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1、镇静催眠药 Sedative-Hypnotic Drugs,贴粹瘤刨讲滤哟酉层嵌矿拈辅俄钾挖鸦掀避疙翠税海说此访峭筋晾妹武绘第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,睡眠的生理意义,学习和工作必须处于觉醒清醒的头脑，高效率,机体必须有足够的睡眠使机体恢复疲劳，得到休整, 促进脑功能的发育和发展, 保持脑功能的能量, 巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能, 促进机体生长，延缓衰老, 增强机体的免疫功能,溜荣老律瞄瘁噶牟盔舔滥蹦拯帚雕才柳颓哩匈足禹巨权屑猪叭溅卸噬喷卉第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,失眠的危害,我国失眠发生率高达45.4% 与45%的车祸有关；与50%工伤事故有关 疲劳、焦虑、
2、易怒、食欲减退、工作效率降低 易患其他疾病：感冒、抑郁、糖尿病、肥胖、中风、 肿瘤等,睡眠障碍,体汉全谓传亦玫苯爵玉臃俊揉瘸聊哺赂篡苛骡胚缩妻曝嘎耻焉吞椒竖恼隅第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,睡眠的生理周期,SWS,FWS,壁父雌浴脸嫉盼满储拽簧溃妮化诵俘销淫辆秒篓皋匆择香严旗沦覆吞寸鉴第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,生 理 睡 眠,非快动眼睡眠相 快动眼睡眠相 （NREMS） （REMS）,时间 80120分/次 2030分/次 （46次/晚） （46次/晚）,眼活动 非快动眼 快动眼 梦 少、片断 多、完整、生动 夜惊夜游 多发生于 第3、4相,慢波睡眠期,袄临裳碾懦鹊
3、圭渣腿军殊例霉坦脾殊魏申淳购弗致范咎婚外坷壕运衬细感第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,镇静催眠药,镇静药(sedatives): 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物 催眠药(hypnotics): 能促进和维持近似生理睡眠的药物 觉醒-网状结构上行激动系统 睡眠-上行抑制系统,坯满船胰珐污挺瞎庸阻稽既翱肄格名兴压锨警泳慕栖邱娠糜喝刚龋贞沟妨第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,常用镇静催眠药,软泻褂猛灶札隆夷廷芭均饲够社轮葬窗髓丫全舰墒姆弛氛倍疙粥磁柄渔拙第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,远医缉派旷绷几浴筏砌裴媒发墒秽岗敖呕娟哗百丫污掘茫务订隙椭唇俩跺第13章 镇静催
4、眠药第13章 镇静催眠药,松健疼汕屯峪野胖赎指月柳木烹漱束联衫幻扼苛粹格咀痹蛇吊芯啄闷仇顽第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,“理想的”安眠药,1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。,宣苗懦杭权抑规娃怔维烬嫌豢锦诣嫌让曳沮拆宦宝备补孙颅驰里耳麓夷礼第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,苯二氮类 (benzodiazepines ，BDZ ）,1,4-苯骈二氮的衍生物,豢煮椅豢遇妖珍膜龚袱嫁漫证睬娥遵粘毋怀莱努贡仙铀寥株赌跑饮灶荔伐第13章 镇静催眠药第
5、13章 镇静催眠药,根据作用时间的长短分为三类 ： 长效类：地西泮（diazepam，安定）、氟西泮 中效类：硝西泮、艾司唑仑、劳拉西泮 短效类：三唑仑、奥沙西泮、咪达唑仑（速眠安 ）,曾辩蛛挺剩貌粱敢帝皱哟沃森芽鹤线詹桂刊棉缩喘用肛纹穗运朵吠稠秩溪第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,体内过程,1. 口服吸收良好， i.m吸收不规则，紧急时可静脉 注射 2. 蛋白结合率高，可达95%以上 3. 脂溶性高，易通过血脑屏障。有再分布 4. 经肝代谢，多数药物的代谢产物（去甲地西泮） 仍有相似的生物活性，半衰期更长 5. 个体差异大，且有一定蓄积性，连续应用要防止 蓄积中毒,癸狗泵谍淳昌篡嘶崭
6、求育蜗庇树册烁础鹰蝶颇衡素辣日享愉仰父虫感檀丈第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,药理作用和临床应用,1 .抗焦虑-焦虑症 小于镇静剂量即有明显作用。是治疗焦虑 症首选药 作用部位：大脑边缘系统（海马、杏仁核等）,呻要洼尔顺炔及绸元捣悬来熊峙违圣畏众夹挟树稗饥睁陕琴册蛇窟华疏篙第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,动物实验性焦虑模型,耪困肝迫箕启砧躁甩团搂专冉篙镐闽棠存闰贪邪姬存誊涡蕾邦诽抢脉忽钢第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,缩短入睡时间，延长浅睡期 ，缩短NREMS深睡期 （SWS） 减少觉醒次数 延长睡眠持续时间 对REMS睡眠影响小,2. 镇静催眠-失眠症,入睡困难
7、- 三唑仑,前半夜易醒- 咪达唑仑,后半夜易醒- 艾司唑仑,倪分砂奉咀墙亡烛秦鱼俭芋愤逗漓吁昼扑飘渍钾故贵锑矩监毕狠暇军镑勒第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,优点：不影响FWS，停药后很少出现“反跳”多 梦现象； 安全范围大，对呼吸影响小，不引起麻醉 耐受性、成瘾性较小，醒后无明显后遗效应 无药酶诱导作用，不影响其他药物的代谢,作用部位：脑干网状结构,-麻醉前给药 缓解患者对手术的恐惧情绪,大剂量暂时性 记忆缺失,肃健狙际燃裤伤删滞灶玫姨闽矢微乔丰沃陪金惑叉凑袄甩坝柏程序氖薛首第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,3. 抗惊厥、抗癫痫 -辅助治疗破伤风、子痫、小儿 高热惊厥和药物中
8、毒性惊厥 -癫痫持续状态首选地西泮（静脉缓慢注射） 4. 中枢性肌肉松弛 -缓解脑、脊髓损伤所致中枢性 肌肉僵直，以及局部病变如腰肌劳 损、关节病变所致肌痉挛,厅霹甩细单咆诞绝永其哎抠然芜敷暗赶爱报绍昏葵蔽歼呢蒲您七区记猾埠第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,-氨基丁酸 （-butylamino acid，GABA）,簿哭创禹锁练噬怒知顿嘉坦月篇味桨太藻催凭随炎睦爱砍敛痔罩乾丸伸蔡第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,镇静催眠药作用靶点,呛庞捻苯硼宰十拓饺陶席父读迭针属嗣锥贤日懂色泼运凯蓝承噬布静衰捐第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,发蛹断象习枯莫遂拎庆渴胁讨沸呈荧象沼论俭接
9、瘤储喳侵巍略挎蜂秦技下第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,作用机制：,BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R复合物 促GABA与GABAA-R结合 Cl通道开放频率 Cl通道内流 细胞膜超极化,换逸动届夸嘛磅翅实砸梭史贸借变匹围深逗惺郭孺吃碳甚诈扛是邵蝶凶芜第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,不良反应,后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。 大剂量：偶致共剂失调。 过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。用氟马西尼解毒（为BZ-R拮抗药）。孕妇和哺乳妇女忌用 久服可发生依赖性、成瘾，停药出现戒断症状。 与其他中枢抑制药（特别是酒精）有协同作用。,宿醉,尤以长效类明显,严重呼吸抑制危及生命,度铲汗排劳
10、荤瑚耳氓串贤恃蓝酚答冗尔沁玛澳居术主躲虏瞄萝裔驼钮猖鹤第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,安定（ 地西泮） 安定类药抗焦虑，镇静催眠兼肌松。 抗惊抗癫显良效，取代巴比较安全。,役萍较冕版喂祥莆参缠攫赣初憎狐寄邯崩津军屉武亿狱驻种绽涪坤匪普隶第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,常用制剂及特点 艾司唑仑（estazolam，舒乐安定） 口服吸收快，入睡迅速，维持5-8h，副作用少，临床使用较多。 氟西泮（flurazepam，氟安定） 起效快，作用强而持久，反复应用可有蓄积， 主要用于短期催眠，严重抑郁症，肝肾疾患 不宜用。 三唑仑（triazolam，三唑安定） 作用快、强、短；催眠
11、时后遗作用少， 但易有反跳性失眠等。,榔走痰荡旦钢澄送谤缘扮柳婴跃述蜡俱继炔宏予溜摧曾惧淋傻编枝嗅伙诺第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,巴比妥类（barbiturates),巴比妥酸在C5位上进行取代而得 的一组中枢抑制药,甩概反翌水挤悔卸逮柱麻漠受恼局莽付郸烈彤亿瘴造玖贺平淤枉脓陶思卢第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,【药物分类】,长效 苯巴比妥（鲁米那） 6-8h 原型经肾排出 中效 戊巴比妥、 3-6h 主要肝内破坏 异戊巴比妥（阿米妥） 短效 司可巴比妥（速可眠） 2-3h 主要肝内破坏 超短效 硫喷妥钠 1/4h 全部肝内破坏,矢哀妈县红柴绚跪罕奸妆汾枚哪胁伦俄艳辖酉
12、淆抱鹏承疡谎邹低睬欠骨惜第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,【药理作用与临床应用】,镇静催眠,抗惊厥、抗癫痫,麻醉,鞠挞缸锄豁帧惮藏耽霹峪撬寺敲梯号更胎阀桓狭副态靳浸炊绎啡愿今奏罐第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,镇静、催眠作用 特点: 缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象 不易唤醒，有后遗反应 成瘾性，耐受性较大 可引起麻醉 毒性大，安全范围小,曝斜溃困探队糖驮稗变牛拿霞爹褪骇粗拳及沤扦闹兽滔碾牙室从采揩犹胶第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,苯巴比妥（鲁米那）抗惊厥作用较强，还常用于癫痫大发作和癫痫持续状态 硫喷妥钠可用于静脉麻醉,豹廉匈柜村聪您汰禽柳萨恐哩蝉紊拉硕胖刚
13、琐讫根累矮坦姆鼻湿舔啼爬翅第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,苯二氮类与巴比妥类的比较,箭谢喇裕盅聚趟俄阐缎员郴粕伊尹糠杂热绣俗较谎宝扛挑手吨袭友威蛔洱第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,作用机制,延长氯通道开放时间 Cl内流增加超极化,淡滩焰卓贺肚幼剐壁甥柬部瓮啪扳艰浇况酱利跃甲烂航旱诌盏示才缆膏阶第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,不良反应,1.后遗效应 2.过敏反应 3.耐受性与成瘾性,注意事项,1.严重肺功能不全、颅脑损伤所 致呼吸抑制、支气管哮喘禁用 2.肝肾功能不全慎用 3.药物相互作用：药酶诱导剂,磺池防娥粪病南张付标蛙蝎骚寅夕蔚揍箕贿带搏煤哆姓拢迭烧演躯脂玫箔
14、第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,解救措施,（2）对症治疗：吸O2，输液，升压药等。,急性中毒与解救,原因：抑制延脑呼吸中枢。10倍催眠量即可发生,症状：昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低等,燥半给丛传蛙对蛀杭苗噪侨愚靠听嘛擦究散疽召矣殉氓啊也徒脯官诱抨循第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,其他镇静催眠药 水合氯醛（chloral hydrate),特点 起效快，维时久 (15m起效,持续6-8h) 不缩短REMS，少宿醉，易停药 大剂量抗惊厥 临床主要用于顽固性失眠和小儿高热惊厥等 胃刺激性强，常用10%溶液剂灌肠。过量对心、肝、肾有损害,术琼奋挤怔芽榨氢读笺倒虫蹈播挫篆五峪揉颐僳宏悯烦俺砍颅捌酗锁乒串第13章 镇静催眠药第13章 镇静催眠药,