当归挥发油研究的进展.pdf

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1、病人更愿意接受后者。也有这样的设想:经过超细粉碎后的 中草药复方不经过煎熬,而直接制备成象袋泡茶那样,可以 用开水泡服,这样可减少病人不少麻烦。 由于经过超细粉碎的中药能更多地保留原中药材的各 种成份,生物活性也明显会高出许多。若此研究成功,将对 中药服用的改进起到一定的作用。 5 对中草药超细加工发展的几点意见 5.1 中药超细化后药效性的研究刚刚开始,还需进一步加 大研究力度。由于中药它既具有一定药性,同时又具有一定 的毒性。当超细粉碎后,它药性得到充分展示时,其毒性如 何,目前尚未见该方面的报道,还要进一步研究。 5.2 目前进行中药超细研究的科研单位或科研人员大多是 具有较好的超细粉碎

2、或超细颗粒的制备的基础,将超细粉碎 的技术直接移植到中药的超细加工中。但要符合中药的加 工特点,尤其是符合GMP的超细加工特点,还有许多工作要 做。政府主管部门也应在适当的时候,将中药的超细加工技 术及工艺设备的管理纳入象其它制药设备一样的专业化管 理。 5.3 为了促进中药的现代化,超细加工是中药加工现代化 的重要内容之一。中药也应借鉴我国合成药发展的经验,从 原料药向制剂药的转化。重视中药的加工特点,尽量减少原 生药材的出口,使我国上千年中药处方的民族文化和现代化 的超细加工方式有机地结合起来,使我国的中药早日走向世 界。 参考文献: 1 王爱武,吕文海,耿晖.超微粉碎在中药生产中的应用概

3、况及展 望J .时珍国医国药,2000 ,11(7) :669. 2 杜晓敏,郭琪,何煜.中成药传统制剂与超细微粉碎制剂的药效 学比较J .中成药,2000 ,22(4) :307. 3 何煜,郭琪,杜晓敏.中药细胞级微粉碎对体内吸收的影响J . 中成药,1999 ,21(11) :601. 4 宋丽丽,张启明,王鸽子,等.超微粉碎对蒲公英成分溶出特性 的影响J .时珍国医国药,2001 ,12(6) :492. 综 述 当归挥发油研究的进展 刘琳娜1, 梅其炳1, 程建峰2 (1. 中国人民解放军第四军医大学药理学教研室,陕西 西安710032 ; 2.中国人民解放军第四军医大学唐都 医院药

4、剂科,陕西 西安710038) 关键词:当归;挥发油;药理作用;提取 摘要:概述了当归挥发油的化学成分及其药理学研究进展。当归挥发油在离体子宫平滑肌、 平喘、 中枢抑制、 镇痛以及对 免疫功能的影响等方面有广泛的药理活性。我国当归资源丰富,应利用现代化学与药理学研究方法,更深入地对其不同 成分进行研究,以便更有效地开发、 利用。 中图分类号:R285. 5 文献标识码:B 文章编号:100121528(2002)0820621202 Advances in study on volatile oil of Radix Angelica Sinensis LIU Lin2na1, MEI Qi2

5、bing1, CHENGJian2feng2 ( 1. Department of Pharmacology , the Fourth Military Medical University , Xian 710032 , Shanxi , China; 2.Department of Pharmacy , Tangdu Hospital , the Fourth Military Medical University , Xian 710032 , China) Key words: Rasix Angelica Sinensis; volatile oil ; pharmacologica

6、l effects; extraction 当归又名秦归,西归,云归,为伞形科植物当归Angelica Sinensis(Oliv.) Diels的干燥根。主产于我国甘肃岷县和宕 昌,云南、 四川、 陕西、 湖北等地亦有种植。当归性甘、 辛、 温, 入肝、 心、 脾经。具补血,活血,调经,润肠之功效1。自古至 今一直被中医广泛用于多种疾病的治疗,素有 “十方九归” 之 称。当归的主要成分分为挥发油和水溶性成分两大类2,近 年来随着研究手段的不断进步,对当归化学成分及药理作用 的研究亦不断深化,本文拟对有关挥发油方面的研究情况作 收稿日期:2001209212 作者简介:刘琳娜(1969 ) ,

7、 女,河南省新乡市人,主管药师,硕 士,主要从事中药药理研究,电话:02923374556 ;E2mail :birdandsea 263. net. 一综述。 1 当归挥发油化学成分的研究 1. 1 水蒸气蒸馏法提取当归挥发油成分的研究 将当归粉碎后,用挥发油提取器,按常规法蒸馏得棕黄 色油液,用无水过氧化物的乙醚萃取水相,无水硫酸钠干燥, 室温下挥干乙醚,即得当归挥发油,收油率为0. 42 %324。 早在1979年,刘国声等便对该法提取的挥发油成分采用常 法分离得酸性、 酚性、 中性3个部分:酸性部分占5. 88 % ,含 棕榈酸和微量邻苯二甲酸酐;酚性部分占3. 46 % ,减压分馏

8、后得香荆芥酚;中性部分占90. 40 % ,减压分馏后经硅胶柱 层离,红外光谱分析鉴定,各组分别为当归酮和正丁烯 内 126 2002年8月 第24卷 第8期 中 成 药 Chinese Traditional Patent Medicine Aug. , 2002 Vol. 24 No. 8 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved. 酯5。而方洪矩等则采用OV2101和OV217固定相上气象 色谱进行分析,使用火焰电离检测器,N2作载气,在硅胶G 薄层板上,以四氯化碳2二甲苯2氯仿2己烷 (

9、4 32 0. 5) 溶剂 系统分离后的主要洗脱物,经紫外测定在320nm有特征吸 收峰,经气象色谱2质谱联用仪测定推断出当归挥发油的主 要成分藁本内酯、 丁烯基苯酞的结构,并证明主要成分为藁 本内酯,而其它成分包括别的内酯在内均系次要成分3。随 着高性能毛细管色谱柱的发展及气象色谱仪的完善,凌大奎 等采用气象色谱保留指数谱,应用石英毛细管柱HP Ultra2 2 ,FID检测器,高纯N2为载气,检测发现,当归挥发油中藁 本内酯含量最高,为61. 95 % ,其次分别为 2罗勒烯、 丁烯基 苯酞、 2揽香烯、 2派烯等4。 水蒸气蒸馏法的不足之处是温度较高,需时较长,易使 对湿热不稳定及易氧化

10、的挥发油成分发生变化。 1. 2 己烷提取当归挥发油成分的研究 取干当归根粉适量,于沙氏提取器中,加一定量己烷浸 泡过夜,恒温水浴上提取16小时,回收溶剂,得黄色油状物 3.2 %。对该油采用气相色谱2质谱法进行分析,气相色谱固 定相为OV2101和OV217 ,火焰电离检测器,N2为载气,结果 发现藁本内酯含量为48. 36 % ,其次为丁烯基苯酞,含量为 8. 1 %3。 1. 3 超临界CO2萃取当归挥发油成分的研究 超临界CO2流体萃取技术是近年来发展起来的一种高 效新型分离技术,采用超临界状态下的CO2做溶剂,它不仅 对某些物质的溶解度有选择性,且对分散系及分散系各成分 分离较易。李

11、菁等采用国产5升29508型超临界萃取装置, 萃取分离当归中的挥发油,其装置由两个解析釜进行二级分 离,将当归粉碎后,投入萃取釜中,对萃取釜、 解析釜 、 解析 釜 、 冷却釜分别进行加热或冷却,当温度分别达到44C、 65C、5C时,通过高压泵对萃取釜、 两个解析釜进行了加 压,当压力分别达到30MPa、10MPa、8MPa时,开始循环萃 取,并保持恒温恒压,萃取3h ,挥发油收率为1. 5 % ,所得样 品经GC2MS2计算机联用技术对其进行了研究,从中分离鉴 定了38个成分,其中主要成分是藁本内酯(19. 82 %)、 亚油 酸(56. 74 %)、 棕榈酸(14. 2 %)和丁烯基 内

12、酯(6. 78 %) ,乙 酸等28个成分为首次从当归中得到。 超临界CO2萃取法较水蒸气蒸馏法收率高,且萃取温 度低,系统密闭,可大量保存对热不稳定及易氧化的成分,故 可得到常规水蒸汽蒸馏法所得不到的成分,特别是萃取出了 一系列烷烃类、 有机酸及其酯类5。 1. 4 当归饮片挥发油成分的研究 袁久荣等以挥发油提取器提取当归饮片挥发油,以无水 硫酸钠干燥。全当归饮片挥发油得率为0. 1 % ,归头饮片挥 发油提取率为0. 2 %。以毛细管气相色谱2质谱联用技术进 行成分鉴定,自当归头挥发油中检测到88个峰,采用毛细管 气相色谱2质谱联用技术鉴定了其中42种成分,主要成分为 3 ,72二甲基21

13、 ,3E ,62辛三烯;全当归饮片挥发油中检出了94 个峰,鉴定了其中54种成分,其主要成分为12 (2 2羟基252甲 基苯)222戊烯212酮,这与原植物未经加工的根部挥发油的相 同成分仅有 2蒎烯、 月桂烯、 异菖蒲烯、 2甜没药烯、 2雷松烯 成分等5种成分,且与未经加工的根部挥发油主要成分为藁 本内酯存在着差异,其原因是当归原植物在经过加工时,由 于水的作用而可能发生内酯的水解及转化,故加工炮制后的 当归挥发油中检不出内酯成分的存在;其次当归原植物挥发 油含量较高(水蒸气蒸馏法为0. 4 % ,超临界CO2萃取法为 1.5 %) ,而归头饮片和全归饮片中提取出的挥发油含量分别 为0.

14、 2 %和0. 1 % ,这是由于加工炮制过程会使一部分挥发 油流失所致6。 2 当归挥发油药理作用的研究 2. 1 对离体子宫平滑肌收缩功能的影响 当归含有兴奋和抑制子宫平滑肌两种成分,具 “双向性” 作用,其抑制成分主要为挥发油,且挥发油中藁本内酯含量 最高7。吴保杰等发现,藁本内酯对兔离体子宫,无论早孕 或未孕均有明显抑制作用,表现为张力下降,节律变慢,收缩 力减弱,几分钟后完全松弛,作用时间持久,同样当归油也能 抑制离体狗、 豚鼠等动物子宫收缩,松弛子宫肌紧张,作用快 而持久8。闫升等通过当归油对大鼠正常未孕离体子宫及 经缩宫素处理的离体子宫实验,发现当归精油可剂量依赖性 及时间依从性

15、地抑制子宫平滑肌的收缩功能,提示当归挥发 油具显著的抗子宫平滑肌痉挛作用,即治疗痛经作用9。 2. 2 平喘作用的研究 当归挥发油平喘作用的研究主要集中于其主要成分藁 本内酯和正丁烯 内酯方面。陶静仪等发现,给豚鼠i. p 0. 14mgkg- 1藁本内酯能缓解组织胺和乙酰胆碱的致喘反 应,其效力与氨茶碱50mgkg- 1相仿。在豚鼠肺溢流实验 中,iv藁本内酯0. 08mLkg- 1能对抗210gkg- 1组织胺 所引起的支气管收缩。藁本内酯不仅对豚鼠离体器官条有 松弛作用,而且对乙酰胆碱、 组织胺以及氯化钡引起的器管 平滑肌痉挛收缩,有明显解痉作用10,崔之贵等亦证明当归 成分正丁烯 内酯

16、及藁本内酯具气管平滑肌松弛作用,并能 对抗组胺、 乙酰胆碱引起的支气管哮喘;主要成分为当归挥 发油的当归喘痛宁胶丸,临床用于慢性阻塞性肺疾病患者 后,其平喘效果明显,在318例哮喘病人中,平喘的总有效率 为84. 2 % ,当归精油丸给51例哮喘病人服用,平喘总有效 率为90. 2 % ,且研究表明,其止喘、 解痉作用是直接作用于 支气管平滑肌11。 2. 3 中枢抑制与镇痛作用 陶静仪等发现当归油中的藁本内酯有较强的镇静作用, 强于阿魏酸或琥珀酸,动物实验观察藁本内酯能缓解氯胺酮 兴奋中枢的作用,使躁动不安减轻,且与剂量成正比,但不会 出现麻醉及睡眠状态,能阻止实验动物激怒,产生安静的中 枢

17、抑制状态12。杨庆利等采用当归挥发油及挥发油中性部 分进行了小鼠镇痛作用的研究,结果发现二者均对醋酸所致 的小鼠扭体反应有抑制作用,并能提高由热、 电刺激所致的 小鼠痛域值13。 3 对心血管系统的作用 226 2002年8月 第24卷 第8期 中 成 药 Chinese Traditional Patent Medicine Aug. , 2002 Vol. 24 No. 8 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved. 杨庆利等将当归根挥发油分为中性及酸性两部分分别 进行研究,发现根油、 根油

18、中性成分可降低麻醉犬血压及前 肢血管阻力,使呼吸加深加快,但心率变化不明显。根油中 性对由Pit引起的家兔实验性心肌缺血有明显的保护作 用13。 4 对免疫的影响 冯景奇等从当归中分离出脂溶性的当归内脂,以混合淋 巴细胞培养反应(MLR)作为特异免疫反应模型,发现当归 内脂不仅能促进正常小鼠MLR ,使小鼠脾细胞明显增加,且 可促进S180荷瘤小鼠的MLR ,二者均呈剂量依赖性;经同种 异型抗原刺激后,当归内脂可调节T淋巴细胞亚群,使L3T4 和Lyt + 2细胞比例明显增加,但对未经活化的淋巴细胞不能 引起脾细胞增殖;以免疫抑制剂(氢化可的松、 环孢菌素 A) 和抗肿瘤药物(丝裂霉素C、52

19、氟尿嘧啶、 阿糖胞苷)致小鼠 免疫功能低下,在体外进行拮抗实验,发现当归内脂可部分 拮抗氢考对MLR的重度抑制(抑制50 %以上 ) , 可部分或完 全拮抗丝裂霉素C、52氟尿嘧啶、 阿糖胞苷、 环孢菌素A的轻 度抑制作用(抑制50 %以下) 15216。 5 其它 据报道,当归挥发油尚具有降血压、 降体温等作用,且藁 本内酯和丁烯基酞内酯有抑制胶原诱发和血小板聚集活 性17。将95 %的乙醇配制成每毫升含相当于0. 25g生药的 当归精油溶液给脱发病人局部涂擦,发现当归精油对脂溢性 脱发、 斑秃、 男性型脱发及全秃均有较好的治疗作用,且在涂 擦过程中未见疼痛、 过敏、 炎症、 灼烧感等不良反

20、应18。 6 当归挥发油的毒性 缺乏足够的资料阐明当归挥发油的毒性。一般认为其 毒性较低,但有报道说,当归挥发油对肾脏具有刺激作用,口 服后有肠刺激7。 参考文献: 1 徐国钧,何宏贤,徐珞珊,等.中国药材学M.北京:中国医药 科技出版社,1996年. 3322339. 2 李家仁.中国当归化学成分的研究J .中草药,1983 ,18(4) : 41242. 3 方洪矩,吕瑞绵,刘国声,等.挥发油成分的研究 3.中国当 归与欧当归主要成分的比较J .药学学报,1979 ,14 (10) : 617. 4 凌大奎,朱永新,王维,等.气相色谱保留指数谱用于中药材鉴 别的研究J .药物分析杂志,19

21、95 ,15(4) :13219. 5 李菁,葛发欢,黄晓芬,等.超临界CO2萃取当归挥发油的研 究J .中药材,1996 ,19(4) :1872189. 6 袁永荣,容蓉,杨东.当归饮片挥发油成分的研究.中国中药杂 志J . 1998 ,23(10) :6012603. 7 Mei Qi2bing , Tao Jing2yi , Cui Bao. Advances in the pharmaco2 logical studies of Radis Angelica Sinensis(Oliv. ) Diels(Chinese Danggui) J . Chinese Medical Jou

22、rnal ,1991 ,104(9) :7762781. 8 吴保杰,杨景福,李蕴山.当归药理作用的研究J .中华医学 杂志,1954 ,(9) :6832691 9 闫升,乔国芳,刘志峰,等.当归油对大鼠离体子宫平滑肌收缩 功能的影响J .中草药,2000 ,31(8) :6042606. 10 陶静仪,阮于平,梅其炳,等.当归成分藁本内酯平喘作用的实 验研究J .药学学报,1984 ,19(8) :5612565. 11 章辰芳,孙繁智.当归对呼吸系统作用的研究概况J .中草 药. 1999 ,30(4) :3112312 12 陈耀祖,段志兴,张惠迪.岷山当归化学成分及药效的研究 J .

23、兰州大学学报(自然科学版) ,1582160. 13 杨庆利,朱玉真,朱文华,等.当归挥发油的药理作用研究J . 兰州医学院学报,1986 ,(3) :20225. 14 冯景奇,柳钟勋,左增艳,等.当归多糖及当归内酯对小鼠细胞 免疫功能的影响J .中国免疫学杂志,1998 ,14(4) :2792281. 15 冯景奇,柳钟勋.当归内酯拮抗环孢菌素A.氢化可的松及抗 肿瘤药物的免疫抑制作用J .中国免疫学杂志,2000 ,16(1) : 22224. 16 山田阳成.当归的药理和药效J .国外医2植物药分册,1993 , 8(3) :1162119. 17 李铭.当归精细的生发作用临床观察J

24、 .中医药研究,1995 , (1) :28. 收稿日期:2001203214 作者简介:刘晋华(1954 ) , 女,河北省任丘市人,副主任药师.主要从事药物分析,中药药理及中药制剂质量标准的研究工作。电话: 03132878367. 黄芪对心肌保护作用的药理学研究进展 刘晋华, 陈静然, 尤光甫 (中国人民解放军第251医院,张家口075000) 关键词:黄芪,心肌保护;药理学 中图分类号:R285. 5 文献标识码:B 文章编号:100121528(2002)0820623203 326 2002年8月 第24卷 第8期 中 成 药 Chinese Traditional Patent Medicine Aug. , 2002 Vol. 24 No. 8 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.