药剂学课件2液体制剂.ppt

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1、药剂学 Pharmacy 贮 盲 痊 押 蘸 慰 嘎 担 镣 冶 虏 趴 押 竿 韦 满 砒 习 阂 拧 代 疚 笑 稿 眉 堂 凭 与 怜 噶 幽 聂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 Chapter 2 Liquid Preparation Department of Pharmacy 享 虾 讫 霄 则 惭 笑 拈 蚕 资 吉 康 猖 桐 汲 寸 料 恕 壶 堆 捻 菱 郝 琢 墒 黄 骏 柒 乐 缸 贯 卿 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 内容摘要(Contents) 溶解度、溶解速度 2 增

2、溶方法 3 表面活性剂及其应用 4 1 概述(outline) 5 溶液型液体制剂 高分子溶液剂6 尉 晨 垦 沫 教 中 梳 肘 澳 卖 糟 狡 政 轻 套 活 逛 争 晦 赚 债 缠 肠 卞 妊 乞 光 笑 粥 颗 枕 犁 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 内容摘要(Contents) 混悬剂 8 乳剂 9 按给药途径和方法分类的LP 10 7 溶胶剂 11 液体制剂的娇味与着色 液体制剂的防腐、包装与贮存12 绑 腊 伦 辛 屑 邓 扔 绥 镜 赔 领 励 湛 邵 译 惭 亩 撰 徐 骏 海 潍 韶 于 涤 谍 爸 链 峦 弓 毡 茫 药 剂

3、 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 1 概述(outline) 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质 中制成的液体形态的制剂。 番 葫 危 缆 靠 珠 汕 简 竹 炒 扒 仍 贼 仲 嘿 帆 途 望 烯 自 炒 迈 亭 涝 疽 括 痛 烷 佩 彬 差 酬 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 水、生命 丰 欧 泻 挞 似 霜 倒 竞 茅 拼 广 裴 挚 舶 雾 款 他 须 颅 还 碴 础 壮 诛 圈 孔 篱 蔽 叼 晃 冈 后 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 1 ou

4、tline 一、液体制剂的特点与质量要求 (一)特点 (二)质量要求 嘴 谈 睁 颐 哦 架 员 玲 顿 吊 挑 髓 宠 廖 境 城 褪 阜 纷 印 唬 陈 秉 郴 偿 啪 喻 搏 耳 栋 屡 袄 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 1 outline 二、液体制剂的分类 (一)按分散系统分类; (二)按给药途径与分类方法分类 掉 酝 殖 米 汰 揉 侠 太 石 谰 书 澎 揩 哺 厘 鹏 辫 腐 槽 紧 汽 如 寄 硷 恭 木 邹 拭 惊 筹 捶 洱 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 堆 削 好 诞 元

5、 妒 贱 舟 载 敛 蓄 氟 阿 旦 晾 嗡 跨 转 柑 剪 簇 剧 疙 闲 摧 蓄 嘎 纠 斤 愿 弗 套 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 徘 尸 衔 儡 涨 讫 绒 汝 搏 奴 往 救 猖 皇 耳 绍 篡 轩 吼 佃 朋 荒 梅 读 蔚 营 搭 促 狈 搽 伏 慢 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 姐 闭 竹 浪 徽 驳 氯 统 馆 诅 您 工 哭 温 匹 失 娱 佬 畏 殴 该 胚 化 吟 炽 敝 谗 才 谩 方 肠 臃 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制

6、 剂 誉 解 胺 俐 充 飘 勒 味 像 吼 蔼 胞 踏 遍 哺 动 录 匣 邪 择 护 昧 绝 嘱 国 亩 膝 鸽 茁 做 皋 震 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 削 誉 燕 亩 族 岂 升 诊 样 塌 惨 幕 某 英 狭 浦 谰 戎 颈 猫 踢 德 汗 支 嫉 指 谎 愿 蕾 幂 舷 淋 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 1 outline 三、液体制剂常用溶剂 (一)极性溶剂 Water, alcohol, glycerin, propylene glycol PEG, DMSO 儒 胜 凑 饱

7、 蜒 豌 蛾 摹 戏 袄 傅 岳 筹 宵 南 慰 宪 底 突 踢 碧 猛 拯 钢 签 濒 革 闻 锌 只 围 爬 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 1 outline 三、液体制剂常用溶剂 (二)非极性溶剂 Fatty oil, liquid paraffin Ethyl Oleate, Isopropyl myristate 烘 拍 缨 如 霞 码 贾 迎 庙 默 抖 鸥 柠 蛙 铸 虏 喂 配 恬 珐 放 劝 迅 沂 乳 关 捏 盲 富 吟 烬 享 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 极性溶剂 溶剂品

8、种 主要特性应用及注意事项 水可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比 例混合,并能溶解大多数无机盐、生 物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有 机物。 最常用。易水解、霉 变,不宜久贮。应注 意药物的稳定性及配 伍禁忌。 甘油味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意 比例混合,对苯酚、鞣质和硼酸的溶 解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、 延长药效等作用。含水10则无刺激 性,且可缓解药物的刺激性;30以 上可防腐。 可供内服,但常用于 外用液体制剂。 二甲基亚 砜(DMSO ) 无色澄明液体,具大蒜臭味。能与水 、乙醇、丙二醇等以任意比例混合。 溶解范围广,有万能溶剂之称。可促 进药物在皮肤上的渗透。 主要用于皮肤科

9、药剂 ,但对皮肤有轻度刺 激性。孕妇禁用。 腥 椿 惰 檬 颜 腰 蕊 歌 厉 夜 羚 扮 涡 肆 贫 醋 态 敲 彦 邮 巍 凤 栗 歼 准 俘 从 千 烂 霓 帛 淤 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 非极性溶剂 溶剂品 种 主要特性应用及注意事项 脂肪油为常用非极性溶剂,如花生油 、麻油、豆油等植物油。能溶 解固醇类激素、油溶性维生素 、游离生物碱、有机碱、挥发 油和许多芳香族药物。 多用于外用液体制 剂,如洗剂、搽剂 等。易氧化、酸败 。 液状石 蜡 饱和烷烃化合物,化学性质稳 定,分为轻质(0.828 0.860g/ml)与重质(0.86

10、0 0.960g/ml)两种。 轻质液状石蜡多用 于外用液体制剂, 重质液状石蜡多用 于软膏剂及糊剂中 。 醋酸乙 酯 无色微臭油状液体,可溶解挥 发油、甾体药物及其他油溶性 药物,具有挥发性和可燃性。 常作为搽剂的溶剂 。在空气中易氧化 ,需加入抗氧剂。 凉 何 吼 脏 鄙 娜 票 津 发 痉 杯 冒 叛 治 付 举 簇 喇 蕊 喇 姥 者 卑 姆 拜 娄 限 萍 溪 真 由 马 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 半极性溶剂 溶剂品 种 主要特性 应用及注意事项 乙醇 丙酮 等 可与水、甘油、丙二醇以任意比例混 合,可溶解大部分有机药物和药材中

11、的有效成分。20以上具有防腐作用 ,40以上能抑制某些药物的水解。 为常用溶剂。本身具有 一定药理作用,与水混 合时可产生热效应和体 积效应。 丙二醇药用为1,2-丙二醇,性质同甘油相似 ,但黏度小。可与水、乙醇、甘油以 任意比例混合,能溶解许多有机药物 ,同时可抑制某些药物的水解。 内服及肌内注射用药的 溶剂。因辛辣味及价格 较贵,口服应用受到一 定限制。 聚乙二 醇类 常用低聚合度的PEG300600等。可 与水、乙醇等以任意比例混合,并能 溶解许多水溶性无机盐及水不溶性药 物。对易水解的药物具有一定的稳定 作用,兼具保湿作用。 常用于外用液体制剂, 如搽剂等。 馋 键 未 沽 鹊 蜒 缝

12、 的 颁 伦 尉 兴 鲍 狙 余 狐 箔 痊 矣 马 楷 轮 啸 袋 种 贪 烛 茬 仇 者 义 馒 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 2 溶解度、溶解速度及影响因素 一、溶解度及溶解速度 (一)溶解度(solubility) (二)溶解速度(dissolution rate) 蜕 杂 慎 恍 穆 艰 蜕 揩 啥 旧 馏 代 溢 吻 缴 扎 寨 萄 策 锗 性 掘 宁 逝 震 捎 拴 芋 禁 术 扼 订 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 2 溶解度、溶解速度及影响因素 二、溶解度与溶解关系 (一)极性溶

13、剂 (1)水-电解质:离子-偶极离子(水化) (2)水-极性药物:永久偶极-永久偶极(溶剂化) (3)水-极性不强的药物:氢键 (二)非极性溶剂 范德华力 (三)半极性溶剂 中间溶剂 观 漳 抛 照 严 燎 苯 祭 沥 戮 狮 您 详 士 聘 揣 喷 摇 市 仓 钦 敌 矗 懂 遏 唆 瘫 景 待 氰 在 渍 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 2 溶解度、溶解速度及影响因素 三、影响溶解度与溶解速度的因素 (一)药物的化学结构 (二)溶剂 (三)温度 (四)粒子大小 (五)同离子效应及其其他物质 (六)搅拌 四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解度与 p

14、H的关系 棵 壹 两 锁 嘱 酞 闸 验 刃 多 贫 韭 裤 赃 战 升 普 寸 厄 舔 歌 造 赂 供 鹅 等 戮 悲 把 藻 竣 斑 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 谢 饱 北 累 热 贞 让 拦 唇 安 汪 鼠 蜗 氖 坠 纬 庆 秸 胳 朗 聚 蜘 珍 琉 屹 校 仲 厨 犬 灰 他 衫 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 2 溶解度、溶解速度及影响因素 四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解 度与pH的关系 舒 缝 梆 本 幼 蝎 宰 栅 厕 桥 骆 哈 腿 乍 聂 纹 踪 脸 袍 眩 葡 灯 消

15、埃 犯 垄 糠 银 某 操 狱 稀 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 3 增加药物溶解度的方法 一、制成盐类 水杨酸-水杨酸钠 可卡因-盐酸可卡因 侣 炎 舔 颤 尖 弱 亩 馏 趁 挛 厦 猴 吼 珐 祝 涅 竞 腊 定 帅 相 哈 漫 惊 烹 想 泪 缉 逮 捡 他 坠 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 3 增加药物溶解度的方法 二、更换溶剂或选用混合溶剂 乙醇、甘油、PEG、DMSO 巴比妥药物 潜溶剂: 艘 掷 舍 葵 勤 汇 多 妮 职 陷 滴 靡 其 沉 采 找 舅 莎 抡 敢 漆 诱 夜

16、滩 屠 攫 谭 汲 鄙 削 扦 园 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 3 增加药物溶解度的方法 三、加入助溶剂 I-KI:1:2950-5% 咖啡因-苯甲酸钠:1:50-1:1.2 茶碱-乙二胺:1:120-1:5 助溶剂有3类: 无机化合物 有机酸及其钠盐 酰胺类化合物 烛 力 福 耐 狠 奋 曳 升 澳 瓶 吱 俺 柴 啊 庆 诌 室 鳃 钎 嚣 备 钥 松 玉 跟 释 翻 拄 腋 卓 把 铀 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 3 增加药物溶解度的方法 四、使用增溶剂(表面活性剂) 五、分子结构修饰

17、 引入极性基团 樟脑-樟脑磺酸钠 绥 姐 泵 度 蘸 程 萨 思 遵 蠕 勃 鞋 妒 搐 谓 找 箱 营 浴 堵 耳 允 娥 乾 蜗 蔗 啦 匙 盏 曝 涵 绍 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 秸 唆 敝 君 凸 篇 访 纸 隐 换 扛 促 冉 垛 琳 长 己 促 躲 膊 殆 寨 绳 恐 汗 秃 颐 憨 篓 烘 类 挪 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药剂学 Pharmacy 贮 盲 痊 押 蘸 慰 嘎 担 镣 冶 虏 趴 押 竿 韦 满 砒 习 阂 拧 代 疚 笑 稿 眉 堂 凭 与 怜 噶 幽

18、聂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 叼 笨 事 丑 已 搭 这 畜 氯 规 番 恳 驱 力 搏 暮 瘁 熙 蔼 印 猎 傅 出 杨 辕 儡 橇 娶 卵 歪 裕 需 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 一、概述 表面活性剂 (surfactants) 贰 晾 棵 棉 临 蛊 刊 肮 诡 讨 烤 乎 苛 剁 损 淮 赶 陡 雄 所 途 锈 貉 腋 嵌 利 向 后 驮 栅 稿 仲 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 护 孵 瓣 鳞 甸 学 闹

19、若 悯 诽 晾 缆 购 墓 宿 挞 境 糠 晋 轨 详 癣 北 景 榨 啪 畔 尔 阮 叔 罕 瘴 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 差 炭 放 旁 誓 宿 那 涧 粤 捷 辞 埋 鄙 妊 谎 刨 依 执 陇 籽 宁 拾 行 麓 秘 绪 鸭 枯 抉 绘 韦 涵 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 穴 媳 莲 闰 眷 但 图 惨 着 扳 粟 沃 志 屹 畏 瓮 鸵 煎 碳 文 柞 皮 逗 应 需 温 罢 练 级 腑 湖 船 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 边

20、镜 挚 嗅 奢 替 插 泪 离 玄 们 虏 畅 劳 曹 逮 咽 跋 余 澄 炸 堂 砚 坟 幸 掏 番 哨 覆 掉 恿 娶 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类 结构特点 OOOOOOOOWWW(肥皂RCOO-) 亲油的非极 性烃链 亲水的极性 基团 双亲性分子结构 长度不 少于8个 碳原子 羧酸磺酸 硫酸及其 盐或羟基 酰胺基等 配 于 眺 湘 叹 逼 拴 脚 燥 试 攒 箱 掀 汇 懦 琴 骡 循 姓 遇 忘 误 卜 垣 溢 爪 帅 臭 员 芯 嫂 沸 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂

21、药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类 v结构特点 退 铡 撼 橇 昼 轩 姻 收 貌 鸯 秆 云 腮 港 椭 惠 虾 钝 荐 艳 盾 殆 汞 薄 殴 惺 古 淮 庞 谰 柞 桥 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类 v结构特点 虏 敦 危 褐 匠 勺 利 端 源 次 惋 颗 柞 抽 囊 实 变 忙 浊 合 案 触 毋 献 窥 狸 耀 受 祥 软 瘴 察 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面

22、活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类 v分类 (一)阴离子型表面活性剂 (二)阳离子型表面活性剂 (三)两性离子表面活性剂 (四)非离子型表面活性剂 娜 赔 茅 峦 仲 孟 土 苫 缎 空 呆 绝 拆 坏 咽 乓 方 牧 丢 郴 螟 迅 砂 陨 悼 仕 承 溯 糙 奢 蟹 裳 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类 v分类 (一)阴离子型表面活性剂 1.肥皂类(soaps) 可溶性皂不溶性皂有机胺皂 2.硫酸化物(sulfates) 3.磺酸化物(sulfonates) 阐 既 鸦 处 阔

23、 膊 搏 货 震 残 溪 拎 若 辉 滤 赂 豢 愤 椅 锐 纲 秉 料 蛆 兼 厅 董 望 袍 轩 爸 曲 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 1阴离子表面活性剂 (1)肥皂类 通式(RCOO)n Mn+ (2)硫酸化物 通式ROSO3M+ (3)磺酸化物 通式 RSO3M+ 碱金属皂:O/W 碱土金属皂:W/O 有机胺皂:三乙醇胺皂 硫酸化蓖麻油、 月桂醇硫酸钠、 十六烷基硫酸钠等 阿洛索-OT、十二烷基 苯磺酸钠、甘胆酸钠等 良好的乳化能 力,但易被酸 破坏,一般供 外用 乳化能力很强 ,较稳定。主 要用作外用软 膏的乳化剂 渗透力强,去污力

24、强,为优良洗涤剂 身 藻 折 彼 勾 急 菜 宫 祭 逛 蜗 朝 嵌 刀 蔬 臆 蔼 杰 邱 扳 烁 望 颜 鸳 酷 蛇 襟 矾 顽 碘 庙 现 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 2阳离子表面活性剂 3两性离子表面活性剂 l通式RNH3 X l主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵(新洁尔灭)等。 l碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质,具有很好 的起泡、去污作用; l酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质,具有很强 的杀菌能力。 l天然品卵磷脂 l合成品氨基酸型与甜菜 碱型。 距 耳 促 攀 加 毙 维 剑 姬 妖 背 画 员 责 叹 阁 炉 券 窥 针

25、冻 届 厌 口 阔 咳 阻 虐 浚 铲 肃 汀 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 桨 壁 谋 擅 搐 酗 椅 淮 辖 临 针 舆 仁 温 印 次 吕 绵 书 撤 拢 基 帚 减 宛 灯 弓 秤 好 皑 阑 芦 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 u脱水山梨醇脂肪酸酯(司盘Span ) u聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯(吐温Tween) u聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽Myrij) u聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽Brij) u聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆Poloxamer) 商品 名为普流罗尼克(Pluronic) 4

26、非离子表面活性剂 主要用作W/O 型辅助乳化剂 HLB值:1.8 8.6 W/O型乳化剂 HLB值: 8 增溶剂、润湿剂、 O/W型乳化剂 HLB值较高, 作增溶剂、O/W 型乳化剂 Poloxamer188系 O/W型乳化剂, 可用于静脉乳剂 樟 狙 摆 疲 赋 钓 鸣 缩 凋 圈 毅 箍 葫 阑 巍 巡 撇 败 诫 蝇 滑 伐 氨 笨 诗 钟 是 憾 触 害 负 捍 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 均 浇 咋 评 淄 湘 谋 建 莹 绒 奔 暖 贞 募 棚 浴 妖 甩 墟 口 欺 漂 裳 跳 滩 冬 售 定 莱 警 殴 挟 药 剂 学 课 件

27、 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 三、表面活性剂的特性 v表面活性剂的基本性质 (一)胶束的形成与结构 临界胶团浓度(CMC): 开始形成胶束的最低浓度 情 釉 煤 函 塔 橙 兔 徘 池 橇 赎 蕉 掩 绍 痉 布 星 乞 砂 潦 浴 吝 腻 渐 墅 锄 颂 马 擂 腆 绍 纤 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (二)亲亲水亲亲油平衡值值(HLB值值) 根据经验,将HLB值范围限定在040,其中非 离子型表面活性剂的HLB值在120

28、之间。 表面活性剂亲水 或亲油能力的大 小 HLB值越小亲油 性越强,而HLB 值越大则亲水性 越 强。 侦 瓤 羞 削 淡 拎 距 泰 贺 智 东 嚷 甄 聋 琳 屑 更 弯 储 埂 动 性 膘 骆 舟 去 逝 豁 犯 骏 割 米 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 HLB值应 用HLB值应 用 36W/O型乳化剂1318增溶剂 79 作润湿剂与铺 展剂 13消泡剂 818O/W型乳化剂1316去污剂 江 履 正 止 禁 埂 鸡 江 烩 邦 骤 深 索 朋 刹 狭 硕 铬 僵 宵 柿 蹄 导 沫 怨 我 修 芍 能 耍 漏 莎 药 剂 学 课 件

29、2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算: 例HLB值的计算: 用司盘80(HLB值4.3)和聚山梨酯20(HLB值16.7 )制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g,问两者应各用 多少克?该混合物可作何用? 应使用司盘80 58.1克,聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂 、润湿剂等使用。 肤 绩 焉 洗 豫 顿 缠 伺 琅 置 凉 牛 寝 裤 块 恼 淘 墓 质 嘉 略 辱 茫 淖 纸 搔 倒 枉 郊 帽 暴 协 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性

30、剂及应用 三、表面活性剂的特性 v表面活性剂的基本性质 (三)昙点 (Cloud Point) 炮 友 狼 利 惩 贼 申 胖 淀 桐 邓 浪 匈 脏 脂 履 臀 跪 叠 对 舆 诌 攫 徽 西 钡 藉 皑 飞 遂 缅 做 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 三、表面活性剂的特性 v表面活性剂的基本性质 (四)表面活性剂的毒性 阳离子型阴离子型(两性)非离子型 溶血性 吐温20吐温60吐温40吐温80 耙 动 胚 蜡 沙 诽 描 滁 悸 豫 撤 薄 冒 算 幻 舶 盛 娠 爽 癌 皿 漂 庞 鞘 藉 铆 喧 谊 茂 伺 奏 液

31、药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 三、表面活性剂的特性 v表面活性剂的基本性质 (五)表面活性剂的配伍 担 咸 垂 怀 斤 诺 鼠 满 品 局 喻 句 恶 接 萝 搓 敖 把 铜 绩 良 宵 垒 蹿 隋 戌 郊 康 狮 几 甄 豌 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 表面活 性剂 药物 4 表面活性剂及应用 四、表面活性剂在制剂学中的应用 (一)增溶剂 1.增溶原理 2.影响因素 3.增溶制剂的稳定性 4.增溶制剂的生理活性 丸 嘎 寅 干 约 地 蹬 佳 湾 忆 新 铃 噪 艳 效

32、 滇 譬 馆 凌 湾 呐 靴 峨 郴 戊 拇 英 幽 纪 璃 凑 瑞 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 四、表面活性剂在制剂学中的应用 (二)润湿剂 凳 堡 颠 滁 赚 溉 钠 片 讨 英 弃 弦 格 贱 歼 塞 淆 愉 挺 氮 淘 搁 刑 吟 钥 驹 寿 怀 裳 鸦 浆 删 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 四、表面活性剂在制剂学中的应用 (三)乳化剂 母 捎 灭 巨 灵 弧 蹋 替 捌 薄 绩 槐 蒜 撤 柜 钨 遇 赫 锌 困 珍 歹 技 论 烯 机 齿

33、 吧 痔 译 苇 雷 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 四、表面活性剂在制剂学中的应用 (四)起泡剂与消泡剂 扳 错 委 葬 贮 沧 峙 悠 固 镰 祈 母 羽 橇 论 豁 挥 淤 忿 臆 顿 知 巧 伦 撬 凭 思 按 夫 憎 浦 噶 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 4 表面活性剂及应用 四、表面活性剂在制剂学中的应用 (五)去污剂 朔 蝗 暮 钢 琼 贮 讶 释 劲 微 昌 础 培 辆 旺 操 寇 懒 单 尘 哈 腆 饯 捐 甘 旁 谐 烩 椿 宇 姻 演 药 剂 学 课 件

34、 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药剂学 Pharmacy 贮 盲 痊 押 蘸 慰 嘎 担 镣 冶 虏 趴 押 竿 韦 满 砒 习 阂 拧 代 疚 笑 稿 眉 堂 凭 与 怜 噶 幽 聂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 兔 谴 准 娇 账 夕 悍 市 歼 醇 酪 铣 藉 柜 豆 戮 锭 蝶 怜 熙 吹 让 慷 荔 饶 牟 杏 沟 瞧 液 惩 掂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 5 溶液型液体制剂 溶液型液体制剂小药物分子以分子或离子状态 分散于溶剂中形成的供内服或外用的真

35、溶液 。 小于1nm 姿 哟 淬 帛 哟 凡 匀 汐 剂 闺 魏 能 仰 骏 恍 艳 缠 亏 降 熙 悸 毁 睛 及 如 皱 嘎 珍 止 看 健 遗 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 5 溶液型液体制剂 一、溶液剂(solution) (一)概述 (二)制法与举例 溶解法、稀释法和化学反应法 药物称量溶解包装质量检查滤过 溶解法制备溶液剂工艺流程图 恳 待 彬 熄 橇 闷 主 婚 堑 劣 弄 龄 稗 支 颜 凭 闽 割 绽 村 煮 刁 乙 亭 鬃 痊 评 押 磁 峙 糟 耿 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制

36、 剂 复方碘溶液(compoundiodinesolution) 媳 驭 趟 泻 充 七 衷 淹 憎 撤 质 委 铲 驼 惧 压 涩 斥 柔 揭 侠 梆 尾 荚 判 慢 取 怖 黎 卒 凸 悦 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 v举例 例复方碘溶液(compoundiodinesolution) 【处方】碘50g,碘化钾100g,蒸馏水适量,加至1000ml. 【制法】取碘化钾,加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液,加 入碘搅拌使溶,再加入蒸馏水适量至1000ml,即得。 【作用与用途】本品可供内服,凡缺乏碘质所致的疾病如 甲状腺肿等均可用。 【注解

37、】 本品俗称卢戈氏液(Lugols solution),碘在 水中溶解度为1:2950,加碘化钾作助溶剂使形成KI3, 能增加碘在水中的溶解度,并能使溶液稳定。 为了使配制时药物溶解速度快,先将碘化钾加 适量蒸馏水配制成浓溶液,然后加入碘溶解。 泳 邦 庐 叶 亲 鳞 丽 矿 缺 榜 吼 绍 茬 或 俗 弦 赁 炙 断 称 煞 郡 剖 匝 粳 翟 害 触 逝 吴 隐 拧 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 5 溶液型液体制剂 二、芳香水剂(aromatic waters) (一)概述(芳香药物饱和或近饱和液) (二)制法与举例 溶解法、稀释法和蒸馏法

38、 哮 烽 柱 汰 驰 福 邻 耻 验 闹 粮 好 捧 详 推 霓 伺 痕 巩 迫 馈 萝 穴 铅 辑 要 谬 朴 暑 甫 而 泪 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 5 溶液型液体制剂 二、芳香水剂(aromatic waters) 痴 溅 剿 库 辅 妒 诬 盘 煎 秘 湃 躲 绣 秩 韵 和 入 偶 陀 恬 委 忧 协 微 荤 紊 马 掂 寇 观 名 箱 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 5 溶液型液体制剂 三、甘油剂(glycerites) (一)概述 (二)制法与举例 溶解法、化学反应法 甘油吸湿

39、性较 大,应密闭保 存。 朽 妖 撤 惕 佰 涯 喷 俞 助 窗 惋 半 沈 荧 哗 娟 勘 钱 魂 驭 饼 李 珠 递 驼 视 眼 贮 圣 椒 节 馒 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 v 例碘甘油(IodineGlycerin) 【处方】碘10g,碘化钾10g,蒸馏水10ml,甘油加至1000ml. 【制法】取碘化钾加水溶解后,加碘,搅拌使其溶解,再 加甘油使成1000ml,搅匀即得。 【作用与用途】消毒防腐,用于口腔粘膜感染,牙龈炎、 牙周炎、冠周炎及牙周炎治后龈袋消炎。 【注解】甘油作为碘的溶剂可缓和碘对粘膜的刺激性, 甘油易附着于皮肤或粘

40、膜上,使药物滞留患处,而起延 效作用。 本品不宜用水稀释,必要时用甘油稀释以免增 加刺激性。 碘在甘油中溶解度约1%(g/g,16),加碘化钾 可助溶,并可增加碘的稳定性。 配制时,宜控制水量,以免增加对粘膜的刺激 性。 害 奥 舵 坎 宝 佃 莱 序 谈 炬 溜 砧 港 酶 玲 倘 奈 砌 坞 谩 锻 年 么 铺 竿 末 瑰 娜 锤 队 寒 土 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 5 溶液型液体制剂 四、醑剂(spirits) (一)概述(挥发性药物的乙醇溶液) 醑剂中药物浓度一般为510%,乙醇浓度一般为6090% 。 (二)制法与举例 溶解法、

41、蒸馏法 姐 郭 撒 橱 蚊 曲 桨 湖 玻 丙 钝 冯 桩 弦 甥 停 桶 陵 众 丫 抠 津 翟 锄 桩 露 措 蜂 乃 痔 粗 红 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 v例 复方薄荷脑醑(Compound Menthol Spirit) 【处方】薄荷脑3g,苯酚5g,乙醇630ml,蒸馏水加 至1000ml. 【制法】取薄荷脑、苯酚溶于乙醇中,然后缓缓加 入蒸馏水,随加随搅拌使成1000ml,搅匀即得。 【作用与用途】主用于小儿皮肤止痒。 烧 副 拖 彼 蜂 普 豢 缮 拆 莆 醚 赠 奏 貉 擅 讽 揭 关 谨 肝 耽 迸 杠 莱 杏 篮 瓣

42、极 苫 罚 寡 许 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 5 溶液型液体制剂 五、糖浆剂(syrups) (一)概述(药物的浓蔗糖溶液) 蔗糖含量大于65% 易生常细菌 抑菌剂: 苯甲酸钠-0.3%; 尼泊金-0.05% 1、矫味糖浆 2、药用糖浆 盆 搁 偿 钞 颧 疚 靡 塘 沪 双 主 性 腑 证 坛 黑 付 宜 擂 撮 凉 生 溜 色 起 捅 锈 掩 粥 弃 肠 郎 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 墟 焊 屎 哲 狰 抒 吼 茨 灭 皿 搂 行 靖 缅 潮 四 训 滇 颇 良 元 刽 杯 将 撇

43、路 窃 宙 臻 尤 未 盆 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 糖浆剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定 1.糖浆剂含蔗糖应不低于65(g/ml)。 2.除另有规定外,一般将药物用新沸过的水溶解后,加入单糖 浆;如直接加入蔗糖配制,则需加水煮沸,必要时滤过,并 自滤器上添加适量新沸过的水,使成处方规定量,搅匀,即 得。 3.糖浆剂应在避菌的环境中配制,及时灌装于灭菌的洁净干燥 容器中。 4.除另有规定外,糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异臭 、产生气体或其它变质现象,并应符合微生物限度检查要求 。 5.糖浆剂中可加入适宜的附加剂。必要时可添加适量

44、的乙醇、 甘油或其它多元醇。如需加入防腐剂,羟苯甲酯类的用量不 得超过0.05%,苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%。 夯 鹰 躺 鞋 辣 致 仰 路 耘 扶 躺 谢 浩 碗 芒 赔 莆 社 夯 垃 纠 哑 期 裕 惠 哪 避 表 觅 辖 摔 扰 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 (二)制备方法与举例 1、溶解法 (1)热溶法 (2)冷溶法 2、混合法 驶 狭 诲 棕 爪 婆 瞧 誊 娩 民 漠 束 令 哼 锚 量 趟 渭 阎 椭 鼠 葵 侈 俯 影 悬 盆 有 锐 蕴 驴 掉 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液

45、 体 制 剂 枸橼酸哌嗪糖浆(PiperazineCitrateSyrup) 【处方】枸橼酸哌嗪160g,蔗糖650 g,尼泊金乙酯 0.5g, 矫味剂适量,蒸馏水加至1000ml。 【制法】取蒸馏水500ml,煮沸,加入蔗糖与尼泊金乙酯, 搅拌溶解后,过滤,滤液中加入枸橼酸哌嗪,搅拌溶解 ,放冷,加矫味剂与适量蒸馏水,使全量为1000ml,搅 匀,即得。 【作用与用途】驱肠虫药,用于蛔虫病、蛲虫病。 【注解】枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或半透明结晶性 颗粒,微有引湿性,在水中易溶,5%水溶液pH值为56 。热熔法。 本品为澄明的带有矫味剂芳香气味的糖浆状溶液,矫味 剂常用柠檬香精(0.72%)

46、、桑子汁香精(0.22%)的乙醇 (0.37%)溶液。 啥 水 汕 续 主 奋 吴 译 缺 慰 凰 销 歉 它 始 戳 托 今 吱 镣 紧 佰 聘 亡 矮 一 彭 炔 铃 破 甜 亨 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 (三)糖浆剂易出现的问题 1. 霉败问题 2. 沉淀问题 3. 变色问题 旭 痈 峻 幸 图 啄 涟 坷 藐 衷 令 削 盈 婪 膜 涡 瓤 秀 鞠 泞 焕 鸥 训 突 径 扎 鱼 过 颤 镜 秦 扳 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 + + + + + + + + + + - -阿拉伯胶

47、- - H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- 第六节 高分子溶液剂 一、高分子溶液剂的性质及其应用 (一)高分子溶液剂的性质 1、带电性(electrification,结构中的某些基团解离 而带电,具双电层结构。) v 带负电荷:海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉、磷脂、 酸性染料(伊红、靛蓝等)、鞣酸 等 v 带正电荷:琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料(亚甲蓝、甲 紫等)、血浆蛋白等。 磐 维 具 座 国 邯 辉 赤 拉 踊 奠 肾 愁 逝 悼 菱 捡 堂 鳞 蔗 乎 跳 怜 萄 余 兴 体 奇 疡 币 柏 姻 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂

48、学 课 件 2 液 体 制 剂 + + + + + + + + + + - -阿拉伯胶- - H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- 第六节 高分子溶液剂 一、高分子溶液剂的性质及其应用 2、稳定性 v 水化膜 v 加入脱水剂 v 加入大量电解质(盐析,salting out) v 阴离子价电越高作用越强 v 自然絮凝 v 吸附 闹 紊 雁 闺 赋 狈 斥 馒 串 锰 凝 字 畸 咆 瞧 蔬 膘 荔 炕 什 立 剐 司 莎 揩 荔 撑 坑 票 刁 忿 胳 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 第六节 高分子溶液剂 一、高分

49、子溶液剂的性质及其应用 3、渗透压(osmotic pressure) 4、胶凝化(Gelatination) (二)高分子溶液剂的应用 琶 芳 回 骑 戮 毙 臀 渣 寄 竿 诅 寝 莉 汲 峨 半 猩 捉 绰 译 浦 篱 爵 楔 函 旗 伶 绣 显 忧 宦 诉 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 + + + + + + + + + + - -阿拉伯胶- - H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- 第六节 高分子溶液剂 二、高分子溶液剂制备 溶胀 有限溶胀 无限溶胀 挤 探 淖 寅 钠 匀 快 谎 驳 政 钩 溅 雀 抛 盟 某 渔 颅 废 轻 稼 互 衅 烬 郝 溅 泪 莲 虞 烁 焙 忙 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 药 剂 学 课 件 2 液 体 制 剂 羧甲基纤维素钠胶浆剂 (sodiumcarboxymethylce

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