1、Hl受体拮抗剂临床应用注意事项(2025版)组胺Hl受体拮抗剂是治疗尊麻疹/血管神经性水肿、变应性鼻炎、变应性结膜炎、食物及药物过敏等变态反应性疾病最常用的药物之一。常用组胺Hl受体拮抗剂按照化学结构分类共有7类:烷基胺类、乙醇胺类、乙二胺类、酚曝嗪类、哌嗪类、哌咤类及其他类，具体见下表。组胺Hl受体拮抗剂的分类药物分类第一代组胺Hl受体拮抗剂第二代组胺Hl受体拮抗剂烷基胺类氯苯那敏、溟苯那敏阿伐斯汀乙醇胺类笨海拉明、多西拉敏乙二胺类安它嗖咻悌毗拉敏酚曝嗪类异丙嗪美嚏他嗪哌嗪类羟嗪西替利嗪、左西替利嗪哌咤类酮替芬比拉斯汀、咪喋斯汀、氮卓斯汀、氯雷他定、地氯雷他定依巴斯汀、奥洛他定、卢帕他定和非
2、索非那定其他类多塞平氯马斯汀应我国未上市。1、特殊人群的应用(1)儿童患者组胺和组胺Hl受体对于儿童的神经系统发育、维持正常觉醒和认知功能非常重要。由于儿童具有肝脏解毒能力差、血脑屏障尚未发育成熟且通透性高、肾功能不完善而致药物排泄慢等生理特点，因此在药物选择中应重点关注安全性。第一代组胺Hl受体拮抗剂不推荐常规用于儿童变态反应性疾病的治疗，仅在有特殊需要（如睡前助眠、缓解特应性皮炎急性发作）时慎用。不建议新生儿使用组胺Hl受体拮抗剂，6个月龄以下的婴儿慎用。6个月龄及以上的婴儿可选药物有：西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定或非索非那定。2岁及以上儿童可选择：酮替芬、赛庚咤或氯雷他定。咪哇斯汀、
3、比拉斯汀或卢帕他定仅适用于12岁及以上的儿童。临床用药评价公众号：日常生活中，儿童服药时家长常用果汁送服。需注意葡萄柚汁会造成卢帕他定的全身暴露量增加3.5倍，亦可使比拉斯汀和非索非那定的曲线下面积和最大血浆浓度下降，故这3种药物应以清水送服。（2）妊娠期、哺乳期患者妊娠期、哺乳期女性患者应权衡风险与收益后决定是否使用组胺Hl受体拮抗剂。妊娠期如需使用组胺受体拮抗剂应有明确的适应证；妊娠早期（前3个月内）避免使用组胺Hl受体拮抗剂，妊娠3个月后可根据病情酌情应用氯雷他定、西替利嗪等B级推荐药物；尽量避免联合用药。临床用药评价公众号：由于大部分组胺Hl受体拮抗剂可以进入乳汁，例如西替利嗪乳汁中的
4、药物浓度可达到血浆中药物浓度的25%9O%,哺乳期不推荐使用组胺Hl受体拮抗剂。建议备孕女性停用组胺Hl受体拮抗剂至少57个半衰期后再妊娠。（3）老年患者老年患者中合并疾病多、同时服用多种药物的比例较高，可能影响抗组胺药的药代动力学和药效学。老年患者应考虑肝肾功能、心血管风险以及药物相互作用。临床用药评价公众号：第一代组胺Hl受体拮抗剂不仅易引起中枢神经系统不良反应，且与单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药或其他精神药物联合服用时可以增强中枢神经系统不良反应，因此不推荐应用于治疗老年患者的变应性鼻炎或尊麻疹。老年患者推荐使用第二代组胺Hl受体拮抗剂。2、禁忌证和药物相互作用（1）氯苯那敏禁忌证：对氯苯那
5、敏产品中成分过敏者禁用。注意事项：服药期间不得驾驶机、车、船，从事高空作业、机械作业及操作精密仪器；新生儿、早产儿不宜使用；孕妇及哺乳期妇女慎用；膀胱颈梗阻、幽门十二指肠梗阻、甲状腺功能亢进、青光眼、消化性溃疡、高血压和前列腺肥大者慎用。药物相互作用：本药不应与含抗组胺药（如马来酸氯苯那敏、苯海拉明等）的复方抗感冒药同服；不应与含抗胆碱药（如颠茄制剂、阿托品等）的药品同服；与解热镇痛药物配伍，可增强其镇痛和缓解感冒症状的作用；与中枢镇静药、催眠药、安定药或乙醇并用，可增加对中枢神经的抑制作用；本药可增强抗抑郁药的作用，不宜同用。(2)苯海拉明禁忌证：对苯海拉明产品中成分过敏者禁用；重症肌无力、
6、闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用；新生儿、早产儿禁用。注意事项：幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压以及下呼吸道感染(包括哮喘)者不宜使用；对其他乙醇胺类高度过敏者，对苯海拉明也可能过敏；应用本药后避免驾驶车辆、高空作业或操作机器；肾功能衰竭时，给药的间隔时间应延长；本药的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难。药物相互作用：本药可短暂影响巴比妥类药物和磺胺醋酰钠等的吸收；与氨基水杨酸钠同用，可降低其血药浓度；本药可增强中枢神经抑制药的作用。(3)西替利嗪禁忌证：对西替利嗪产品中成分、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用；严重肾功能损害(肌酎清除率低于
7、IomL/min)患者禁用；临床用药评价公众号：若西替利嗪产品中含有乳糖，有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收不良综合征的患者不可服用。注意事项：妊娠前3个月妇女不推荐使用；哺乳期妇女不可使用;癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用；西替利嗪可能增加尿潴留的风险，肾功能不全患者应在医生指导下使用。药物相互作用：本药应谨慎与镇静类（安眠药）或茶碱同服。（4）左西替利嗪禁忌证：对左西替利嗪产品任何成分过敏者或者对羟嗪、哌嗪类衍生物过敏者禁用；肌酎清除率V1OmL/min的肾病晚期患者禁用；伴有特殊遗传性疾病（包括患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸
8、收不良）的患者禁用。注意事项：建议饮酒后应谨慎使用；左西替利嗪可能增加尿潴留风险，有尿潴留诱发因素（如：脊髓损伤、前列腺增生等）的患者应谨慎用药；左西替利嗪可能导致嗜睡加重，因此，本药会影响车辆驾驶能力和机器操作能力；合并服用酒精或其他中枢神经系统抑制剂可能导致其警戒性降低和操作能力削弱；临床用药评价公众号：左西替利嗪可能会引起癫痫发作加重,有癫痫和惊厥风险的患者应谨慎用药。药物相互作用：酒精或其他中枢神经抑制剂的合并用药可能会导致警觉性的进一步降低并影响精神表现；进食可能会导致左西替利嗪的吸收速率下降，吸收程度不会降低。（5）比拉斯汀禁忌证：对比拉斯汀产品中成分过敏者禁用。注意事项：应避免对
9、中度或重度肾功能损伤患者联合应用P-糖蛋白抑制剂（如酮康睫、红霉素、环抱素、利托那韦或地尔硫卓）；由于个体差异的存在，应建议患者在确定自己的操作能力不受影响之后再驾驶车辆或使用机器。药物相互作用：食物可显著降低比拉斯汀的生物利用度，例如西柚汁可使比拉斯汀的口服生物利用度降低3O%,这种效果可能也适用于其他果汁；利托那韦或利福平，也可能降低比拉斯汀血浆浓度;酮康睫和红霉素可使比拉斯汀的曲线下面积和最大血浆浓度分别增加2倍和23倍；地尔硫卓可使比拉斯汀的最大血浆浓度增加5O%。（6）咪嘎斯汀禁忌证：对咪哇斯汀产品中成分过敏者禁用；严重的肝功能损害者禁用；不可与咪嗖类抗真菌药（全身用药）或大环内酯类
10、抗生素合用；不可与已知可延长QT间期的药物合用，临床用药评价公众号:I类和III类抗心律失常药；有晕厥病史者禁用；严重的心脏病或有心律失常（心动过缓、心律不齐或心动过速）病史者禁用；明显或可疑QT间期延长或电解质失衡，特别是低血钾者禁用；严重心动过缓者禁用。注意事项：个别病例中观察到咪嘎斯汀可能导致QT间期轻度延长，该QT间期延长程度轻微且未伴发具有临床意义的心律失常。多数患者服药期间可正常驾驶或完成需集中注意力的工作，但建议存在特殊敏感性的个体在驾驶及从事需高度集中注意力的活动前进行医学评估。药物相互作用：与全身给药的咪噗类抗真菌药（如酮康噗）或大环内酯类抗生素（如红霉素、醋竹桃霉素、克拉霉
11、素或交沙霉素）同时使用时，咪嗖斯汀的血浆浓度会有一定程度的升高，因此本药不应与上述药物合用。与肝氧化酶CYP3A4的强效抑制剂或底物（如:西咪替丁、环抱菌素、硝苯地平等）合用时应谨慎。咪哇斯汀不会加重酒精引起的镇静和行为异常。（7）氯雷他定禁忌证：对氯雷他定产品中成分过敏者禁用。注意事项：肝功能不全的患者、妊娠期及哺乳期妇女应在医生指导下使用；临床用药评价公众号：建议在进行皮试前48h停用该药物。药物相互作用：同时服用酮康噗、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。（8）地氯雷他定禁忌证
12、对地氯雷他定产品活性成分或辅料以及氯雷他定过敏者禁用。注意事项：未见地氯雷他定对驾驶及操作机器的能力造成不良影响的报道。然而需向患者说明，有极少数患者会出现困倦现象，可能影响他们驾驶和使用机械的能力。严重肾功能不全患者慎用。地氯雷他定应慎用于具有癫痫病史或家族史的患者，特别是幼儿，在地氯雷他定治疗期间可能更容易癫痫发作；治疗时，如果患者癫痫发作，可考虑停用地氯雷他定。药物相互作用：临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。(9)依巴斯汀禁忌证：对依巴斯汀产品中成分过敏者禁用。注意事项：对已知具有心脏病风险因素，
13、例如心电图QT延长综合征、低钾血症患者以及正在服用具有延长QT间期的药物或CYP3A4酶抑制剂，例如酮康噗和伊曲康噗等哇类抗真菌药物和红霉素等大环内酯类抗生素药物的患者应慎用。严重肝损伤患者应慎用依巴斯汀。由于依巴斯汀在服用13h后起作用，所以不适用于急性过敏的单药治疗。服用依巴斯汀可能出现嗜睡或头晕，对依巴斯汀反应异常敏感的患者，建议在进行驾驶或复杂活动前了解个体反应。若依巴斯汀产品含有乳糖，则遗传性半乳糖不耐受或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用。药物相互作用：对于同时服用酮康睫或伊曲康嘎等睫类抗真菌药物和红霉素等大环内酯类抗生素的患者，应慎用依巴斯汀。临床用药评价公众号：当依巴斯汀与利
14、福平同服时，可导致血浆浓度降低和抗组胺作用降低。(10)奥洛他定禁忌证：对奥洛他定产品中成分过敏者禁用。注意事项：肾功能下降的患者慎用（此类患者在服用本药后可持续存在较高的血药浓度）；肝功能障碍患者慎用（此类患者服用本药后可能使肝功能障碍症状恶化）；由于可能诱发嗜睡，患者服用本药后在从事伴有机械操作等危险性工作（如驾驶车辆等）时需谨慎。药物相互作用：长期服用类固醇的患者，联用奥洛他定时需减量,并应在严格管理下缓慢减量。（11）卢帕他定禁忌证：对卢帕他定产品中成分过敏者禁用。注意事项：本药与葡萄柚汁一起使用时，系统暴露量将提高3.5倍，因此不推荐饮用葡萄柚汁送服。对于已明确的QT间期延长、不可纠
15、正的低钾血症、进展的心律失常如心率过缓和急性心肌缺血的患者应慎用本药。临床用药评价公众号：若卢帕他定产品中含有乳糖-水合物，对于患有罕见遗传病如无法耐受乳糖、Lapp-乳糖酶缺乏或者葡萄糖-乳糖吸收障碍的患者应禁用。在不能确定服用本药对个人的影响时，服药者在驾驶或者机械操作时应特别注意。药物相互作用：与酮康噗或者红霉素一起服用，全身暴露量分别升高1O倍和23倍。建议不要将卢帕他定与上述药物以及其他同工酶CYP3A4抑制剂合用。卢帕他定2Omg与酒精一起服用会增加酒精的精神效应。与葡萄柚汁一起使用时，系统暴露量将提升3.5倍。与他汀类药物相互作用的危险性尚不能确定，故应慎重联合使用。（12）非索
16、非那定禁忌证：对非索非那定产品中成分过敏者禁用。注意事项：患有心血管疾病或有心血管疾病病史的患者应注意:抗组胺药与心动过速和心悸等不良反应有关。肾或肝衰竭患者的用药数据非常有限，这些患者使用盐酸非索非那定时应谨慎。对驾驶和操作机器能力的影响：本药对驾驶和使用机器的能力无影响或影响可忽略；但是，在驾驶车辆或执行复杂任务之前，建议先评估个人反应,以识别可能对该药物产生异常反应的易感人群。药物相互作用：含有铝和氢氧化镁盐的抗酸剂可降低本药的生物利用度，使用局部胃肠道药物和非索非那定应间隔一段时间（尽可能超过2h）。与红霉素或酮康噗同时使用其血浆浓度升高（2倍或3倍）。这些药效学变化未显示对QT间期产生影响，且与单独用药时的不良反应发生率增加无显著关联性。果汁（例如葡萄柚汁、橙汁和苹果汁）可能降低本药的生物利用度和暴露量。
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