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1、第四节 抗真菌药物,Antifungal Drugs,浅表层真菌感染,常见病 表现在皮肤、粘膜、皮下组织 由于居住环境较差、气候潮湿， 卫生习惯不好，生活质量低下的人群更易发生,深部脏器的真菌感染,发病率愈来愈高，也愈来愈严重 抗生素的大量使用或滥用 菌群失调 免疫抑制剂的大量应用 皮质激素，器官移植 白血病、艾滋病等严重疾病摧毁免疫力 对抗真菌药物的研究与开发受到重视,分类-来源和化学结构,1、抗真菌抗生素 多烯 非多烯 2、唑类抗真菌药物* 3、其它,唑类抗真菌药物-简介,近年发展起来的一类合成抗真菌药 于60年代末问世 克霉唑和咪康唑 大量的唑类药物被开发 可以治疗浅表性真菌感染 还可口
2、服治疗全身性真菌感染,硝酸益康唑,Econazole nitrate,结构与命名,1-2，4-二氯-（4-氯苄氧基）苯乙基） 咪唑硝酸盐,发现,1969年，克霉唑与咪康唑作为抗真菌药用于临床 咪康唑可以口服 抗真菌药的新结构类型 治疗外表及体内深度的霉菌感染 推动了唑类抗真菌药物的快速发展,结构特点,乙醇的取代物 羟基为氯苯醚 C-1被二氯苯基取代 C-2与咪唑基联结 C-1是手性碳 使用消旋体,合成,作用机制,氟康唑,Fluconazole,结构与命名,-（2，4-二氟苯基）-（1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基）-1H-1，2，4-三氮唑-1-基乙醇,发现,咪唑类抗真菌药物效关系研究 三氮唑替换咪唑环后，得到的抗真菌药,作用机制,对真菌的细胞色素P-450有高度的选择性 使真菌细胞失去正常的甾醇 14-甲基甾醇在真菌细胞内蓄积 抑制真菌,药物作用特点,与蛋白结合率较低 生物利用度高 可穿透中枢,构效关系,小结,重点药物 硝酸益康唑 氟康唑 唑类抗真菌药,