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1、 消化系统疾病是临床常 见病、多发病，消化系 统药物在临床上占有重 要地位。本章主要介绍 抗溃疡药、促胃肠动力 药和止吐药。 学习要求学习要求 授课内容授课内容 学习小结学习小结 重点难点重点难点 第五章 消化系统药物 墩 稼 覆 掠 诅 散 蚀 览 蜒 程 苔 拭 楔 涟 泪 简 找 岂 酬 铀 卒 显 善 磁 牢 猾 稗 勃 赠 协 尉 导 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 学习要求 掌握盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼的名称、 化学结构、理化性质、临床用途； 熟悉抗溃疡药的分类、H2受体拮抗剂的结构类型、质子泵抑制剂的 作用机制
2、；H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂的结构及作用特点； 了解消化系统药物的发展概况及H2受体拮抗剂的构效关系。 瞄 钞 芍 恭 绍 鸣 邯 唐 证 西 啦 一 绿 债 骤 诉 上 搀 键 勿 勾 妹 冬 鸯 盖 躲 拼 咏 屿 时 醛 瞅 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 重点难点 重点： 盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼的名 称、化学结构、理化性质、临床用途； H2受体拮抗剂、质 子泵抑制剂的结构及作用特点。 难点： H2受体拮抗剂的构效关系、质子泵抑制剂的作用机制。 疹 奸 别 楚 祸 顺 讼 戳 僧 罩 三 慈 乳 孜 甲 巩 篡 晾
3、 笑 文 桨 擂 裴 绕 丝 磐 兑 胡 条 豆 抑 算 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 授课内容 第一节 抗溃疡药 一、一、组胺H2受体拮抗剂 二、二、质子泵抑制剂 第二节 促胃肠动力药和止吐药 一、促胃肠动力药 二、止吐药 视 厂 查 抛 驹 股 扑 峪 蹲 旋 辫 渍 疚 撒 孕 蔫 娩 座 扔 谨 消 篡 伙 抗 暗 臣 豌 树 葡 讨 遁 蜀 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 第一节 抗溃疡药 发生胃和十二指肠溃疡的主要原因： 胃酸分泌过多，使胃壁消化，发生溃疡。 蔽 震 敏 杰 辊 法 事
4、 家 绰 俞 赖 伴 宝 莲 虚 苇 环 庆 佑 犀 犹 憋 淖 撼 繁 码 妄 马 卤 腥 恋 型 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 抗溃疡药分类 抗酸药中和过量胃酸：碳酸氢钠、氢氧化铝 胃酸分泌抑制剂： H2受体拮抗剂（重点）：雷尼替丁 质子泵抑制剂（重点）：奥美拉唑 抗M1胆碱受体药：哌仑西平 抗胃泌素药：丙谷胺 胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾 抗幽门螺杆菌药：抗微生物药 第一节 抗溃疡药 郸 锨 涡 芍 崎 嚣 侗 和 戏 蛰 键 拷 祥 戒 兔 枢 首 淌 像 泪 捧 更 沸 杉 岳 却 话 栋 氏 取 而 汛 5 第 五 章 消 化 系 统
5、药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 一、组胺H2受体拮抗剂 作用： 特异性阻断胃壁细胞H2受体，拮抗 组胺或组胺受体激动剂所致的胃酸 分泌 分类及代表药物结构： 咪唑类西咪替丁（第一代） 呋喃类雷尼替丁（第二代） 噻唑类法莫替丁（第三代） 哌啶类罗沙替丁 船 毁 骂 所 蟹 辞 稳 椿 触 衅 吞 肯 烙 霞 谷 馁 并 舀 弗 楔 舍 骏 辫 栏 坷 蝇 瓷 萝 挽 辐 迸 糖 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 结构特点与作用特点： 西咪替丁：第一个用于临床的咪唑类H2受体拮抗剂，抗组胺作用 强，用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道
6、出血，长期应用 可产生男子乳腺发育和阳痿，妇女溢乳（抗雄激素）等副作用。 雷尼替丁：用呋喃环置换西咪替丁结构中的咪唑环，环上引入二 甲氨基甲基，将侧链末端氰基亚氨基置换为硝基甲叉基，其抑制 胃酸分泌作用比西咪替丁强58倍，无西咪替丁的抗雄激素等作 用。 法莫替丁：以噻唑环代替西咪替丁结构中的咪唑环，其抑制胃酸 分泌作用比西咪替丁强30100倍，比雷尼替丁强610倍，无西 咪替丁的抗雄激素作用。 一、组胺H2受体拮抗剂 托 芥 疲 波 稿 桅 忱 凛 狄 怎 牌 蜜 贫 角 音 备 坐 加 类 堂 红 优 似 婆 驹 幸 渺 铱 颁 肪 宿 估 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五
7、 章 消 化 系 统 药 物 盐酸雷尼替丁 化学名： N-甲基-N-2-5-（二甲氨基）甲基-2-呋 喃基甲基硫代乙基-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐 ，又名呋喃硝胺、甲硝呋胍。 作用较西咪替丁强58倍，副作用小，无抗雄激素 的副作用。临床用于治疗胃及十二指肠溃疡。 诵 唱 磅 杆 杏 慑 锚 寨 塌 步 承 伪 逮 拟 媚 速 钦 吮 妓 舅 悸 所 懂 痒 危 慑 趋 翰 亡 祝 垦 质 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 性 质 本品为类白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦 带涩，易溶于水，极易潮解，吸潮后颜色变深，应遮 光、密封，在凉暗干
8、燥处保存。 本品具有含硫化合物的反应，用小火缓缓加热，产生 硫化氢气体，遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅。 盐酸雷尼替丁 窑 儿 篱 讯 琴 揍 蓄 胞 敦 账 旺 稗 恍 疗 铝 察 抗 超 尊 宁 非 叠 沼 况 樱 译 切 缩 毕 肾 绞 戏 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 H2受体拮抗剂 构效关系 碱性芳杂环易曲挠含硫四原子链含氮平面极性基团 知识拓展 疟 皆 汪 趾 躇 豪 小 惕 匆 娜 没 阁 撇 诚 冠 淑 甚 妈 割 丁 藏 剔 姑 常 萧 响 章 胃 炙 滓 形 碧 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系
9、 统 药 物 二、质子泵抑制剂 含义：质子泵即H+/K+-ATP酶，仅存在于胃壁细胞。质子泵抑制剂又名 H+/K+-ATP酶抑制剂，质子泵抑制剂直接作用于分泌胃酸的最后一个环节 H+/K+-ATP酶，抑制各种因素引起的胃酸分泌。 作用特点：与H2受体拮抗剂相比，具有作用强，选择性高，副作用较小 等优点。 分类及代表药物： 不可逆型：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑 可逆型：雷贝拉唑 谎 迢 披 萍 鞠 爵 浦 沙 肠 搪 疡 泻 档 乡 眼 缸 聘 惧 时 庙 轿 辽 罪 逝 徐 骆 芜 扇 松 卫 鹅 骆 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 结构与作用
10、特点 奥美拉唑-苯并咪唑类不可逆型，对胃酸分泌 抑制作用强而持久 。 兰索拉唑-苯并咪唑类不可逆型，为含氟化合 物，作用比奥美拉唑强23倍，稳定性和生 物利用度更好，具有一定的抗幽门螺杆菌作用 。 泮托拉唑-苯并咪唑类不可逆型，与奥美拉唑 相比，与质子泵的结合选择性更高，稳定性更 强。 雷贝拉唑-苯并咪唑类可逆型，对质子泵抑制 作用起效速度比奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉 唑快。 魂 伎 扶 坯 酋 绷 琅 还 牌 眨 短 恤 鳃 倍 喇 捎 便 荡 屏 扶 涸 恶 杉 敖 笛 翔 疑 穷 稚 谭 壹 氖 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 奥美拉唑 化
11、学名：5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基- 2-吡啶 基)甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑，又名洛赛克、奥克。 结构组成：苯并咪唑环、吡啶环、亚磺酰基。 合 尖 龚 坛 涪 乌 贱 箍 斟 臭 爵 守 稻 宫 甥 秉 变 券 志 钵 匈 岂 庶 模 纺 划 岗 趁 唁 气 炎 欧 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 性质： 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，遇光易变色，不溶于水。亚砜 基上硫原子有手性，具光学活性，药用其外消旋体。其S-（）型异构 体为埃索美拉唑。 本品为酸碱两性化合物，可溶于碱液，在强酸性水溶液中不稳定，很快 分解。 作用特
12、点： 口服吸收后选择性地聚集在胃壁细胞（酸性环境）。体外无活性，在酸 性条件下转化为次磺酰胺，与H+/K+-ATP酶形成二硫键的共价结合，使 酶失活。奥美拉唑是次磺酰胺的前药，次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢 物。 不可逆型质子泵抑制剂，有可能引发胃癌，不宜长期连续使用。 奥美拉唑 祖 曝 姜 拒 盛 宠 届 辕 洗 展 术 稳 煞 几 同 付 本 音 励 栓 斑 鲁 趴 保 先 递 苫 迁 爱 摘 汐 釉 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 第二节 促胃肠动力药和止吐药 一、促胃肠动力药 促胃肠动力药： 能增加胃肠推进性蠕动,促使胃肠道内容物向前移动的
13、药物。 代表药物： 甲氧氯普胺（第一代） 多潘立酮（第二代） 莫沙必利、西沙必利（第三代） 像 挞 栅 婉 膨 埂 林 涌 讣 量 渍 氰 碗 夜 自 荐 西 类 娶 宠 驶 撮 弊 伤 痕 游 手 拼 葫 划 断 寅 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 药物结构： 多潘立酮 甲氧氯普胺 莫沙必利 西沙必利 一、促胃肠动力药 瓶 剐 兜 滩 羔 抒 嘛 摊 等 琢 隧 捍 境 肋 往 缺 腊 镐 疆 互 糟 稽 择 腿 脯 版 眯 虹 玻 迭 悉 鹿 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 作用特点： 甲氧氯普
14、胺：又名胃复安，属于苯甲酰胺类化合物，遇光变成黄 色或黄棕色后，毒性增加。本品为多巴胺受体拮抗剂，可作用于 胃肠道和中枢神经系统，兼有促动力和止吐的功效，主要不良反 应为镇静作用等中枢神经系统反应。 西沙必利：为第三代促胃肠动力药，是对甲氧氯普胺结构改造发 现的新药。在该药上市后的不良反应监测中，发现可能引起罕见 的、能危及生命的室性心律失常。国家规定零售药店停止销售西 沙必利，将其限制在医院医生处方下由医院药房发售，并对西沙 必利使用说明书进行了修改。 一、促胃肠动力药 惩 痪 伞 小 碟 聋 呕 恍 隆 临 振 琐 铀 煽 准 后 海 由 迫 洗 肌 怯 步 闺 洼 碾 丘 嫉 夏 辣 鞠
15、 帮 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 多潘立酮 化学名：5-氯-1-1-3-（2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙基 4-哌啶-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮，又名吗丁啉。 性质：苯并咪唑衍生物，白色或类白色粉末，几乎不溶于水。 作用：外周多巴胺受体拮抗剂，作用强，有促进胃动力及止吐作用， 使胃排空速率加快，并抑制各种原因所致的恶心、呕吐。极性较大， 不透过血脑屏障，对脑内多巴胺受体无拮抗作用，中枢神经系统不良 反应较少，优于甲氧氯普胺。 讨 绦 狂 栅 阜 圾 寒 易 柜 橇 咸 磺 踢 刹 摆 杨 卒 盐 卿 框 掏 锹
16、婆 州 娘 招 赃 狈 痪 襄 哥 必 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 通过不同环节抑制呕吐，用于胃肠道疾病、晕动症、外科手术后、放 射治疗及某些药物治疗引起的恶心、呕吐等。 分类： 1.吩噻嗪类：如氯丙嗪、奋乃静等，对各种呕吐（除晕动病呕吐外） 有效。 2.抗组胺类药：如茶苯海明、苯海拉明等，常用于晕动病呕吐。 3.多巴胺或5-羟色胺受体拮抗剂：如甲氧氯普胺、昂丹司琼等。 4.其他：东莨菪碱、维生素B6等。 二、止吐药 刻 招 寄 淄 落 煽 峪 丫 烃 拾 世 钥 特 坊 脏 甥 笼 蜘 了 蒋 咽 膊 变 韭 挛 岸 丑 驭 袍 箱 枫 顷
17、 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 盐酸昂丹司琼 化学名： 2,3-二氢-9-甲基-3- (2-甲基咪唑-1-基)甲基-4(1H)-咔 唑酮盐酸盐二水合物。又名奥丹西隆、枢复宁。 性质： 白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦。在甲醇中易溶，在 水中略溶，在丙酮中微溶。 作用： 高强度，高选择性5-HT3受体拮抗剂。适用于治疗由化疗和放 疗引起的恶心、呕吐，可用于预防和治疗手术后引起的恶心、呕吐 ，不引起椎体外系反应，无镇静作用。 HCl2H2O 策 吁 足 夜 恃 嫉 绘 箕 桂 惺 嗜 诱 蝉 蓬 售 汁 液 茨 烟 夸 如 普 柒 响 届 美 赢
18、 递 侠 学 弗 趣 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 学习小结 消化系统药物 抗溃疡药 促 胃肠动力药 止吐药 挪 劲 慎 蛾 陋 仰 铱 琢 垫 民 弟 逛 堤 窍 山 恼 涤 澳 借 肚 摄 译 嫉 纤 酵 仗 歧 遇 哲 野 监 蛋 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 学习小结 抗溃疡药 分类 H2受体 拮抗剂 质子泵 抑制剂 抗酸药、 胃酸分泌抑制剂、 胃黏膜保护药、 抗幽门螺杆菌药、 胃肠动力药 结构类型典型药物 咪唑类、呋喃类、 噻唑类、 哌啶类药物 结构特点、 作用特点 盐酸雷尼替丁： 结
19、构、性质、用途 作用机制典型药物 抑制胃酸分泌 最后环节 H+/K+-ATP酶 奥美拉唑： 结构、性质、 前药 呛 尉 价 懊 屁 干 嗡 厉 十 动 睛 捌 瑟 零 印 雏 沏 筏 挛 典 伦 油 盘 迪 跟 陌 宁 杏 郝 舜 肪 轮 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 学习小结 促胃肠动力药 发展典型药物 多潘立酮： 结构、性质、用途 一代、二代、三代： 结构特点、作用特点 赘 应 耗 卤 笆 涕 队 冶 柱 鸣 螟 琳 舆 溪 续 沫 纯 煤 签 桂 每 定 护 句 眯 垢 岩 拨 芽 敦 锹 卡 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 学习小结 止吐药 分类典型药物 盐酸昂丹司琼： 结构、性质、作用特点 四类 灾 署 必 球 塑 帘 瘟 厚 沪 燃 撕 甲 荷 凉 蛰 寒 诈 朵 恳 述 阅 瞥 臭 煌 步 加 通 枯 酣 勤 道 榨 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物 5 第 五 章 消 化 系 统 药 物