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1、第七章 海洋生物药物,神秘的海底世界 海底吃甲烷的细菌,有40亿年历史,大气中甲烷由产甲烷的细菌以无氧环境中的植物和动物为食产生. 海虫: 5亿年到6亿年前 分布极广 25000种到30000种 生态作用:最能反映其栖息地的环境变化;构建湿地食物网一个不可缺少的环节,第七章 海洋生物药物,神秘的海底世界 深海鱿鱼会发光: 新物种:广鳍八脘鱿:行动敏捷,体长超过2米,生活在240至940米深的海面下. 特点:利用触手上的发光器发出强烈闪光-利用生物广恐吓猎物,使猎物失去方向感和抵抗能力., 国内海洋生物研究的发展回顾,历代研究： 公元前11世纪，诗经；黄帝内经：以乌贼骨作丸，鲍鱼汁治血枯 神农本
2、草经（汉代）：我国最早的药学专著10种牡蛎、海藻、海蛤、蟹、贝等 神农本草经集注（魏晋到南北朝）：鳗、石决明、魁蛤、干苔 新修本草（唐代）：世界上由国家版行最早的药典：鲨鱼、珊瑚、珂、紫贝 嘉佑补注本草（宋代）：鳖内脏主治痔、驱虫，胆主治大风痢疾 本草纲目（明代）：藻类14、无脊椎动物30、海洋鱼类29、爬行8、其它10 本草纲目拾遗（清代）；110种 现代研究, 海洋生物药物定义,概念：用海洋生物具有明确药理作用的活性物质，按制药工程进行系统的研究，研制成为海洋药物的制药工程，是当前正处于发展阶段的生物医药科学领域 研究：药物来源、分布、形态、鉴别、采集加工、化学成分、药理作用、泡制、制剂、
3、临床前研究、临床应用。, 对海洋生物制药研究的成果,世界发达国家： 分离鉴定出上万种具有显著生理活性的海洋天然产物- 鲨鱼不患癌症的鱼-鲨鱼软骨-鲨克胶囊 世界首例海洋天然药物-海绵的核苷酸类物质作为骨架，人工修饰-阿糖胞苷 第一个抗病毒海洋药物Ara-A，海绵、珊瑚、海鞘-治疗人眼庖疹感染, 对海洋生物制药研究的成果,世界发达国家： 已有多种新颖的先导化合物进入临床试验 抗肿瘤，激活磷酸激酶-大环内酯苔藓虫素-总合草苔虫 抑制细胞周期分裂，作为蛋白合成抑制剂-被囊动物-去氢膜海鞘素 第一个海洋生物毒素：石房蛤-较强的局麻作用，比可卡因高29万倍。,第二节 海洋药物特点及分类,一、制备方法 1
4、 天然或养殖的海洋药用生物，可大规模提供药源 2 海洋生物活性物质所提供的先导化合物，继之经化学结构修饰改造成新药 3 可以利用现代生物技术，经人工培养提供海洋生物药源,第二节 海洋药物特点及分类,二、特点: 新发展的药物研究领域 2.种类繁多、结构特异 3.活性高 4.资源有限，含量通常都很低,分类-海洋水生植物,1。绿藻类：藻体草绿色，叶绿体的色素和高等维管束植物相似，含有叶绿素甲、乙，叶黄素和胡罗卜素。 治甲状腺肿大，咽喉疼痛，淋巴结核等。 例：角叉菜。产地福建厦门、漳浦、平潭，治流行性感冒、腮腺炎,分类-海洋水生植物,2。褐藻类：棕褐色，色素体含有叶绿素甲、丙，叶黄素和胡罗卜素，类胡萝
5、卜素和藻褐素。 含有褐藻酸钠、甘露醇等成分。 治疗抗肿瘤、烧伤、中毒、消化道出血 例：海带：治甲状腺肿大、颈淋巴结肿、慢性气管炎、哮喘、高血压,分类-海洋水生植物,3。红藻类：红色，色素体含有叶绿素甲、丁，叶黄素和胡罗卜素，红藻没有游动细胞，藻体外形由简单的薄膜状，至复杂的分枝并成圆、扁等各种形状。 例：紫菜：治甲状腺肿大、支气管炎、麻疹、高血压,分类-海洋水生植物,4。蓝藻类：深绿色，单列细胞。 例：苔垢菜：厦门、晋江，治水肿、疖肿 海雹菜，山东、福建，水肿,分类-海洋动物类,水母类：个别属于水螅类，钵水母类，含有对心血管、神经和肌肉的药用物质，有抗癌作用 例：憎冒水母：药用其刺丝囊，提取物
6、用作心血管与神经肌肉药物 海蛰：药用海蛰头、皮，消於散气，用于治疗高血压，消化不良,分类-海洋动物类,2. 珊瑚类：属于腔肠动物，有药用价值的是软珊瑚、柳珊瑚和石珊瑚。止鼻血、明目、镇心、止惊痫作用。 珊瑚新陈代谢-次生代谢产物-前列腺素-萜类-甾醇-含氮化合物。 例：鳞海底柏：药用止血、治肺病吐血、小儿惊风。,分类-海洋动物类,3.星虫类：一般长管状、大致如蚯蚓，分躯干和陷入吻两部分，生活在潮间带泥沙底质海域，全虫可作药用。 例：光裸星虫：沙肠子。 药用去内脏的干制品：清肺滋阴、降火、治牙肿痛等类似冬虫夏草。,分类-海洋动物类,4.腹足类：体形不对称，一般具有一个螺旋形贝壳。 有些种类毒腺产
7、生毒素，其药用要谨慎，有些种类可作抗菌素和抗毒素的提取。 例：杂色鲍：壳含精氨酸、天门冬氨酸等、碳酸钙、胆壳素、壳角质等。内脏有感光力的色素毒素。肉含鲍灵I II C。,分类-海洋动物类,5.双壳类：贝体左右相称，有贝壳两枚，有发达的鳃，四片呈瓣状 瓣鳃可供药用，其提取物有抗菌、抗病毒、抗癌作用 例：文蛤：药用壳和肉，清热、利湿、化痰、散结。 化学成分壳含磷酸钙，壳角质，肉含蛋白质、脂肪、碳水化合物及钙、磷、铁、维生素等。抑菌作用、白血病治疗、对肉瘤。,分类-海洋动物类,6.头足类：身体两侧对称。贝壳有些在体外，有些在体内、退化、消失。通常有个石灰内壳，可供药用，其内脏墨囊可治疗出血药物。 例
8、：金乌贼。 乌贼骨含碳酸钙，做制酸剂；新鲜乌贼含5-羟色胺及以致一种多肽物质，可引起中毒，使肠运动失调；墨对运动急性放射病有预防作用；体内含有一种抗病毒物质,分类-海洋动物类,7.甲壳类：有二对触角，头和胸部常愈合为头胸部，瘠测有头胸甲。利用甲壳类动物提取毒素作用。 例：中国龙虾：肉和全体，补肾壮阳滋阴健胃；壳镇静，用于治疗扁桃体炎、阳痿。 化学成分：蛋白质、脂肪、碳水化合物、维生素A B1 B2 C E ，烟酸以及丰富的碘，6-羟基嘌呤、甲胺、胆固醇、胡萝卜素、海胆烯酮、玉蜀黎黄素、梳黄质。,分类-海洋动物类,8.肢口类：用囊鳃呼吸，是节肢动物中体形最大的种类，中国鲎是本纲中唯一存在的常见种
9、。 肉清热解毒、治浓泡疮、白内障，壳用于跌打损伤；尾用于肺结核咯血；胆治大风痢疾。,分类-海洋动物类,9.海参类：动物体延长，圆筒状或蠕虫形，左右略相称，无腕，也无荆刺及荆钳。有不少种类有毒性。 例：刺参：内脏用于癫痫、镇惊；肠可制酸止痛，用于胃及十二指肠溃疡等。 海参毒素：对腹水癌有明显抑制作用，不可逆阻断神经传导，用抗胆酯酶扁豆素可对这种不可逆的损伤起保护作用。,分类-海洋动物类,10.海星类：体呈五角形或扁平星状。分为腕和盘部，腕数皆为5或5的被数，多时可达50条。海星毒素对生殖细胞有药理作用。 药用全体：用于胃溃疡，腹泻，甲状腺肿大，癫痫等。 例 多棘海盘车：含海星皂素A、B，葡萄糖等。含海星皂素A、B可使精子失去活动力，诱发排卵，排精作用。,分类-海洋动物类,11.海胆类：五腕翻向反口面，而且相互愈合，无外伸的腕而呈球形，扁平椭圆形和球形，有壳。从其中毒素和从生殖腺中提取活性物质，用于研制某些心肌药和神经阻断药。 例：马粪海胆：药用全壳含钙和多种苯醌衍生物色素：心肌和神经肌肉类药物，软坚散结，化痰消舯。,分类-海洋动物类,12.鱼类：从河豚肝中提取物作抗癌药物。 太平洋鲱鱼中脱氧核苷酸-对白血球增生有明显作用 带鱼鳞中提取鸟嘌呤-白血病新药6-硫代鸟嘌呤的原料。 毒素-河豚毒素-松弛肌肉痉挛和减轻晚期癌疼痛 海马：药用全体，滋阴补肾，补精益髓；化痰止喘，强筋壮腰。,