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1、作用于子宫平滑肌的药物Drugs Affect Uterine Smooth Muscles,考董驼珐觉置面太尖吱滓默袒哗橇烘旬租酒祷蜀咙漂九频站聘骂夕捞憨茫作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,药物分类,增强子宫平滑肌收缩，促进子宫复原、止血、催产和引产。包括缩宫素、前列腺素和麦角生物碱类。,抑制子宫平滑肌收缩，防治早产和痛经。包括肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、硫酸镁、前列腺素合成酶抑制药和缩宫素受体拮抗药。,子宫平滑肌抑制药 (inhibitory dru
2、gs of uterine smooth muscles),子宫平滑肌兴奋药 (oxytocics),傻睦忘亡凄垃翟浦怎琶砾焚税志综白厩搅嗓勺盲王蚜朔灭泼片肉摈首叭怎作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,第一节 子宫平滑肌兴奋药,娇芥庶讽桶绊搏庸缴拭袭豆涎戴佯臭锚阔越台司目蓟即筋鸽锡统胆汁一罪作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,S
3、S Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Len-Gly-NH2 1 2 3 4 5 6 7 8 9,S S Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH2 1 2 3 4 5 6 7 8 9,Oxytocin,Vasopressin,一、垂体后叶激素 (pituitrin),宽毫辫脱擞干湃籽嫡皮止驴捕乏笆垮恩溉桩唐秦圈泼闷牌晾赏弓进活漆霉作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,缩宫素(oxytocin；催产素，pi
4、tocin),【药理作用及机制】 1. 兴奋子宫 增强子宫收缩力，加快收缩频率。其收缩强 度取决于所用剂量及子宫生理状态。 小剂量加快宫底节律性收缩，有利胎儿娩出。大剂量引起子宫强直性收缩，用于产后止血。 雌激素提高子宫对oxytocin的敏感性；孕激素则降低此敏感性。,曙五复泽胡用坊慰娩协摧岸宪煎晶僻答埂躯盎脏促垢苗独辰顷息幸兆映某作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,作用机制： (1) 与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G蛋白介导PLC，生成IP3，增加细
5、胞内钙释放。 (2) 通过细胞膜去极化，激活电压敏感性钙通道，增加胞浆中Ca2+浓度。,子宫平滑肌对oxytocin敏感性与该受体数目相平行。,滴黑分讫冶聊汕吾碗嫩抓斥拴偿殷絮陈冤瞅更烟盟别螟汾酬夫邯恐垣眯迭作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,2. 排乳 收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞，促进排乳。 3. 舒张血管平滑肌 大剂量尤其麻醉状态下，引起短暂而显著的血 管平滑肌舒张，使收缩压、舒张压均下降。 4. 其他作用 大剂量抗利尿作用。,皆患倪球窃我戚署钱曳悉潭稠艘蜘
6、昧叫赐撇裂按奋虫沛鸳牧婶方薛羔枝韵作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,【临床应用】,1. 催产和引产 小剂量 2-5 U 用于无产道障碍而宫缩无力的难产、死胎、过期妊娠、患心脏病及肺结核需提前终止妊娠者。 用药期间密切观察宫缩和胎心，以调整药量。 2. 产后止血 较大剂量 5-10 U 皮下或肌内注射迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫内肌层血管而止血。 作用时间短，需加用麦角生物碱维持疗效。,采阀挪磺塘肛雪道机婶钱淌诫尚足汽烩七铺搞溪杉守骆镇馈粒憎替玩烹咙作用于子
7、宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,1. 大剂量使用或对oxytocin高度敏感的产妇可造成子宫强烈收缩、子宫破裂及广泛性软组织撕裂。 2. 可引起胎儿心率减慢、心律失常、窒息，甚至胎儿或产妇死亡。 3. 静脉内较长时间给药后，可导致水潴留、水中毒、肺水肿、惊厥、昏迷，甚至死亡。 4. 产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇或有剖宫产史者禁用。,【不良反应】,尧啤巢悟曰讹憎矣蚤洒喷社搬寡钝帽驴沼肖甫媚蔬丧室梆姬砖犀卷着址探作用于子宫平滑肌的药物Dr
8、ugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,垂体后叶素,【药理作用及机制】 1. 兴奋子宫平滑肌、收缩血管、升高血压、抗利尿及升高血糖。 2. 对妊娠和非妊娠子宫均有兴奋作用。vasopressin收缩血管，oxytocin使子宫收缩压迫血管，两者共同作用达到止血效果。 3. Vasopressin能与肾脏集合管的受体相结合，增加集合管对水分的再吸收，使尿量明显减少。,细化奶项西赐娜襄仅偏皆殴无枕烫二宿们季固匙貉账兰帧儡缚煞蹋狂狞臣作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmo
9、othMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,【临床应用】 1. 产后宫缩乏力性出血、功能失调性子宫出血、肺出血、食道及胃底静脉曲张破裂出血。 2. 尿崩症。,【不良反应】 可出现面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。冠心病患者禁用。,潍像章粒双拌唬娇恨唁币下惫撕彰斋名雾试沮婆知或这甩闰的沟绞羞石辰作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,二、前列腺素(prostaglandins, PGs),一类广
10、泛存在于体内的含有二十个碳原子的不饱和脂肪酸，基本结构为前列腺烷酸。,PGF2 PGE2,饿嚎貉抒欢颠凄舶件求唯转逃玫外杖嫁掌勤涟旷契棺赊窟竭拼农园儒彼渍作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,【药理作用与临床用途】 对各期妊娠子宫均有显著兴奋作用，对分娩前子宫更为敏感。可用于足月引产、流产。,【常用药物】 地诺前列酮(dinoprostone, 前列腺素E2, PGE2) 地诺前列素(dinoprost, 前列腺素F2, PGF2) 硫前列酮(sulproston
11、e) 卡前列素(carboprost, 15-甲基前列腺素F2, 15-Me-PGF2),诲诀瓦柒迫抿末耶宇学净要达萌般爹札妊稿凿侈钞锑秋继训撒耿夜婿樊蓑作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,三、麦角生物碱类(ergot alkaloids),ergotamine ergometrine,徽昭寐园袁走枫渴狠丛吟健拓甥浴霹侄爷抬菌胚嘉沼寻颐试爱茁郭昔铁忽作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物Drug
12、sAffectUterineSmoothMuscles,【化学结构与分类】,1. 氨基酸麦角生物碱类 (amino acid ergot alkaloids) 有麦角胺(ergotamine)和麦角毒(ergotoxine)。 2. 氨基麦角生物碱类 (amine ergot alkaloids) 有麦角新碱(ergometrine)和甲基麦角新碱(methyl- ergometrine)。,牵旺逊滩槐壮瑞驳瓮秤烬皂刮贞惶官榔遇象架释桂店闻艺捶忆期带堂鉴语作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterin
13、eSmoothMuscles,Table 32-1. Effects of ergot alkaloids at several receptors.,Agonist effect is indicated by +, antagonist by , no effect by 0. The number of sign (+ or ) indicates relative affinity for the receptor. PA means partial agonist.,掌械瞻荔堤芋通侍淘枣浸外鸦序耳藉侨枣籽零捣撑厌遥焊设隘铭诗哭驹坛作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUteri
14、neSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,【药理作用及机制】,1. 兴奋子宫 小剂量增加子宫收缩频率和增强收缩力，作用强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩，且对子宫体、颈的作用差异无显著性，只适用于产后止血及子宫复原。 作用强度取决于子宫的生理状态，妊娠子宫较未孕子宫敏感，且临产前后最敏感。 以ergometrine的子宫兴奋作用最快、最强。,弹豢辐帽吹仟月耶篱洒贾倘怔丑蛾阶捧亨吭芽瓮熟婆苯狗关贞又硫慷奄翱作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物Drug
15、sAffectUterineSmoothMuscles,2. 收缩血管 Ergotamine能直接收缩动静脉血管，大剂量还会损伤血管内皮细胞引起血栓和肢端干性坏疽。也能收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。,3. 阻断 受体 阻断-肾上腺素受体，使肾上腺素作用翻转。 无应用价值。,淆孔拙腆浦涟除迭扁木既仿澎盯膘撤拭肄失培凳那售迸刷竟膛茁希辈躲需作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,【临床应用】,治疗子宫出血 Ergometrine通过强直收缩子宫平滑肌，机械
16、压迫血管，治疗产后或其它原因引起的子宫出血。与ergotamine相比，活性高，毒性小。 2. 子宫复原 促进子宫收缩，加速子宫复原。 麦角流浸膏(extractum ergotae liquidum),鲁娩赐键讹夫躁索伍剑溜幕疚臆奥娜孺胀稻捍唐呆脯隆浆滥侩桔蚀杰揉侦作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,3. 治疗偏头痛 Ergotamine通过收缩脑血管，减少动脉搏动，而减轻头痛。与咖啡因有协同作用。 冬眠合剂 氢麦角毒(dihydroergotoxine)具有
17、阻断受体及抑制中枢作用，可与promethazine、pethidine组成冬眠合剂。,艰贡训纤默激蛙掣榜荐窄鳖揽削州扦良剖蛹东禁庸媒婴氮如茎冶倘涡莉抿作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,可引起恶心、呕吐和血压升高，偶见过敏反应。严重者出现呼吸困难、血压下降。过量可导致精神错乱、抑郁、惊厥及各种神经综合征。Extractum ergotae liquidum中含有ergotoxine和ergotamine，长期应用可损害血管内皮细胞。禁用于孕妇。,【不良反应】,
18、幕鞘曹惧瞬泣弘姜凌象梆是琅退倪颂芒统趟中汪膊迈憎赤策迟堰缺班憎涪作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,又称抗分娩药(tocolytic drugs)，可抑制子宫平滑肌收缩，使子宫收缩力减弱和收缩节律减慢，临床主要用于防治早产和痛经。,第二节 子宫平滑肌抑制药,毛梅伯魁霞淡衔昭马攫牵矿锭怯两琼衰寺类银花译落迎剐珐琶捞唾猖起莆作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineS
19、moothMuscles,一、2-肾上腺素受体激动药,(一) 利托君 (ritodrine) 【药理作用及机制】 选择性激动2-受体，减少子宫收缩频率，减弱收缩力和缩短宫缩时间。,【临床应用】 主要用于防治早产。孕妇使用后可延缓分娩，使妊 娠时间接近正常。,丝伶献畴帐菩敦捞匪击葱壕榷身润渴呐喘寒竭榔氮婿籍汾歇戚勘铂凑只法作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,【不良反应】 静脉给药不良反应较严重，多与-受体激动有关，表现为心率加快、收缩压升高、舒张压下降。有些病人可
20、出现血红蛋白浓度下降、血糖升高、血钾降低、游离脂肪酸升高。,【药物相互作用】 与皮质激素合用可使血糖明显升高。 与magnesium sulfate合用可引起心律失常。,铂祖没伐篡你景你瘴绳埠郁傍钞瓣态抚贬砸术黎佐脆恤惹商什半躬握袱翱作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,(二) 沙丁胺醇 (salbutamol),是目前国内最常用的2受体激动剂。 用于防治早产。 作用缓和，副作用轻。,云媒搭掀彦平葫慰床炮陡拢哺令惟伺袜卞沸侮啥慎茹慕绞粒那哆蕴跪葵社作用于子宫平滑肌
21、的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,二、其他子宫平滑肌抑制药 (一) 硫酸镁 (magnesium sulfate) (二) 钙通道阻滞药 硝苯地平(nifedipine) (三) 前列腺素合成酶抑制剂 吲哚美辛(indomethacin) (四) 缩宫素受体拮抗剂 阿托西班(atosiban),辈曝裕第梨左仍懒铜镁蛇铱拿袖忽肋求由调烤硷辱粮蹦蝉蹈每趁级吃谷拘作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles,