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1、,米格列醇奥恬苹TM 新一代葡萄糖苷酶抑制剂,奥恬苹TM米格列醇 新一代葡萄糖苷酶抑制剂,维奥生物科技,米格列醇是假单糖,米格列醇构效篇,酶抑制作用更强,BK Samulitis, T Goda, SM Lee, and O Koldovsky Inhibitory mechanism of acarbose and 1-deoxynojirimycin derivatives on carbohydrases in rat small intestine. Drugs Exp Clin Res, January 1, 1987; 13(8): 517-24.,米格列醇构效篇,酶抑制作用更广泛
2、,:有抑制作用 :无抑制作用,BK Samulitis, T Goda, SM Lee, and OKoldovsky Inhibitory mechanism of acarbose and 1-deoxynojirimycin derivatives on carbohydrases in rat small intestine. Drugs Exp Clin Res, January 1, 1987; 13(8): 517-24.,米格列醇构效篇,LJ Scott and CM Spencer Miglitol: a review of its therapeutic potential
3、 in type 2 diabetes mellitus. Drugs, Mar 2000; 59(3): 521-49.,米格列醇构效篇,主要抑制双糖酶,第一代-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖主要抑制淀粉酶的活性,作用于大分子多糖的消化过程,易受饮食成分影响。 新一代-葡萄糖苷酶抑制剂米格列醇主要抑制双糖酶的活性,作用于双糖分解为单糖的过程,直接控制葡萄糖的生成。,米格列醇构效篇,抑制支链淀粉的酶促降解,阿卡波糖的抑制活性局限于水解-1,4糖苷键的葡萄糖苷酶，而米格列醇还可以抑制水解-1,6-糖苷键的葡萄糖苷酶,米格列醇构效篇,竞争葡萄糖转运位点,PH Joubert, HL Venter, an
4、d GN Foukaridis The effect of miglitol and acarbose after an oral glucose load: a novel hypoglycaemic mechanism Br J Clin Pharmacol, September 1, 1990; 30(3): 391-6.,米格列醇构效篇,延长餐后葡萄糖吸收窗,米格列醇构效篇,BK Samulitis, T Goda, SM Lee, and O Koldovsky Inhibitory mechanism of acarbose and 1-deoxynojirimycin deriv
5、atives on carbohydrases in rat small intestine. Drugs Exp Clin Res, January 1, 1987; 13(8): 517-24.,抑制淀粉消化能力更强,米格列醇构效篇,回顾餐后高血糖是心血管疾病发生和死亡的独立 危险因素,2.5 2.0 1.5 1.0 0.5 0.0,危 险 率,6.1 6.16.9 7.0,空腹血糖 (mmol/l),11.1,7.811.0,7.8,餐后2h 血糖 (mmol/l),DECODE 研究：空腹血糖与餐后) * 血糖与总死亡率的相对危险度关系,Adapted from DECODE Stud
6、y Group. Lancet 1999;354:61721,米格列醇疗效篇,降低餐后血糖峰更有效,2型糖尿病患者服用米格列醇100mg每日三次剂量后，餐后血糖浓度的降低程度优于相同剂量的阿卡波糖。,米格列醇疗效篇,Rybka J, Goke B, Sisamann J. European comparative study of 2-glucosidase inhibitor, miglitol and acarbose abstact. Diabetes, 1999, 48 Suppl. 1:101. 6 Bayer vital GmbH and company K.G. Efficacy
7、 and tolerability of miglitol (Bay M 1099) and acarbose (Bay g 5421) in type diabetes. Bayer Vital GmbH and Company K.G. (Germany), 1994. Report NO:R6245.,UKPDS研究,HbA1c水平每减少1,小血管并发症风险平均减少 21-35%心肌梗塞和突然死亡的风险减少16,米格列醇有效控制血糖,降低微血管病变风险,米格列醇显著减少HbA1c绝对值0.181.6,米格列醇疗效篇,控制HbA1c更显著,2型糖尿病患者服用米格列醇100mg每日三次剂量后
8、，糖化血红蛋白水平的降低程度优于相同剂量的阿卡波糖；米格列醇片50mg(1片)与阿卡波糖片100mg(2片)在控制2型糖尿病患者糖化血红蛋白指标上疗效相当(P0.05)。,米格列醇疗效篇,Rybka J, Goke B, Sisamann J. European comparative study of 2-glucosidase inhibitor, miglitol and acarbose abstact. Diabetes, 1999, 48 Suppl. 1:101. 6 Bayer vital GmbH and company K.G. Efficacy and tolerabil
9、ity of miglitol (Bay M 1099) and acarbose (Bay g 5421) in type diabetes. Bayer Vital GmbH and Company K.G. (Germany), 1994. Report NO:R6245.,显著减少心肌梗死尺寸,米格列醇减少心肌梗塞尺寸的作用机制与抑制心肌糖元分解相关。 心肌糖元中大约每10个-1,4-糖苷键就有一个-1,6-糖苷键，分支程度很高，与阿卡波糖不同，米格列醇不仅能抑制-1,4糖苷酶，还能抑制-1,6糖苷酶（糖原脱支酶），从而降低心肌糖原分解率。 在缺血30分钟的心肌区域，米格列醇以剂量依赖
10、方式显著保护心肌细胞糖元容量，显著削弱心肌细胞乳酸盐的积聚，显著减少心肌梗塞尺寸，完全不影响血压和心率，米格列醇对合并冠心病的2型糖尿病患者具有额外的利益。,米格列醇疗效篇,米格列醇疗效篇,S Minatoguchi, M Arai, Y Uno, T Kariya, Y Nishida, K Hashimoto, M Kawasaki, G Takemura, T Fujiwara, and H Fujiwara A novel anti-diabetic drug, miglitol, markedly reduces myocardial infarct size in rabbits.
11、 Br J Pharmacol, December 1, 1999; 128(8): 1667-72.,米格列醇疗效篇,阿卡波糖至少存在13种代谢产物并被人体大量吸收,米格列醇安全性篇,米格列醇无代谢产物,代谢产物与肝毒性,中国糖尿病协会主席钱荣立教授认为： 阿卡波糖诱导的肝毒性作用机制是代谢异质性的，主要是通过代谢产物4甲基邻苯三酚衍生物起作用10。,米格列醇无肝脏毒性,阿卡波糖存在治疗-突发性血清转氨酶异常升高 FDA批准的阿卡波糖片法定说明书警惕项中指出：在美国进行的阿卡波糖片治疗2型糖尿病患者12个月法定临床试验中，存在剂量相关，具有统计学显著意义的治疗-突发性血清转氨酶（AST和/或
12、ALT）异常升高。,实验室检查项中指出：只要服用阿卡波糖片的剂量超过50mg一日三次，就可能引起血清转氨酶升高和高胆红素血症。因此服用阿卡波糖片需要定期每三个月检查一次肝脏功能，如果发现转氨酶升高，应立即放弃使用阿卡波糖片的治疗。,米格列醇安全性篇,米格列醇安全性篇,阿卡波糖上市后肝脏毒性监测 FDA批准的阿卡波糖片法定说明书指出：在阿卡波糖片上市后临床应用中，已确认62例阿卡波糖片治疗2型糖尿病患者发生血清转氨酶升高500IU/L，其中29例出现黄疸，62例中的41例患者均接受阿卡波糖片100mg一日三次治疗，随访59例中的55例患者在放弃使用阿卡波糖片后肝脏异常得到一定程度的改善，而其中2
13、例的肝脏异常未得到任何改善。此外，还有少数病例服用阿卡波糖片后发生致命性爆发性肝炎的报告。,米格列醇安全性篇,与阿卡波糖不同，米格列醇无肝脏毒性 FDA批准的米格列醇片法定说明书肝损害项中指出：与健康受试者对照，米格列醇药代动力学在肝硬化患者中无任何改变。因为米格列醇不被代谢，米格列醇对肝脏功能无预期影响。,米格列醇安全性篇,胃肠道反应低于阿卡波糖,米格列醇安全性篇,奥恬苹TM与国外制剂生物等效性研究,米格列醇等效性篇,-糖苷酶抑制剂的治疗成本及风险评价,安全、有效、经济,奥恬苹TM 新一代葡萄糖苷酶抑制剂的优势,唯一的假单糖-葡萄糖苷酶抑制剂，不仅抑制1，4糖酶，同时抑制1，6糖苷酶,抑制淀粉消化作用更强； 餐后血糖降低更显著，血糖控制效果更明确；对H控制更显著 无代谢产物，无肝脏毒性；,愿与各位专家共同撰写糖尿病治疗新篇章！,