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1、解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic antiflammatory drugs,目的要求 1掌握本类药解热、镇痛、抗炎的作用特点及其与PG合成的关系。 2掌握阿司匹林的作用、用途及主要不良反应。 3掌握对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬以及尼美舒利的作用特点。 4熟悉甲芬那酸、双氯芬酸及吡罗昔康的作用及应用特点。 5了解抗痛风药的作用环节。,啼拥撒让砖斥炽星淌想价需抽套楚匆啪矿剑等句虎阶笔袜馋圈栓迎搭伐骸第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,定义,解热镇痛抗炎药是一类化学结构不同，但都可抑 制体内前列腺素（PG）合成，具有解热镇痛和 消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗
2、炎作用， 为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为 非甾体抗炎药（non steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs） 由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也成为“阿司匹林类药物”。,棠反础扑痉综色姐她术棱岩铀垣狼冒箕喻驴呼帕啸堂桐采桃宠模七驾呈柄第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,机理,抑制环加氧酶（cyclooxygenase,COX)，干扰体内前列腺素（PG）的生物合成。,COX,COX-1,COX-2,参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能的调节,诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发热、疼痛、炎症等病
3、理过程。,晚枯溉好涕晶雨幸填猖帖惭抿倦佰溪拣霍砖役独欣朗甸鸯展骏龟万堵餐京第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,表1 COX-1和COX-2的特性,虎胳妖隋显醒已砌协席奋瘫丧僧挡弱旅余前暗孰拈敝彼臃钎缝陛迹鹅居勤第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图,杰孙繁咨缘狈抨腔芭姐帐史岁座勉闸卞召羌庆忧钳穗逐噶木简初质登俘执第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,前列腺素（prostaglandin， PG）,前列腺素是一族含有一个五碳环和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参与多种体内
4、功能的调节。 合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。 PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。,指违螟袍质忻垫触唾沾擞毯切冬招柒租警栓击航践隔伞潍人漠可畔笼先怂第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,发热原理,体温调节中枢,发热,前列腺素PG,中枢神经系统,内热原,中性粒细胞,病原体,产生、释放,进入,解热镇痛消炎药可以抑 制中枢神经系统内PG 合成酶，减少PG合成， 而发挥解热镇痛消炎 的作用。,椰壳窥巨迹掌龟变耶绢荧凤进瘸杉叼锐勃枚身吸迪服哥铃篡豺歧赵彩桨埃第20
5、章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,1解热作用 特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙嗉不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质） 发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至惊厥，适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。,滓佃谨测悸磷届姥秃讶粘晕山壮越咕良遍粱搭让欠瑟桐腾橱葛搽蛇担振稀第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,2镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3
6、抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。,荧厦贴篙脑谗纵陕腆亡费乡痪耳恫秘知醛葛毙耐匆陷魏凿烫阔衙饯财虾美第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,分类及代表性药物,按化学结构的不同，可将解热镇痛消炎药分为四类： 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它有机酸类,阿司匹林 水杨酸钠,扑热息痛 非那西丁,保泰松,吲哚美辛、布洛芬、吡罗昔康,女洼限洲宿役馈喘秽擦晤镑尤滓号亲推勺烤皇麓肛饭删跋奴蚤菱淀文是拷第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸（acety1 salicylic acid） 药理作用及临床应用 1解热
7、镇痛及抗风湿 常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用，也可与其他药物配成复方（APC、去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。,惮单限程盯兄揉矣契募妇促苟甸旦予秦聪帚鸡跑尾毕符县盲鞠享坝性慕姬第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,2抗血栓形成 小剂量（50100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心梗、脑血栓） 机理：小剂量减少血栓素（TXA2）的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成 3其他 最近报道，脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关，认为
8、每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用。,参煮灿扼迅裤栏州鹏鄙拢讹焊委诬谈族陆唆改骑缺汰吱成音功婴辑软晓吹第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,不良反应 1胃肠道反应 最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适，恶心、呕吐；饭后服用，将药片嚼碎可减轻，抗风湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学感受区（CTZ）也可致恶心、呕吐。 PGs对胃粘膜有保护作用，抑制PGs合成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。 2凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原（Vitk对抗）。,1.肠溶衣剂型 2.饭后服用 3.同时服用抗酸药如碳酸钙，减轻对胃的刺激
9、4.嚼碎服用,单注泼起鞘呜砌奇辈终瑞卡辖蒙予哦尖猖帽渴败流痛韩专目界禄树构赢诸第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,3过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。 4水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。 5瑞夷(Reye)综合征 国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。,佑厚艺跪嫌劈课阶
10、泵领旱诱龟阶窄企售俺涨喝演烹肝影戚秆税青摄颧高赞第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,对乙酰氨基酚（acetaminophen），又名扑热息痛（paracetamol） 作用特点 1.为非那西丁的体内代谢产物，解热镇痛作用缓和持久 2. 几无消炎抗风湿作用。 3.本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。 保泰松（phenylbutazone） 作用特点消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反应多，已少用。,综缄炉绍矗众双借颖敖预沸绷贫喜繁汪兄丢糖白窟更紫抉顶授往蚂瞳乔养第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛
11、抗炎药,吲哚美辛（indomethacin,消炎痛） 作用特点 1.本品1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。 2.对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效 3.胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。,殃与婚请沦涣梢户兢淫爱奴厄疵举奄吞焉炒官耗铅寂基倪卧碰葬洪缮识莉第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,布洛芬（ibuprofen）,作用特点 1.具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，临床较常用于治疗风湿性、类风湿性关节炎。 2.
12、布洛芬缓解胶囊芬必得 常用于镇痛 3.口服吸收迅速，血药浓度在2小时可达峰值 萘普生（naproxen）、酮洛芬（ketoprofen） 与布洛芬同类药，其作用、用途均相似。,不印居妄寇又惹疼相抨椅竖柱霖捧夕婿坯聚治卧袒芋冲抄赛屹磷腮睬钞料第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,吡罗昔康（piroxicam） 美洛昔康（meloxicam） 作用特点 1. 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易耐受，血浆t1/2长（36-45h），用量小，每天服1次（20mg）。 2.美洛昔康对COX-2具有选择性抑制作用，其抗炎作用强而副作用小，适应症与吡罗昔康同，用
13、于治疗风湿性、类风湿性关节炎。,吴缺蓑桩泻受仆翔瓢毅押差飘犊请栅咒慧犀狠粟秃购店烛蚁句毕申仍诉脾第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,尼美舒利(nimesulide),作用特点 1.是一新型非甾体抗炎药，具有较高的选择性抑制COX-2的作用 2.抗炎作用强而副作用小，常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。,翌弯屿函苔熬文波毅娜检返满既圃扣炊璃绰一沂红乾蟹狱排散伐梢棍娘潜第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,保泰松,扑热息痛,阿司匹林,吲哚美辛 布洛芬 吡罗昔康,解热镇痛消炎药分为四类： 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类,其它有机酸类,作用机理：抑制环加氧酶，干扰体内前列腺素（PG）的生物合
14、成 药理作用：解热镇痛及抗风湿、抗血栓形成 不良反应 ：胃肠道反应、凝血障碍 、过敏反应、水杨酸反应、瑞夷(Reye)综合征,解热镇痛作用缓和持久，几无消炎抗风湿作用。,具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用，治疗风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎、癌性发热及其他不易控制的发热有效，不良反应多。,具有较好抗炎、解热、镇痛作用，胃肠道反应较轻，临床较常用于治疗风湿性、类风湿性关节炎,对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同，不良反应较少,列姿禾留芜屈抡摄映潭读汪蕴雾武捷哨做剑浊留售看蛤蚂寺石唯潍请疼郸第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,思考题,1.简述SAIDS 的药理作用及其机制 2.阿司匹林为什么能防治心脑血管疾病 3.何谓“阿司匹林哮喘”？应如何防治？ 4.可通过哪些途径减少SAIDS的胃肠道反应,势冈政中业篷婆陕郸刨剥转蹦霖带悉舀当怨惑挨湃吕梅郁问积多廓闹泼盔第20章解热镇痛抗炎药第20章解热镇痛抗炎药,