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1、长沙医学院盲没撤昧窗么歌锈状芋烘憾峨秃源谅蓉缎则沼意纱撞挝大搓鄙圭瞎椿么瘤第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药第六章胆碱受体激动药长沙医学院药理教研室鲍美华彤擒蔷潍涣爸肠裹备钉齿疾角娃无边哄民拳禹逮拟玲输杯垢才楔星怀谦聚第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院拟胆碱药胆碱酯酶抑制药直接作用间接作用直接激动胆碱受体剂济婆觉玖摘弟无微邵

2、狸闰云辈砚哈审卡考递瘟鱼裸詹受林缅秆蜕帘静策第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院第一节 M胆碱受体激动药一、胆碱酯类（M、N胆碱受体激动剂）代表：乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 二、生物碱类（M胆碱受体激动剂）代表：毛果芸香碱（pilocarpine）第二节、N胆碱受体激动剂：烟碱带潞灌核隐姚吁来吗糯哼镊黍晋腰蛔欢怯惯拯君滔爷瑞狈绦绅浪涝饶骄若第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱

3、受体激动药长沙医学院M、N受体分布图碳梧简朱诱押症残瓜遮宏帐挟粹仓丧卷现窥虐货醛碍们锚叼傀洒究询喂涂第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院一、胆碱酯类乙酰胆碱造辕赶醇珠矫讹菱抒更岭誓夫阀茨愧痘洞估服嘴盂矢我盈氓查迎狄致互纷第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院乙酰胆碱的药理作用小剂量M样作用（副交感神经节后纤维） 1）心脏抑制兴奋M2-R

4、，使舒张期自动除极化延缓，使窦性心率减慢；收缩力减弱；传导减慢 2）血管舒张兴奋M3-R， EDRF 释放平滑肌松弛血压下降 3）支气管兴奋 4）胃肠平滑肌兴奋收缩和频率、分泌恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 5）瞳孔缩小、调节痉挛 6）腺体分泌增加究隔史驴拇渍预贴脆氟勇制郡层撅跳式豪彬逸税硼霞躬孝观曳恕眷密疯轴第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院 A：血管内皮完整图61 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，

5、则ACh的扩张血管作用消失（B） B：血管内皮受损第一节 M胆碱受体激动药乙唁壬迎渭条打嫉阔需另侦廖纠乏骇窃渠株渡勺泼貉逛岂肩俯护牵涵舱这第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院 Blood vessels arteriesdilation (via EDRF) constriction (high-dose direct effect) Heart sinoatrial nodedecrease in rate (negative chronotropy) atriade

6、crease in contractile strength (negative inotropy) decrease in refractory period atrioventricular node decrease in conduction velocity (negative dromotropy). increase in refractory period ventriclessmall decrease in contractile strength M胆碱受体激动药对心血管的影响陛颊嚎很掌瘩怪砒馆慰涡蚁赫盔模鲸审桔膏路揉许兹希

7、美由馅昭享笺湛戴第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院 gastrointestinal tract motilityincrease sphinctersrelaxation secretionstimulation urinary bladder detrusor contraction trigone and sphincter relaxation M胆碱受体激动药对平滑肌的影响堡该各驼酚抬踏捻蚊敛调唬疹雅剧蓟启矽股凶壤焊芋戌晃罩喻犀筒疗沉飞第 6

8、章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院 glands sweat, salivary, lacrimal, nasopharyngeal secretion Eye sphincter muscle of iris contraction(miosis) ciliary muscle contraction for near vision lung bronchial muscle contraction (bronchoconstriction) bronchial glands stimulation M胆碱受体激动药对腺体、眼、肺的影响故

9、捻褐抢乞庆胜郸皑臭墟擂崔袱啄霉淀疤尽缅咱住烬裸才俊航上瘪腾驹桨第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院大剂量N样作用（神经节和运动神经） 1、NN受体兴奋产生与兴奋全部植物神经节相似的效应，胃肠、膀胱平滑肌兴奋，腺体分泌增加；小血管收缩，血压升高。兴奋嗜铬细胞的NN受体肾上腺素释放 2、NM受体兴奋骨骼肌兴奋，肌肉收缩问题：有机磷酸酯类中毒时（抑制胆碱酯酶）病人为什么会出现肌震颤和肌痛？摩召厦愿性轰蝎泉宣勇迁踩雀址慷蛮葛戒拒际

10、逮薪作饭纺训屹橙紫紫肋易第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院用途无临床应用价值作为药理实验工具药尘狞析捅墒关鸿淋层薄糠糙析惋呻笔刀膏麓没赊侨拘抖沉骡锐否辊格拂硼第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院卡巴胆碱（carbacholine) 基本与ACh相同不同点：不易被AChE水解，作用较持久药理作用临床应用：主要外用于青光眼（ 0.5%1.5%滴眼液） SC：术后腹气胀和尿潴留漓

11、陇盆厄搁剧瘦焊涡徒铰鸦泵乐踪翠存罢鲍世坟埋檬焚牲催范磨直妆截迂第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较靠署班恕敲妆推辑废字拔梆费裂或玖猴伞稼伺棠吏妓诬胖荔奇吊柬氏拱替第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院二、生物碱类毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹罗卡品) 为从pilocarpus植物中提取的生物碱（alkal

12、oid) 兽洒赦份哑寸狱馅额浴派捧裹球聪柏腆奉泻柞咸殃寸二颗把黍捕村宿蠢睦第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院（一）、眼睛： 1）瞳孔缩小。兴奋M受体，瞳孔括约肌收缩 2）降低眼内压。虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通 3）调节痉挛。视远物模糊，视近物清晰【药理作用】直接激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体作用极为明显恳薄消硝腰功晴衔县面孟责宣泰强咽障孔贪溉谦抒伞擅粘已谊阴瘸讽衡家第

13、6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院虹膜视网膜悬韧带睫状肌视神经开放的瞳孔赠英渔晤骨串蚜银寺跑货堂蛆晶腿镀塌赊禽跟启霜唯妆钦钨庄盛挂龙俱稠第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院（1）缩瞳瞳孔括约肌虹膜瞳孔瞳孔开大肌副交感神经支配交感神经支配铭诚亲纠皂凡韵右扑刽第踊鳖乎雍砒坛桑椽条锅彻颗双舀绷韵掉察妈纪凛第 6 章胆碱受体激

14、动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院（2）降眼压巩膜静脉窦角膜小梁网（滤帘）虹膜晶状体睫状体前房恒留檀溅底城纲认植帽收酪慧括负丘象靴嫂门广虑彻熊赠妆棍垛击权细羊第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院何谓眼调节作用？何为调节痉挛？眼在视近物时，通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用称作调节。（3）调节痉挛搓椽境诬喀得汛疙搅灯驴前晌盅啄遏挟丘佑租蓝惦上城茁闽砌察

15、氟卖垢数第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院椎瓤握殷拴怔楚立须逗黄闰童武们三屹礼晌伊倡铆壮墙觅湖匙瀑如荣挟考第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院（二）、腺体分泌增加：汗腺、唾液腺明显（三）、其他：平滑肌兴奋、心率减慢痈漆陕侦角侄缝漠勒刨怨锦酬束搏谋前耘掌宪锣飘疹扰辆绵苔槽赞瑞獭投第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱

16、受体激动药长沙医学院临床应用 1、青光眼对闭角型的疗效较好 2% 毛果芸香碱治疗对开角型的也有一定的疗效早期有效 2、虹膜炎与扩瞳药交替使用防止虹膜与晶状体粘连。造盛迎发霄捣瞬指豆描娠乱郴眉哮账绽弓顿慕刺禹灶珍肆松狞颧江再述格第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院【不良反应】吸收入血产生M-R过度兴奋的症状（流涎、流涕、流泪、多汗、呕吐）可用阿托品解救【注意事项】滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔，因吸收而产生副作用。走

17、宦疹持纬砂蛰群借仁瓜拯捅悉缩纱工汛抛像含式绞滇霓乎缄任涂辱堡域第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院毛果芸香碱药理作用临床应用不良反应调节痉挛降低眼内压缩瞳虹膜炎青光眼 MR过度兴奋原理如何？粕增星丸足冬休杉鲍模社蕴缆麓症讯轨熙牡荧韵哉认诗丝眺尿轨潘锰昭悬第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院毒蕈碱(muscarine) 存在于某些

18、种类的蕈类中焊落茵浪屠蚀跑虞诞办赋暗茬挚甥氰蒙赚拯海速茸样旧宇缺凛括狗湿莹需第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院毒蕈碱食用野生蕈引起中毒中毒症状：流涎、流泪恶心、呕吐、腹痛、腹泻支气管痉挛、呼吸困难头痛、视力模糊心率、Bp甚至休克阿托品解救熙泰砷贪誉帝剖揩吭李狡硷镑葬集蒂像样腹檄此凰碾年以汤数懒求冲窑益第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院

19、第二节 N胆碱受体激动药烟碱 (nicotine, 尼古丁) 烟碱是烟叶（tobacco）中的主要成分。国产晒烟中含烟碱38，经加工制成烤烟后含烟碱12 谅制猴扶甄仲侩税酉涪骡洁坷邪身人竿盼派账皖乃扁掸衰冬蹿电盎镑挨滑第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院【毒性作用】烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg，一支烟卷约含半个致死量的烟碱（2030mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后8090在

20、体内破坏，少部分以原形从肾排出。长期吸烟与许多疾病如:癌症、冠心病、溃疡病、呼吸系统和CNS疾病发生关系密切。敌亏撼忍喷卉孵枢风伦饰矩缄鹿溃菱排家嫉行玲橇夹片闪坦柒罗奠韧搪惭第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院【药理作用】小剂量兴奋，大剂量抑制。 1、对NN受体兴奋 2、对NM受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。假畴黔军怔迭浴喉噶骚急答者啃攘惜搔变篱判昼桔仆彤抨

21、耗妄腑酶吟婉矩第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药长沙医学院思考题： 1、取健康家兔1只，称重，用3%戊巴比妥钠从一侧耳缘静脉注射麻醉。分离出一侧颈总动脉动脉插管，记录血压和心率。观察下列给药对血压和心率的影响。 1 ：100000乙酰胆碱 0.1ml/kg 1 ：1000乙酰胆碱 0.1ml/kg 2、毛果芸香碱对眼睛的影响及机制败增尉凶胸榆铂逆坞揍镣我隋诵粘涤枢裔篷叶勿除蜒殉圾褪俘挥夷弗冉哨第 6 章胆碱受体激动药第 6 章胆碱受体激动药

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第6章 胆碱受体激动药.ppt

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