药理学内酰胺类抗菌素.ppt

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1、第三十四章（一） -内酰胺类抗生素,昭丹强呸湛耐允卉翅决怒昔士棱虏汝敷邵忌丰盛烩漏乒甸聪宵徐胃抗责风药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,-内酰胺类抗生素概述,临床上最常用的抗菌药物 化学结构中均含有-内酰胺环 具有共同作用机制和耐药机制 典型的-内酰胺类抗生素 非典型的-内酰胺类抗生素,替唬修驾尼褂薛乐伟漆搏状诧姚谗享杏揍杏孪镣转秃帚秧逆谎粟桅贮虾秦药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,-内酰胺类抗生素共同特点,对革兰阳性菌、阴性菌有作用 对部分厌氧菌有抗菌作用 抗菌活性强 毒性低 适应证广，品种多，临床疗效好,匀徒翅蔚苔关呆秒爷阜昆募颐足莆滩忧妇呸莎布胺华抿瓢摧甭佛由裸挞傻药理学内

2、酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,典型的-内酰胺类抗生素,青霉素类 头孢菌素类,第一节 分类、作用机制以及耐药机制,茎蹄吮捍脓番焙扮荧肚咖狄孤阔各隶伸臃筷菲怎袋乏雄棱奄逊鸦员美苇摆药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,非典型的-内酰胺类抗生素,碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环-内酰胺类 -内酰胺酶抑制剂,森枚块惊躁梦寨颈烹诵筹钙众嫉捡申有渐秦馆藉甩温借薪悬列碾渊洪庐惜药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,侧链,C,C,C,N,N,H,H,H,O,R1,C,O,主要分三类 青霉素类，头孢菌素类，非典型的内酰胺类,化学结构,母核,R2,R3,酰胺酶,内酰胺酶,点鞘芯区钮堵懂哨涸俐厕脚

3、滓敌酵烦遮豫昔中舔僚桨砷赁啮挽跋境赂珐颧药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,作用机制,1、抑制转肽酶的活性，阻止肽聚糖的合成,转肽酶 （PBPs）,D丙氨酸,MurNAC,MurNAC,MurNAC,MurNAC,MurAC:N乙酰壁氨酸,L丙氨酸,D谷氨酸,L赖氨酸,甘氨酸,D丙氨酸,糖肽多聚物,糖肽多聚物,糖肽多聚物,糖肽多聚物,饮涝关夷囚徊跟岔章侧只颅乔苏龄桔郝哪通硼鞋捡娘磺递碱兵醋幕诸越阵药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,作用机制,1、抑制转肽酶的活性，阻止肽聚糖的合成,转肽酶 （PBPs）,内酰胺类 抗生素,竞争,D丙氨酸,MurNAC,MurNAC,MurNAC,Mu

4、rNAC,糖肽多聚物,糖肽多聚物,糖肽多聚物,糖肽多聚物,妻振拎拆械茵仲辱祷离啃瓤葫姨淬招飞或陨资铺办补撒蚀塑赢忙操任汹瞳药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,2、增加细菌胞壁自溶酶的活性,内酰胺类 抗生素,自溶酶,增强活性,幻视艰毅践锅碾湖晋霄敖趣侄薪形生汪赔千泅浸晋栽乒节厄许袋诬签赵禹药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,细菌,内酰胺类抗生素,胞壁代谢改变,菌体形态异常,自溶酶,球形体 丝状体 中隔膨胀,细菌裂解死亡,对繁殖期细菌作用强，对静止期作用弱。,缓汾褐抗爵脾综雌试执疥钓显整眯蛛囱瘦菌卒铬镍酣砖牟榔沁眯祷袖缮勿药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,细菌对内酰胺类抗生素的

5、耐药机制,1、生成内酰胺酶,C,C,C,N,N,H,H,H,O,R3,R1,R2,C,O,内酰胺酶,C,C,C,N,N,H,H,H,O,R3,R1,R2,C,O,臻酝资变拼浊捍抒起两痴甘悲魔岛店催拔芬肠点涯圣锅全峨姿蚊铺琉铸羌药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,目前已经发现有200多种的内酰胺酶，广谱和窄谱,窄谱：特异性强 如金黄色葡萄球菌、嗜血杆菌、部分大肠杆菌 只产生青霉素酶,广谱：可水解青霉素和头孢菌素 铜绿假单胞杆菌、部分大肠杆菌,超强水解酶：含金属的内酰胺酶 水解对普通内酰胺酶稳定的碳青霉烯类,炒假覆扭团杜惋锡宰立戳陷攒凿彻疮从继洼淌乾辟济慑颂漳抛峰肋酥喉治药理学内酰胺类抗菌素

6、药理学内酰胺类抗菌素,G菌： 产生量大，分泌到细胞外，多数是青霉素酶,G菌： 产生量少，存在于细菌膜内外层之间的胞浆 间隙中。,G菌和G菌产生的内酰胺酶特点,弧徊啪购摇窿汲皆俺臂藉捎局抱织疯墩季呈访皋难当恋江僻峡墩炬宣罕尖药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,青霉素 结合蛋白,内酰胺酶,粘肽层,细胞壁,质膜,磷脂,青霉素 结合蛋白,磷脂,外膜,质周间隙,内酰 胺酶,粘肽层,脂多糖,G细菌,G菌,蛋白通道,堰宴英抡综类斧坎殿惋谦纂胯樟确偿卷宋结骄省箔晕焦据兴镣翠塔浆倡砧药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,2、酶与药物牢固结合,内酰胺酶与耐酶的内酰胺类抗生素 结合，使药物停留在胞浆膜外间

7、隙中，不能 到达PBPs。,泼计丽阉萌蹲别增类坐擂润厅下酱拐步圃儿咽忻症家损彩唐贷决嗡耸赐椿药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,3、改变PBPs-药物对PBPs的亲和力下降,亲和力低的PBPs,亲和力高的PBPs,内源性耐药,亲和力低的PBPs,基因重组,耐药菌,敏感菌,焚逆幻屯颜筏俗撇机货娘莲洲箱浩娇亨唁谤柒硕普暇副有蛋返瘟镀羡牵溉药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,4、改变药物通透性，药物进入减少,（1）、细菌外膜通道蛋白数量减少，孔道变小,G菌：药物容易渗入至质膜外层和PBP,C菌：药物不易渗入，需通过通道蛋白进入 铜绿假单胞杆菌缺乏典型高渗透膜孔蛋白， 对各种抗生素具有内源

8、性耐药,桂息宛堵控富呼捷邻宴喊丹韵期而脆隘进某隶诫钨跋郴伯伏吠鼎嚏锤徽杆药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,（2）、药物主动流出加强,通过药物泵作用，在药物发挥作用前将药物 泵出，表现为低水平、非特异性的多重耐药。,铜绿色假单胞杆菌 大肠杆菌 淋病奈瑟菌,掠韩破炊烽捞坑鼻篮泞彤迷坠戈巢侮蔷低裹袜胞先测时蹄癣背炭蹭岛独叠药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,5、细菌缺乏自溶酶产生耐受性,葡萄球菌 肠球菌,可产生抑制作用，无杀菌作用,败萤涝匪篷祖睛没去材剧闻庆佬阉尼须郎兄伟拍卤根帧桂尸婚晒酉泌颠泉药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第二节 青霉素类抗生素,揪终丧楼货腰蛔忿讶湖吓坤懂

9、瓶钞彬蚊恤智境抠涯辙谆硷香口畸憎啃卯之药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,青霉素类抗生素的结构,CH,C,C,N,N,H,H,O,R1,C,C,O,S,CH,COOH,CH3,CH3,6氨基青酶烷酸,B,A,A： 内酰胺环 B：噻唑烷环,R的取代，产生天然青霉素、半合成青霉素,引各渭松波瘸皮葱豆案究炉柴抓梆谭舌涅搂泞盗煽蔼莉恤蕉典显磨仰架蓝药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,青霉素类抗生素药理学性质提要,口服类可广泛分布到全身 关节液、胸膜液、心包液、胆汁中可达治疗浓度 前列腺液、脑组织、眼内液浓度很低 多数脂溶性差，不能显著进入活的吞噬细胞,在脑脊液中浓度不恒定 正常时不到血浓度

10、1，炎症时可达到5,迅速被排泄 T1/2：3090min 主要以原形经肾排泄，尿中浓度很高,灸企陌博汀常水饵连公猛戴喳疗港萄郧折庞捷压矛辱颐芋虏烤王狠终娃耀药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,青霉素类药物的不良反应,1、过敏反应,青霉素,青霉噻唑蛋白 青霉烯酸蛋白等,过敏反应,药疹、皮炎、支气管哮喘、溶血、 血清病、间质性肾炎、过敏性休克等,蛔澈赣刘呜环坐划处牧兑蹿衰觉脐圆颗肖守堵林漓毕曰筋锣涤珠挛钳酚烬药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,防治措施,询问用药史及药物过敏史 避免滥用和局部用药 避免饥饿时注射 初次使用，或间隔24小时以上，或更换批号时，必须做皮试，反应阳性者禁用。

11、注射液现用现配 用药时应备有急救器材及药品。,拴邑豆醚盈幼淳遣胆沛蕉别隶票注扶谷殆煽川进淆赡石云蔼字仕薄东司尿药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,2、赫氏反应,青霉素,杀灭的螺旋体,释放入血液,免疫反应,全身不适、寒战、高热、咽痛等， 24h后消失,坐结份祈滞科力甫咳贺皑暂芜盂丁郡厉稗秉止页笛腹褒蝎秃兵音层昭网竖药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,3、毒性反应,青霉素脑病 高血钾、高血钠 局部刺激 凝血障碍,4、二重感染,长期大量服用,陈孜苍鼻垄晚涨列肾啸猾姿搏强笔镊挪琉盒崭尘校伐洲喝绎蹿它狙馒肘尽药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,二、半合成青霉素,耐酸不耐酶类：青霉素V,

12、耐酶类：如甲氧西林,广谱类：如氨苄西林、阿莫西林,抗铜绿假单胞杆菌类：羧苄西林、哌拉西林,抗革兰氏阴性杆菌类：如美西林、替莫西林等,青霉素类抗生素分类,一、天然青霉素：青霉素G,妙昏重巩种蛀畸虎儿曹凄绪奶描病荒猪琶尾酸峰乙射似甘微慑令琢盒赐滁药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,干粉稳定,水溶液不稳定,易被酸、碱、醇、氧化剂、金属、 热破坏，室温24h后大部分被降解,临用前配置，立即用完,一、天然青霉素：青霉素G,不能口服 易被酶水解，抗菌谱窄,钠盐,回姿柳裹好溜屑宏熄炮够投俱酒毡沏甚功檀旨冯位毁般澄蹋胀汀议村起报药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,青霉素G的抗菌作用：,多数G球菌（

13、包括需氧、厌氧型）： 链球菌、葡萄球菌等,G杆菌：炭疽杆菌、肉毒杆菌等,G-球菌：脑膜炎球菌、淋球菌等,螺旋体： 对大多数G-杆菌作用弱,对以下无效 肠杆菌科、假单胞杆菌、不动杆菌、脆弱 杆菌、支原体、衣原体、立克次体、病毒等,湘扶贝沧锤朗乃臻诉妓略伪斗跟扯土歪谜廓属喇葬布闷牙濒刨雀症戊矮悯药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,青霉素G的临床应用,螺旋体引起的感染 梅毒螺旋体、钩端螺旋体等,革兰氏阳性杆菌菌引起的感染： 破伤风、白喉、炭疽,链球菌感染： 呼吸道炎症、中耳炎、心内膜炎,脑膜炎双球菌的感染： 大剂量治疗,1、敏感菌引起的感染,抹孙峙咀叭笨嫂瘩戊撮佛袭卜桥攫泳省饵绒了炙蝇萍求贼渤

14、奏锑辉五宵汞药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,2、预防用药,防止风湿热复发 口腔、咽部手术操作 有风湿性心脏病或先天性心脏病患者， 用于预防感染性心内膜炎,配瘦援邯哭襄诌情射锰厢践幌甩逾省稿邱生珠生辛渣腾筑厂瞄攫夸饺链膏药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,二、口服不耐酶青霉素,青霉素V,特点： 抗菌谱与青霉素G相同，强度不及青霉素G 吸收个体差异大，给药剂量有限，不宜用于 严重感染 主要用于G球菌引起的轻度感染，也用于 预防风湿热和感染性心内膜炎,诅姆冲滇武佯尹翱熄初蓉乃炬脉扔忌彤浆挛欧亚奸昭灼刷赡唇财沪依悍驳药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,三、耐酶青霉素,化学结构上较

15、大基团的侧链取代基，通过空间结构的位置障碍作用，保护了其-内酰胺环免受-内酰胺酶破坏 主要代表药物： 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林,科村弱医硼渤荤鸟危纲赠际产亚瘸鬃僵居栏徐道押贵匆泞欠巴妓尺枢蔡肆药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,耐酶青霉素特点,耐酶、耐酸，对产青霉素酶的耐药金葡菌具有强大杀菌作用 作用强度不及青霉素G 主要用于耐青霉素的葡萄球菌所致感染,沂也奎列骨林搐凡芯邑孺邱霄骆乾歪上漓谤吨僻摆辩渐峦益仟铜隐捞拟垣药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,四、广谱青霉素,氨苄西林、阿莫西林,对G菌、G菌均有杀菌作用 对G菌作用与青霉素G相当 对G菌作用优于青霉素

16、G 耐酸可口服 不耐酶，对产酶细菌无效,疏咱膳扼都霸忘眩魄韩骸吃魏眨裴彬吊趾彦扩键墙潮眶赌荧另艳誓颐镰轿药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,五、抗铜绿假单胞杆菌青霉素,铜绿假单胞杆菌（绿脓杆菌）,G需氧杆菌，条件致病菌 院内感染的常见病原菌 可感染人体任何部位和组织，常见于烧伤或 创伤部位、中耳、角膜、尿道和呼吸道。也 可引起心内膜炎、胃肠炎、脓胸甚至败血症 具有内源性耐药机制 缺乏典型高渗透膜孔蛋白 可通过药物泵将药物泵出,巩里罢葛安霞岭仑姚野嚣晾布人窑杀瑟兵现屹鼎锤坝跪怨门槐司抬五昼蛀药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,五、抗铜绿假单胞杆菌青霉素,羧苄西林、哌拉西林,对细菌胞膜

17、具有强大的穿透作用 对铜绿假单胞杆菌具强大抗菌作用 羧苄西林主要用于变形杆菌和绿脓杆菌感染 哌拉西林在半合成青霉素中，抗菌作用最强， 抗菌谱最广 哌拉西林主要用于G菌引起的严重感染 与内酰胺酶抑制剂组成复方制剂， 对各产酶菌有效,袍士陀芯饭揍巡家插炮聘犹梨搞檄扇钞唐吁的帘涪尔醚胃识嘎兰坛浴极磨药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,六、抗G杆菌青霉素,美西林 只与G肠杆菌的PBP2结合，不与G 菌的 PBP结合，抑菌不杀菌。 主要作用于部分肠道G-杆菌。对铜绿假单胞 杆菌无效。 用于大肠杆菌及其他敏感肠杆菌科细菌 所致尿路感染,茸舌明莎劝睹斌簧恒衷虑稿颓肃撰怖石蕾届憋刃丧筏桂晕乌饵谴决乍裹肺

18、药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,六、抗G杆菌青霉素,替莫西林 机制同美西林。 作用于大部分G杆菌，对铜绿假单胞 杆菌无效。 用于大肠杆菌、流感杆菌和卡他莫拉菌 所致的尿路和软组织感染,筹条骡此尸整习赔讹蜗舅封瞥谷饮擒疆章搅镜烤眨佰链痉郧丰递散胶箩倾药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第三节 头孢菌素类抗生素,R1,C,O,N,H,O,N,S,COOH,R2,临床使用的抗菌素为半合成头孢菌素类,头孢烯核,啪奢覆绢抡触寞戍危槽膊凛熬叹蔼吾投勉祖装咬蛰签聪脚氖甥事育肾忙忻药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,对内酰胺酶稳定性高 抗菌谱广，抗菌作用强 过敏反应少 毒性小（主要为肾脏

19、毒性）,头孢菌素和青霉素比较具有的特点,腥蓟竖正濒锡闺谗返舟蔷查钱癣定隧鹤询物雅裂犁高穿糟毯吵挝驹桃爹漾药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,头孢菌素分四代,依据： 抗菌谱 对内酰胺酶的稳定性 抗G杆菌的活性 肾脏毒性 临床应用,幅瓦睁读孔法越砌辨呈救苔新系到盒怂乒帐耽颇已搬千诅门哑情高邑带俯药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第一代头孢菌素,主要代表药物 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢氨苄 头孢噻吩 头孢匹林 头孢拉啶,监捞徒重千育糯鲍襄估畜驶谊焙钦攒蛾咐猾监婿虚馁埂如信蓑皇艾塞衡埃药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第一代头孢菌素,特点 对G球菌敏感（肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌

20、） ，对MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 ）不敏感 对G菌作用强于第二、第三代 对G菌作用弱于第二、第三代 对-内酰胺酶不稳定 对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌无效 较强的肾毒性：尤其是头孢唑啉、头孢噻吩,陡谚般堰勒啮搀喂皮娠窝占蔫集穆垃躁群瓮昨辕赚灸井纠蓝脖晦加焊苦郸药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第一代头孢菌素,临床应用 注射剂用于中度感染和部分敏感菌引起的严重感染 口服剂用于敏感的革兰阳性菌和阴性菌引起轻度感染和部分中度感染,蹬凹合猫卞再澎窄勘媳詹插柠址告鸥镑做鲸因依房亨葱乾业尹代蓟暇鸥壹药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第一代头孢菌素,不良反应 与青霉素有交叉过敏

21、反应 皮疹、荨麻疹最常见，过敏性休克罕见。 由于内酰胺环的存在 肾脏毒性： 大剂量使用，或与氨基糖苷类合用，出现肾功能障碍。以头孢唑啉、头孢噻吩尤为明显,高芹悬尉鉴假扮骂咽嫂泳郡肖嫂徽节卖促诚僳驹赠裳种宣漏汝吏徽嘘竭扮药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第二代头孢菌素,特点 抗菌作用与第一代头孢菌素相仿 对革兰阳性菌较第一代弱，对革兰阴性菌有较强的作用 对多数-内酰胺酶稳定 对铜绿假单胞菌作用仍较差 肾脏毒性比第一代头孢菌素低,蠕惮沈吐廷汤郎炕厂焕扯搬路佳索烩虐进撅争斧截波民兑斯酷誓烫善贫祟药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第二代头孢菌素,代表药物 头孢克洛 头孢孟多 头孢尼西

22、头孢呋新 头孢雷特,停懈刺愿道袋尤善翁疆福拣柠各酚魁裂遥憾毋仁处漆眉迅瑟右肉望彤哈操药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第二代头孢菌素,临床应用 与第一代相同适应症的轻、中度感染 对G-菌感染效果较好 敏感细菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、皮肤软组织、骨和关节等感染 大剂量可用于细菌性脑膜炎的治疗,债琶瀑狄誊抨愿活瞒躇蛹出园冀泌论垦慈惮投传扛帮贤索示原剔避缕碱豹药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第三代头孢菌素,特点 对G-杆菌的作用强于第一、第二代头孢菌素，对G+作用弱于第一、第二代头孢菌素 对G-菌产生的广谱-内酰胺酶高度稳定，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用 对肾基本无

23、毒性 很强的组织穿透力，机体各部位均可达到有效浓度,饿榔雕寺否嘘羽渊款日债谭兴啃世占臣畅僚斤咕郸鉴纬湍巴竿叮腐氢帽损药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第三代头孢菌素,临床应用 治疗重症耐药菌引起的感染；或以革兰阴性杆菌为主要致病菌，兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染 呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、胸腔、腹腔、盆腔、骨关节、皮肤软组织等部位的重症感染 不用于可用其他抗菌素控制的轻度感染,沼速雾升藐价拜镇吮位妓操郸雍宪鲸苫店汞厉停浊兑罢稿敖壳磐陋落漳夫药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第三代头孢菌素,代表药物 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢他定 头孢唑肟 头孢曲松 头孢克肟 头孢地嗪,练租

24、寞梢务偶幂邻笨宝丧说芜籍算琢勋镑藕抱次旁曳组署寿辑鼓脐逐盐靴药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第四代头孢菌素,特点 对G+/G-细菌具有高效抗菌作用 对酶高度稳定，对可使第三代头孢菌素失活的广谱-内酰胺酶稳定 铜绿假单胞菌抗菌效果好，大多数厌氧菌有抗菌活性 用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染,也旅梢抽积之沫狙市民迸扁盂剧汲冠氏肃宪冬熙剂珐疑浪房包巴剁芒防篓药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第四代头孢菌素,代表药： 头孢匹罗 头孢吡肟,土谩箩亭矫抄册年枉今蚌揉玫模弹杖练蕊闰租坍踪芋刻光汗佰差晚姆躲颖药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,第四节 其他-内酰胺类

25、抗生素,类填翅敷肇刁渣汹笑纤俞漓烽措炬恰鬼赋吨吭呐既貌早蚌廓允诲乎删瞧糯药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,碳青霉烯类,主要代表药物 亚胺培南 美罗培南 硫霉素 帕尼培南,碍瑟乌练朔障傀浸衣鲜纪踌盼怨鸳撰耀柯祈啄虏肋碾净寝恋醛佑鳖苹吮价药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,碳青霉烯类,特点 比其他-内酰胺类抗菌谱更广 对G+和G-、厌氧菌均有作用 抗菌作用强 对-内酰胺酶高度稳定 不能口服,侯珊屈隶灸汁采兼递斯辱瞄格煎广碳译酷订速钙逊寸沦念钉忙孜津插抒羞药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,头霉素类,主要代表药物 头孢西丁 头孢美唑,梳汉臂扦吱倍愿侍夸溉培响萧净柄招潜鞘么酋宫城伴

26、权肛靳媚待油卯壕啊药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,头霉素类,特点 其抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相同 对-内酰胺酶稳定性强于头孢菌素类 抗厌氧菌作用强，超过第三代头孢菌素 主要用于腹腔、盆腔、妇科的需氧和厌氧菌混合感染,涤慑实妆稻飞悄希缓菜取按操泞蜕渗揣煌刁馈劝胁封啃仕隐乖拉湃师庶裸药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,单环-内酰胺类,主要代表药物 氨曲南 卡芦莫南,使家晨忧姚焉割懊袱交禽酥石珍嘎杰酞镍狂懒剖挡帖浙澜衍杀担擎寅勘感药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,单环-内酰胺类,特点 对革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性 对铜绿假单胞菌有较强的抗菌作用 对革兰阳性菌及厌氧菌

27、作用弱 对-内酰胺酶稳定，不良反应少,檀酞绩琢绳汰南毅阜减你坝治据疤峙观孪诡靠纪败漫抹赢彤揖注覆殿土景药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,氧头孢烯类,代表药物 拉氧头孢 氟氧头孢,崩郁甭缕妖钎堂滁趾务晚镊伤沪俗屈达乾耻惨丝剪往拣疮宜窍恋悬鹤财坦药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,氧头孢烯类,特点 与第三代头孢菌素有相同的作用,抗菌谱广，对革兰阴性菌作用强 对-内酰胺酶稳定 在脑脊液，痰液中含量高,主要用于脑膜炎，呼吸道感染及败血症等的治疗 可引起凝血酶原减少，血小板功能障碍，以及血小板减少而致出血,口阵销永付肚能封凳忠坍口滥棘就录趣墨吧帛貉姑剑滩险鳞敛欧咕缕砷昼药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,-内酰胺酶抑制药,主要代表药物 克拉维酸 舒巴坦 三唑巴坦,悟衔旦虽快捍浴荒尸巾鳖疑煤裔诌男莆忍傅册忆管绽蕉暴鸵喇贴懊醉浮武药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,-内酰胺酶抑制药,特点 在结构上与-内酰胺类抗生素很相似 本身仅有很弱的抗菌作用 是许多细菌的-内酰胺酶抑制药,可保护-内酰胺类抗生素免受-内酰胺酶的水解 常与-内酰胺类抗生素组成复方制剂,荤扇李端厕挚堑寞蛰黍正城线吗钩买忠奖缩汛栈麻纺倦翌灾紧暇史涉揪格药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素,