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1、第二十八章 作用于子宫的药物,子宫平滑肌兴奋药,子宫兴奋药是一类选择性兴奋子宫平滑肌的药物 缩宫素（oxytocin,催产素pitocin） 麦角生物碱 胺生物碱类 麦角新碱（ergometrine） 甲麦角新碱（methylergometrine） 肽生物碱类 麦角胺（ergotamine） 麦角毒（ergotoxine） 前列腺素(prostaglandins,PG),药 理 作 用,1直接兴奋子宫平滑肌 加强子宫的收缩力，增加收缩频率，稍提高肌张力。其收缩强度取决于剂量及子宫的生理状态。 小剂量（25 U）加强子宫（特别是妊娠末期子宫）的节律性收缩。 大剂量(510 U)使子宫产生持续性
2、强直收缩。 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性受性激素的影响，雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性。,药 理 作 用,2其他 大剂量缩宫素能直接扩张血管，引起血压下降，但易产生快速耐受性，催产剂量的缩宫素不引起血压下降。乳腺小叶分支被平滑肌和肌上皮细胞所包绕，其中肌上皮细胞对缩宫素高度敏感，因此缩宫素能收缩乳腺小叶周围的肌上皮细胞，促进排乳，而儿茶酚胺类药物抑制排乳。,临 床 应 用,1催产和引产 对胎位正常、头盆相称、无产道障碍的产妇，由于宫缩乏力难产时，可用小剂量缩宫素，以增强子宫节律性收缩，促进分娩而用于催产。 2产后止血 产后出血时，立即皮下或肌内注射较大剂量(510u
3、)缩宫素，迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。但作用短暂，常需加用麦角生物碱制剂维持疗效。,不良反应与注意事项,1催产和引产时，缩宫素剂量过大可发生胎儿宫内窒息或子宫破裂，故需严格掌握剂量及禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘及三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用。 2缩宫素的人工合成品不良反应较少，而提取制成的缩宫素则因含有杂质，偶见过敏反应。在大量使用缩宫素时，可导致抗利尿作用。 3缩宫素禁用于高张力型子宫功能障碍、子宫破裂倾向、产道异常、胎位不正、头盆不称和前置胎盘等。,垂体后叶素（pituitrin）,垂体后叶素（pituitrin）是从牛、猪的垂体后叶中提
4、取的粗制品，内含缩宫素及抗利尿激素二种成分。二者的化学结构及组成基本相似，均为含有二硫键的9个氨基酸的多肽。抗利尿激素较大剂量时，可收缩血管，特别是收缩毛细血管及小动脉，升高血压，故又称加压素，临床用于治疗尿崩症及肺出血。垂体后叶素兴奋子宫的作用已逐渐被缩宫素代替。不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。,麦角生物碱,药理作用与机制 1子宫 麦角生物碱类均有选择性兴奋子宫平滑肌的作用，其中以麦角新碱最为显著。与缩宫素比较，其作用强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩。 2血管 麦角胺及麦角毒能收缩末梢血管，损伤血管内皮细胞，大剂量反复应用引起血栓和肢端坏疽。麦角胺亦能使脑血管收
5、缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。 3阻断受体 氨基酸麦角碱类尚有阻断肾上腺素受体作用，能使肾上腺素的升压作用翻转，具有中枢抑制作用，使血压下降。,临 床 应 用,1子宫出血 2子宫复原 3偏头痛 4冬眠合剂 氢化麦角碱（dihydroergotoxine）具有阻断受体及中枢抑制作用，可与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。 5. 改善记忆,不良反应与注意事项,注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高等，伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶见过敏反应，严重者出现呼吸困难、血压下降。麦角流浸膏中含有麦角毒和毒角胺，长期应用可损害血管内皮细胞。 麦角制剂禁用于催产及引产，血管硬化及冠心病患者忌用。,前列腺素
6、（prostaglandins，PGs）,前列腺素（prostaglandins，PGs）主要作用于心血管系统、消化系统和生殖系统 作为子宫兴奋药应用的PGs类药物有： 地诺前列酮（dinoprostone，PGE2，前列腺素E2） 地诺前列素（dinoprost，PGF2，前列腺素F2） 卡前列素（carboprost，15-Me-PGF2，15-甲基前列腺素F2）,药理作用与机制,PG对子宫有收缩作用，其中以PGE2和PGF2在分娩中具有重要意义。 1PGE2和PGF2对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫尤为敏感，妊娠初期和中期效果较缩宫素强。 2PGE2和PGF2引起子宫收缩的特性与
7、生理性的阵痛相似，在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能使子宫颈松弛。,大纲要求,熟悉子宫平滑肌兴奋药的药理作用、临床应用及不良反应,1缩宫素兴奋子宫平滑肌的特点是 A小剂量时引起子宫强直性收缩 B子宫平滑肌对药物的敏感性与体内性激素水平无关 C增强子宫节律性收缩 D收缩血管，升高血压 E对子宫颈则产生节律性收缩,2缩宫素的临床应用A小剂量缩宫素用于产后止血 B小剂量缩宫素用于催产和引产 C临床应用与麦角生物碱相同 D可用于尿崩症 E可抑制乳腺分泌,答案,答案,3缩宫素对子宫平滑肌的作用表现为 A. 直接兴奋子宫平滑肌 B. 与体内性激素水平无关 C. 妊娠子宫对缩宫素的敏感性无个体差异 D.
8、 对子宫平滑肌的收缩性与剂量无关 E. 对不同时期妊娠子宫的收缩作用无差异,4麦角碱类对子宫平滑肌的作用表现为 A. 能选择性地兴奋子宫平滑肌 B. 与子宫的功能状态无关 C. 与缩宫素比较，作用弱而持久 D. 对子宫体和子宫颈的兴奋作用差异明显 E. 有效激动肾上腺素受体的作用,答案,答案,B型题,A缩宫素 B垂体后叶素 C麦角新碱 D麦角胺 E前列腺素,5治疗偏头痛可用 6足月引产可用 7肺结核咯血可用 8小剂量使子宫体产生节律性收缩、子宫颈松弛的是,答案,答案,9缩宫素对子宫平滑肌的作用特点是 A直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩 B小剂量引起子宫底节律性收缩、子宫颈松弛 C大剂量引起子宫平滑肌强直性收缩 D与子宫平滑肌缩宫素受体结合而发挥作用 E与体内性激素水平无关,10前列腺素的药理作用及应用特点 A对分娩前的子宫收缩更明显 B用于足月引产 C引起子宫收缩的特性与生理性的阵痛相似 D增强子宫收缩的同时使子宫颈松弛 E主要静脉滴注给药,答案,答案,选择题答案：,1C,2B,3A,4A,5D,6E,7B,8A,9ABCD,10ABCDE,编者：乔萍（吉林大学）,