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1、1 / 16 目录 一、前言 -2 1、阿莫西林的简介 -2 是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在AMP 的侧链 苯环上多一个羟基，两者性质类似。阿莫西林为白色或类白色结晶型粉末，稍 有特异性的气味和苦味，微苦，微溶于水和甲醇，极不易溶于乙醇，几乎不溶 于丙酮、氯仿和苯。比旋度为+2900 +3100。图 1 为阿莫西林的结构式。 图 1 为阿莫西林的结构式 均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球 菌，布氏杆菌，沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药 物，但腹膜透析无清除本品的作用 3 。 阿莫西林适用于敏感菌 ( 不产 内酰胺酶菌株 所致的下列感染 : 溶血链球菌、肺
2、炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦 炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染 4 ； 大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染； 溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染； 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、 肺炎等下呼吸道感染； 急性单纯性淋病； 本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克 拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌、降低消化道溃疡复 发率。 和在组织体液中的浓 度高，使其在体内抗菌作用明显优于氨苄青霉素 【5】。 在人类医床临床上，口服阿莫西林胶囊0.5g 的高峰血清浓度于 1h达到
3、，为 10.0 g/mL ，约为口服同剂量氨苄的2.5 倍。 肌内注射给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌内注射同量氨苄青霉素 的相仿。 快速静脉推注 0.5g本品后 5min的血清浓度为 42.6 g/mL ，5h后为1g/mL，消 5 / 16 除半衰期为 1.08h。广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳 汁、唾液中含量较少。当脑( 脊膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血 清浓度的 1 0 60，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白 结合率为 17，服药后 6h内尿中排出量为给药量的 4568；部分药物经胆 汁排泄，胆汁中浓度也高于氨苄青霉素。 c、临床应用
4、 阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90以上。对溶血性链 球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体 炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为8094 6 。 阿莫西林胶囊治疗慢性支气管炎的疗效优于氨苄青霉素。 阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96。以阿莫西林胶囊和庆大 霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。 临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而 不能使用氯霉素的患者 【7】。 阿莫西林与其他一些药物的联合应用 a、阿莫西林与洁霉素 苏州开元化工有限公司工业级 羟基邓盐浙江普洛医药科技有限公司工业级 特戊酰氯苏州开元化工
5、有限公司工业级 异辛酸苏州开元化工有限公司工业级 异丙醇苏州开元化工有限公司工业级 活性炭 (767# 苏州开元化工有限公司工业级 二氯甲烷苏州开元化工有限公司工业级 N ，N 二甲基乙酰胺 (DMA 苏州开元化工有限公司工业级 丙酮苏州开元化工有限公司工业级 三乙胺 (TEA 苏州开元化工有限公司工业级 盐酸苏州开元化工有限公司工业级 氢氧化钠苏州开元化工有限公司工业级 10 / 16 100min降温加入 0.9mL 异辛酸 ，20min均速加入 TEA(104g ，1.03mol，温度控制在 03，反应 30min，取样观察 6APA 溶解情况，测 pH 值，6-APA 溶解完全后，降
6、温至-15备用。 :812 2.Pearce C M ，Williams D HComplete assignment of theCNMR spectrum of vancomycin. 1995的合成工艺 . 现代中西医结合杂志. 20064 ）： 12 10. 陈春秀 . 有机介质中酶促高效合成阿莫西林及其一锅法研究. 海南医学 . 20082 ）:2 3 致谢信 光阴似箭，转眼间，三年的大学生活即将结束，依依不舍之情难以言表， 总结这三年的生活，感觉获益还是颇多的，在这里需要的感谢的人很多，是他 们让我这三年从知识到人格上有了一个全新的改变。 曾经以为，离开学校的时候不会难过，毕竟，这
7、已不是第一次离开校园。 可在写下这篇致谢词的时候，眷恋和惆怅还是涌上心头。这三年，在我的生命 历程中无疑是美丽的，它是我一辈子享受不尽的财富。 三年，充实快乐。感谢给予我帮助的老师，感谢我的同学，感谢我的室 友，是你们，让我觉得生活如此美好。 这次毕业论文能够得以顺利完成，并非我一人之功劳，是所有指导过我的 老师，帮助过我的同学和一直关心支持着我的家人对我的教诲、帮助和鼓励的 结果。我要在这里对他们表示深深的谢意！ 感谢我的指导老师龚爱琴老师，没有您的悉心指导就没有这篇论文的 顺利完成。 感谢班主任顾菲老师，三年的生活相处不久，却从您身上学到了太多，必 将终身受益。 16 / 16 感谢所有教授过我课程的扬州工业职业技术学院的老师们，是你们诲人不 倦才有了现在的我。感谢我的父母，没有你们，就没有我的今天，你们的 支持与鼓励，永远是支撑我前进的最大动力。 谨以此文，献给我敬爱的老师，挚爱的朋友，远在广东的父母。