 菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核4、抗肿瘤药物卡莫司汀属于（ ）A.亚硝基脲类烷化剂 B.氮芥类烷化剂 C.嘧啶类抗代谢物 D.嘌呤类抗代谢物 E.叶酸类抗代谢物 5、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组

20、织中所生成的（ ）具有烷化作用的代谢产物是 A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺 D.醛基磷酰胺 E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥6、以下哪些性质与环磷酰胺相符（ ） A结构中含有双-氯乙基氨基 B可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C水溶液不稳定，遇热更易水解 D体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E易通过血脑屏障进入脑脊液中 7、巯嘌呤具有以下哪些性质（ ）A为二氢叶酸还原酶抑制剂 B临床可用于治疗急性白血病 C为前体药物D为抗代谢抗肿瘤药 E为烷化剂抗肿瘤药8、下列哪些说法是正确的（ ）A抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C氮甲属于

21、烷化剂类抗肿瘤药物 D顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶的抗肿瘤药物二、问答题1、试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。2、为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？第七次作业一、单项选择题1、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ）A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸2、-内酰胺类抗生素的作用机制是（ ）A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻

22、止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 3、下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（ ）A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林4、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ ）A大环内酯类抗生素 B四环素类抗生素 C氨基糖苷类抗生素 D-内酰胺类抗生素 E氯霉素类抗生素5、能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（ ）A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星6、下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素（ ）A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素 E.亚胺培南7、下列药物中,哪些药物

23、是半合成红霉素的衍生物（ ）A.阿齐霉素 B.克拉霉素 C.甲砜霉素 D.泰利霉素 E.柔红霉素8、下列药物中,哪些可以口服给药（ ）A.琥乙红霉素 B.阿米卡星 C.阿莫西林 D.头孢噻肟 E.头孢克洛9、氯霉素具有下列哪些性质（ ）A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解 C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等 E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血10、红霉素符合下列哪些描述（ ）A.为大环内酯类抗生素 B.为两性化合物 C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大 E.对耐药的金黄色

24、葡萄球菌有效11、头孢噻肟钠的结构特点包括（ ）A其母核是由-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B含有氧哌嗪的结构C含有四氮唑的结构 D含有-氨基噻唑的结构 E含有噻吩结构二、问答题1天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。2试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。3为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？第八次作业一、 选择题：1、环丙沙星的化学结构为（ ）A. B. C. D. E. 2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是（ ）A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星3、下列有关喹诺酮类

25、抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（ ）A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（ ）A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（ ）A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位6、抗

26、结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（ ）A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程7、最早发现的磺胺类抗菌药为（ ）A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺8、能进入脑脊液的磺胺类药物是（ ）A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺9、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（ ）A. 伊曲康唑 B. 布康唑 C. 益康唑D. 硫康唑 E. 噻康唑10、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为（ ）A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌

27、细胞膜 C. 抑制细菌蛋白质合成D. 抑制细菌核酸合成 E. 增强吞噬细胞的功能二、问答题：1、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？ 2、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献？3、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？第九次作业一、选择题1、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是（ ）A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制a-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除2、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是（ ）A. 可水解生成磺酰胺

28、类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链3、分子中含有a、b-不饱和酮结构的利尿药是（ ）A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸4、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症（ ）A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿5、符合甲苯磺丁脲的描述是（ ）A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 是临床上使用的第一个口服降糖药C. 结构中脲部分不稳

29、定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药 E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药6、符合格列本脲的描述是（ ）A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药 D. 为长效磺酰脲类口服降糖药 E. 在体内不经代谢，以原形排泄7、久用后需补充KCl的利尿药是 （ ）A. 氨苯蝶啶 B. 氢氯噻嗪 C. 依他尼酸D. 格列本脲 E. 螺内酯8、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（ ）A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基

30、，雌甾烷不具 C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具9、雌二醇17位引入乙炔基，其设计的主要考虑是（ ）A. 在体内脂肪小球中贮存，起长效作用B. 可提高孕激素样活性C. 阻止17位的代谢，可口服D. 设计成软药 E. 应用潜伏化设计10、可以口服的雌激素类药物是（ ）A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮11、未经结构改造直接药用的甾类药物是（ ）A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮 D. 炔雌醇 E. 氢化泼尼松12、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用（ ）A

31、. 1位 B. 5位 C. 9位 D. 16位 E. 17位13、和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个（ ）A米索前列醇 B卡前列素 C前列环素 D前列地尔 E地诺前列醇二、问答题1、在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基团可以增强或减弱雄激素的活性，请举例说明结构对性质的影响？2、甾类药物如何命名？第十次作业一、选择题1、下面哪一项叙述与维生素A不符（ ）A. 维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高 B. 维生素A对紫外线不稳定C. 日光可使维生素A发生变化，生成无活性的二聚体 D. 维生素A对酸十分稳定E. 维生素A的生物效价用国际单位（IU）表示2、维生素D在下列哪一项上与

32、维生素的概念不符（ ）A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质 B. 只能从食物中摄取，不能在体内合成C. 不是细胞的一个组成部分 D. 不能供给体内能量 E. 体内需保持一定水平3、维生素D3的活性代谢物为（ ）A. 维生素D2 B. 1，25-二羟基D2 C. 25-（OH）D3D. 1，25-（OH）2D3 E. 24，25-（OH）2D34、维生素C中酸性最强的羟基是（ ）A. 2位羟基 B. 3位羟基 C. 4位羟基 D. 5位羟基 E. 6位羟基5、维生素A2的生物效价为维生素A1的（ ）A. 90% B. 70% C. 60%D. 50% E. 40%6、下列哪一项叙述与维生

33、素的概念不相符合（ ）A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质 B. 只能从食物中摄取C. 是细胞的一个组成部分 D. 不能供给体内能量 E. 体内需保持一定水平7、药物的解离度与生物活性有什么样的关系（ ）A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降 D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性8、通常前药设计不用于（ ）A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点 E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间9、下列叙述正确的是（ ）A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子B. 原药可用做先导化合物 C. 前药是药物合成前体D. 孪药的分子中含有两个相同的结构 E. 前药的体外活性低于原药二、问答题1、为使维生素A制剂不被破坏，可以采取什么方法（至少举出三种）？2、维生素C在贮存中变色的主要原因是什么？3、为何维生素C具有酸性？12