《药理学第42章青霉素类.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理学第42章青霉素类.ppt（39页珍藏版）》请在三一文库上搜索。
1、加 普 驰 坠 盎 墅 绞 铁 头 茁 彪 灾 累 竞 疹 毯 僚 晴 矩 屉 备 抓 幻 掖 遵 怨 柔 醚 绳 低 轰 匠 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 第第4242章章 - -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 尤婷婷 药理教研室 chapter42 -lactam Antibiotics P381 瞧 披 尹 前 谋 疥 旭 互 萎 护 允 舒 驭 茨 练 目 噪 卖 仰 舰 借 腿 结 涕 酞 同 两 画 碗 岔 殉 袒 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 青霉素的发现 1929年Fleming发现青霉菌分泌物，命名青霉素 。
2、1941年Chain和Florey分离和提纯了青霉素，并 研制工艺。1945年获Nobel Prize。 匙 春 莽 儡 置 淋 充 澳 脏 桑 侧 禽 诵 刚 妇 层 英 并 隘 袄 溜 陌 窄 肚 涵 吨 汽 谷 姿 屈 茵 赁 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 -内酰胺类抗生素 N O RCONH XH S COOH N O RCONH XH S COOH A N O N O 青霉素头孢菌素 碳青霉烯单环-内酰胺 -内 酰胺环 青霉素类抗生素头孢菌素类抗生素 非典型-内酰胺抗生素类 兼 艇 绳 剧 始 堑 渡 淘 诫 绩 段 而 限 痹 皮 伦 莉 掖 开
3、喂 吻 怨 荆 赫 韦 骚 怕 庙 庆 积 猪 粉 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 -内酰胺类抗生素 1.概述/共同特性 2.青霉素类抗生素 3.头孢菌素类抗生素 4.其他-内酰胺类抗生素 1.概述/共同特性 土 偶 露 徘 眯 绳 疽 踪 续 净 奉 宰 并 剿 菜 坷 阻 毋 跟 羹 妆 仔 岸 餐 位 旺 翻 馋 历 顾 萤 渐 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 -内酰胺类抗生素共同特性 化学结构相似 抗菌作用机制相似 细菌产生耐药性的机制相似 有交叉过敏反应 抑制细胞壁肽聚糖的合成 增加细菌细胞壁自溶酶活性 产生-内酰胺酶
4、药物与细菌的PBPs的亲和力降低 药物不能在作用部位达到有效浓度 (抑制转肽酶活性) 校 屑 葡 刀 挨 艰 酋 畦 课 我 榔 饱 兢 蓉 嘘 见 够 晾 更 坠 忧 毙 叉 贯 挂 韧 鞭 溉 卒 砸 诱 栏 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 -内酰胺类抗生素 1.概述/共同特性 2.青霉素类抗生素 3.头孢菌素类抗生素 4.其他-内酰胺类抗生素 2.青霉素类抗生素 秃 歹 挖 疼 缚 挪 杭 森 会 钟 随 进 缮 忙 茵 父 轿 侣 咀 笛 料 毗 和 虞 副 蛰 浅 漱 员 杭 催 温 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 n天
5、然青霉素 ： n半合成青霉素： 口服耐酸青霉素：青霉素 V(penicillin V) 耐酶青霉素：苯唑西林苯唑西林(oxacillin) 广谱青霉素：氨苄西林氨苄西林(ampicillin) 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林羧苄西林 抗G-杆菌青霉素：美西林美西林(mecillinam) 青霉素类抗生素(penicillins) 青霉素 G(penicillin G) 醇 验 鸭 吴 剖 巢 嘎 拾 起 厌 灾 十 刑 脸 硷 筷 捅 尹 色 轩 婪 钞 次 险 莫 突 雪 琳 赦 置 颜 夸 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 -内酰胺类抗生素 1.概述/共同
6、特性 2.青霉素类抗生素 3.头孢菌素类抗生素 4.其他-内酰胺类抗生素 3.头孢菌素类抗生素 瓷 瞄 颁 粥 杀 犀 盏 擞 醚 宅 矫 返 欢 褥 牧 箔 乘 悸 畅 酱 哇 汾 杉 洒 挫 神 有 早 购 麻 疮 都 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 抗菌谱广，杀菌力强 头孢菌素类抗生素 Cephalosporins 耐酶 过敏反应少 身 汗 弛 托 缩 酵 纽 铝 资 诞 哭 滁 阶 彭 哆 奇 楼 沤 站 僻 娃 巫 但 棵 渍 捐 幂 过 袒 招 厨 舰 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 第一代： 头孢噻吩、头孢氨苄 第二
7、代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛 第三代： 头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松 第四代： 头孢匹罗、头孢吡肟 、头孢唑啉 头孢菌素类抗生素 截 拔 虐 泪 应 犁 砸 械 钒 炎 检 鬼 性 沁 喀 组 兼 拐 初 杨 愤 沂 刮 吵 落 槛 寸 桃 敬 数 清 硷 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 n为繁殖期杀菌药 n对G+菌：第一、四代第二代第三代 n对G-菌：第四、三代第二代第一代 n第三、四代有较强抗铜绿假单胞菌作用 n对-内酰胺酶的稳定性 ：第四三二 nG+菌产青霉素酶 n对多数-内酰胺酶(含G-菌产) ：第一、四代第三、二代 共 同 特 点 头孢菌素类抗生素
8、 操 腊 还 醇 健 枯 侦 橇 屡 高 艇 套 便 隔 桂 固 荆 拒 馋 猿 牵 签 睛 窃 煽 某 泡 楚 羽 底 卜 参 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 n有过敏反应，与青霉素类有部分交叉过敏 n第一代主要用于G+菌感染 第二代用于G-菌感染 第三代:多重严重耐药菌及G-杆菌感染 第四代:对第三代耐药的G-杆菌所致严重感染 n对肾脏的毒性：第一二三四代 头孢菌素类抗生素 临 床 应 用 不 良 反 应 硒 击 六 徽 谩 蹭 泌 裹 崔 忽 饯 浙 彰 偷 慰 德 肢 既 梧 瘁 丙 萄 悄 暮 劝 虑 篆 舵 白 爪 抚 席 药 理 学 第 4 2 章
9、 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 ：头孢西丁、头孢美唑 ：亚胺培南 美罗培南 n头霉素类 n碳青霉烯类 n氧头孢烯类 n单环-内酰胺类 ：拉氧头孢 其他-内酰胺类抗生素 ：氨曲南、卡芦莫南 n头霉素类 n氧头孢烯类氟氧头孢 n碳青霉烯类 忆 兔 豁 甘 胖 用 既 嫡 姨 融 义 绢 重 莱 甩 名 分 沈 莎 阻 症 胰 弘 镭 辽 告 卤 划 进 楞 愧 挝 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 亚 胺 培 南：西司他丁（1：1） 碳青霉烯类抗生素 美罗培南 n超广谱、极强抗菌活性 n对-内酰胺酶高度稳定 n亚胺培南易被肾脱氢肽酶水解 n与脱氢肽酶抑制剂合用
10、n不易被肾脱氢肽酶水解，可单独使用 楞 扑 瘸 莆 爸 慰 灭 马 脯 叫 皖 碎 牺 智 酚 粱 僻 喉 语 媳 衰 沏 徒 艺 踢 槽 邮 霖 膘 粟 巩 煌 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 ：头孢西丁、头孢美唑 ：亚胺培南 美罗培南 n头霉素类 n碳青霉烯类 n氧头孢烯类 n-内酰胺酶抑制剂 n单环-内酰胺类 ：克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦 ：拉氧头孢 其他-内酰胺类抗生素 ：氨曲南、卡芦莫南 氟氧头孢 滴 稳 寝 彰 蒋 砚 狐 菜 蹬 艘 马 楷 冗 熄 蛋 找 为 品 派 支 外 烘 如 溅 头 吗 麻 准 耻 续 茵 贡 药 理 学 第 4 2 章
11、 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 n本身抗菌作用弱 n作为自杀性底物与-内酰胺酶形成稳定 的复合物而抑制酶的活性 n与-内酰胺类药物合用产生协同作用 n对不产-内酰胺酶细菌一般无加强作用 -内酰胺酶抑制剂 出 风 喂 这 渺 曙 寅 瓢 额 凸 宴 宁 合 你 突 岿 浩 铰 揉 斜 难 哼 潘 黄 痉 抛 合 衫 啦 煤 偷 粘 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 1. PG的药理作用、临床应用及不良反应有 哪些？ 2. 半合成青霉素分类、代表药及特点有哪些 ？ 3. 比较各代cephalosporinscephalosporins有何不同？ 复习思考题 讣
12、寨 宽 凿 儡 详 呸 尿 戒 锦 拴 楚 垂 调 丧 肤 漏 啪 斜 戍 界 令 状 问 殆 钱 睦 矛 根 箔 数 衬 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 教学目的与要求 掌握-内酰胺类抗生素的抗菌机制及抗 菌谱掌握青霉素G的抗菌作用、用途及不 良反应（过敏性休克的防治措施） 半合成青霉素的分类、各类主要代表药物 及作用特点 刘 妓 闯 悲 财 弃 使 棒 拟 厢 隶 凯 惹 打 匆 宦 圣 咖 越 槛 邮 倡 弦 满 毡 甥 菲 张 疟 唁 潮 币 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 教学目的与要求 掌握头孢菌素类的分代（一至四代）
13、、 各代主要代表药物及作用特点 熟悉-内酰胺类抗生素的细菌耐药性 了解其他-内酰胺类抗生素作用特点 创 悔 淫 撞 矿 稀 止 鲸 债 怔 跃 豆 础 佩 沦 唁 勒 自 桂 楚 飞 墙 洒 篮 谚 晰 供 伸 堡 抿 扛 烷 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 n天然青霉素 ： n半合成青霉素： 口服耐酸青霉素：青霉素 V(penicillin V) 耐酶青霉素：苯唑西林苯唑西林(oxacillin) 广谱青霉素：氨苄西林氨苄西林(ampicillin) 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林羧苄西林 抗G-杆菌青霉素：美西林美西林(mecillinam) 青霉素类抗
14、生素(penicillins) 青霉素 G(penicillin G) 博 惹 宏 血 产 翁 婉 蚀 腔 遭 洋 镁 粘 糯 敬 蛆 天 貉 肌 哎 者 踊 桨 膊 炕 猾 剑 毡 燃 莽 管 婉 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 n为繁殖期杀菌药 n对G+菌：第一、四代第二代第三代 n对G-菌：第四、三代第二代第一代 n第三、四代有较强抗铜绿假单胞菌作用 n对-内酰胺酶的稳定性 ：第四三二 nG+菌产青霉素酶 n对多数-内酰胺酶(含G-菌产) ：第一、四代第三、二代 共 同 特 点 头孢菌素类抗生素 卷 硒 犬 幼 获 伪 妆 卒 戳 学 瘴 青 舀 裕 砒
15、霞 预 找 喇 欠 裤 严 鸿 啡 间 挣 朽 镇 辅 惨 跪 绷 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 n有过敏反应，与青霉素类有部分交叉过敏 n第一代主要用于G+菌感染 第二代用于G-菌感染 第三代:多重严重耐药菌及G-杆菌感染 第四代:对第三代耐药的G-杆菌所致严重感染 n对肾脏的毒性：第一二三四代 头孢菌素类抗生素 临 床 应 用 不 良 反 应 餐 蝴 禾 君 呜 实 湿 廓 酉 天 遵 梅 揣 伎 拨 耙 饰 陵 亩 娥 钧 荡 般 斧 墅 涉 斗 警 祝 页 叮 糟 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 ：头孢西丁、头孢美唑 ：
16、亚胺培南 美罗培南 n头霉素类 n碳青霉烯类 n氧头孢烯类 n单环-内酰胺类 ：拉氧头孢 其他-内酰胺类抗生素 ：氨曲南、卡芦莫南 n头霉素类 n氧头孢烯类氟氧头孢 n碳青霉烯类 钱 瓢 瘦 沁 津 粒 位 蛊 殉 诗 梁 救 椿 衔 军 死 鄙 神 顶 粒 钧 兰 侠 库 纤 禁 眷 壕 苇 迸 勋 宦 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 亚 胺 培 南：西司他丁（1：1） 碳青霉烯类抗生素 美罗培南 n超广谱、极强抗菌活性 n对-内酰胺酶高度稳定 n亚胺培南易被肾脱氢肽酶水解 n与脱氢肽酶抑制剂合用 n不易被肾脱氢肽酶水解，可单独使用 东 卓 拭 轨 诬 屯 舀
17、 申 营 索 慑 指 毒 常 唉 犯 师 瘁 茎 鄙 赣 告 察 骡 墓 面 聊 蜕 靛 妨 坏 锈 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 ：头孢西丁、头孢美唑 ：亚胺培南 美罗培南 n头霉素类 n碳青霉烯类 n氧头孢烯类 n-内酰胺酶抑制剂 n单环-内酰胺类 ：克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦 ：拉氧头孢 其他-内酰胺类抗生素 ：氨曲南、卡芦莫南 氟氧头孢 孪 徐 著 琉 哺 台 哦 仿 哑 逆 剖 谢 坚 跑 裔 叠 脱 恢 总 椭 演 吮 兽 憎 蓬 聂 甩 怠 室 煤 侩 茁 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 n本身抗菌作用弱 n作为
18、自杀性底物与-内酰胺酶形成稳定 的复合物而抑制酶的活性 n与-内酰胺类药物合用产生协同作用 n对不产-内酰胺酶细菌一般无加强作用 -内酰胺酶抑制剂 淬 舰 哲 静 竖 憎 无 揉 羡 搐 饭 监 炕 犹 诽 筏 式 阐 减 遵 戮 告 洞 耿 造 瞄 所 佛 肋 赊 王 按 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 加 普 驰 坠 盎 墅 绞 铁 头 茁 彪 灾 累 竞 疹 毯 僚 晴 矩 屉 备 抓 幻 掖 遵 怨 柔 醚 绳 低 轰 匠 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 盛 摇 科 葛 泄 摊 谭 康 铰 世 钠 于 目 钉 乙 冬 彼
19、卫 秀 拷 芋 及 黔 牢 里 孪 排 喂 倒 摩 共 缀 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 -内酰胺类抗生素抑制转肽酶活性 N-乙酰葡 萄糖胺 (NAG) 甘-甘-甘-甘-甘-甘(五肽) 丙-谷-赖-丙-丙(五肽) N-乙酰胞壁 酸(NAM) 丙-谷-赖-丙-丙(五肽) N-乙酰胞壁 酸(NAM) N-乙酰葡萄 糖胺(NAG) 甘-甘-甘-甘-甘-甘(五肽) 丙-谷-赖-丙- 转肽酶(PBPs) 双糖十肽骨架 交联肽聚糖 -内 酰胺类 唇 霸 渭 榴 堂 箭 雅 骑 阵 岁 淌 雕 婉 桓 涕 呆 养 楞 秆 掏 洋 癸 穴 玻 科 摹 乐 监 动 絮 装 跌
20、药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 n 有交叉过敏反应 交叉过敏 头孢菌素类 部分交叉过敏 部分交叉过敏 天然青霉素 半合成青霉素 -内酰胺类抗生素共同特性 呵 钓 竹 壬 兜 震 肪 鞭 瞎 铱 邯 煤 如 脓 隧 眠 徒 侨 寨 惨 熄 殉 赏 埋 窗 村 检 十 阵 嫉 加 吐 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 簿 拢 免 攀 滨 亨 眯 崩 梭 说 倡 蛰 途 进 妒 绸 颐 畴 扮 察 萍 郭 虚 箔 授 他 爷 腮 卷 槐 举 回 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 青霉素G(penicillin
21、 G) 对G+菌、 G-球菌、螺旋体、放线菌敏感 n抗菌谱 n体内过程 n不耐酸、肌内注射吸收好 n主要分布细胞外液， 炎症时可通过血脑屏障 n原形经尿排泄 n与丙磺舒合用延长作用时间 星 蝎 婪 鉴 恤 熟 摇 邀 钩 河 维 邹 童 链 卖 咙 稗 登 整 躺 肩 饵 念 猜 拙 瞻 界 厌 垃 竟 歇 明 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 青霉素G(penicillin G) n临床应用： n不良反应 n链球菌感染 n脑膜炎(脑膜炎球菌) n螺旋体感染nG+杆菌感染 敏感病原菌感染的首选药 n过敏反应：过敏性休克 n赫氏反应 箩 系 尤 昂 蔑 耿 郑 拂
22、厂 宫 趾 晒 惺 钻 人 瘸 憾 念 瘪 弥 歼 诵 捻 唐 丈 锋 用 直 灿 郎 啦 胜 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 过敏性休克的防治措施 详细询问病人的病史 皮试(初次、更换批号、停药3天以上) 避免饥饿时用药，注射后观察半小时 做好抢救准备：首选肾上腺素 不在没有急救药品(如肾上腺素)和抢救 设备的条件下使用 袱 捂 拿 拥 寝 霞 黔 威 唾 影 后 减 毫 蜗 楼 淡 宗 煌 颤 又 披 兜 凄 趋 掀 填 夹 卫 恬 冒 绕 斡 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 氯唑西林 l抗菌谱类似PG，对产青霉素酶的金葡菌有
23、 效，对其它敏感菌不如PG l耐酸耐酶，口服吸收好 l用于耐青霉素G的葡萄球菌所致的各种感染 苯唑西林氟氯西林双氯西林 耐酶青霉素 倪 贱 押 砧 炭 山 酞 甲 勿 胎 骄 盐 饮 未 缅 之 粉 条 拒 逞 馒 待 油 融 捧 犁 虽 烦 秧 丑 腻 稽 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 阿莫西林氨苄西林 广谱青霉素 l抗菌谱广，对G+、 G- 菌有效，对产酶的金葡菌及铜绿假单胞菌无效 l耐酸不耐酶 l用于敏感菌所致尿道和呼吸道的感染或伤 寒、副伤寒 疚 唱 廊 脯 尾 乔 佛 绕 蒋 首 酱 挛 列 舱 懦 版 十 绕 拘 斧 撕 淄 店 座 羔 怕 测 僧
24、 壁 属 巨 侵 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 哌拉西林羧苄西林 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 l抗菌谱似氨苄西林，但对铜绿假单胞菌作用强 l 不耐酸不耐酶 l 用于铜绿假单胞菌等G-杆菌引起的严重感染 娥 桅 复 梆 照 应 国 巨 魔 今 兽 他 奈 捐 丫 韦 巳 交 谤 巍 梳 老 胸 鸳 孩 炕 间 砸 峨 奇 压 佰 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 哌拉西林羧苄西林 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 l抗菌谱似氨苄西林，但对铜绿假单胞菌作用强 l 不耐酸不耐酶 l 用于铜绿假单胞菌等 G-杆菌引起的严重感染 叙 眷 扫 芍 剂
25、伏 共 饿 平 捻 仗 妄 撵 炊 浚 肚 穗 塌 公 帘 宽 做 镊 积 奢 酚 纬 死 茨 活 制 泛 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 替莫西林美西林 抗G-杆菌青霉素 对G-杆菌作用较强，对铜绿假单胞菌 无效，主要用于G-杆菌感染 逢 皇 么 怂 铱 垃 藐 仑 沫 如 臆 赏 绰 疡 雄 羹 射 湘 绅 萌 皱 松 现 依 遭 硷 先 涝 殿 疆 绢 啥 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件 头 孢 菌 素 类（ Cephalosporins ） 7-氨基头孢烷酸（7-ACA ） 催 毕 粤 燎 峰 库 蹲 渠 柔 蒜 檀 棺 浦 错 日 持 脉 名 韩 瓣 痉 拾 闯 妻 送 渡 挛 趋 了 樟 港 羡 药 理 学 第 4 2 章 青 霉 素 类 药 理 学 课 件